Goldesome 20 mg medicament Valpharma pentru ulcer peptic benign (4 blistere x 7 comprimate)

Farmacocologic

Esomeprazolul este forma izomorfă a omeprazolului, utilizată similar omeprazolului în tratamentul ulcerului gastric - duoden și boala de reflux gastroesofagian. Esomeprazolul este asociat cu H+/K+ - ATPaza (numită și pompă de protoni) în celula peretelui stomacului, inhibând acest sistem enzimatic, prevenind etapa finală a secreției de acid în stomac. Deci Esomeprazolul are ca efect inhibarea secreției acidului bazic și chiar atunci când este stimulat de orice agent.

Farmacocinetica dinamică

Absorbție: Esomeprazolul se absoarbe rapid după băut, atingând cea mai mare concentrație în plasmă după 1-2 ore. Biodisponibilitatea esomeprazolului crește în funcție de doză și atunci când se repetă, ajungând la aproximativ 68% când se ia doza de 20 mg și 89% când se ia doza de 40 mg. Mâncarea încetinește și reduce absorbția Esomeprazolului, zona de sub curbă (ASC) după administrarea unei singure doze de Esomeprazol 40 mg la mese, comparativ cu când foamea scade de la 33% la 53%. Prin urmare, Esomeprazol trebuie să bea cu cel puțin 1 oră înainte de masă.

Distribuție: aproximativ 97% Esomeprazol se atașează de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție când concentrația medicamentului este stabilă la voluntari sănătoși de 16 litri.

Metabolism: Medicamentul este metabolic în principal în ficat datorită izoenzimei CYP2C19, sistemul enzimatic citocrom P450, în metaboliți hidroxi și demetil care nu mai sunt activi. Restul este convertit prin ISOENZYM CYP3A4 în Esomeprazol Sulfon. Atunci când este utilizat repetat, metabolizat inițial prin ficat și clearance-ul medicamentului este redus, posibil din cauza inhibarii ISOENZYM CYP2C19. Cu toate acestea, nu există un fenomen de acumulare de medicamente atunci când sunt utilizate o dată pe zi, la unii oameni din cauza lipsei de CYP2C19 din cauza geneticii (15-20% dintre asiatici), ar trebui să încetinească metabolismul esomeprazolului, rezultând o creștere a valorii ASC de aproximativ 2 ori comparativ cu persoanele cu suficiente enzime.

Eliminare: eliminarea timpului de înjumătățire în plasmă 1 - 1,5 ore. Aproximativ 80% din dozele orale sunt eliminate sub formă de metaboliți inactivi în urină, restul este eliminat în fecale. Sub 1% din mamă este eliminată prin urină. La persoanele cu insuficiență hepatică severă, valoarea ASC este de 2-3 ori mai mare decât cea a persoanelor cu funcție hepatică normală, astfel încât esomeprazolul este redus la pacienți, doza nu depășește 20 mg pe zi.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradoză?

Nu există un antidot specific pentru esomeprazol. Tratează în principal simptomele și sprijinul. Hemoragia nu are ca efect creșterea eliminării medicamentelor deoarece medicamentul este foarte atașat de proteină.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Când aveți reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Fiți precauți când utilizați

Înainte de a lua inhibitori ai pompei de protoni, este necesar să eliminați cancerul de stomac, deoarece medicamentul poate acoperi simptomele, încetini diagnosticarea cancerului.

Fiți precaut atunci când este utilizat la persoanele cu boli hepatice, gravide sau care alăptează. Trebuie luate măsuri de precauție atunci când utilizați Esomeprazol pe termen lung, deoarece poate provoca gastrită.

Medicamentul nu este recomandat copiilor.

Când se prescrie Esomeprazol pentru a elimina Helicobacter pylori, interacțiunile medicamentoase trebuie luate în considerare în regimul de tratament cu trei medicamente. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4 și, prin urmare, ar trebui să fie contraindicată și să interacționeze cu Claritromicina atunci când se utilizează un regim cu 3 medicamente pentru pacienții care iau alte medicamente metabolizate prin CYP3A4 ca Cisaprid.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

trebuie să fie precaută, deoarece esomeprazolul poate provoca reacții adverse, cum ar fi dureri de cap, amețeli .

Sarcina

Nu există niciun studiu adecvat privind utilizarea esomeprazolului la femeile gravide. La animale, doza orală de Esomeprazol la șobolani albi de 280 mg/kg/zi (de 57 de ori doza la om calculată în funcție de suprafața corporală) și la doza orală de iepure de 86 mg/kg/zi (de 35 de ori doza la om calculată în funcție de suprafața corporală) nu au observat semne de reproducere sau toxicitate a fătului din cauza Esomeprazolului. Cu toate acestea, utilizați Esomeprazol numai atunci când este cu adevărat necesar în timpul sarcinii.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă esomeprazolul se va excreta în laptele uman sau nu. Cu toate acestea, concentrația de omeprazol în laptele femeilor a fost măsurată după administrarea a 20 mg de omeprazol. Deoarece esomeprazolul are capacitatea de a provoca efecte nedorite grave în timpul alăptării, este necesar să se decidă întreruperea alăptării sau oprirea medicamentului, în funcție de importanța medicamentului pentru mamă.

Interacțiunea medicamentoasă

Datorită inhibării excreției acide, Esomeprazolul crește pH-ul gastric, afectând biodisponibilitatea medicamentelor de absorbție dependente de pH: ketoconazol, sare de fier, digoxină.

Utilizarea simultană a ecomeprazolului, claritromicinei și amoxicilinei crește concentrația de ecomeprazol și 14-hidroxiclaritromicină în sânge.

Esomeprazolul interacționează cu farmacocinetica cu medicamentele metabolice prin sistemul enzimatic citocrom P450, izoenzima hepatică.