Hafixim 200 錠 DHG ファーマ 感染症治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

主な有効成分を含むハフィクシムは、経口で使用される第 3 世代セファロスポリン系抗生物質であるセフィクシムです。この薬には殺菌効果があります。セフィキシムの殺菌メカニズムは他のセファロスポリンと似ており、細菌の細胞壁でのムコペプチド合成を阻害する標的タンパク質（ペニシリン結合タンパク質）に結合します。細菌のセフィキシム耐性メカニズムは、標的タンパク質に対するセフィキシムの親和性を低下させる、または薬物に対する細菌細胞膜の透過性を低下させることです。

セフィキシムは、プラスミドおよび染色体上にある遺伝子によってコードされるベータラクタマーゼの加水分解に対する高い持続性を備えています。セフィキシムのベータラクタマーゼに対する持続性は、セファクロール、セフォキシチン、セフロキシム、セファレキシン、セファジンよりも優れています。

抗菌スペクトル:

グラム陽性菌:

グラム陽性空気要求: 化膿連鎖球菌 (ベータ溶血性細菌)、S. アガラクティエ (細菌リーグ グループ B)、および連鎖球菌グループ C、F、および G。一部の肺炎連鎖球菌株は、他の経口セファロスポリン系薬剤（セフジニル、セフポドキシム、セフプロジル、セフロキシムなど）よりも症状が悪化します。ペニシリン耐性の肺炎連鎖球菌株はセフィキシム耐性であると考えられます。 D 群および S. ビリダン群の連鎖球菌の大多数は、セフィキシム耐性を考慮していることがよくあります。セフィキシムは、黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌およびメチシリン耐性ブドウ球菌であるサプロフィティクスを含む黄色ブドウ球菌に対しては、インビトロプリンティング効果を持たず、ペニシリナーゼ分泌もありません。空気を好むグラム陽性桿菌: コリネバクテリウム、リステリア モノサイトゲネスは通常、セフィキシムに耐性があります。

グラム陰性菌:

セフィクシムは、髄膜炎菌、淋菌が分泌される、またはペニシリナーゼが分泌されない場合に効果があります。この薬は、染色体を介したペニシリン耐性の淋菌、またはプラスミド中間体を介したテトラサイクリン耐性に対する in vitro 効果もあります。

セフィキシムは、ほとんどの H. インフルエンザの分泌に対して in vitro で効果を発揮しますが、β-ラクタマーゼや H. パラインフルエンザには効果がありません。セフィキシムは、セファクロール、セファレキシン、セフロキシム、またはアモキシシリンとクラブラン酸カリウムを組み合わせたものよりも、H. インフルエンザ菌に対してベータラクタマーゼを生成する効果がありますが、その効果はシプロフロキサシン、セフトリアキソン、またはコトリモキサゾールと同等かそれ以下です。セフィキシム in vitro は、高品質の抗薬剤 H. インフルエンザ株 (アンピシリン、クロラムフェニコール、テトラサイクリン、コトリモキサゾール、セファクロルおよび/またはエリスロマイシン) にも機能します。ただし、一部のインフルエンザ菌株はベータラクタマーゼを産生しませんが、アンピシリンと第 2 世代セファロスポリンもセフィキシムに対する感受性を低下させました。

インビトロでは、アンピシリン耐性、セファクロル、セファレキシンであっても、セフィキシムはほとんどのモラクセラ カトラリスに対して機能します。

インビトロでは、セフィキシムは最も重要な動物科に作用します。 in vitro では、セフィキシムは、他の抗生物質（アミノグリコシド、テトラサイクリン、アンピシリン、アモキシシリン、セファクロル、セファレキシン）、サルモネラ菌、チピピピリピリリニ、および/またはコトリモキサゾールに耐性のある多くの大腸菌、シトロバクター・フロインディ、肺炎桿菌、ミラビリス菌に対して効果を発揮します。

セフィキシム耐性シュードモナスの多くの株。

嫌気性細菌: ほとんどのバクテロイデス フラジリス株、バクテロイデス spp.その他、ほとんどのクロストリジウム株 (C. ディフィシルを含む) はセフィキシムに耐性があります。

クラミジアとマイコプラズマ: クラミジア トラコマチスとウレアプラズマ ウレアリティクム耐性セフィキシム。

スピロヘータ: セフィキシムは、ライム病の原因であるボレリア ブルクドルフェリに対してわずかな効果があります (濃度 0.8 マイクログラム/ml)。

抗薬物:

セフィキシムは持続性が高く、プラスミド中間体や染色体を介して多くのβ-ラクタマーゼによって加水分解されませんが、この薬剤はエンテロバクターの一部のβ-ラクタマーゼによって加水分解されます。クレブシエラ・オキシトカ、プロテウス・ブルガリス、シュードモナス・セパシア、シ​​トロバクター・フロインディ、エントバクター・クラカエ、フラボバクテリウム、バクテロイデス・フラジリス。

ブドウ球菌セフィキシムは、細菌の PBP (ペニシリン結合タンパク質) に対する弱い薬剤によって引き起こされます。薬剤に耐性のある腸球菌およびリステリア モノサイトゲネスは、細菌の PBP に対する親和性が低いことが原因です。シトロバクター・フロインディおよびエンテロバクター耐性セフィキシムは、薬剤が細菌に浸透してベータラクタマーゼを生成するのを妨げる要因によって引き起こされます。シュードモナス属およびアシネトバクター耐性薬剤は細菌の細胞膜によって引き起こされます。

セフィキシムは一部のモルガネラ モルガニ菌株でベータ ラクタマーゼの生産を刺激しますが、この薬はベータ ラクタマーゼを放出した後もそれらの菌株に対して in vitro で効果を発揮します。

一部の第 3 世代セファロスポリンは依然としてブドウ球菌に作用しますが、セフィキシムは通常これらの細菌には作用しません。セフィキシムは、黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、サプロフィティクスなどのブドウ球菌に対してインビトロで活性な活性を持ちません（分泌があるか、β-ラクタマーゼを分泌しない）。他のセファロスポリンと同様に、セフィキシムはブドウ球菌耐性オキサシリン (メチシリン耐性) に対しては活性がありません。ほとんどのブドウ球菌、腸球菌、リステリア属菌株。セフィクシムに対して敏感ではなくなりました。エントバクター属、緑膿菌およびバクテロイデス属。セフィクシムに抵抗した。セフィキシムは、嫌気性細菌に対する in vitro 活性が限られています。ほとんどのクロストリジウム菌株 (C. ディフィシルを含む) は薬剤耐性があります。

アクロモバクター キシロソキシダンスやフラボバクテリウム メニンゴセプティカムなどのグラム陰性菌はセフィキシムに耐性があります。

クラミジアとマイコプラズマの場合: セフィキシムは、クラミジア トラコマチスおよびウレアプラズマ ウレアリティクムに対しては活性がありません。

動的薬物動態

セフィキシムを 1 回服用すると、食後や食後を問わず、用量の 30 ～ 50% が消化管から吸収されますが、食事と一緒に摂取すると吸収率が低下する可能性があります。経口液の形の薬は錠剤の形よりもよく吸収されます。薬の吸収は比較的遅いです。セフィキシムを単回投与した場合、血漿のピーク濃度は約 2 ～ 3 マイクログラム/ml (200 mg 用量の場合)、3.7 ～ 4.6 マイクログラム/ml (400 mg 用量の場合) に達し、服用 2 ～ 6 時間後に達します。セフィキシムは、腎機能が正常なヒトでは、1 日 1 ～ 2 回何回服用しても血清や尿中に蓄積しません。販売時間は通常約3〜4時間で、腎不全の場合は続く場合があります。血液中の約 65% のセフィキシムは血漿タンパク質に結合しています。セフィクシムの血清の半減期は、薬の形態や用量には依存しません。

体の組織および体液におけるセフィキシムの分布に関する情報は限られています。経口投与後、薬剤は胆汁、喀痰、扁桃腺、副鼻腔粘膜、中耳膿、火傷、前立腺炎に分布します。現在、脳脊髄液の濃度に関する適切なデータはありません。セフィクシムは胎盤を通過し、胆汁や尿中で比較的高い濃度に達する可能性があります。経口投与量の約20％（吸収量の50％）は24時間以内に尿に変化しない形で排泄されます。経口投与量の最大 60% は腎臓を通過しません。代謝の証拠はありませんが、部分的に胆汁から糞便中に除去される可能性があります。薬物は溶血と同等ではありません。

過敏症が発生した場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。重度の過敏症の場合は、支持療法（エピネフリン、酸素呼吸、抗ヒスタミン薬、コルチコステロイドの使用）。

下痢が C. ディファレンスおよび偽の大腸炎によって引き起こされている場合、軽度であれば薬を中止してください。中程度および重度の場合には、電解質、タンパク質のサプリメント、メトロニダゾールによる治療。

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

使用時には注意してください。

以下の場合、患者が薬を服用する場合は細心の注意が必要です。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

この薬物は頭痛、めまいを引き起こす可能性があるため、機械の操作、電車の運転、高所で作業する人などには注意が必要です。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

妊娠

セフィキシムが胎児に悪影響を与えるという証拠はないため、妊娠中の女性には本当に必要な場合にのみセフィキシムを使用してください。

授乳期間

セフィクシムの報告は母乳に含まれるかどうかについては報告されていないため、母親が薬を服用している間は母乳育児を中止することを検討することをお勧めします。

薬物相互作用

プロベネシドはセフィキシムのピーク濃度と AUC 濃度を上昇させ、腎臓のクリアランスと薬物の分布を減少させます。

セフィキシムは、同時に使用すると抗凝固剤 (ワルファリン) の効果を高め、血中のカルバマゼピンの濃度を高めます。

患者がセフィキシムを使用している場合、クリニテスト、ベネディクト溶液、フェーリング溶液を使用した尿中のグルコース検査では偽陽性結果が得られる可能性があります。

クームズテストでは、セフィキシムによる治療中に偽陽性結果が得られる可能性があります。

ニフェジピンをセフィキシムと併用すると、ピーク濃度と AUC 濃度が増加するため、セフィキシム マニフェストの生物学的利用能が増加します。