Хафиксим 200 таблеток DHG Pharma Лечение инфекций (3 блистера по 10 таблеток)

Хафиксим, основным действующим веществом которого является цефиксим, цефалоспориновый антибиотик 3-го поколения, применяется перорально. Препарат оказывает бактерицидное действие. Бактерицидный механизм цефиксима аналогичен механизму действия других цефалоспоринов: он присоединяется к белкам-мишеням (белкам, связанным с пенициллином), которые ингибируют синтез мукопептидов в клеточных стенках бактерий. Механизм устойчивости бактерий к цефиксиму заключается в снижении сродства цефиксима к белку-мишени или уменьшении проницаемости мембран бактериальных клеток для лекарств.

Цефиксим обладает высокой устойчивостью за счет гидролиза бета-лактамаз, кодируемого геном, расположенным на плазмиде и хромосоме. Устойчивость к бета-лактамазам цефиксима выше, чем у цефаклора, цефокситина, цефуроксима, цефалексина, цефадина.

Антибактериальный спектр:

Грамположительные бактерии:

Грамположительные бактерии требуют воздуха: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические бактериальные бактерии), S. Agalactiae (группа B бактериальной лиги) и стрептококки групп C, F и G; Некоторые штаммы S. Pneumoniae хуже, чем некоторые другие пероральные цефалоспорины (такие как цефдинир, цефподоксим, цефпрозил, цефуроксим); Штаммы S. pneumoniae, устойчивые к пенициллину, считаются устойчивыми к цефиксиму. У большинства стрептококков группы D и S. Viridans часто считают резистентными к цефиксиму. Цефиксим не оказывает in vitro-печатного эффекта на золотистый стафилококк или не оказывает секреции пенициллиназы, включая Staphylococcus aureus, S.epidermidis и S. Saprophyticus, стафилококк, устойчивый к метицилину. Грамположительные воздухолюбивые палочки: Corynebacterium, Listeria monocytogenes обычно устойчивы к цефиксиму.

Грамотрицательные бактерии:

Цефиксим действует на neisseria meningitidis, N. Gonorrhoeae с секрецией или без секреции пенициллиназы. Препарат также оказывает воздействие in vitro на N. Gonorrhoeae, устойчивые к пенициллину через хромосомы или к тетрациклину через плазмидные посредники.

Цефиксим оказывает влияние in vitro на большинство секреционных или невыделяемых H. Influenzae бета-лактамаз и H. parainfluenzae. Цефиксим действует лучше, чем цефаклор, цефалексин, цефуроксим или амоксициллин в сочетании с клавуланатом калия, в отношении H. Influenzae по выработке бета-лактамаз, но эффект равен или меньше, чем у ципрофлоксацина, цефтриаксона или ко-тримоксазола. Цефиксим in vitro также эффективен для высококачественных антилекарственных штаммов H. Influenzae (ампицилин, хлорамфеникол, тетрациклин, ко-тримоксазол, цефаклор и/или эритромицин). Однако некоторые штаммы H. Influenzae не продуцируют бета-лактамазу, но ампициллин и цефалоспорин 2-го поколения также снижают чувствительность к цефиксиму.

In vitro цефиксим действует на большинство Moraxella Catrhalis, даже при устойчивости к ампициллину, цефаклору, цефалексину.

In vitro цефиксим действует на большинство важных животных. In vitro цефиксим действует на многие штаммы E. Coli, Citrobacter Freundii, K. Pneumoniae и P. Mirabilis, устойчивые к другим антибиотикам (аминогликозидам, тетрациклину, ампицилину, амоксицилину, цефаклору, цефалексину), Salmonella TYPHIPIPILIPILILINI и/или ко-тримоксазолу.

Многие штаммы псевдомонад, устойчивых к цефиксиму.

Анаэробные бактерии: большинство штаммов Bacteroides fragilis, Bacteroides spp. Другие, большинство штаммов Clostridium (в том числе C. Difficile) устойчивы к цефиксиму.

Хламидии и микоплазмы: Chlamydia trachomatis и Ureaplasma Urealyticum, устойчивые к цефиксиму.

Спирохеты: цефиксим оказывает незначительное воздействие на Borrelia Burgdorferi, которая является причиной болезни Лайма (концентрация 0,8 мкг/мл).

борьба с наркотиками:

Цефиксим обладает высокой устойчивостью, не гидролизуется многими бета-лактамазами через плазмидные посредники и хромосомы, но препарат гидролизуется некоторыми бета-лактамазами Enterobacter; Klebsiella Oxytoca, Proteus Vulgaris и Pseudomonas Cepacia, Citrobacter Freundii, Entobacter Clacae, Flavobacterium и Bacteroides Fragilis.

Стафилококковый цефиксим вызывается слабым препаратом для PBP (пенициллин-связывающего белка) бактерий. Устойчивость к лекарствам Enterococcus и Listeria Monocytogenes обусловлена ​​плохим сродством к бактериальным PBP. Цефиксим, устойчивый к Citrobacter Freundii и Enterobacter, обусловлен факторами, которые препятствуют проникновению препарата в бактерии и выработке бета-лактамаз. Лекарства, устойчивые к Pseudomonas и ацинетобактеру, вызываются мембранами бактериальных клеток.

Цефиксим стимулирует выработку бета-лактамазы у некоторых штаммов Morganella Morganii, но препарат по-прежнему работает в лабораторных условиях для этих штаммов после высвобождения бета-лактамазы.

Некоторые цефалоспорины 3-го поколения все еще работают со стафилококками, цефиксим обычно не действует на эти бактерии. Цефиксим не оказывает активной активности in vitro в отношении стафилококков (секреция или отсутствие секреции бета-лактамаз), таких как Staphylococcus aureus, S. Epidermidis, S. Saprophyticus. Как и другие цефалоспорины, цефиксим не оказывает действия на стафилококки, резистентные к оксацилину (метициллин-резистентные). Большинство штаммов стафилококков, Enterococci и Listeria spp. Больше не чувствителен к цефиксиму. Виды Entobacter, виды Pseudomonas Aeruginosa и Bacteroides. сопротивляется цефиксиму. Цефиксим обладает ограниченной активностью in vitro в отношении анаэробных бактерий; Большинство штаммов Clostridia (в том числе C. Difficile) устойчивы к лекарствам.

Грамотрицательные бактерии, такие как Achromobacter xylosoxydans и flavobacterium meningosepticum, устойчивы к цефиксиму.

При хламидиях и микоплазмах: Цефиксим не активен в отношении Chlamydia trachomatis и Ureaplasma Urealyticum.

Динамическая фармакокинетика

После приема однократной дозы цефиксима 30-50% дозы всасывается через пищеварительный тракт независимо от приема пищи или после нее, хотя скорость всасывания может снижаться при приеме во время еды. Препарат в форме пероральной жидкости усваивается лучше, чем в таблетированной форме. Абсорбция препаратов происходит относительно медленно. При однократном приеме цефиксима пиковая концентрация в плазме достигает около 2-3 мкг/мл (для дозы 200 мг), 3,7 - 4,6 мкг/мл (для дозы 400 мг) и достигает через 2 - 6 часов приема. Цефиксим не накапливается в сыворотке и моче у людей с нормальной функцией почек, после приема многих доз пьют 1-2 раза/сут. Время продажи обычно составляет около 3-4 часов и может длиться при почечной недостаточности. Около 65% цефиксима в крови связывается с белками плазмы. Период полувыведения Цефиксима из сыворотки не зависит от формы препарата и не зависит от дозы.

Информация о распределении цефиксима в тканях и жидкостях организма ограничена. После приема внутрь препарат распределяется в желчь, мокроту, миндалины, слизистую оболочку пазух, гной среднего уха, ожоги, эпидемию предстательной железы. В настоящее время нет достаточных данных о концентрации спинномозговой жидкости. Цефиксим проходит через плаценту и может достигать относительно высоких концентраций в желчи и моче. Около 20% пероральной дозы (или 50% абсорбционной дозы) выводится в виде, не превращающемся в мочу в течение 24 часов. До 60% пероральных доз не проходят через почки. Нет данных о метаболизме, но он может частично выводиться из желчи в кал. Препарат не эквивалентен гемолизу.

При возникновении гиперчувствительности препарат следует отменить; При тяжелой гиперчувствительности - поддерживающее лечение (применение адреналина, кислородное дыхание, антигистаминные препараты, кортикостероиды).

При диарее, вызванной C. различным, и ложном колите, при легкой форме просто прекратите прием препарата. В средних и тяжелых случаях назначают электролиты, белковые добавки и лечение метронидазолом.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Соблюдать осторожность при применении

Необходимо соблюдать особую осторожность при приеме препарата пациентам в следующих случаях:

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку препарат может вызвать головные боли, головокружение, поэтому будьте осторожны при управлении механизмами, вождении поезда, у людей, работающих на повышенных нагрузках и в других случаях.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременность

Доказательств вредного воздействия «Цефиксима» на плод нет, поэтому беременным женщинам «Цефиксим» следует применять только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания

Нет данных о том, проникает ли цефиксим в грудное молоко или нет, поэтому рекомендуется рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания на время приема матерью лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид увеличивает пик и концентрацию AUC цефиксима, снижая почечный клиренс и распределение препарата.

Цефиксим усиливает действие антикоагулянтов (варфарина) и повышает концентрацию карбамазепина в крови при одновременном применении.

Анализ на глюкозу в моче с клинитестом, раствором Бенедикта, раствором Фелинга может дать ложноположительный результат при применении пациентом цефиксима.

Проба Кумбса может дать ложноположительный результат во время лечения цефиксимом.

Нифедипин при приеме с цефиксимом увеличивает биодоступность цефиксима, проявляющуюся за счет увеличения пика и концентрации AUC.