Hapacol 650 dhg šumivé tablety léčí bolestivou až střední intenzitu a horečku (4 blistry x 4 tablety)

Paracetamol je lék proti bolesti, který má také antipyretické vlastnosti.

Přesný mechanismus účinku paracetamolu není dobře znám, i když je známo, že paracetamol působí na úrovni centrálního nervového systému a na nižší úrovni tím, že zabraňuje vzniku bolestivých pulzů na periferní úrovni.

Předpokládá se, že paracetamol zvyšuje práh bolesti inhibicí syntézy prostaglandinů, blokováním cyklooxygenázy v centrálním nervovém systému (konkrétně COX-3). Paracetamol však významně neinhibuje cyklooxygenázu v periferních zařízeních.

Paracetamol stimuluje činnost serotonergních cest a zabraňuje přenosu citlivých signálů do míchy z periferií. V tomto smyslu některá experimentální data naznačují, že použití antagonistů různých skupin serotonergních receptorů používaných v míše může ztratit protirakovinný účinek paracetamolu.

Antipator horečky související se syntézou PGE1 v hypotalamu, fyziologických koordinačních orgánech tepelného procesu.

Dynamická farmakokinetika

Při pití je biologická dostupnost paracetamolu 75 - 85 %.

Absorpce paracetamolu je rychlá a úplná. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo v závislosti na formě farmaceutických produktů od 0,5 do 2 hodin. Úroveň vazby s plazmatickými proteiny je 10 %.

doba pro dosažení maximálního účinku je 1–3 hodiny a doba účinku je 3–4 hodiny. Metabolismus paracetamolu podléhá prvnímu dopadu v játrech podle lineární dynamiky. Tento lineární výpočet však zmizí, když je dávka vyšší než 2 g. Paracetamol se zásadně metabolizuje v játrech (90 - 95 %), vylučuje se převážně močí ve formě komplexu s kyselinou glukuronovou a v menší míře s kyselinou sírovou a cysteinem; Méně než 5 % se vylučuje v konstantní formě. Doba prodeje léku je 1,5 - 3 hodiny (zvyšuje se při předávkování a u pacientů s jaterním selháním, seniorů a dětí). Vysoké dávky mohou nasytit obvyklé mechanismy metabolismu v játrech, což vede k použití alternativních metabolických cest, které vytvářejí toxické metabolity pro játra a mohou být toxické pro ledviny v důsledku vyčerpání glutathionu.

Speciální předměty

Selhání ledvin: V případě těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min) se eliminace paracetamolu a metabolitů zpomaluje.

Starší pacienti: Schopnost kombinovat se nemění. Pozoroval nárůst doby prodeje paracetamolu.

Pacienti se selháním jater

V případě selhání jater se paracetamol nespotřebuje více než 2 g/24 hodin a minimální odstup mezi dávkami je 8 hodin.

nebo podle pokynů lékaře.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování? V případě předávkování je nutné pacienty rychle ošetřit ve zdravotnickém zařízení, i když se neobjeví žádné významné příznaky nebo známky, protože ačkoli tyto látky mohou být smrtelné, často se neprojeví ihned po pití, ale až po třetím dni. Smrt může nastat v důsledku jaterní nekrózy. Podobně se může objevit akutní selhání ledvin.

Předávkování paracetamolem se hodnotí ve čtyřech fázích, počínaje okamžikem předávkování:

1. Fáze I (12 - 24 hodin): Nevolnost, zvracení, pocení a anorexie. Začnou se zvyšovat koncentrace AST, ALT, bilirubinu a protrombinu. U AST se může objevit hodnota 20 000.
2. Fáze IV (7 - 8 dní): Obnova. Minimální toxická dávka v jedné dávce je více než 6 g u dospělých a více než 100 mg/kg hmotnosti u dětí.

   Dávka vyšší než 20 - 25 g pravděpodobně způsobí smrt. Příznaky otravy jater zahrnují nevolnost, zvracení, anorexii, nepohodlí, pocení, bolesti břicha a průjem. Pokud je perorální dávka vyšší než 150 mg/kg nebo nelze-li množství perorálně určit, je třeba sérový paracetamol užívat 4 hodiny po vypití. V případě jaterní toxicity je provádění výzkumu jaterních funkcí a opakování této studie s odstupem 24 hodin. Jaterní selhání může vést k brainstormingu, kómatu a smrti.

   Plazmatická koncentrace paracetamolu vyšší než 300 kg/ml, zjištěná 4 hodiny po vypití, souvisí s poškozením jater u 90 % pacientů. Začíná, když je plazmatická koncentrace paracetamolu za 4 hodiny vyšší než 120 kg/ml nebo vyšší než 30 µg/ml za 12 hodin po vypití.

   Trvání užívání v dávce vyšší než 4 g/den může vést k přechodné otravě jater. Ledviny mohou mít nekrózu ledvin a srdeční sval může být zraněn.

   Jak zacházet s

   Ve všech případech bude provedeno odsátí žaludku a výplach, nejlépe do 4 hodin po pití.

   Na toxicitu paracetamolu existuje specifické antidotum: N-acetylcystein se může poranit nebo užít.

   Intravenózní injekce: Mělo by být použito 300 mg/kg N-acetylcysteinu (odpovídá 1,5 ml/kg 20% ​​vodného roztoku; pH: 6,5), intravenózní injekce po dobu 20 hodin 15 minut, podle následujícího schématu:

   Dospělí

   útočná dávka: 150 mg/kg (odpovídá 0,75 ml/kg 20% ​​vodného roztoku N-acetylcysteinu; pH 6,5) pomalu intravenózně nebo zředěná ve 200 ml 5% dextrózy po dobu 15 minut.

   Udržovací dávka

   A) Zpočátku: 50 mg/kg (ekvivalent 0,25 ml/kg 20% ​​vodného roztoku N-acetylcysteinu; pH: 6,5) bude použito v 500 ml 5% dextrózy v pomalém přenosu po dobu 4 hodin.

   b) Poté: 100 mg/kg (ekvivalent 0,50 ml/kg 20% ​​vodného roztoku N-acetylcysteinu; pH: 6,5) bude přenášeno v 1000 ml 5% dextrózy pomalým přenosem po dobu 16 hodin.

   Děti

   Objem infuze 5% dextrózy musí být upraven podle věku a hmotnosti dětí, aby se zabránilo plicním krevním cévám.

   Účinek antidota je maximální, pokud se použije do 4 hodin po otravě. Účinnost postupně klesá po osmé hodině a neúčinná po 15 hodinách otravy.

   Přenos vodních roztoků N-acetylcysteinu může být přerušen, když výsledky krevních testů prokážou, že koncentrace paracetamolu v krvi je nižší než 200 kg/ml.

   Nežádoucí účinky při intravenózním použití n-acetylcysteinu se zřídka objevují na kůži a anafylaxe, obvykle během 15 minut až 1 hodiny od začátku přenosu.

   Perorálně: N-acetylcysteinové antidotum musí být použito do 10 hodin po předávkování.

   Dospělí

   Detoxikační dávka doporučená pro dospělé je:

3. Počáteční dávka je 140 mg/kg tělesné hmotnosti.
4. 17 dávka 70 mg/kg tělesné hmotnosti každé 4 hodiny. Pokud do hodiny po užití zvracíte, je třeba dávku opakovat.

   V případě potřeby lze použít detoxikaci (zředěnou ve vodě) umístěním koloniální intubace.

   V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

   Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojité dávky, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

Buďte opatrní při používání

musíte být velmi opatrní při užívání léku u pacientů v následujících případech:

Při užívání paracetamolu buďte opatrní, vyhněte se dlouhodobé léčbě anémie, onemocnění srdce nebo plic nebo těžké dysfunkce jater a ledvin (v tomto případě je užívání tohoto léku nepřijatelné, ale dlouhodobé vysoké dávky mohou zvýšit riziko nežádoucích účinků postihujících ledviny).

Užívání paracetamolu u pacientů s alkoholickými nápoji (ze tří a více alkoholických nápojů denně) může způsobit poškození jater.

U chronických alkoholiků nepoužívejte více než 2 g paracetamolu/den.

Opatrnost se doporučuje u pacientů s astmatem s kyselinou acetylsalicylovou, protože u těchto pacientů je popsán mírný bronchospasmus s paracetamolem (zkřížená reakce), i když jen u několika pacientů může paracetamol v některých případech způsobit závažné reakce, zvláště při použití vysokých dávek.

Současné užívání více než jednoho léku obsahujícího paracetamol může vést k otravě.

Toxické příznaky související s paracetamolem mohou být způsobeny jedním předávkováním nebo mnohanásobnými vysokými dávkami paracetamolu.

Byly hlášeny případy otravy jater s denní dávkou nižší než 4 g.

Pokud bolest trvá déle než 5 dní nebo horečka déle než 3 dny nebo se objeví nebo zhorší jiné příznaky, je nutné přehodnotit klinický stav.

Intervence s analytickými testy

Paracetamol může změnit hodnoty analýzy pro identifikaci kyseliny močové a glukózy.

Lékaři musí pacienty varovat před známkami závažných kožních reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (SJS), syndrom toxické kožní nekrózy (Ten) nebo Lyellův syndrom, syndrom akutních pustul (AGEP).

související s pomocnými látkami

Tento lék obsahuje 19 mg aspartamu v každé tabletě. Aspartam je zdrojem fenylalaninu, proto by se neměl používat u pacientů s fenylketonovou močí, vzácnou genetickou poruchou, z níž se fenylalanin hromadí, protože tělo nemůže být správně odstraněno.

Bezvodá laktóza: Nepoužívat u pacientů s tolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo poruchami absorpce glukózy a galaktózy.

Tento lék obsahuje 55 mg benzoátu v 1 tabletě sodné soli.

Tento lék obsahuje 258,88 mg sodíku v každé tabletě, což odpovídá 12,94 % maximální denní dávky sodíku doporučené pro dospělé, která je 2 g.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Paracetamol nemá ani negativně neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje a nebyl zaznamenán žádný účinek.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy

Velké množství údajů u těhotných žen neukazuje žádnou druhou toxicitu/novorozenecké nebo vrozené vady. Epidemiologické studie neurologického vývoje dětí v kontaktu s paracetamolem v děloze ukazují, že výsledky nejsou přesvědčivé. Pokud je to klinicky nutné, lze paracetamol užívat během těhotenství, ale co nejnižší dávka by měla být účinná v co nejkratší době a co nejčastěji.

kojící ženy

I přes maximální koncentraci 10 až 15 kg/ml (66,2 až 99,3 umol/l), která byla naměřena v mateřském mléce po dobu 1 až 2 hodin po užití jednorázové dávky 650 mg matkou, nebyly v moči novorozenců zjištěny paracetamol ani nemetabolické látky. Doba prodeje v mateřském mléce je 1,35 až 3,5 hodiny. Neexistují žádné zprávy o nežádoucích účincích u dětí. Paracetamol lze použít u kojících žen, pokud není překročena doporučená dávka. V případě dlouhodobého používání buďte opatrní.

Léková interakce

paracetamol je metabolizován v játrech, což způsobuje tvorbu toxických metabolitů v játrech, takže paracetamol může interagovat s léky používanými stejnou metabolickou cestou. Tyto léky jsou: