Hafenthyl 200 Hasan medicamente pentru hipercolesterolina colesterolului din sânge (5 blistere x 10 comprimate)

Cele trei tipuri de ppar care participă la acest proces sunt α, β și γ. Fibrat asociat cu pparα în principal în ficat și țesutul adipos, mai puțin în rinichi, inimă și mușchii scheletici. Fibrat scade trigliceridele prin stimularea prin intermediari pparα a oxidării acizilor grași, creșterea sintezei lipoprotein lipazei și reducerea expresiei APOC-LLL. Creșterea lipoprotein lipazei va crește clearance-ul trigliceridelor bogate în lipoproteine.

Reducerea producției de APOC-LLL în ficat va crește clearance-ul lipoproteinelor cu densitate foarte scăzută (VLDL) și lipoproteinei cu densitate scăzută (LDL).

Fibrații de înaltă densitate cresc nivelul de lipoproteine ​​(HDL) datorită activării pparα, crescând sinteza APOA-L și APOA-LL.

Fenofibratul poate reduce 20-25% din colesterolul total și 40-50% din trigliceridele din sânge. Tratamentul cu fenofibrat trebuie să fie continuu. Există o scădere a colesterolului de lipoproteine ​​cu densitate mică și cu densitate foarte mică (LDL, VLDL), care sunt componente care provoacă ateroscleroza și cresc colesterolul lipoproteinelor cu densitate mare (HDL).

Relația dintre colesterolul din sânge și ateroscleroză a fost stabilită și relația dintre ateroscleroză și riscul de apariție a arterei coronare. Concentrația HDL este asociată cu risc coronarian ridicat. Concentrația ridicată de trigliceride este, de asemenea, asociată cu un risc cardiovascular crescut.

Există dovezi că tratamentul cu fibrați poate reduce riscul de evenimente coronariene, dar nu s-a constatat încă să reducă decesul în prevenirea primară sau secundară a bolilor cardiovasculare.

Deși fibrații pot reduce riscul de evenimente coronariene la oamenii cu HDL-colesterol scăzut sau trigliceride mari, prima Statină (inhibitorul HMG-CoA reductazei) trebuie utilizată mai întâi.

Fibratele sunt doar tratamentul principal pentru pacienții cu trigliceride din sânge mai mari de 10 mmol/iod sau pentru persoanele netolerate.

Fenofibratul reduce, de asemenea, acidul uric din sânge la persoanele normale și la persoanele cu hiperuricemie, datorită creșterii eliminării urinei prin urină.

farmacocinetică

absorbție:

Fenofibratul este bine absorbit în tractul digestiv. Concentrația maximă în plasmă (CMAX) a atins 2-4 ore după administrarea medicamentului. Concentrația de medicamente în plasmă este stabilă atunci când sunt tratate continuu la toți indivizii.

Concentrația maximă în plasmă și expunerea totală la Fenofibrat nu depind de masă. Prin urmare, este posibil să luați medicamentul indiferent de masă.

Distribuție:

aproximativ 99% fenofibrat în sânge combinat cu proteine ​​plasmatice.

Metabolism:

După băut, Fenofibratul este rapid hidrolizat de esterază în metaboliți activi ai acidului fenofibric, în principal în combinație cu acidul glucuronic. Fenofibratul nu se metabolizează prin microsom hepatic. Nu există o formă metabolică în plasmă. Fenofibratul nu este substratul CYP3A4.

Era:

Fenofibratul se elimină prin urină (60%) sub formă de metaboliți și fecale (aproximativ 25%) toate medicamentele sunt eliminate în decurs de 6 zile, la persoanele cu funcție renală normală, timpul de vânzare este de aproximativ 20 de ore, dar de această dată crește foarte mult la pacienții cu boală renală și acid fenofibric acumulat la pacienții cu fenofibrat, cantitatea totală de fenofibrit nu se consumă zilnic, cantitatea totală de fenofibrat nu se consumă zilnic. schimbare.

Cercetările privind dinamica după consumul în doză unică și tratamentul continuu arată că acest medicament nu se acumulează.

Cum să faceți: Nu există un antidot specific. Tratamentul simptomatic trebuie tratat și luate măsuri de susținere în caz de supradozaj. Hemoragia nu are ca efect eliminarea organismului din organism.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Fiți precaut când utilizați

explorați neapărat funcția hepatică și renală a pacientului înainte de a începe Fibrat.

Cauze secundare ale hiperemiei: cauzele secundare ale hiperemiei, cum ar fi diabetul de tip 2 fără control, hipotiroidismul, sindromul nefrotic, tulburările proteinelor din sânge, boala hepatică obstrucționată, tratamentul medicamentos sau alcoolic trebuie tratate integral înainte de a utiliza fenofibrat.

Cauza secundară provoacă hiperkemină hiperchimică legată de tratamentul medicamentos cunoscut, cum ar fi diuretice, beta, estrogen, progestativ, contraceptive orale combinate, inhibitori imuni și inhibitori de protează. În aceste cazuri, este necesar să se determine hiperlipidemia care este primară sau secundară (se poate cuantifica valorile lipidelor cauzate de acești agenți de tratament)

La pacienții cu medicamente anticoagulante: Când începeți să utilizați fibrat, este necesar să reduceți doza de anticoagulant la doar o treime din doza veche și să ajustați doza dacă este necesar. Trebuie să monitorizați cantitatea mai frecventă de protrombină din sânge. Ajustați doza de anticoagulant în timpul utilizării și după oprirea Fibrat 8 zile.

Slăbiciunea armurii poate fi un factor care crește probabilitatea efectelor secundare în mușchi.

Necesitatea de a măsura transaminazele la fiecare 3 luni, în primele 12 luni de la administrarea medicamentului și periodic. Acordați atenție pacienților care cresc concentrațiile transaminazelor și întrerupe tratamentul dacă concentrația de AST (SGOT) și ALT (SGPT) crește de 3 ori mai mult decât nivelul normal al limitei de mai sus. Atunci când există semne de hepatită (icter, mâncărime), iar diagnosticul este confirmat prin teste, trebuie oprit tratamentul cu fenofibrat.

Nu combinați fenofibratul cu medicamente care au efect toxic asupra ficatului.

Complicațiile fișierelor apar la pacienții cu bilă sau calculi biliari.

Glandele pancreatice: Pancreatita a fost raportată la pacienții care utilizează fenofibrat. Acest eveniment poate fi rezultatul eșecului la pacienții cu hiperglicemie severă, care este un efect direct al medicamentului, sau un fenomen secundar prin formarea de fibre sau sedimentarea în căile biliare cu obstrucție a căilor biliare.

Mușchi:

Intoxicațiile mecanice, inclusiv cazuri rare, cum ar fi modele de tipare sau insuficiență renală, au fost raportate atunci când se utilizează fibrați și alte medicamente pentru lipide. Intoxicația musculară trebuie suspectată la pacienții cu semne de răspândire a durerii musculare, inflamație musculară, crampe și slăbiciune musculară și/sau creșterea indicelui CPK (concentrație mai mare de 5 ori față de nivelul normal al limitei superioare). În aceste cazuri, Fenofibratul trebuie oprit.

Riscul de intoxicație musculară poate crește atunci când este utilizat concomitent cu alte grupe de fibrați sau cu inhibitori ai HMG-Coa reductazei, în special în cazul unui istoric de boală musculară. Prin urmare, combinația de medicamente ar trebui rezervată pacienților cu tulburări lipidice severe, cu riscuri cardiovasculare ridicate, fără antecedente de boală musculară, și trebuie să monitorizeze îndeaproape posibilitatea de intoxicație musculară.

Monitorizați periodic concentrația creatininei kinazei la pacienții cu reacții adverse. Opriți tratamentul dacă concentrația ridicată a creatininei serice este vizibilă sau pacientul este diagnosticat sau suspectat de boală musculară sau musculară.

Funcția rinichilor: Hafenthyl 200 trebuie să ajusteze doza la pacienții cu filtrare glomerulară estimată (EGFR) 30-59 ml/min/1,73 m2.

Colonel: Medicamentul conține excipienți lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare de toleranță la galactoză, deficit de lactază sau Glucoză absorbantă - Galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Dacă după câteva luni de administrare a medicamentului (3-6 luni) cantitatea de lipide din sânge se modifică nu este semnificativă, este necesar să se ia în considerare alte terapii (suplimentate sau altele)

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

fenofibratul nu are sau nu are un impact semnificativ asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Sarcina

nu trebuie utilizat femeilor însărcinate. Cercetările pe animale nu au observat efecte teratogene. Cu toate acestea, s-au observat semne de otravă pentru sarcină la dozele otrăvitoare pentru animalul-mamă. Cu toate acestea, încă nu a determinat riscul potențial la oameni.

Perioada de alăptare

Nu există date privind excreția fenofibratului și/sau a metaboliților acestui medicament prin laptele matern. Cu toate acestea, din motive de siguranță, nu trebuie utilizat pentru femeile care alăptează.

Medicament interactiv

anticoagulant, pe cale orală (warfarină): prelungește timpul de PT/INR. Este necesar să se reducă doza de anticoagulant (aproximativ o treime din doza inițială și să se ajusteze doza următoare când este necesar) și să se monitorizeze periodic PT/INR până când se stabilește.

Inhibitori ai HMG-CAA reductazei și alți fibrați: Riscul de intoxicație musculară gravă crește atunci când se utilizează simultan fenofibrat cu inhibitori de HMG-CAA reductazei sau alți fibrați; În prezent, nu există dovezi că Fenofibratul are un efect asupra farmacocineticii Simvastatinei.

Plastic montat în acid biliar (Cholestiramin, Colestipol): reduce absorbția fenofibratului.

Ciclosporină: risc crescut de toxicitate renală (funcție renală afectată).

Glitazon: Unele cazuri de paradox al colesterolului HDL redus au fost recuperate atunci când sunt utilizate concomitent fenofibrat cu Glitazon. Prin urmare, HDL-colesterolul trebuie monitorizat atunci când se combină medicamente și se întrerupe unul dintre cele două medicamente dacă concentrația HDL-colesterol este prea scăzută.

Enzima Cytochrom P450: Studiile in vitro au utilizat microsom hepatic uman care au indicat că fenofibratul și acidul fenofibric nu inhibă citocromul (CYP) P450, cum ar fi CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 sau CYP1A2; inhibitori slabi CYP2C19 și CYP2A6; Inhibarea CYP2C9 ușoară până la medie la concentrația de tratament.

Pacienții care utilizează simultan fenofibrat cu medicamente metabolice prin CYP2C19, CYP2A6 și în special CYP2C9 au un indice de tratament îngust, trebuie monitorizați cu atenție și ajustați dacă este necesar.

Nu utilizați o combinație de otravă cu ficat (inhibitori Mao, Perhexilin Maleat ...) cu fenofibrat.

Similar altor fibrați, fenofibratul stimulează enzimele de oxidare multifuncțională ale mitocondriilor legate de metabolismul acizilor grași la rozătoare și poate interacționa cu medicamentele metabolizate prin aceste enzime.