Hafenthyl 200 Hasan medicamentos para hipercolesterolemia e colesterol no sangue (5 blisters x 10 comprimidos)

Os três tipos de ppar que participam deste processo são α, β e γ. Fibrat associado ao pparα principalmente no fígado e tecido adiposo, menos nos rins, coração e músculos esqueléticos. Fibrat diminui os triglicerídeos estimulando através de intermediários pparα da oxidação de ácidos graxos, aumentando a síntese de lipoproteína lipase e reduzindo a expressão de APOC-LLL. O aumento da lipase lipoproteica aumentará a depuração de triglicerídeos ricos em lipoproteínas.

A redução da produção de APOC-LLL no fígado aumentará a depuração da lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL) e da lipoproteína de baixa densidade (LDL).

Os fibratos de alta densidade aumentam os níveis de lipoproteínas (HDL) devido à ativação do pparα, aumentando a síntese de APOA-L e APOA-LL.

O fenofibrato pode reduzir 20-25% do colesterol total e 40-50% dos triglicerídeos no sangue. O tratamento com Fenofibrato precisa ser contínuo. Há uma diminuição do colesterol de lipoproteína de baixa densidade e muito baixa densidade (LDL, VLDL) que são componentes que causam aterosclerose e aumentam o colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL).

A relação entre colesterol no sangue e aterosclerose foi estabelecida, e a relação entre aterosclerose e o risco de artéria coronária. A concentração de HDL está associada a alto risco coronariano. A alta concentração de triglicerídeos também está associada ao aumento do risco cardiovascular.

Há evidências de que o tratamento com fibratos pode reduzir o risco de eventos coronarianos, mas ainda não foi descoberto que diminua a morte na prevenção primária ou secundária de doenças cardiovasculares.

Embora os fibratos possam reduzir o risco de eventos coronarianos em humanos com colesterol HDL baixo ou triglicerídeos elevados, a primeira estatina (inibidor da HMG-CoA redutase) deve ser usada primeiro.

Os fibratos são apenas o principal tratamento para pacientes com triglicerídeos no sangue superiores a 10 mmol / iodo ou pessoas não toleradas.

O fenofibrato também reduz o ácido úrico no sangue em pessoas normais e pessoas com hiperuricemia devido ao aumento da eliminação de urina.

farmacocinética

absorção:

O fenofibrato é bem absorvido no trato digestivo. A concentração plasmática máxima (CMAX) atingiu 2-4 horas após a ingestão do medicamento. A concentração dos medicamentos no plasma é estável quando tratada continuamente em todos os indivíduos.

A concentração plasmática máxima e a exposição total do Fenofibrato não dependem da refeição. Portanto, é possível tomar o remédio independentemente da refeição.

Distribuição:

cerca de 99% de fenofibrato no sangue combinado com proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

Depois de beber, o Fenofibrato é rapidamente hidrolisado pela esterase em metabolitos activos do ácido fenofíbrico, principalmente em combinação com ácido glucurónico. O fenofibrato não é metabolizado através do microssoma hepático. Não existe forma metabólica no plasma. O fenofibrato não é o substrato do CYP3A4.

Era:

O fenofibrato é eliminado na urina (60%) na forma de metabólitos e fezes (cerca de 25%) todos os medicamentos são eliminados em 6 dias, em pessoas com função renal normal, o tempo de venda é de cerca de 20 horas, mas esse tempo aumenta muito em pacientes com doença renal e ácido fenofíbrico acumulado em pacientes com bebidas de fenofibrato diariamente, no paciente idoso, a quantidade total de fenofibrato no plasma não muda.

Pesquisas sobre a dinâmica após ingestão de dose única e tratamento contínuo mostram que esse medicamento não se acumula.

Como lidar: Não existe antídoto específico. O tratamento sintomático deve ser tratado e tomadas medidas de suporte em casos de sobredosagem. A hemorragia não tem o efeito de eliminar o corpo do corpo.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Tenha cuidado ao usar

explore necessariamente a função hepática e renal do paciente antes de iniciar Fibrat.

Causas secundárias de hiperemia: causas secundárias de hiperemia, como diabetes tipo 2 sem controle, hipotireoidismo, síndrome nefrótica, distúrbios de proteínas no sangue, doença hepática obstruída, tratamento medicamentoso ou alcoólico devem ser totalmente tratados antes de usar fenofibrato.

A causa secundária causa hiperquemina hiperquímica relacionada ao tratamento medicamentoso conhecido, como diuréticos, beta, estrogênio, progestágeno, anticoncepcionais orais combinados, inibidores imunológicos e inibidores de protease. Nestes casos, é necessário determinar a hiperlipidemia que é primária ou secundária (pode quantificar os valores lipídicos causados ​​por estes agentes de tratamento)

Em pacientes em uso de anticoagulantes: Ao iniciar o uso de fibrato, é necessário reduzir a dose do anticoagulante para apenas um terço da dose antiga e ajustar a dose se necessário. Precisa monitorar a quantidade mais frequente de protrombina no sangue. Ajuste a dose do anticoagulante durante o uso e após interromper o Fibrat 8 dias.

A fraqueza da armadura pode ser um fator que aumenta a probabilidade de efeitos colaterais nos músculos.

Necessidade de dosar as transaminases a cada 3 meses, nos primeiros 12 meses de uso do medicamento e periodicamente. Preste atenção aos pacientes que aumentam as concentrações de transaminases e descontinuam o tratamento se a concentração de AST (SGOT) e ALT (SGPT) aumentar 3 vezes acima do nível normal do limite acima. Quando houver sinais de hepatite (icterícia, coceira), e o diagnóstico for confirmado através de exames, deve-se interromper o tratamento com fenofibrato.

Não combinar fenofibrato com medicamentos que tenham efeito tóxico ao fígado.

Complicações de arquivo ocorrem em pacientes com cálculos biliares ou biliares.

Glândulas pancreáticas: Pancreatite foi relatada em pacientes em uso de fenofibrato. Este evento pode ser resultado de falha em pacientes com hipergliceremia grave, que é um efeito direto da droga, ou um fenômeno secundário através da formação de fibras ou sedimentação em vias biliares com obstrução das vias biliares.

músculo:

Envenenamento mecânico, incluindo casos raros como padrões ou ausência de insuficiência renal, foi relatado durante o uso de fibratos e outros medicamentos lipídicos. Deve-se suspeitar de intoxicação muscular em pacientes com sinais de dor muscular disseminada, inflamação muscular, cãibras e fraqueza muscular e/ou aumento do índice de CPK (concentração superior a 5 vezes em relação ao nível normal do limite superior). Nestes casos, o Fenofibrato deve ser interrompido.

O risco de intoxicação muscular pode aumentar quando usado simultaneamente com outros grupos de fibratos ou inibidores da HMG-Coa Redutase, especialmente no caso de história de doença muscular. Portanto, a combinação de medicamentos deve ser reservada para pacientes com distúrbios lipídicos graves, com alto risco cardiovascular, sem histórico de doença muscular, e precisam monitorar de perto a possibilidade de intoxicação muscular.

Monitorar periodicamente a concentração de creatinina quinase em pacientes com efeitos colaterais. Interrompa o tratamento se a concentração elevada de creatinina sérica for perceptível ou se o paciente for diagnosticado ou suspeito de doença muscular ou muscular.

Função renal: Hafenthyl 200 deve ajustar a dose em pacientes com filtração glomerular estimada (EGFR) 30-59 ml/min/1,73m2.

Coronel: O medicamento contém excipientes Lactose. Pacientes com problemas genéticos raros de tolerância à galactose, deficiência de lactase ou do absorvente Glicose - Galactose não devem usar este medicamento.

Se após alguns meses de uso do medicamento (3-6 meses) a quantidade de lipídios no sangue não for significativa, é necessário considerar outra terapia (suplementada ou outra)

A capacidade de dirigir e operar máquinas

o fenofibrato não tem ou tem um impacto significativo na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Gravidez

não deve ser usado em mulheres grávidas. A pesquisa em animais não vê efeitos teratogênicos. Porém, foram observados sinais de veneno para gravidez nas doses venenosas para a mãe animal. No entanto, ainda não foi determinado o risco potencial em humanos.

O período de amamentação

Não existem dados sobre a excreção do fenofibrato e/ou dos metabólitos deste medicamento através do leite materno. No entanto, por questões de segurança, não deve ser utilizado por mulheres que amamentam.

Medicamento interativo

anticoagulante, por via oral (varfarina): prolonga o tempo de TP/RNI. É necessário reduzir a dose do anticoagulante (cerca de um terço da dose original e ajustar a dose seguinte quando necessário) e monitorar TP/INR periodicamente até estabilizar.

Inibidores da HMG-CAA Redutase e outros fibratos: O risco de envenenamento muscular grave aumenta quando se usa simultaneamente fenofibrato com inibidores da HMG-CAA Redutase ou outros fibratos, é necessário ter cautela ao combinar medicamentos e os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a sinais de envenenamento muscular. Atualmente não há evidências de que o Fenofibrato tenha efeito na farmacocinética da Sinvastatina.

Plástico montado em ácidos biliares (colestiramina, colestipol): reduz a absorção de fenofibrato.

Ciclosporina: Aumento do risco de toxicidade renal (prejuízo da função renal).

Glitazon: Alguns casos de redução do paradoxo do colesterol HDL foram recuperados quando usado simultaneamente fenofibrato com Glitazon. Portanto, o colesterol HDL deve ser monitorado ao combinar medicamentos e interromper um dos dois medicamentos se a concentração de colesterol HDL for muito baixa.

Enzima citocromo P450: estudos in vitro que utilizam microsom hepático humano indicaram que o fenofibrato e o ácido fenofíbrico não inibem o citocromo (CYP) P450, como CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP1A2; inibidores fracos CYP2C19 e CYP2A6; Inibição leve a média do CYP2C9 na concentração de tratamento.

Pacientes com uso simultâneo de fenofibrato com drogas metabólicas através do CYP2C19, CYP2A6 e especialmente CYP2C9 apresentam um índice de tratamento estreito, devem ser cuidadosamente monitorados e ajustados se necessário.

Não use uma combinação de veneno hepático (inibidores da Mao, Maleato de Perhexilina...) com fenofibrato.

Semelhante a outros fibratos, o fenofibrato estimula as enzimas de oxidação multifuncional das mitocôndrias relacionadas ao metabolismo dos ácidos graxos em roedores e pode interagir com os medicamentos metabolizados por essas enzimas.