Ha Nam Sallet roztok pro léčbu bronchiálního astmatu, bronchospasmus (100 ml)

ATC kód: R03CC02

Salbutamol je selektivní sympatický vlastník β2. V dávce léčby působí na receptor β2 sympatické bronchy, bronchiektázie v krátké době (4-6 hodin).

Salbutamol stimuluje beta-adrenergní receptory a nemá nebo má velmi malý účinek na alfa receptor. Beta-komenergní dohody stimulují produkci AMP kruhu (Camp) aktivací enzymu adenylcyklázy. Zvýšení Campu v buňkách, které zvyšují aktivitu proteinkinázy A závislé na Camp, by mělo inhibovat fosforylaci myosinu a snížit intracelulární koncentraci vápníku, což vede k dilataci hladkého svalstva.

Zvýšení koncentrace intracelulárních táborů také inhibuje uvolňování intermediárních látek z dýchacích cest v dýchacích cestách. Salbutamol má silnější stimulační účinek na beta-adrenergní receptory na hladkém svalstvu průdušek, dělohy a krevních cév (beta2 receptory) ve srovnání s účinkem na beta-adrenergní receptory na srdci (beta 1 receptor). Počet beta2 receptorů na srdci však představuje 10 - 50 %.

Hlavním účinkem po užití salbutamolu je bronchodilatační účinek v důsledku relaxace hladkého svalstva od průdušnice až po konec průdušek; Droga má také slabé periferní vazodilatační účinky a může snížit diastolický krevní tlak.

farmakokinetické

absorpce

Po podání jedné dávky perorálního roztoku 4 mg salbutamolu zdravým dospělým dosáhla maximální koncentrace v plazmě 18 nanogamů/ml. Salbutamol sulfát se po vypití rychle a dobře vstřebává. Vrchol salbutamolu v plazmě byl dosažen během 2 hodin. Bronchodiliony začínají 30 minut po vypití, maximální účinek je 2–3 hodiny a může trvat až 6 hodin.

Distribuce

Výzkum na zvířatech ukazuje, že salbutamol přes krevní ochablé bariéry dosahuje koncentrace v mozku asi 5 % plazmatických koncentrací. V žlázách mimo hematoencefalickou bariéru (žlázy, jen) dosahuje droga koncentrace 100násobku koncentrace celého mozku. Salbutamol přes placentu, ale není jasné, zda se dostane do mateřského mléka.

Metabolismus

salbutamol přes počáteční metabolismus v játrech a možná dokonce ve střevní stěně, ale ne metabolický v plicích; Konverze salbutamolu zpočátku tvoří neaktivní formu 4'-O-sulfátu (fenolický sulfát).

Eliminace

Salbutamol se vylučuje rychle, hlavně močí ve formě metabolické a nemetabolické; Malé procento vyloučení stolicí. Většina salbutamolu po vypití se vylučuje po dobu 72 hodin. Perorální biologická dostupnost salbutamolu dosahuje přibližně 50 %.

Při používání buďte opatrní

Bronchodilatátory by neměly být jedinou léčbou u pacientů s těžkým nebo nestabilním astmatem. Těžké astma vyžaduje pravidelná vyšetření onemocnění, včetně testů plicních funkcí, protože pacientům hrozí vážné exacerbace a dokonce i smrt. Lékaři by měli u těchto pacientů zvážit použití perorálních kortikosteroidů nebo maximální doporučené dávky inhalačních kortikosteroidů.

Pacienti by se měli poradit s lékařem, pokud je léčba perorálním roztokem méně účinná.

Dávkování nebo počet použití lze zvýšit pouze po konzultaci s lékařem.

Zvýšení používání bronchodilatancií, zejména skupin stimulujících β2 ke snížení symptomů, což ukazuje na snížení účinnosti léčby astmatu. Pacienti by měli být poučeni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud léčba bronchodilatátory bude méně účinná.

V tomto případě by pacienti měli být přehodnoceni a zvážit potřebu posílit léčbu zánětu (například vyšší dávkou inhalačních nebo perorálních kortikosteroidů. Exacerbaci těžkého astmatu je třeba léčit normálními způsoby).

Pacienti by měli být upozorněni, že pokud se míra zmírnění nebo doba trvání účinku léku po užití sníží, svévolně nezvyšujte dávku ani nezvyšujte počet použití, ale měli by se poradit s lékařem.

Při užívání sympatických léků, včetně salbutamolu, se mohou objevit kardiovaskulární nežádoucí účinky. Byly hlášeny vzácné případy ischemie myokardu při použití salbutamolu. Pacienti se závažným srdečním onemocněním (jako je: ischemie, arytmie nebo závažné srdeční selhání), kteří užívají salbutamol, by měli být upozorněni, že pokud mají bolest na hrudi nebo příznaky srdečního onemocnění, musí se poradit s lékařem. Věnujte pozornost hodnocení příznaků, jako je dušnost a bolest na hrudi, protože mohou být způsobeny dýcháním nebo srdcem.

Salbutamol by měl být používán opatrně u pacientů s otravou brnění.

Dynamickí majitelé β2 mohou způsobit hypokalémii. Zvláště je třeba být opatrný v případě těžkého akutního astmatu, protože tento účinek se může zvýšit nedostatkem kyslíku a současným užíváním xanthinu a derivátů steroidů. V takových situacích je třeba monitorovat hladiny draslíku v séru.

Stejně jako ostatní hostitelé kontrolovaní β-adrenoceptory může salbutamol zvyšovat hladinu cukru v krvi. Existují případy, kdy diabetici nemusí být schopni kompenzovat hyperglykémii a kyselou keratickou infekci. Současné užívání s kortikosteroidy může tento účinek zvýšit.

Užívání léků pro těhotné nebo kojící ženy 2>

Těhotné ženy

Užívání léků pro těhotné ženy je zvažováno pouze tehdy, když jsou přínosy léčby větší než možnost poškození plodu.

kojící ženy

Protože salbutamol může vylučovat do mateřského mléka a nevíme, zda je lék škodlivý pro kojení nebo ne. Proto nepoužívejte léky pro kojící ženy, pokud přínos léčby není větší než schopnost poškodit kojení.

plodnost

Neexistují žádné informace o vlivu salbutamolu na lidskou fertilitu. Neexistují žádné vedlejší účinky na plodnost zvířat.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

Neexistují žádné důkazy o vlivu léku na řízení a obsluhu strojů.

Léková interakce

Perorální salbutamolové přípravky a nevyhovující betablokátory, jako je propranolol, by se neměly užívat společně.