Хафентил 200 Хасан препараты от повышенного холестерина в крови (5 блистеров по 10 таблеток)

В этом процессе участвуют три типа ppar: α, β и γ. Фибрат связывается с pparaα преимущественно в печени и жировой ткани, реже в почках, сердце и скелетных мышцах. Фибрат снижает уровень триглицеридов за счет стимуляции окисления жирных кислот через посредников pparaα, увеличения синтеза липопротеинлипазы и снижения экспрессии APOC-LLL. Увеличение уровня липопротеинлипазы приведет к увеличению клиренса триглицеридов, богатых липопротеинами.

Снижение продукции APOC-LLL в печени приведет к увеличению клиренса липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Фибраты высокой плотности повышают уровень липопротеинов (ЛПВП) за счет активации pparaα, увеличивая синтез APOA-L и APOA-LL.

Фенофибрат способен снижать 20-25% общего холестерина и 40-50% триглицеридов в крови. Лечение фенофибратом должно быть непрерывным. Происходит снижение уровня холестерина липопротеинов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), которые являются компонентами, вызывающими атеросклероз, и повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Установлена ​​связь между уровнем холестерина в крови и атеросклерозом, а также связь между атеросклерозом и риском поражения коронарных артерий. Концентрация ЛПВП связана с высоким коронарным риском. Высокая концентрация триглицеридов также связана с повышенным сердечно-сосудистым риском.

Имеются доказательства того, что лечение фибратами может снизить риск коронарных событий, но пока не обнаружено снижения смертности при первичной или вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Хотя фибраты могут снизить риск коронарных событий у людей с низким уровнем холестерина ЛПВП или высоким уровнем триглицеридов, в первую очередь следует использовать статин (ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы).

Фибраты являются ведущим средством лечения только пациентов с уровнем триглицеридов в крови выше 10 ммоль/йод или лиц с непереносимостью йода.

Фенофибрат также снижает уровень мочевой кислоты в крови у нормальных людей и людей с гиперурикемией за счет повышенного выведения мочи с мочой.

Фенофибрат также может снижать агрегацию тромбоцитов и снижать уровень мочевой кислоты в крови.

фармакокинетика

всасывание:

Фенофибрат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме (CMAX) достигается через 2–4 часа после приема препарата. Концентрация лекарств в плазме стабильна при непрерывном лечении у всех лиц.

Пиковая концентрация в плазме и общая экспозиция фенофибрата не зависят от приема пищи. Поэтому принимать лекарство можно независимо от приема пищи.

Распространение:

около 99% фенофибрата в крови сочетается с белками плазмы.

Обмен веществ:

После употребления Фенофибрат быстро гидролизуется эстеразой до активных метаболитов фенофибриновой кислоты, преимущественно в сочетании с глюкуроновой кислотой. Фенофибрат не метаболизируется через микросомы печени. Метаболической формы в плазме нет. Фенофибрат не является субстратом CYP3A4.

Эра:

Фенофибрат выводится с мочой (60%) в виде метаболитов и кала (около 25%) все препараты выводятся в течение 6 дней, у людей с нормальной функцией почек время выведения составляет около 20 часов, но это время значительно увеличивается у больных с заболеваниями почек и фенофибрат накапливается у больных, фенофибрат пьет ежедневно, у пациентов пожилого возраста общее количество Фенофибрата в плазме не изменяется.

Исследования динамики после приема однократной дозы и непрерывного лечения показывают, что данный препарат не накапливается.

Как бороться: Специфического противоядия не существует. Следует проводить симптоматическое лечение и принимать поддерживающие меры в случаях передозировки. Кровоизлияние не оказывает эффекта выведения тела из организма.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Будьте осторожны при применении

перед началом применения Фибрата обязательно исследуйте функцию печени и почек пациента.

Вторичные причины гиперемии: вторичные причины гиперемии, такие как диабет 2 типа без контроля, гипотиреоз, нефротический синдром, нарушения белка в крови, закупоренная болезнь печени, медикаментозное или алкогольное лечение, должны быть полностью устранены перед применением фенофибрата.

Вторичная причина вызывает гиперхимический гиперкемин, связанный с применением известных медикаментов, таких как диуретики, бета-эстрогены, прогестагены, комбинированные пероральные контрацептивы, иммунные ингибиторы и ингибиторы протеазы. В этих случаях необходимо определить первичную или вторичную гиперлипидемию (можно количественно определить значения липидов, вызванные этими лечебными средствами)

У пациентов, принимающих антикоагулянтные препараты: при начале применения фибрата необходимо снизить дозу антикоагулянта только до одной трети старой дозы и при необходимости скорректировать дозу. Необходимо чаще контролировать количество протромбина в крови. Корректируйте дозу антикоагулянта во время применения и после прекращения приема Фибрата через 8 дней.

Слабость брони может быть фактором, повышающим вероятность побочных эффектов в мышцах.

Необходимо измерять уровень трансаминаз каждые 3 мес, в первые 12 мес приема препарата и периодически. Обратите внимание на пациентов, повышающих концентрацию трансаминаз и прекращающих лечение, если концентрации АСТ (СГОТ) и АЛТ (СГПТ) повышаются в 3 раза выше нормального уровня вышеуказанной границы. При появлении признаков гепатита (желтуха, зуд) и подтверждении диагноза с помощью анализов следует прекратить лечение фенофибратом.

Не следует совмещать фенофибрат с препаратами, оказывающими токсическое действие на печень.

Осложнения файлов возникают у пациентов с желчью или камнями в желчном пузыре.

Поджелудочная железа: у пациентов, принимавших фенофибрат, сообщалось о случаях панкреатита. Это событие может быть результатом неэффективности у пациентов с тяжелой гиперглицеремией, что является прямым действием препарата, или вторичным явлением за счет образования волокон или седиментации в желчных протоках при обструкции желчных протоков.

мышцы:

При использовании фибратов и других липидных препаратов сообщалось о механическом отравлении, включая редкие случаи, такие как закономерности или отсутствие почечной недостаточности. Мышечное отравление следует заподозрить у пациентов с признаками распространения мышечной боли, воспаления мышц, судорог и мышечной слабости и/или повышения индекса КФК (более 5 раз по сравнению с нормальным уровнем верхней границы). В этих случаях прием Фенофибрата следует прекратить.

Риск мышечного отравления может увеличиться при одновременном применении с другими группами фибратов или ингибиторами ГМГ-Коа-редуктазы, особенно в случае мышечных заболеваний в анамнезе. Поэтому комбинацию препаратов следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями липидного обмена, высоким сердечно-сосудистым риском, без мышечных заболеваний в анамнезе, и необходимо внимательно следить за возможностью мышечного отравления.

Периодически контролируйте концентрацию креатининкиназы у пациентов с побочными эффектами. Прекратите лечение, если заметна высокая концентрация креатинина в сыворотке или у пациента диагностировано или подозревается заболевание мышц или мышц.

Функция почек: дозу Хафентила 200 следует корректировать у пациентов с расчетной клубочковой фильтрацией (EGFR) 30–59 мл/мин/1,73 м2.

Полковник: Препарат содержит вспомогательные вещества лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами толерантности к галактозе, дефицитом лактазы или абсорбирующей глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Если через несколько месяцев приема препарата (3-6 месяцев) количество липидов в крови изменяется незначительно, необходимо рассмотреть возможность применения другой терапии (добавочной или другой)

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Фенофибрат не оказывает или не оказывает существенного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность

не следует применять беременным женщинам. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов. Однако наблюдаются признаки отравления при беременности при отравляющих дозах для материнского животного. Однако потенциальный риск для человека еще не определен.

Период грудного вскармливания

Данных о выделении фенофибрата и/или метаболитов этого препарата через грудное молоко нет. Однако из соображений безопасности не следует применять кормящим женщинам.

Интерактивный препарат

Антикоагулянт перорально (варфарин): удлиняет время ПВ/МНО. Необходимо снизить дозу антикоагулянта (около одной трети исходной дозы и при необходимости скорректировать следующую дозу) и периодически контролировать ПВ/МНО до стабилизации.

Ингибиторы ГМГ-САА-редуктазы и другие фибраты: риск серьезного мышечного отравления увеличивается при одновременном применении фенофибрата с ингибиторами ГМГ-САА-редуктазы или другими фибратами, необходимо соблюдать осторожность при комбинировании препаратов и тщательно наблюдать за пациентами на предмет признаков мышечного отравления. В настоящее время нет данных о влиянии фенофибрата на фармакокинетику симвастатина.

Пластик, содержащий желчные кислоты (холестирамин, колестипол): снижает всасывание фенофибрата.

Циклоспорин: повышенный риск почечной токсичности (нарушение функции почек).

Глитазон: Некоторые случаи парадокса снижения уровня ЛПВП-холестерина были выявлены при одновременном применении фенофибрата с Глитазоном. Поэтому следует контролировать уровень холестерина ЛПВП при комбинировании препаратов и отмене одного из двух препаратов, если концентрация холестерина ЛПВП слишком низкая.

Фермент цитохрома P450: исследования in vitro с использованием микросомы печени человека показали, что фенофибрат и фенофибриновая кислота не ингибируют цитохром (CYP) P450, такой как CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2; слабые ингибиторы CYP2C19 и CYP2A6; Умеренное или среднее ингибирование CYP2C9 в лечебной концентрации.

Пациенты при одновременном применении фенофибрата с метаболическими препаратами через CYP2C19, CYP2A6 и особенно CYP2C9 имеют узкий индекс лечения, должны находиться под тщательным наблюдением и при необходимости корректироваться.

Не применять комбинацию яда для печени (ингибиторы Мао, Пергексилин Малеат...) с фенофибратом.

Подобно другим фибратам, фенофибрат стимулирует многофункциональные ферменты окисления митохондрий, связанные с метаболизмом жирных кислот у грызунов, и может взаимодействовать с лекарственными средствами, метаболизирующимися посредством этих ферментов.