Penyelesaian Ha Nam Sallet untuk rawatan asma bronkial, bronkospasme (100ml)

Kod ATC: R03CC02

Salbutamol ialah pemilik β2 bersimpati terpilih. Pada dos rawatan ia berfungsi pada reseptor β2 bronkus simpatetik, bronchiectasis dalam masa yang singkat (4-6 jam).

Salbutamol merangsang reseptor beta-adrenergik dan tidak mempunyai atau mempunyai sedikit kesan pada reseptor alfa. Perjanjian beta-commenergic merangsang pengeluaran cincin AMP (Camp) dengan pengaktifan enzim adenyl cyclase. Peningkatan kem dalam sel yang meningkatkan aktiviti protein kinase A yang bergantung kepada Kem seharusnya menghalang fosforilasi miosin dan mengurangkan kepekatan kalsium intrasel, yang membawa kepada pengembangan otot licin.

Meningkatkan kepekatan kem intraselular juga menghalang pembebasan bahan perantaraan dari saluran udara di saluran udara. Salbutamol mempunyai kesan rangsangan yang lebih kuat pada reseptor beta-adrenergik pada otot licin bronkus, rahim dan saluran darah (reseptor beta2) berbanding dengan kesan pada reseptor beta-adrenergik pada jantung (reseptor beta 1). Walau bagaimanapun, bilangan reseptor beta2 pada jantung menyumbang 10 - 50%.

Kesan utama selepas mengambil salbutamol ialah bronkodilator akibat kelonggaran otot licin dari trakea ke hujung bronkus; Ubat ini juga mempunyai kesan vasodilatasi periferi yang lemah dan boleh mengurangkan tekanan darah diastolik.

farmakokinetik

penyerapan

Selepas mengambil satu dos larutan oral 4mg Salbutamol untuk orang dewasa yang sihat, kepekatan puncak dalam plasma mencapai 18 nanogam/ml. Salbutamol Sulfate menyerap dengan cepat dan baik selepas diminum. Puncak plasma puncak salbutamol dicapai dalam masa 2 jam. Bronkodilion bermula selama 30 minit selepas diminum, kesan maksimum 2-3 jam dan boleh bertahan sehingga 6 jam.

Pengagihan

Penyelidikan ke atas haiwan menunjukkan bahawa Salbutamol melalui penghalang-penghalang darah, kepekatan otak mencapai kira-kira 5% daripada kepekatan plasma. Dalam kelenjar di luar darah - penghalang otak (kelenjar, yen), ubat mencapai kepekatan 100 kali ganda kepekatan seluruh otak. Salbutamol melalui plasenta tetapi tidak jelas sama ada untuk masuk ke dalam susu ibu.

Metabolisme

salbutamol melalui metabolisme awal dalam hati dan mungkin juga dalam dinding usus tetapi tidak metabolik dalam paru-paru; Penukaran salbutamol pada mulanya membentuk bentuk 4'-O-Sulfate (Phenolic Sulfate) tidak aktif.

Penghapusan

Salbutamol dikumuhkan dengan cepat, terutamanya melalui air kencing dalam bentuk metabolik dan bukan metabolik; Peratusan kecil penyingkiran melalui najis. Majoriti salbutamol selepas minum dikumuhkan selama 72 jam. Ketersediaan bio oral Salbutamol mencapai kira-kira 50%.

Berhati-hati apabila digunakan

Bronkodilator seharusnya bukan satu-satunya rawatan atau dalam pesakit asma yang teruk atau tidak stabil. Asma yang teruk memerlukan penilaian penyakit yang kerap, termasuk ujian fungsi paru-paru, kerana pesakit berisiko mengalami keterpurukan yang serius dan juga kematian. Doktor harus mempertimbangkan untuk menggunakan kortikosteroid oral atau dos maksimum kortikosteroid sedutan yang disyorkan dalam pesakit ini.

Pesakit harus berjumpa doktor jika rawatan dengan larutan oral kurang berkesan.

Dos atau bilangan penggunaan hanya meningkat apabila berunding dengan doktor.

Meningkatkan penggunaan bronkodilator, terutamanya kumpulan perangsang β2 untuk mengurangkan simptom yang menunjukkan penurunan dalam keberkesanan pengurusan asma. Pesakit harus diarahkan untuk mendapatkan nasihat perubatan jika rawatan dengan bronkodilator menjadi kurang berkesan.

Dalam kes ini, pesakit harus dinilai semula dan dianggap sebagai keperluan untuk meningkatkan rawatan keradangan (contohnya, dos kortikosteroid yang disedut atau oral yang lebih tinggi. Keterukan asma yang teruk perlu dirawat dengan cara biasa).

Pesakit perlu diberi amaran bahawa jika tahap pengurangan atau tempoh kesan ubat selepas penggunaan dikurangkan, jangan sewenang-wenangnya meningkatkan dos atau menambah bilangan penggunaan tetapi harus berjumpa doktor.

Kesan sampingan kardiovaskular mungkin muncul apabila menggunakan ubat simpatetik, termasuk salbutamol. Terdapat laporan mengenai kes iskemia miokardium yang jarang berlaku apabila menggunakan Salbutamol. Pesakit dengan penyakit jantung yang teruk (seperti: iskemia, aritmia atau kegagalan jantung yang teruk) yang menggunakan salbutamol harus diberi amaran bahawa mereka perlu berjumpa doktor apabila mereka mengalami sakit dada atau gejala penyakit jantung. Beri perhatian kepada penilaian simptom seperti sesak nafas dan sakit dada, kerana ia mungkin disebabkan oleh pernafasan atau jantung.

Salbutamol harus digunakan dengan berhati-hati untuk pesakit yang mengalami keracunan perisai.

Pemilik dinamik β2 boleh menyebabkan hipokalemia. Terutama perlu berhati-hati dalam kes asma akut yang teruk kerana kesan ini boleh meningkat dengan kekurangan oksigen dan penggunaan serentak dengan derivatif Xanthin dan Steroid. Dalam situasi sedemikian, paras kalium serum perlu dipantau.

Seperti perumah terkawal β-adrenoceptor lain, salbutamol boleh meningkatkan gula darah. Terdapat kes di mana pesakit diabetes mungkin tidak dapat mengimbangi hiperglikemia dan jangkitan keratik asid. Penggunaan serentak dengan kortikosteroid boleh meningkatkan kesan ini.

Menggunakan ubat untuk wanita hamil atau menyusu 2>

Wanita hamil

Menggunakan ubat untuk wanita hamil hanya dipertimbangkan apabila faedah rawatan lebih besar daripada kemungkinan bahaya kepada janin.

wanita menyusu

Kerana salbutamol boleh dikumuhkan dalam susu ibu dan tidak tahu sama ada ubat itu berbahaya untuk penyusuan atau tidak. Oleh itu, jangan gunakan ubat untuk wanita menyusu melainkan manfaat rawatan lebih besar daripada keupayaan untuk merosakkan penyusuan.

kesuburan

Tiada maklumat tentang kesan salbutamol terhadap kesuburan manusia. Tiada kesan sampingan terhadap kesuburan haiwan.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

Tiada bukti kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera.

Interaksi ubat

Persediaan salbutamol oral dan penyekat beta yang tidak memuaskan, seperti propranolol tidak boleh digunakan bersama.