Раствор Ха Нам Саллет для лечения бронхиальной астмы, бронхоспазма (100мл)

Код АТХ: R03CC02

Сальбутамол является селективным обладателем симпатического β2. В лечебной дозе действует на рецептор β2 симпатических бронхов, вызывая бронхоэктазы в течение короткого времени (4-6 часов).

Сальбутамол стимулирует бета-адренорецепторы и не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на альфа-рецептор. Бета-комменергические соглашения стимулируют выработку кольца AMP (Camp) с активацией фермента аденилциклазы. Увеличение Camp в клетках, которые повышают активность протеинкиназы А, зависимое от Camp, должно ингибировать фосфорилирование миозина и снижать внутриклеточную концентрацию кальция, что приводит к расширению гладких мышц.

Повышение концентрации внутриклеточных лагерей также тормозит высвобождение промежуточных веществ из дыхательных путей в дыхательные пути. Сальбутамол оказывает более сильное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, матки и сосудов (бета2-рецепторы) по сравнению с действием на бета-адренорецепторы сердца (бета1-рецептор). Однако количество бета2-рецепторов в сердце составляет 10 - 50%.

Основной эффект после приема сальбутамола – бронходилятирующий за счет расслабления гладкой мускулатуры от трахеи до конца бронхов; Препарат также оказывает слабое периферическое вазодилатирующее действие и может снижать диастолическое артериальное давление.

фармакокинетика

всасывание

После приема однократной дозы раствора Сальбутамола для перорального применения 4 мг здоровыми взрослыми пиковая концентрация в плазме достигала 18 наногам/мл. Сальбутамол сульфат быстро и хорошо усваивается после употребления. Пик сальбутамола в плазме достигается в течение 2 часов. Бронхолитики начинают действовать через 30 минут после употребления, максимальный эффект через 2-3 часа и может продолжаться до 6 часов.

Распространение

Исследования на животных показывают, что концентрация сальбутамола в мозгу, преодолевая кроветворные барьеры, достигает около 5% концентрации в плазме. В железах, находящихся вне гематоэнцефалического барьера (железах, иенах), препарат достигает концентрации, в 100 раз превышающей концентрацию во всем мозге. Сальбутамол проникает через плаценту, но неясно, попадает ли в грудное молоко.

Метаболизм

сальбутамол подвергается первоначальному метаболизму в печени и, возможно, даже в стенке кишечника, но не метаболизируется в легких; Преобразование сальбутамола первоначально образует неактивную форму 4'-O-сульфата (фенольный сульфат).

Устранение

Сальбутамол выводится быстро, преимущественно с мочой в метаболическом и неметаболическом виде; Небольшой процент выведения через фекалии. Большая часть сальбутамола после употребления выводится из организма в течение 72 часов. Биодоступность сальбутамола при пероральном приеме достигает около 50%.

Будьте осторожны при использовании

Бронходилятаторы не должны быть единственным методом лечения или у пациентов с тяжелой или нестабильной астмой. Тяжелая астма требует регулярной оценки заболевания, включая функциональные тесты легких, поскольку пациенты подвергаются риску серьезных обострений и даже смерти. Врачам следует рассмотреть возможность использования пероральных кортикостероидов или максимальной рекомендуемой дозы ингаляционных кортикостероидов у таких пациентов.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если лечение пероральным раствором менее эффективно.

Дозировка или количество использований увеличиваются только при консультации с врачом.

Увеличение использования бронходилятаторов, особенно групп β2-стимулирующих препаратов, для уменьшения симптомов, что свидетельствует о снижении эффективности лечения астмы. Пациентов следует проинструктировать о необходимости обратиться к врачу, если лечение бронходилятаторами становится менее эффективным.

В этом случае пациентов следует повторно обследовать и рассмотреть необходимость усиления лечения воспаления (например, более высокой дозой ингаляционных или пероральных кортикостероидов. Обострение тяжелой астмы необходимо лечить обычными способами).

Пациентов следует предупредить о том, что в случае снижения степени смягчения или продолжительности действия препарата после применения не следует произвольно увеличивать дозу или увеличивать количество применений, а следует проконсультироваться с врачом.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты могут появиться при применении симпатических препаратов, в том числе сальбутамола. Сообщалось о редком случае ишемии миокарда при применении сальбутамола. Пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца (такими как ишемия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), принимающих сальбутамол, следует предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении болей в груди или симптомов сердечно-сосудистых заболеваний. Обратите внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть вызваны респираторными или сердечными заболеваниями.

Сальбутамол следует применять с осторожностью пациентам с отравлением броней.

Динамические обладатели β2 могут вызывать гипокалиемию. Особенно следует соблюдать осторожность при тяжелом течении острой астмы, поскольку этот эффект может усиливаться при дефиците кислорода и одновременном применении с производными ксантина и стероидов. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие организмы, контролируемые β-адренорецепторами, сальбутамол может повышать уровень сахара в крови. Были случаи, когда пациенты с диабетом не могли компенсировать гипергликемию и кислотную кератиновую инфекцию. Одновременное применение с кортикостероидами может усилить этот эффект.

Употребление наркотиков беременными и кормящими женщинами 2>

Беременные женщины

Применение препаратов беременным рассматривается только в том случае, если польза от лечения превышает возможность вреда для плода.

кормящие женщины

Поскольку сальбутамол может выделяться с грудным молоком, неизвестно, вреден ли препарат для грудного вскармливания или нет. Поэтому не используйте лекарства кормящим грудью женщинам, если только польза от лечения не превышает возможность нанести ущерб грудному вскармливанию.

рождаемость

Информации о влиянии сальбутамола на фертильность человека нет. Побочного воздействия на фертильность животных нет.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

Данных о влиянии препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами нет.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препараты сальбутамола для перорального применения и неудовлетворительные бета-блокаторы, такие как пропранолол, не следует применять вместе.