Διάλυμα Ha Nam Sallet για θεραπεία βρογχικού άσθματος, βρογχόσπασμου (100ml)

Κωδικός ATC: R03CC02

Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός συμπαθητικός κάτοχος β2. Στη δόση της θεραπείας δρα στους υποδοχείς β2 συμπαθητικούς βρόγχους, βρογχεκτασίες σε σύντομο χρονικό διάστημα (4-6 ώρες).

Η σαλβουταμόλη διεγείρει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς και δεν έχει ή έχει πολύ μικρή επίδραση στον άλφα υποδοχέα. Οι βήτα εμπορευματικές συμφωνίες διεγείρουν την παραγωγή του δακτυλίου AMP (Camp) με την ενεργοποίηση του ενζύμου αδενυλοκυκλάση. Οι αυξήσεις στρατοπέδου στα κύτταρα που αυξάνουν τη δραστηριότητα της πρωτεϊνικής κινάσης Α που εξαρτάται από το Camp θα πρέπει να αναστέλλουν τη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και να μειώνουν τη συγκέντρωση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου, οδηγώντας σε διάταση των λείων μυών.

Η αύξηση της συγκέντρωσης των ενδοκυτταρικών στρατοπέδων αναστέλλει επίσης την απελευθέρωση ενδιάμεσων ουσιών από τον αεραγωγό στον αεραγωγό. Η σαλβουταμόλη έχει ισχυρότερη διεγερτική δράση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς στους λείους μυς των βρόγχων, της μήτρας και των αιμοφόρων αγγείων (βήτα2 υποδοχείς) σε σύγκριση με την επίδραση στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά (βήτα 1 υποδοχέας). Ωστόσο, ο αριθμός των υποδοχέων βήτα2 στην καρδιά αντιστοιχεί στο 10 - 50%.

Το κύριο αποτέλεσμα μετά τη λήψη σαλβουταμόλης είναι βρογχοδιασταλτικό λόγω της χαλάρωσης των λείων μυών από την τραχεία έως το τέλος των βρόγχων. Το φάρμακο έχει επίσης ασθενείς περιφερικές αγγειοδιαστολές και μπορεί να μειώσει τη διαστολική αρτηριακή πίεση.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης πόσιμου διαλύματος 4 mg σαλβουταμόλης για υγιείς ενήλικες, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτεύχθηκε 18 νανογαμ/ml. Η θειική σαλβουταμόλη απορροφάται γρήγορα και καλά μετά την κατανάλωση. Οι κορυφές της σαλβουταμόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2 ωρών. Τα βρογχοδιλόνια ξεκινούν για 30 λεπτά μετά την κατανάλωση, με μέγιστο αποτέλεσμα 2-3 ώρες και μπορεί να διαρκέσουν έως και 6 ώρες.

Διανομή

Έρευνες σε ζώα δείχνουν ότι η σαλβουταμόλη μέσω αιματοβαμματικών φραγμών, η συγκέντρωση του εγκεφάλου φτάνει περίπου το 5% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Στους αδένες εκτός του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (αδένες, γιεν), το φάρμακο φθάνει σε συγκέντρωση 100 φορές μεγαλύτερη από τη συγκέντρωση ολόκληρου του εγκεφάλου. Σαλβουταμόλη μέσω του πλακούντα, αλλά δεν είναι ξεκάθαρο εάν θα εισέλθει στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

σαλβουταμόλη μέσω του αρχικού μεταβολισμού στο ήπαρ και ίσως ακόμη και στο εντερικό τοίχωμα αλλά όχι μεταβολικό στους πνεύμονες. Η μετατροπή της σαλβουταμόλης αρχικά σχηματίζει ανενεργή μορφή 4'-O-Sulfate (Phenolic Sulfate).

Εξάλειψη

Η σαλβουταμόλη απεκκρίνεται γρήγορα, κυρίως μέσω των ούρων με τη μορφή μεταβολικής και μη μεταβολικής. Μικρό ποσοστό αποβολής μέσω των κοπράνων. Η πλειονότητα της σαλβουταμόλης μετά την κατανάλωση αποβάλλεται για 72 ώρες. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της σαλβουταμόλης φτάνει περίπου το 50%.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιούνται

Τα βρογχοδιασταλτικά δεν πρέπει να είναι η μόνη θεραπεία ή σε ασθενείς με σοβαρό ή ασταθές άσθμα. Το σοβαρό άσθμα απαιτεί τακτικές αξιολογήσεις της νόσου, συμπεριλαμβανομένων δοκιμών πνευμονικής λειτουργίας, επειδή οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο σοβαρών παροξύνσεων, ακόμη και θανάτου. Οι γιατροί θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο χρήσης κορτικοστεροειδών από το στόμα ή μέγιστης συνιστώμενης δόσης εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών σε αυτούς τους ασθενείς.

Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν έναν γιατρό εάν η θεραπεία με πόσιμο διάλυμα είναι λιγότερο αποτελεσματική.

Η δόση ή ο αριθμός χρήσης αυξήθηκε μόνο όταν συμβουλευτείτε γιατρό.

Αύξηση της χρήσης βρογχοδιασταλτικών, ειδικά ομάδων διέγερσης β2 για τη μείωση των συμπτωμάτων που δείχνουν μείωση της αποτελεσματικότητας της διαχείρισης του άσθματος. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες να αναζητούν ιατρική συμβουλή εάν η θεραπεία με βρογχοδιασταλτικά γίνει λιγότερο αποτελεσματική.

Σε αυτήν την περίπτωση, οι ασθενείς θα πρέπει να επαναξιολογηθούν και να εξεταστεί η ανάγκη ενίσχυσης της θεραπείας της φλεγμονής (για παράδειγμα, υψηλότερη δόση εισπνεόμενων ή από του στόματος κορτικοστεροειδών. Η έξαρση του σοβαρού άσθματος πρέπει να αντιμετωπίζεται με φυσιολογικούς τρόπους).

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι εάν μειωθεί ο βαθμός μετριασμού ή η διάρκεια της δράσης του φαρμάκου μετά τη χρήση, μην αυξάνουν αυθαίρετα τη δόση ή τον αριθμό των χρήσεων, αλλά πρέπει να συμβουλευτούν γιατρό.

Μπορεί να εμφανιστούν καρδιαγγειακές παρενέργειες κατά τη χρήση συμπαθητικών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της σαλβουταμόλης. Έχουν υπάρξει αναφορές για τη σπάνια περίπτωση ισχαιμίας του μυοκαρδίου κατά τη χρήση σαλβουταμόλης. Οι ασθενείς με σοβαρή καρδιακή νόσο (όπως: ισχαιμία, αρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια) που χρησιμοποιούν σαλβουταμόλη θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι πρέπει να συμβουλευτούν γιατρό όταν έχουν πόνο στο στήθος ή συμπτώματα καρδιακής νόσου. Δώστε προσοχή στην αξιολόγηση συμπτωμάτων όπως η δύσπνοια και ο πόνος στο στήθος, καθώς μπορεί να οφείλονται σε αναπνευστικό ή καρδιακό.

Η σαλβουταμόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά σε ασθενείς με δηλητηρίαση από πανοπλία.

Οι δυναμικοί ιδιοκτήτες β2 μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία. Ιδιαίτερα πρέπει να είστε προσεκτικοί σε περίπτωση σοβαρού οξέος άσθματος, επειδή αυτή η επίδραση μπορεί να αυξηθεί λόγω ανεπάρκειας οξυγόνου και ταυτόχρονης χρήσης με Ξανθίνη και παράγωγα στεροειδών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, τα επίπεδα καλίου ορού πρέπει να παρακολουθούνται.

Όπως και άλλοι ξενιστές που ελέγχονται από β-αδρενοϋποδοχείς, η σαλβουταμόλη μπορεί να αυξήσει το σάκχαρο στο αίμα. Υπήρξαν περιπτώσεις όπου οι διαβητικοί ασθενείς μπορεί να μην είναι σε θέση να αντισταθμίσουν την υπεργλυκαιμία και την όξινη κερατική λοίμωξη. Η ταυτόχρονη χρήση με κορτικοστεροειδή μπορεί να αυξήσει αυτό το αποτέλεσμα.

Χρήση φαρμάκων για έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες 2>

Έγκυες γυναίκες

Η χρήση φαρμάκων για έγκυες γυναίκες λαμβάνεται υπόψη μόνο όταν τα οφέλη της θεραπείας είναι μεγαλύτερα από την πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο.

γυναίκες που θηλάζουν

Επειδή η σαλβουταμόλη μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα και δεν γνωρίζω εάν το φάρμακο είναι επιβλαβές για το θηλασμό ή όχι. Επομένως, μην χρησιμοποιείτε φάρμακα για γυναίκες που θηλάζουν, εκτός εάν τα οφέλη της θεραπείας είναι μεγαλύτερα από την ικανότητα να βλάψει το θηλασμό.

γονιμότητα

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπάρχουν παρενέργειες στη γονιμότητα των ζώων.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Δεν υπάρχουν στοιχεία για την επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Τα από του στόματος σκευάσματα σαλβουταμόλης και οι μη ικανοποιητικοί β-αναστολείς, όπως η προπρανολόλη, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται μαζί.