Goldesome 20mg Valpharma лікарський засіб від доброякісної виразкової хвороби (4 блістери по 7 таблеток)

Фармакологічні властивості

Езомепразол є ізоморфною формою омепразолу, яка використовується подібно до омепразолу при лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Езомепразол зв’язується з Н+/К+-АТФ-азою (також званою протонною помпою) у клітинах стінки шлунка, пригнічуючи цю ферментну систему, запобігаючи кінцевій стадії секреції кислоти в шлунок. Таким чином, езомепразол має ефект пригнічення основної секреції кислоти навіть при стимуляції будь-яким агентом.

Динамічна фармакокінетика

абсорбція: езомепразол швидко абсорбується після вживання, досягаючи найвищої концентрації в плазмі через 1-2 години. Біодоступність езомепразолу зростає залежно від дози та при повторному застосуванні, досягаючи приблизно 68 % при прийомі дози 20 мг і 89 % при прийомі дози 40 мг. Їжа уповільнює та зменшує всмоктування езомепразолу, площа під кривою (AUC) після прийому одноразової дози езомепразолу 40 мг під час їжі порівняно з відчуттям голоду зменшується з 33 % до 53 %. Тому Езомепразол необхідно пити не менше ніж за 1 годину до їжі.

Розподіл: приблизно 97 % езомепразолу приєднується до білків плазми. Об'єм розподілу при стабільній концентрації препарату у здорових добровольців 16 л.

Метаболізм: препарат в основному метаболізується в печінці завдяки ізензиму CYP2C19, ферментній системі цитохрому P450, до гідрокси- та десметил-метаболітів, які більше не є активними. Решта перетворюється через ISOENZYM CYP3A4 в езомепразол сульфон. При повторному застосуванні спочатку метаболізується через печінку та кліренс препарату знижується, можливо, через пригнічення ізоферменту CYP2C19. Однак немає феномена накопичення ліків при застосуванні один раз на день, у деяких людей через відсутність CYP2C19 через генетику (15-20% азіатів) має сповільнюватися метаболізм езомепразолу, що призводить до збільшення значення AUC приблизно в 2 рази порівняно з людьми з достатньою кількістю ферментів.

Виведення: період напіввиведення з плазми становить 1–1,5 години. Близько 80% пероральних доз виводиться у вигляді неактивних метаболітів із сечею, решта виводиться з калом. Менше 1% матері виводиться із сечею. У людей з тяжкою печінковою недостатністю значення AUC в 2-3 рази вище, ніж у людей з нормальною функцією печінки, тому пацієнтам знижують дозу езомепразолу, не перевищуючи 20 мг на добу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Специфічного антидоту для езомепразолу немає. В основному лікування симптомів і підтримка. Кровотеча не впливає на збільшення виведення ліків, оскільки ліки міцно зв’язані з білком.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Будьте обережні при застосуванні

Перед прийомом інгібіторів протонної помпи необхідно усунути рак шлунка, оскільки препарат може приховати симптоми, уповільнити діагностику раку.

Будьте обережні при застосуванні людям із захворюваннями печінки, вагітним або годуючим. Слід дотримуватися запобіжних заходів при тривалому застосуванні езомепразолу, оскільки він може спричинити гастрит.

Препарат не рекомендований дітям.

При призначенні езомепразолу для усунення Helicobacter pylori слід враховувати лікарську взаємодію в схемі лікування 3 препаратами. Кларитроміцин є сильним інгібітором CYP3A4, тому слід враховувати протипоказання та взаємодію з кларитроміцином при застосуванні схеми з 3 препаратів для пацієнтів, які приймають інші препарати, що метаболізуються через CYP3A4, наприклад цизаприд.

Вміння керувати автомобілем і працювати з механізмами

має бути обережним, оскільки езомепразол може викликати побічні ефекти, такі як головний біль, запаморочення .

Pregnancy

There is no adequate study when using Esomeprazol in pregnant women. На тваринах пероральний прийом езомепразолу білими щурами в дозі 280 мг/кг/день (у 57 разів більше, ніж доза для людини, розрахована на площу поверхні тіла) і пероральний прийом кроликів у дозі 86 мг/кг/день (у 35 разів більше, ніж доза на людину, розрахована на площу поверхні тіла) не виявив ознак репродуктивного або токсичного впливу езомепразолу на плід. Однак під час вагітності використовуйте езомепразол лише тоді, коли це дійсно необхідно.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко чи ні. Однак концентрація омепразолу в жіночому молоці була виміряна після прийому 20 мг омепразолу. Оскільки езомепразол може спричиняти серйозні небажані ефекти під час годування груддю, тому необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення прийому препарату залежно від важливості препарату для матері.

Лікарська взаємодія

Завдяки пригніченню виведення кислоти езомепразол підвищує рН шлунка, впливаючи на біодоступність рН-залежних абсорбційних препаратів: кетоконазолу, солі заліза, дигоксину.

Одночасне застосування екомепразолу, кларитроміцину та амоксициліну підвищує концентрацію екомепразолу та 14-гідроксикларитроміцину в крові.

Езомепразол взаємодіє з фармакокінетикою з метаболічними препаратами за допомогою ферментної системи цитохрому Р450, ізоферменту печінки.