Голдесом 20 мг Вальфарма препарат от доброкачественной язвенной болезни (4 блистера по 7 таблеток)

Фармакокологическая

Эзомепразол – изоморфная форма омепразола, применяемая аналогично омепразолу при лечении язвенной болезни желудка – двенадцатиперстной кишки и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Эзомепразол связывается с H+/K+-АТФазой (также называемой протонным насосом) в клетках стенки желудка, ингибируя эту ферментную систему, предотвращая заключительный этап секреции кислоты в желудок. Таким образом, эзомепразол обладает эффектом ингибирования секреции основной кислоты даже при ее стимуляции каким-либо агентом.

Динамическая фармакокинетика

Всасывание: Эзомепразол быстро всасывается после употребления, достигая максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа. Биодоступность эзомепразола увеличивается в зависимости от дозы и при многократном применении, достигая примерно 68% при приеме дозы 20 мг и 89% при приеме дозы 40 мг. Прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола, площадь под кривой (AUC) после приема однократной дозы эзомепразола 40 мг во время еды по сравнению с периодом голода снижается с 33% до 53%. Поэтому Эзомепразол необходимо пить минимум за 1 час до еды.

Распределение: около 97% эзомепразола связывается с белками плазмы. Объем распределения при стабильной концентрации препарата у здоровых добровольцев составляет 16 л.

Метаболизм: Препарат метаболизируется преимущественно в печени благодаря изоферменту CYP2C19, ферментной системе цитохрома P450, с образованием гидрокси- и десметиловых метаболитов, которые больше не активны. Остальное преобразуется через ISOENZYM CYP3A4 в эзомепразол сульфон. При повторном применении первоначально метаболизируется через печень и клиренс препарата снижается, возможно, за счет ингибирования ИЗОЭНЗИМА CYP2C19. Однако феномена кумуляции препарата при применении один раз в день не наблюдается, у некоторых людей из-за генетического недостатка CYP2C19 (15-20% азиатов) следует замедлять метаболизм эзомепразола, что приводит к увеличению значения AUC примерно в 2 раза по сравнению с людьми с достаточным количеством ферментов.

Выведение: Период полувыведения из плазмы составляет 1–1,5 часа. Около 80% пероральных доз выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом. Менее 1% материнского вещества выводится с мочой. У людей с тяжелой печеночной недостаточностью значение AUC в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией печени, поэтому у пациентов снижают дозу эзомепразола, доза не превышает 20 мг в сутки.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Специфического антидота для эзомепразола не существует. В основном лечат симптомы и оказывают поддержку. Кровоизлияние не приводит к увеличению выведения лекарства, поскольку лекарство прочно связано с белком.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Будьте осторожны при применении

Прежде чем принимать ингибиторы протонной помпы, необходимо исключить рак желудка, поскольку препарат может скрывать симптомы, замедлять диагностику рака.

Будьте осторожны при использовании людьми с заболеваниями печени, беременными или кормящими грудью. Необходимо соблюдать меры предосторожности при длительном применении эзомепразола, поскольку он может вызвать гастрит.

Препарат не рекомендуется детям.

При назначении эзомепразола для элиминации Helicobacter pylori следует учитывать лекарственное взаимодействие в схеме лечения из трех препаратов. Кларитромицин является сильным ингибитором CYP3A4, и поэтому его следует рассматривать как противопоказанный и взаимодействовать с кларитромицином при использовании схемы из 3 препаратов у пациентов, принимающих другие препараты, метаболизирующиеся через CYP3A4, такие как цизаприд.

Умение водить машину и работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность, поскольку эзомепразол может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение .

Беременность

Адекватных исследований по применению эзомепразола беременным женщинам не проводилось. На животных пероральная доза эзомепразола 280 мг/кг/день для белых крыс (в 57 раз превышает дозу для человека, рассчитанную по площади поверхности тела) и пероральная доза для кроликов 86 мг/кг/день (в 35 раз превышающая дозу для человека, рассчитанную по площади поверхности тела) не выявила признаков репродуктивного или токсичного воздействия эзомепразола на плод. Однако во время беременности используйте эзомепразол только в случае крайней необходимости.

Период кормления грудью

Неизвестно, будет ли эзомепразол выделяться в грудное молоко или нет. Однако концентрация омепразола в женском молоке измерялась после приема 20 мг омепразола. Поскольку Эзомепразол обладает способностью вызывать серьезные нежелательные эффекты при грудном вскармливании, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема препарата в зависимости от важности препарата для матери.

Лекарственное взаимодействие

Благодаря угнетению кислотной экскреции эзомепразол повышает рН желудка, влияя на биодоступность рН-зависимых всасывающихся препаратов: кетоконазола, соли железа, дигоксина.

Одновременное применение экомепразола, кларитромицина и амоксициллина повышает концентрацию экомепразола и 14-гидроксикларитромицина в крови.

Эзомепразол фармакокинетически взаимодействует с метаболическими препаратами через ферментную систему цитохрома Р450, изофермент печени.