جوتكولسين أجيميكسفارم علاج لتفاقم النقرس (2 بثور × 20 قرص)

علم الأدوية

الكولشيسين، وهي مادة من الفينانثرين، يتم الحصول عليها من الكولشيكوم (طُعم للكلاب). التأثير الدوائي الرئيسي للكولشيسين هو مضاد للنقرس.

الدواء له تأثير ضعيف مضاد للالتهابات وليس له تأثير مسكن.

ليس للدواء أي تأثير على حمض اليوريك في البول، وليس له أي تأثير على تركيز أو ذوبان أو ارتباط بروتين المصل في المصل.

على الرغم من أن آلية الكولشيسين المضادة للنقرس غير معروفة تمامًا، إلا أن الدواء يقلل الالتهاب من خلال ترسب بلورات مونوناتري يورات على أنسجة المفاصل، ربما عن طريق تثبيط التمثيل الغذائي والحركة والمواد الكيميائية الديناميكية لكريات الدم البيضاء متعددة الزوجات و/أو وظائف خلايا الدم البيضاء الأخرى.

يمنع الكولشيسين أيضًا ترسب يورات الصوديوم عن طريق جعل سرطان الدم متعدد العيادات يقلل بشكل مباشر من إنتاج حمض اللاكتيك ويقلل من البلعمة وينبغي أن يقلل بشكل غير مباشر من تكوين الحمض (الخصائص الحمضية تخلق اليورات مواتية micro -micro -micro -micro -micro).

عند تناول عقار كولشيسين خلال الساعات القليلة الأولى من النقرس الحاد، يستجيب أكثر من 90% من المرضى بشكل جيد؛ إذا تم تناوله لاحقًا، بعد 24 ساعة، فإن 75٪ فقط من المرضى يستجيبون جيدًا. ومع ذلك، يعتبر الكولشيسين ثاني أكبر دواء، لأنه من السهل أن يكون ساما عند تناول جرعات عالية، لذلك يمكن استخدامه لعلاج النقرس الحاد عندما لا يستجيب المريض أو لا يتحمل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مثل الإندوميتاسين، الأيبوبروفين، النابروكسين.

التأثيرات المضادة للخلايا: يثبط الكولشيسين المرحلة (الطور الاستوائي) والمرحلة اللاحقة (الطور الانفصالي) من انقسام الخلايا بسبب التأثير على المكوك وتحول Gel-SOL. كما يتم أيضًا منع تغيرات الهلام والصولي في الخلايا غير المبررة.

يسبب تأثير الكولشيسين المضاد للانقسام الفتيلي تأثيرات ضارة على الأنسجة التي تتكاثر مثل نخاع العظم والجلد والشعر.

تأثيرات أخرى: في المختبر، يمنع الكولشيسين إفراز بروتين الأميلويد وهو البروتين الذي يتم تصنيعه بواسطة خلايا الكبد وهو المكون الرئيسي لعدوى الأميلويد في حمى البحر الأبيض المتوسط.

يسبب الكولشيسين عن طريق الفم متلازمة الشفاء مثل تقليل امتصاص السيانوكوبالامين (فيتامين ب 12)، والدهون، والصوديوم، والبوتاسيوم، والنيتروجين، والزيلوز وغيرها من خطوط النقل الإيجابية، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات الكوليسترول والكاروتين في المصل.

يعمل الكولشيسين على الغشاء المخاطي اللفائفي. يقلل الكولشيسين من نشاط هيدروجيناز اللاكتيك ويزيد من نشاط إنزيم الليزوزوم في الغشاء المخاطي المعوي. بالإضافة إلى ذلك، يعمل الكولشيسين أيضًا على خفض درجة حرارة الجسم، ويثبط مركز التنفس، وتشنجات الأوعية الدموية، مما يزيد من ضغط الدم من خلال تحفيز المركز الحركي الوعائي.

الحركية الدوائية

الامتصاص:

التوزيع:

لم يتم تحديد مدى أمانها وفعاليتها عند الأطفال. محتوى 0.6 ملغ من جوتكولسين غير مناسب لجرعة الأطفال.

كائنات أخرى

الجرعة عند الأشخاص المصابين بالفشل الكلوي وفشل الكبد: نظرًا لانخفاض تصفية الكولشيسين وإخراجه نصف العمر عند الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي، يجب توخي الحذر عند تناول الأدوية عند الأشخاص الذين يعانون من علامات مبكرة لتلف الكلى.

بالنسبة للأشخاص الذين تتجاوز تصفية الكرياتينين 50 مل/الدقيقة، يمكن تناوله بجرعة 0.6 ملغ/المرة مرتين يوميًا.

إذا كانت تصفية الكرياتينين 35 - 50 مل/دقيقة، فيمكن تناول 0.6 ملغ/يوم.

إذا تمت تصفية 10-34 مل من الكرياتينين/الدقيقة، يمكنك شرب 0.6 ملغ كل 2-3 أيام.

تجنب استخدام الأدوية عند تصفية الكرياتينين

لا يستخدم الكولشيسين في كثير من الأحيان للمرضى الذين يعانون من انحلال الدم.ماذا يفعل

عند تناول جرعة زائدة؟ حدثت الوفيات عند تناول جرعات منخفضة من 7 ملغ، على الرغم من أن بعض الأشخاص نجوا عند تناول جرعات أعلى بكثير.

تبلغ جرعة التسمم حوالي 10 ملغ. جرعة الموت عند البشر حوالي 65 ملغ. التسمم بالكولشيسين يرجع بشكل رئيسي إلى نوايا الانتحار. والتسمم شديد جداً ونسبة الوفيات مرتفعة جداً (30%).

تظهر أعراض التسمم بعد تناول الدواء لمدة 1 إلى 8 ساعات:

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا عند تناول الكولشيسين هو الغثيان وآلام البطن والقيء والإسهال، يجب التوقف عن استخدام الكولشيسين إذا كانت هناك أعراض لاضطرابات الجهاز الهضمي لأنها علامة إنذار مبكرة لاحتمالية قد تكون أسوأ. يستمر العلاج فقط عند ظهور الأعراض المذكورة أعلاه وعادة بعد 24 - 48 ساعة.

يمكن تناول مضادات الإسهال أو الأدوية التي تبطئ حركة الأمعاء لعلاج الإسهال الناتج عن الكولشيسين.

العلاج طويل الأمد: يجب إجراء مراقبة منتظمة لمعرفة ما إذا كان المريض يعاني من آثار جانبية، وفحص خلايا الدم وخلايا الدم البيضاء بشكل منتظم.

عندما تكون هناك آثار جانبية، يجب فهمها على أنها العلامة الأولى للتسمم. يجب إيقاف الكولشيسين أو تقليل الجرعة.

الحذر عند الاستخدام

عند استخدامه لعلاج النقرس الحاد: يجب الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي أو فشل الكبد.

كن حذرًا بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب أو أمراض الكبد أو الكلى أو أمراض الجهاز الهضمي.

كبار السن الذين يعانون من الضعف معرضون للتسمم بسبب تراكم الأدوية.

عند العلاج بالكولشيسين على المدى الطويل، يجب تعداد خلايا الدم بشكل دوري. بالإضافة إلى ذلك، قياس تركيز الكرياتينين كيناز (CK، كرياتين فوسفوكيناز، CPK) على الأقل كل 6 أشهر في حالة الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين ≥ 50 مل / دقيقة) لأن هؤلاء المرضى لديهم خطر متزايد للإصابة بأمراض العضلات وأمراض النخاع.

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. يجب على المرضى الذين يعانون من اضطرابات التمثيل الغذائي الوراثية النادرة في تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتيز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز- الجالاكتوز عدم استخدام هذا الدواء.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء أي بحث حول تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات.

النساء الحوامل والمرضعات

الحمل: تجنب استخدام الكولشيسين للحوامل.

فترة الرضاعة الطبيعية: يتم التخلص من مادة الكولشيسين عن طريق حليب الثدي. لم يشاهد الناس أطفالًا يتسممون بسكر الحليب ولكن يجب عليهم تجنب استخدام الكولشيسين في النساء المرضعات. إذا كانت هناك حاجة لتناول الدواء فيمكن للأم تجنب ارتفاع تركيز الدواء في الحليب عن طريق تناول الدواء في المساء قبل النوم والرضاعة بعد 8 ساعات.

التفاعل الطبي

الكولشيسين هو الركيزة لكل من بروتين النقل CYP3A4 وP-GP.

عند وجود مثبطات CYP3A4 أو P-GP يرتفع تركيز الكولشيسين في الدم.

تم الإبلاغ عن سمية، بما في ذلك الوفيات، أثناء استخدام مثبطات CYP3A4 أو P-GP مثل الماكروليد (كلاريثروميسين وإريثرومايسين)، وسيكلوسبورين، وكيتوكونازول، وإيراكونازول، وفوريكونازول، ومثبطات الأنزيم البروتيني لحاصرات قنوات فيروس نقص المناعة البشرية (فيراباميل وديليازيم) وديليازيم) ديسولفيرام.

يمنع استخدام الكولشيسين للمرضى الذين يعانون من فشل كبدي أو كلوي هو استخدام مثبط P-GP (مثل: Ciclosporin, Verapamil أو Quinidin) أو مثبطات CYP3A4 القوية (مثل Ritonavir, Atazanavir, Indinavir, Clarithromycin, Telithromycin, ITRACONAZOL أو ITRACONAZOL أو ITRACONAZOL أو ITRACONAZOL أو ITRACONAZOL أو إيتراكونازول أو إيتراكونازول أو إيتراكونازول أو إيتراكونازول أو إيتراكونازول كيتاكونازول).

يوصى بتقليل الكولشيسين أو إيقاف العلاج بالكولشيسين في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى أو الكبد الطبيعية إذا كانوا يعالجون بمثبطات P-GP أو يحتاجون إلى استخدام مثبطات CYP3A4 المتوسطة أو القوية.

يجب تقليل جرعة الكولشيسين 4 مرات عند دمجه مع مثبطات P-GP و/أو مثبطات CYP3A4 القوية. قلل جرعة الكولشيسين مرتين عند استخدامه مع أدوية مثبطات CYP3A4.

وفقًا لطبيعة الآثار الجانبية، يجب الحذر عند استخدام الأدوية التي تؤثر على تركيبة الدم أو لها تأثير سلبي على الكبد و/أو وظائف الكلى.

بالإضافة إلى ذلك، فإن مواد مثل السيميتيدين والتولبوتاميد تقلل من استقلاب الكولشيسين وبالتالي ارتفاع مستوى الكولشيسين في البلازما.

يمكن أن يزيد عصير الجريب فروت من مستويات الكولشيسين في البلازما. لذلك لا تشرب عصير الجريب فروت مع الكولشيسين.

يمكن أن تؤدي وظيفة الغشاء المعوي المتغير إلى ضعف امتصاص السيانوكوبالامين (فيتامين ب12).

يزداد خطر آلام العضلات ونمط العضلات عند استخدامه مع الكولشيسين مع الستاتينات أو الفيبرات أو السيكلوسبورين أو الديجوكسين.