痛風増悪治療薬グウコルシン アギメエクスファーム（水疱2個×20錠）

薬理学

コルヒシン、フェナントレンの物質であり、コルチカム (犬の餌) から得られます。コルヒシンの主な薬理効果は抗痛風です。

この薬の抗炎症作用は弱く、鎮痛作用はありません。

この薬は尿中の尿酸には影響を与えず、血清中の血清タンパク質の濃度、溶解度、結合には影響しません。

コルヒシンの抗痛風のメカニズムは完全にはわかっていませんが、この薬はおそらく代謝、運動、ポリガメン白血球の動的化学物質および/または他の白血球の機能を阻害することにより、炎症を軽減して関節組織にモノナトリウム尿酸塩の結晶を沈着させます。

コルヒシンはまた、多クリニック性白血病による乳酸生成を直接減少させることによって尿酸ナトリウムの沈着を防ぎ、食細胞による間接的な酸形成の減少を引き起こします（酸性の特性により、好ましい尿酸塩がマイクロ - マイクロ - マイクロ - マイクロ - マイクロ）。

急性痛風の最初の数時間以内にコルヒシンを服用すると、90% 以上の患者に良好な反応が得られます。後で服用した場合、24 時間後には、患者の 75% のみが良好な反応を示します。ただし、コルヒシンは 2 番目に多い薬であると考えられています。高用量を摂取すると毒性が発生しやすいため、患者がインドメタシン、イブプロフェン、ナプロキセンなどの非ステロイド性抗炎症薬に反応しない場合、または耐性がない場合の急性痛風の治療に使用できます。

抗細胞効果: コルヒシンは、シャトルへの影響と Gel-SOL の変換により、細胞分裂の段階 (中期) と後期 (後期) を阻害します。原因不明の細胞におけるゲルおよびソールの変化も抑制されます。

コルヒシンの抗有糸分裂効果は、骨髄、皮膚、毛髪などの増殖している組織に悪影響を及ぼします。

その他の効果: インビトロで、コルヒシンはアミロイドタンパク質の分泌を阻害します。アミロイドタンパク質は肝細胞によって合成されるタンパク質であり、地中海熱におけるアミロイド感染の主成分です。

コルヒシンの経口投与は、シアノコバラミン (ビタミン B12)、脂肪、ナトリウム、カリウム、窒素、キシロースおよびその他の陽性輸送経路の吸収を低下させるなどの回復症候群を引き起こし、コレステロールやコレステロールの低下につながります。血清中のカロテンレベル。

これらの効果は、コルヒシンによって回腸粘膜に作用します。コルヒシンは乳酸デヒドロゲナーゼの活性を低下させ、腸粘膜のリソソーム酵素の活性を増加させます。さらに、コルヒシンは体温を低下させ、呼吸中枢を抑制し、血管運動中枢を刺激することで血管けいれんを引き起こし、血圧を上昇させます。

薬物動態

吸収:

配布:

小児に対する安全性と有効性はまだ明らかになっていません。 0.6mg のゴウトコルシンの含有量は、小児の用量には適していません。

その他のオブジェクト

腎不全および肝不全のある人の投与量: 腎不全の人ではコルヒシンの除去が減少し、半減期で排出されるため、腎障害の初期兆候がある人が薬を服用する場合は注意が必要です。

クレアチニンクリアランスが 50ml/分を超える人は、1 回あたり 0.6mg を 1 日 2 回摂取できます。

クレアチニンを 35 ～ 50ml/分でクリアする場合は、1 日あたり 0.6mg を摂取できます。

1 分あたり 10 ～ 34 ml のクレアチニンをクリアする場合は、2 ～ 3 日ごとに 0.6 mg を飲むことができます。

クレアチニンを 10ml/分未満でクリアする場合は、薬物の使用を避けてください。

コルヒシンは溶血の目的で患者に使用されないことがよくあります。

を過剰摂取するとどうなりますか? 7mgという低用量でも死亡例はあるが、はるかに高用量でも生き残った人もいる。

中毒量は約 10mg です。人が死亡する量は約65mgです。コルヒシン中毒は主に自殺意図によるものです。中毒は非常に重篤で、死亡率は非常に高くなります (30%)。

中毒の症状は、薬を 1 ～ 8 時間服用した後に現れます。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

コルヒシン服用時の最も一般的な副作用は、吐き気、腹痛、嘔吐、下痢です。消化器疾患の症状がある場合は、コルヒシンの使用を中止する必要があります。これは、コルヒシンが悪化する可能性を示す早期警告サインであるためです。治療は上記の症状がある場合にのみ継続され、通常は 24 ～ 48 時間後に継続されます。

コルヒシンによる下痢を治療するために、下痢止めや腸の運動を遅くする薬を服用できます。

長期治療: 患者に副作用がないか定期的に監視し、血球や白血球を定期的にチェックする必要があります。

副作用がある場合、それは中毒の最初の兆候であると理解する必要があります。コルヒシンを中止するか、投与量を減らす必要があります。

使用時の注意

急性痛風の治療に使用する場合: 腎不全または肝不全のある人は注意してください。

心臓病、肝臓病、腎臓病、消化器疾患のある人は注意してください。

衰弱している高齢患者は、薬物の蓄積により中毒を起こしやすいです。

コルヒシンによる長期治療の場合、血球を定期的にカウントする必要があります。さらに、腎不全（クレアチニンクリアランス ≤ 50ml/min）患者では、筋肉疾患や骨髄疾患のリスクが高いため、少なくとも 6 か月ごとにクレアチニン キナーゼ（CK、クレアチン ホスホキナーゼ、CPK）の濃度を定量します。

この薬には乳糖が含まれています。ガラクトース耐性、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害などの稀な遺伝性代謝障害のある患者は、この薬を使用しないでください。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響に関する研究はありません。

妊娠中および授乳中の女性

妊娠: 妊婦へのコルヒシンの使用は避けてください。

授乳期間: コルヒシンは母乳を通じて排出されます。子供が乳糖中毒になった例はありませんが、授乳中の女性にはコルヒシンの使用を避けるべきです。薬を服用する必要がある場合、母親は夕方寝る前に薬を服用し、8 時間後に授乳することで、母乳中に高濃度の薬が含まれることを避けることができます。

薬物相互作用

コルヒシンは、CYP3A4 と P-GP 輸送タンパク質の両方の基質です。

CYP3A4 または P-GP 阻害剤が存在すると、血中のコルヒシン濃度が増加します。

CYP3A4 または P-GP 阻害剤 (マクロライド (クラリスロマイシンおよびエリスロマイシン)、シクロスポリン、ケトコナゾール、イラコナゾール、ボリコナゾール、HIV チャネル遮断薬のプロテアーゼ阻害剤 (ベラパミルおよびディリアゼム)、およびディリアゼム) ジスルフィラムなどの使用中に、死亡を含む毒性が報告されています。

肝不全または腎不全の患者に対するコルヒシンの使用は禁忌です。P-GP 阻害剤 (シクロスポリン、ベラパミル、キニジンなど) または強力な CYP3A4 阻害剤 (リトナビル、アタザナビル、インジナビル、クラリスロマイシン、テリスロマイシン、イトラコナゾール、イトラコナゾール、イトラコナゾール、イトラコナゾール、イトラコナゾールなど) を使用している場合です。またはイトラコナゾールまたはイトラコナゾールまたはイトラコナゾールまたはイトラコナゾールまたはイトラコナゾールケタコナゾール）。

P-GP 阻害剤で治療されている場合、または中程度または強力な CYP3A4 阻害剤を使用する必要がある腎機能または肝機能が正常な患者では、コルヒシンの量を減らすか、コルヒシンによる治療を中止することが推奨されます。

P-GP 阻害剤および/または強力な CYP3A4 阻害剤と組み合わせる場合は、コルヒシンの用量を 4 倍減らす必要があります。 CYP3A4 阻害薬と併用する場合は、コルヒシンの用量を 2 倍に減らします。

副作用の性質により、血液製剤に影響を与えたり、肝臓や腎臓の機能に悪影響を及ぼす薬剤を使用する場合は注意が必要です。

さらに、シメチジンやトルブタミドなどの物質はコルヒシンの代謝を低下させるため、血漿中のコリシン レベルが上昇します。

グレープ フルーツ ジュースは血漿コルヒシン レベルを上昇させる可能性があります。したがって、コルヒシンを含むグレープフルーツ ジュースは飲まないでください。

変化する腸膜の機能により、シアノコバラミン (ビタミン B12) の吸収性が低下する可能性があります。

コルヒシンとスタチン、フィブラート、シクロスポリン、またはジゴキシンを組み合わせて使用​​すると、筋肉痛と筋肉パターンのリスクが増加します。