Ha Nam Sallet розчин для лікування бронхіальної астми, бронхоспазму (100мл)

Код ATC: R03CC02

Сальбутамол є селективним симпатичним β2 власником. У дозі лікування діє на рецептор β2 симпатичних бронхів, бронхоектатична хвороба за короткий час (4-6 годин).

Сальбутамол стимулює бета-адренергічні рецептори і не має або дуже незначно впливає на альфа-рецептори. Бета-комменергічні угоди стимулюють виробництво кільця AMP (Camp) з активацією ферменту аденілциклази. Підвищення рівня цАМФ у клітинах, що підвищує активність протеїнкінази А, що залежить від цАМФ, має пригнічувати фосфорилювання міозину та знижувати внутрішньоклітинну концентрацію кальцію, що призводить до дилатації гладкої мускулатури.

Підвищення концентрації внутрішньоклітинних цАМФ також пригнічує вивільнення проміжних речовин з дихальних шляхів у дихальні шляхи. Сальбутамол має сильніший стимулюючий ефект на бета-адренергічні рецептори гладкої мускулатури бронхів, матки та кровоносних судин (бета2-рецептори) порівняно з дією на бета-адренорецептори серця (бета-1 рецептори). Проте кількість бета2 рецепторів на серці становить 10-50%.

Основний ефект після прийому сальбутамолу – бронхолітичний за рахунок розслаблення гладкої мускулатури від трахеї до кінця бронхів; Препарат також має слабку периферичну вазодилатаційну дію та може знижувати діастолічний артеріальний тиск.

фармакокінетика

абсорбція

Після прийому одноразової дози перорального розчину 4 мг сальбутамолу для здорових дорослих пікова концентрація в плазмі досягла 18 наногам/мл. Salbutamol Sulfate швидко і добре вбирається після вживання. Пік сальбутамолу в плазмі досягається протягом 2 годин. Бронходиліон починається через 30 хвилин після вживання, максимальний ефект становить 2-3 години і може тривати до 6 годин.

Розповсюдження

Дослідження на тваринах показують, що сальбутамол через кровоносні бар'єри концентрація в мозку досягає приблизно 5% концентрації в плазмі. У залозах поза гематоенцефалічним бар'єром (залози, ієни) препарат досягає концентрації, що в 100 разів перевищує концентрацію всього мозку. Сальбутамол через плаценту, але не зрозуміло, чи потрапляє він у грудне молоко.

Обмін речовин

сальбутамол через початковий метаболізм у печінці та, можливо, навіть у стінці кишечника, але не метаболізм у легенях; Перетворення сальбутамолу спочатку утворює неактивну форму 4'-O-сульфату (фенольний сульфат).

Усунення

Сальбутамол швидко виводиться, головним чином із сечею в метаболічному та неметаболічному вигляді; Невеликий відсоток виведення з калом. Більша частина сальбутамолу після вживання виводиться протягом 72 годин. При пероральному прийомі біодоступність сальбутамолу досягає приблизно 50%.

Будьте обережні при застосуванні

Бронходилататори не повинні бути єдиним засобом лікування пацієнтів із важкою чи нестабільною астмою. Важка форма астми потребує регулярного обстеження захворювання, у тому числі перевірки функції легенів, оскільки пацієнти піддаються ризику серйозних загострень і навіть смерті. Лікарі повинні розглянути можливість використання пероральних кортикостероїдів або максимальної рекомендованої дози інгаляційних кортикостероїдів у цих пацієнтів.

Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо лікування пероральним розчином менш ефективне.

Дозування або кількість прийомів збільшують тільки після консультації з лікарем.

Збільшення використання бронходилататорів, особливо β2-стимулюючої групи, щоб зменшити симптоми, що вказують на зниження ефективності лікування астми. Пацієнтів слід проінструктувати про необхідність звернутися до лікаря, якщо лікування бронходилататорами стане менш ефективним.

У цьому випадку пацієнтів слід переоцінити та розглянути необхідність посилення лікування запалення (наприклад, підвищення дози інгаляційних або пероральних кортикостероїдів. Загострення тяжкої астми потрібно лікувати звичайними способами).

Пацієнтів слід попередити, що якщо ступінь пом’якшення або тривалість дії препарату після застосування зменшується, не збільшуйте дозу або кількість застосувань самовільно, а слід проконсультуватися з лікарем.

Серцево-судинні побічні ефекти можуть виникнути при застосуванні симпатичних препаратів, у тому числі сальбутамолу. Були повідомлення про рідкісні випадки ішемії міокарда при застосуванні сальбутамолу. Пацієнтів із тяжкими захворюваннями серця (такими як: ішемія, аритмія або тяжка серцева недостатність), які застосовують сальбутамол, слід попередити про те, що їм необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо у них виникає біль у грудях або симптоми захворювання серця. Зверніть увагу на оцінку таких симптомів, як задишка та біль у грудях, оскільки вони можуть бути спричинені респіраторними або серцевими захворюваннями.

Сальбутамол слід застосовувати обережно пацієнтам з отруєнням бронею.

Динамічні власники β2 можуть викликати гіпокаліємію. Особливо слід бути обережним у разі тяжкої гострої астми, оскільки цей ефект може посилюватися при дефіциті кисню та одночасному застосуванні з ксантином та похідними стероїдів. У таких ситуаціях необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Як і інші пацієнти, які контролюються β-адренорецепторами, сальбутамол може підвищувати рівень цукру в крові. Були випадки, коли пацієнти з цукровим діабетом не могли компенсувати гіперглікемію та кислотну кератичну інфекцію. Одночасне застосування з кортикостероїдами може посилити цей ефект.

Вживання наркотиків вагітними або годуючими жінками 2>

Вагітні жінки

Застосування ліків для вагітних жінок розглядається лише тоді, коли користь від лікування перевищує можливість шкоди плоду.

жінки, які годують груддю

Оскільки сальбутамол може виводитися з грудним молоком, і невідомо, чи шкідливий препарат для грудного вигодовування чи ні. Тому не використовуйте ліки жінкам, які годують грудьми, якщо тільки користь від лікування не перевищує здатність зашкодити грудному вигодовуванню.

фертильність

Немає інформації про вплив сальбутамолу на фертильність людини. Немає побічних ефектів на фертильність тварин.

Вплив препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами

Немає доказів впливу препарату на керування автотранспортом та роботу з механізмами.

Взаємодія з лікарськими засобами

Не слід застосовувати разом пероральні препарати сальбутамолу та незадовільні бета-блокатори, такі як пропранолол.