Ubat Hafenthyl 200 Hasan untuk kolesterol darah hiperkolesterol (5 lepuh x 10 tablet)

Tiga jenis ppar yang mengambil bahagian dalam proses ini ialah α, β dan γ. Fibrat dikaitkan dengan pparα terutamanya dalam hati dan tisu adiposa, kurang dalam buah pinggang, jantung dan otot rangka. Fibrat mengurangkan trigliserida dengan merangsang melalui perantara pparα pengoksidaan asid lemak, meningkatkan sintesis lipoprotein lipase, dan mengurangkan ekspresi APOC-LLL. Peningkatan dalam lipoprotein lipase akan meningkatkan pelepasan trigliserida kaya lipoprotein.

Pengurangan pengeluaran APOC-LLL dalam hati akan meningkatkan pelepasan lipoprotein kepadatan sangat rendah (VLDL) dan lipoprotein ketumpatan rendah (LDL).

Fibrat berketumpatan tinggi meningkatkan tahap lipoprotein (HDL) disebabkan pengaktifan pparα, meningkatkan sintesis APOA-L dan APOA-LL.

Fenofibrat boleh mengurangkan 20-25% daripada jumlah kolesterol dan 40-50% trigliserida dalam darah. Rawatan Fenofibrat perlu berterusan. Terdapat penurunan dalam kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah dan sangat rendah (LDL, VLDL) yang merupakan komponen yang menyebabkan aterosklerosis dan meningkatkan kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi (HDL).

Hubungan antara kolesterol darah dan aterosklerosis telah diwujudkan, dan hubungan antara aterosklerosis dan risiko arteri koronari. Kepekatan HDL dikaitkan dengan risiko koronari yang tinggi. Kepekatan trigliserida yang tinggi juga dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular.

Terdapat bukti bahawa rawatan fibrat boleh mengurangkan risiko kejadian arteri koronari, tetapi masih belum didapati mengurangkan kematian dalam pencegahan penyakit kardiovaskular primer atau sekunder.

Walaupun fibrat boleh mengurangkan risiko kejadian koronari pada manusia yang mempunyai kolesterol HDL rendah atau trigliserida tinggi, Statin pertama (HMG-CoA Reductase inhibitor

Fibrats hanyalah rawatan utama untuk pesakit dengan trigliserida darah yang lebih tinggi daripada 10 mmol/iodin atau orang yang tidak boleh diterima.

Fenofibrat juga mengurangkan asid urik darah pada orang normal dan orang yang mengalami hiperurisemia akibat peningkatan penyingkiran air kencing.

Fenofibrat juga boleh mengurangkan pengagregatan platelet dan mengurangkan asid urik darah

farmakokinetik

penyerapan:

Fenofibrat diserap dengan baik dalam saluran penghadaman. Kepekatan maksimum dalam plasma (CMAX) mencapai 2-4 jam selepas mengambil ubat. Kepekatan ubat dalam plasma adalah stabil apabila dirawat secara berterusan dalam semua individu.

Kepekatan puncak dalam plasma dan jumlah pendedahan Fenofibrat tidak bergantung pada hidangan. Oleh itu, ubat boleh diambil tanpa mengira hidangan.

Pengedaran:

kira-kira 99% fenofibrate dalam darah digabungkan dengan protein plasma.

Metabolisme:

Selepas minum, Fenofibrat cepat dihidrolisiskan oleh esterase kepada metabolit aktif asid fenofibrik, terutamanya dalam kombinasi dengan asid glukuronik. Fenofibrat tidak memetabolismekan melalui mikrosom hati. Tiada bentuk metabolik dalam plasma. Fenofibrat bukan substrat CYP3A4.

Era:

Fenofibrat disingkirkan dalam air kencing (60%) dalam bentuk metabolit dan najis (kira-kira 25%) semua ubat disingkirkan dalam masa 6 hari, pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal, masa jualan adalah kira-kira 20 jam tetapi kali ini meningkat dengan ketara pada pesakit dengan penyakit buah pinggang dan asid fenofibrik yang terkumpul pada pesakit dengan fenofibrat minuman Fenofib setiap hari, dalam jumlah minuman fenofibrat tidak berubah setiap hari, dalam jumlah plasma yang lebih Fenofib tidak berubah, dalam jumlah plasma yang lebih tinggi Fenofib tidak berubah setiap hari, dalam jumlah yang lebih tinggi Fenofib tidak berubah dalam plasma pesakit, dalam jumlah yang lebih tinggi Fenofib tidak berubah setiap hari.

Penyelidikan tentang dinamik selepas meminum satu dos dan rawatan berterusan menunjukkan bahawa ubat ini tidak terkumpul.

Cara mengendalikan: Tiada penawar khusus. Rawatan simptomatik harus dirawat dan mengambil langkah sokongan dalam kes-kes berlebihan. Pendarahan tidak mempunyai kesan penyingkiran badan daripada badan.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Berhati-hati apabila menggunakan

semestinya meneroka fungsi hati dan buah pinggang pesakit sebelum memulakan Fibrat.

Penyebab sekunder hiperemia: penyebab sekunder hiperemia seperti diabetes jenis 2 tanpa kawalan, hipotiroidisme, sindrom nefrotik, gangguan protein darah, penyakit hati tersumbat, rawatan dadah atau alkohol harus dirawat sepenuhnya sebelum menggunakan fenofibrat.

Punca sekunder menyebabkan hiperkemin hiperkimia yang berkaitan dengan rawatan ubat yang diketahui seperti diuretik, beta, estrogen, progestogen, kontraseptif oral gabungan, perencat imun dan perencat protease. Dalam kes ini, adalah perlu untuk menentukan hiperlipidemia yang primer atau sekunder (boleh mengukur nilai lipid yang disebabkan oleh agen rawatan ini)

Pada pesakit dengan ubat antikoagulan: Apabila mula menggunakan fibrat, adalah perlu untuk mengurangkan dos antikoagulan kepada hanya satu pertiga daripada dos lama dan melaraskan dos jika perlu. Perlu memantau jumlah protrombin darah yang lebih kerap. Laraskan dos antikoagulan semasa penggunaan dan selepas menghentikan Fibrat 8 hari.

Kelemahan perisai boleh menjadi faktor yang meningkatkan kemungkinan kesan sampingan pada otot.

Perlu mengukur transaminase setiap 3 bulan, dalam 12 bulan pertama mengambil ubat dan secara berkala. Beri perhatian kepada pesakit yang meningkatkan kepekatan transaminase dan menghentikan rawatan jika kepekatan AST (SGOT) dan ALT (SGPT) meningkat 3 kali lebih tinggi daripada paras normal had di atas. Apabila terdapat tanda-tanda hepatitis (jaundis, gatal-gatal), dan diagnosis disahkan melalui ujian, harus menghentikan rawatan dengan fenofibrat.

Jangan gabungkan fenofibrat dengan ubat yang mempunyai kesan toksik dengan hati.

Komplikasi fail berlaku pada pesakit dengan hempedu atau batu karang.

Kelenjar pankreas: Pankreatitis telah dilaporkan pada pesakit yang menggunakan fenofibrat. Kejadian ini mungkin disebabkan oleh kegagalan pada pesakit dengan hipergliseremia teruk, yang merupakan kesan langsung ubat, atau fenomena sekunder melalui pembentukan gentian atau pemendapan dalam saluran hempedu dengan halangan saluran hempedu.

otot:

Keracunan mekanikal, termasuk kes yang jarang berlaku seperti corak corak, atau tiada kegagalan buah pinggang, telah dilaporkan apabila menggunakan fibrat dan ubat lipid lain. Keracunan otot harus disyaki pada pesakit dengan tanda-tanda merebaknya sakit otot, keradangan otot, kekejangan dan kelemahan otot dan/atau meningkatkan indeks CPK (kepekatan lebih tinggi daripada 5 kali berbanding paras normal had atas). Dalam kes ini, Fenofibrat harus dihentikan.

Risiko keracunan otot boleh meningkat apabila digunakan serentak dengan kumpulan fibrat lain atau perencat HMG-Coa Reductase, terutamanya dalam kes sejarah penyakit otot. Oleh itu, gabungan ubat harus dikhaskan untuk pesakit yang mengalami gangguan lipid yang teruk dengan risiko kardiovaskular yang tinggi tanpa sejarah penyakit otot, dan perlu memantau dengan teliti kemungkinan keracunan otot.

Pantau kepekatan kreatinin kinase secara berkala pada pesakit dengan kesan sampingan. Hentikan rawatan jika kepekatan kreatinin serum yang tinggi dapat dilihat atau pesakit didiagnosis atau disyaki menghidap penyakit otot atau otot.

Fungsi buah pinggang: Hafenthyl 200 harus melaraskan dos pada pesakit dengan anggaran penapisan glomerular (EGFR) 30-59 ml/min/1.73m2.

Kolonel: Ubat ini mengandungi eksipien Laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku dalam toleransi galaktosa, kekurangan laktase atau Glukosa penyerap - Galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

Jika selepas beberapa bulan mengambil ubat (3-6 bulan) jumlah lipid dalam darah berubah tidak ketara, perlu mempertimbangkan terapi lain (tambahan atau lain-lain)

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan mesin

fenofibrat tidak mempunyai atau mempunyai kesan yang ketara ke atas keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

tidak boleh digunakan untuk wanita hamil. Penyelidikan haiwan tidak melihat kesan teratogenik. Walau bagaimanapun, diperhatikan tanda-tanda racun untuk kehamilan pada dos beracun untuk ibu haiwan. Walau bagaimanapun, ia belum lagi menentukan potensi risiko pada manusia.

Tempoh penyusuan

Tiada data mengenai perkumuhan fenofibrat dan atau metabolit ubat ini melalui susu ibu. Walau bagaimanapun, kerana keselamatan, tidak boleh digunakan untuk wanita menyusu.

Ubat interaktif

antikoagulan, secara lisan (warfarin): memanjangkan masa PT/INR. Adalah perlu untuk mengurangkan dos antikoagulan (kira-kira satu pertiga daripada dos asal dan melaraskan dos seterusnya apabila perlu), dan memantau PT/INR secara berkala sehingga stabil.

Perencat HMG-CAA Reductase dan fibrat lain: Risiko keracunan otot yang serius meningkat apabila menggunakan fenofibrat serentak dengan perencat HMG-CAA Reductase atau fibrat lain, perlu berhati-hati apabila menggabungkan ubat-ubatan dan pesakit harus dipantau dengan teliti oleh tanda-tanda keracunan otot. Pada masa ini tiada bukti bahawa Fenofibrat mempunyai kesan ke atas farmakokinetik Simvastatin.

Plastik yang dipasang dengan asid hempedu (Cholestyramin, Colestipol): mengurangkan penyerapan fenofibrat.

Siklosporin: Peningkatan risiko ketoksikan buah pinggang (fungsi buah pinggang terjejas).

Glitazon: Beberapa kes paradoks kolesterol HDL berkurangan telah dipulihkan apabila digunakan serentak fenofibrat dengan Glitazon. Oleh itu, HDL -kolesterol perlu dipantau apabila menggabungkan ubat dan menghentikan salah satu daripada dua ubat jika kepekatan HDL -kolesterol terlalu rendah.

Enzim Cytochrom P450: Kajian in vitro menggunakan mikrosom hati manusia menunjukkan fenofibrat dan asid fenofibrik tidak menghalang cytochrom (CYP) P450 seperti CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 atau CYP1A2; perencat lemah CYP2C19 dan CYP2A6; Perencatan ringan hingga sederhana CYP2C9 pada kepekatan rawatan.

Pesakit dengan penggunaan serentak fenofibrat dengan ubat metabolik melalui CYP2C19, CYP2A6 dan terutamanya CYP2C9 mempunyai indeks rawatan yang sempit, perlu dipantau dengan teliti dan diselaraskan jika perlu.

Jangan gunakan gabungan racun dengan hati (inhibitor Mao, Perhexilin Maleat ...) dengan fenofibrat.

Sama seperti fibrat lain, fenofibrat merangsang enzim pengoksidaan pelbagai fungsi mitokondria yang berkaitan dengan metabolisme asid lemak dalam tikus dan boleh berinteraksi dengan ubat yang dimetabolismekan melalui enzim ini.