Гутколцин Агімексфарм лікування загострення подагри (2 блістери по 20 таблеток)

Фармакологія

Колхіцин, речовина фенантрену, одержувана з Colchicum (приманки для собак). Основною фармакологічною дією Колхіцину є протиподагрична.

Препарат має слабку протизапальну дію і не має знеболюючої дії.

Препарат не впливає на сечову кислоту в сечі, яка не впливає на концентрацію, розчинність або приєднання до сироваткового білка в сироватці крові.

Хоча протиподагричний механізм колхіцину не повністю відомий, препарат зменшує запалення до відкладення кристалів мононатриурату на тканинах суглобів, можливо, шляхом пригнічення метаболізму, руху, динамічних хімічних речовин полігаменних лейкоцитів та/або функції інших лейкоцитів.

Колхіцин також запобігає відкладенню уратів натрію, безпосередньо змушуючи поліклінічну лейкемію зменшувати вироблення молочної кислоти та зменшуючи фагоцити, опосередковано зменшуючи утворення кислоти (кислотні властивості створюють сприятливі мікро-мікро-мікро-мікро-мікро-мікро уратів).

При прийомі колхіцину протягом перших кількох годин гострої подагри більше 90% пацієнтів реагують добре; Якщо прийняти пізніше, через 24 години, лише 75% пацієнтів добре реагують. Проте колхіцин вважається другим за величиною ліками, оскільки він легко токсичний при прийомі високих доз, тому його можна використовувати для лікування гострої подагри, коли пацієнт не реагує або не переносить нестероїдні протизапальні препарати, такі як індометацин, ібупрофен, напроксен.

Антиклітинні ефекти: Колхіцин інгібує стадію (метафазу) і пізню стадію (анафазу) поділу клітин за рахунок впливу на човник і перетворення Gel-SOL. Зміни гелю та солі в незрозумілих клітинах також пригнічуються.

Антимітотичний ефект колхіцину спричиняє шкідливий вплив на тканини, які проліферують, такі як кістковий мозок, шкіра та волосся.

Інші ефекти: in vitro колхіцин пригнічує секрецію амілоїдного білка А — білка, який синтезується клітинами печінки та є основним компонентом амілоїдної інфекції при середземноморській лихоманці.

Колхіцин перорально викликає синдром одужання, наприклад, зменшує всмоктування ціанокобаламіну (вітамін В12), жиру, натрію, калію, азоту, ксилози та інші позитивні транспортні лінії, що призводить до зниження рівня холестерину та каротину в сироватці.

Ці ефекти Колхіцин впливає на слизову оболонку клубової кишки. Колхіцин знижує активність лактатдегідрогенази і підвищує активність ферменту лізосоми слизової оболонки кишечнику. Крім того, Колхіцин також знижує температуру тіла, гальмує дихальний центр, спазми судин, підвищуючи артеріальний тиск за рахунок стимуляції судинно-рухового центру.

фармакокінетика

всмоктування:

Розповсюдження:

Чи безпечні та ефективні для дітей, вони не визначені. Вміст гутколцину 0,6 мг не підходить для дитячої дози.

Інші об’єкти

Дозування для людей з нирковою недостатністю та печінковою недостатністю: оскільки виведення колхіцину знижується, а виведення протягом напіввиведення у людей з нирковою недостатністю, слід бути обережним, приймаючи ліки людям з ранніми ознаками ураження нирок.

Людям із кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв можна приймати 0,6 мг/раз 2 рази на день.

Якщо очищення креатиніну становить 35–50 мл/хв, можна приймати 0,6 мг/добу.

Якщо рівень креатиніну становить 10-34 мл/хв, ви можете пити по 0,6 мг кожні 2-3 дні.

уникайте вживання ліків, якщо кліренс креатиніну

Колхіцин часто не використовується для пацієнтів як гемоліз.Що робить

при передозуванні? Смертні випадки траплялися при низьких дозах 7 мг, хоча деякі люди виживали при значно вищих дозах.

Доза отруєння становить близько 10 мг. Смертельна доза для людей становить близько 65 мг. Отруєння колхіцином в основному пов'язане з суїцидальними намірами. Отруєння дуже важке, і рівень смертності дуже високий (30%).

Симптоми отруєння з'являються після прийому препарату протягом 1-8 годин:

Що робити, якщо забули дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Найпоширенішим побічним ефектом під час прийому колхіцину є нудота, біль у животі, блювота та діарея. Необхідно припинити використання колхіцину, якщо є симптоми розладів травлення, оскільки це ранній тривожний сигнал про можливість гіршого. Терапію продовжують лише при появі вищевказаних симптомів і зазвичай через 24 - 48 годин.

Для лікування діареї, викликаної колхіцином, можна приймати препарати проти діареї або препарати, які уповільнюють перистальтику кишечника.

Тривале лікування: Необхідно регулярно контролювати, чи немає у пацієнта побічних ефектів, регулярно перевіряти клітини крові, лейкоцити.

Коли виникають побічні ефекти, це слід розуміти як першу ознаку отруєння. Колхіцин слід припинити або зменшити дозу.

Обережність при застосуванні

При застосуванні для лікування гострої подагри: будьте обережні людям з нирковою або печінковою недостатністю.

Будьте обережні людям із захворюваннями серця, печінки, нирок або органів травлення.

Пацієнти похилого віку зі слабкістю схильні до отруєнь через накопичення ліків.

При тривалому лікуванні колхіцином необхідно періодично підраховувати клітини крові. Крім того, кількісне визначення концентрації креатинінкінази (КК, креатинфосфокінази, КФК) принаймні кожні 6 місяців при нирковій недостатності (кліренс креатиніну ≤ 50 мл/хв), оскільки ці пацієнти мають підвищений ризик захворювань м’язів і кісткового мозку.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними генетичними метаболічними порушеннями толерантності до галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не проводилося.

Вагітні та жінки, які годують грудьми

Вагітність: уникайте використання Колхіцину вагітним.

Період годування груддю: Колхіцин виводиться з грудним молоком. Люди не бачили отруєння дітей молочним цукром, але слід уникати застосування колхіцину жінкам, які годують груддю. При необхідності прийому препарату мати може уникнути високої концентрації препарату в молоці, приймаючи препарат увечері перед сном і годуючи груддю через 8 годин.

Лікарська взаємодія

Колхіцин є субстратом як для CYP3A4, так і для транспортного білка P-GP.

При наявності інгібіторів CYP3A4 або P-GP концентрація колхіцину в крові підвищується.

Повідомлялося про токсичність, включаючи летальні випадки, під час використання інгібіторів CYP3A4 або P-GP, таких як макролід (кларитроміцин і еритроміцин), циклоспорин, кетоконазол, іраконазол, вориконазол, інгібітори протеази блокаторів каналів ВІЛ (верапаміл і діліазем) і діліазем) дисульфірам.

Пацієнтам із печінковою або нирковою недостатністю протипоказане застосування колхіцину при застосуванні інгібіторів P-GP (наприклад, циклоспорин, верапаміл або хінідин) або сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, ритонавір, атазанавір, індинавір, кларитроміцин, телітроміцин, ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ або ІТРАКОНАЗОЛ Кетаконазол).

Зниження колхіцину або припинення лікування колхіцином рекомендується пацієнтам із нормальною функцією нирок або печінки, якщо вони лікуються інгібіторами P-GP або потребують застосування середніх або сильних інгібіторів CYP3A4.

Слід зменшити дозу колхіцину в 4 рази при поєднанні з інгібіторами P-GP та/або сильними інгібіторами CYP3A4. Зменшити дозу колхіцину в 2 рази при застосуванні препарату з інгібіторами CYP3A4.

Відповідно до характеру побічних ефектів необхідно бути обережним при застосуванні препаратів, які впливають на формулу крові або негативно впливають на функцію печінки та/або нирок.

Крім того, такі речовини, як циметидин і толбутамід, знижують метаболізм колхіцину, і таким чином підвищується рівень коліцину в плазмі.

Грейпфрутовий сік може підвищувати рівень колхіцину в плазмі. Тому не пийте грейпфрутовий сік з колхіцином.

Функція змінної кишкової мембрани може спричинити погане всмоктування відновлення ціанокобаламіну (вітамін В12).

Ризик м’язового болю та м’язової картини збільшується при застосуванні колхіцину разом зі статинами, фібратами, циклоспорином або дигоксином.