Шипучі таблетки Hapacol 650 dhg лікують болі до середньої інтенсивності та лихоманку (4 блістери по 4 таблетки)

Парацетамол — це болезаспокійливий засіб, який також має жарознижуючі властивості.

Точний механізм дії парацетамолу недостатньо відомий, хоча відомо, що парацетамол діє на рівні центральної нервової системи та на нижчому рівні, запобігаючи виникненню больових імпульсів на периферичному рівні.

Вважається, що парацетамол підвищує больовий поріг, пригнічуючи синтез простагландинів, блокуючи циклооксигеназу в центральній нервовій системі (зокрема, ЦОГ-3). Однак парацетамол істотно не пригнічує циклооксигеназу в периферичних речовинах.

Парацетамол стимулює роботу серотонінергічних доріг, перешкоджаючи передачі чутливих сигналів до спинного мозку від периферії. У цьому сенсі деякі експериментальні дані вказують на те, що використання антагоністів різних груп серотонінергічних рецепторів, які використовуються в спинному мозку, здатне втратити протиракову дію парацетамолу.

Антипатор лихоманки, пов'язаний із синтезом PGE1 в гіпоталамусі, органі фізіологічної координації теплового процесу.

Динамічна фармакокінетика

При вживанні біодоступність парацетамолу становить 75 - 85%.

Всмоктування парацетамолу є швидким і повним. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається залежно від форми випуску лікарського засобу від 0,5 до 2 годин. Рівень зв'язування з білками плазми становить 10%.

Час досягнення максимального ефекту становить 1-3 години, а час ефекту - 3-4 години. Метаболізм парацетамолу в першу чергу зазнає впливу в печінці за лінійною динамікою. Однак цей лінійний розрахунок зникає, коли доза перевищує 2 г. Парацетамол в основному метаболізується в печінці (90 - 95%), виводиться переважно з сечею у вигляді комплексу з глюкуроновою кислотою, меншою мірою з сірчаною та цистеїновою кислотами; Менше 5% виводиться в постійній формі. Час реалізації препарату становить 1,5 - 3 години (збільшується при передозуванні і у хворих з печінковою недостатністю, літніх і дітей). Високі дози можуть наситити звичайні механізми метаболізму в печінці, що призводить до використання альтернативних метаболічних шляхів, які генерують токсичні метаболіти для печінки та можуть бути токсичними для нирок через виснаження глутатіону.

Спеціальні теми

Ниркова недостатність: при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) сповільнюється виведення парацетамолу та метаболітів.

Літнього віку: здатність до комбінування не змінюється. Спостерігається збільшення часу реалізації парацетамолу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

У разі печінкової недостатності парацетамол використовують не більше 2 г/24 години, а мінімальна відстань між дозами становить 8 годин.

або за вказівкою лікаря.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? У разі передозування пацієнтам необхідно швидко надати медичну допомогу в медичному центрі, навіть якщо немає значних симптомів або ознак, тому що, хоча ці речовини можуть бути смертельними, вони часто проявляються не відразу після вживання, а через третій день. Смерть може наступити внаслідок некрозу печінки. Так само може виникнути гостра ниркова недостатність.

Передозування парацетамолу оцінюється в чотири етапи, починаючи з моменту передозування:

1. Стадія I (12-24 години): нудота, блювання, пітливість і анорексія. Починають підвищуватися концентрації АСТ, АЛТ, білірубіну і протромбіну. Для AST може з'явитися значення 20 000.
2. Фаза IV (7-8 днів): Відновлення. Мінімальна токсична доза при одноразовому прийомі становить більше 6 г у дорослих і більше 100 мг/кг маси у дітей.

   Доза, яка перевищує 20-25 г, може спричинити смерть. Симптоми отруєння печінки включають нудоту, блювання, анорексію, дискомфорт, пітливість, біль у животі та діарею. Якщо оральна доза перевищує 150 мг/кг або неможливо визначити кількість перорального прийому, сироватковий парацетамол слід прийняти протягом 4 годин після вживання. У разі печінкової токсичності проведення дослідження функції печінки та повторне дослідження проводять через 24 години. Печінкова недостатність може призвести до мозкового штурму, коми та смерті.

   Концентрація парацетамолу в плазмі перевищує 300 кг/мл, виявляється через 4 години після вживання, що пов’язано з ураженням печінки у 90% пацієнтів. Це починається, коли концентрація парацетамолу в плазмі через 4 години перевищує 120 кг/мл або перевищує 30 мкг/мл через 12 годин після вживання.

   Тривалий прийом у дозі понад 4 г/добу може призвести до транзиторного отруєння печінки. У нирках може бути некроз нирки, а серцевий м’яз може бути пошкоджено.

   Як поводитися

   У всіх випадках буде проведено відсмоктування та промивання шлунка, бажано протягом 4 годин після вживання.

   Існує специфічний антидот для токсичності парацетамолу: N-ацетилцистеїн можна пошкодити або прийняти.

   Внутрішньовенне введення: слід використовувати 300 мг/кг N-ацетилцистеїну (еквівалентно 1,5 мл/кг 20% водного розчину; рН: 6,5), внутрішньовенне введення протягом 20 годин 15 хвилин згідно з наступною схемою:

   Дорослі

   Нападна доза: 150 мг/кг (еквівалентно 0,75 мл/кг 20% водного розчину N-ацетилцистеїну; рН 6,5) повільно внутрішньовенно або розведено в 200 мл 5% декстрози протягом 15 хвилин.

   Підтримуюча доза

   A) Спочатку: 50 мг/кг (еквівалент 0,25 мл/кг 20% водного розчину N-ацетилцистеїну; pH: 6,5) буде використано в 500 мл 5% розчину декстрози повільно протягом 4 годин.

   b) Потім: 100 мг/кг (еквівалент 0,50 мл/кг 20% водного розчину N-ацетилцистеїну; pH: 6,5) буде передано в 1000 мл 5% розчину декстрози повільно протягом 16 годин.

   Діти

   Щоб уникнути утворення легеневих кровоносних судин, необхідно регулювати об’єм інфузії 5% розчину декстрози залежно від віку та ваги дітей.

   Дія антидоту максимальна при застосуванні протягом 4 годин після отруєння. Ефективність поступово знижується після восьмої години і стає неефективною через 15 годин отруєння.

   Передача водних розчинів N-ацетилцистеїну може бути перервана, якщо результати аналізу крові показують, що концентрація парацетамолу в крові нижче 200 кг/мл.

   Побічні ефекти при внутрішньовенному введенні n-ацетилцистеїну рідко спостерігаються у вигляді висипу на шкірі та анафілаксії, як правило, протягом 15 хвилин-1 години від початку передачі.

   Перорально: антидот N-ацетилцистеїну необхідно використати протягом 10 годин після передозування.

   Дорослі

   Рекомендована детоксикаційна доза для дорослих:

3. Початкова доза становить 140 мг/кг маси тіла.
4. 17 доза 70 мг/кг маси тіла кожні 4 години. У разі блювання протягом години після застосування дозу слід повторити.

   За потреби можна використовувати детоксикацію (розведену у воді) шляхом розміщення колоніальної інтубації.

   У екстрених випадках негайно телефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

   Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійні дози, щоб компенсувати пропущену дозу.

Повідомити лікаря при появі небажаних явищ при застосуванні препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Необхідно бути дуже обережними при прийомі препарату пацієнтам у таких випадках:

Будьте обережні при застосуванні парацетамолу, уникайте тривалого лікування при анемії, захворюваннях серця чи легенів або важких порушеннях функції печінки та нирок (у цьому випадку застосування цього препарату неприпустимо, але тривале застосування високих доз може підвищити ризик розвитку побічних ефектів з боку нирок).

Застосування парацетамолу пацієнтами, які вживають алкогольні напої (від трьох і більше алкогольних напоїв на день), може призвести до пошкодження печінки.

Хронічним алкоголікам не вживайте більше 2 г парацетамолу на день.

Рекомендується дотримуватися обережності пацієнтам з астмою, викликаною ацетилсаліциловою кислотою, через легкий бронхоспазм при застосуванні парацетамолу (перехресна реакція), описаний у цих пацієнтів, хоча лише в деяких пацієнтів парацетамол може викликати серйозні реакції в деяких випадках, особливо при застосуванні високих доз.

Одночасне застосування більш ніж одного препарату, що містить парацетамол, може призвести до отруєння.

Симптоми токсичності, пов’язані з парацетамолом, можуть виникати внаслідок одноразового передозування або багаторазового прийому високих доз парацетамолу.

Є повідомлення про випадки отруєння печінки при добовій дозі менше 4 г.

Якщо біль триває більше 5 днів або лихоманка більше 3 днів, або інші симптоми, які виникають або погіршуються, необхідно повторно оцінити клінічний стан.

Втручання з аналітичними тестами

Парацетамол може змінити значення аналізу для визначення сечової кислоти та глюкози.

Лікарі повинні попередити пацієнтів про ознаки серйозних шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона (SJS), синдром токсичного некрозу шкіри (Ten) або синдром Лайєлла, синдром гострих пустул (AGEP).

пов’язані з допоміжними речовинами

Цей препарат містить 19 мг аспартаму в кожній таблетці. Аспартам є джерелом фенілаланіну, тому його не слід застосовувати пацієнтам із фенілкетонною сечею, рідкісним генетичним розладом, при якому фенілаланін накопичується, оскільки організм не може належним чином виводитися.

Безводна лактоза: не застосовувати пацієнтам із толерантністю до галактози, дефіцитом лактази або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.

Цей препарат містить 55 мг бензоат натрію в 1 табл.

Цей препарат містить 258,88 мг натрію в кожній таблетці, що еквівалентно 12,94 % максимальної добової норми натрію, рекомендованої для дорослих, яка становить 2 г.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Парацетамол не чинить або негативно впливає на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, і ніякого впливу не зафіксовано.

Застосування препаратів жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки

Велика кількість даних щодо вагітних жінок не показує вторинної токсичності/вад новонароджених чи вроджених вад. Епідеміологічні дослідження неврологічного розвитку дітей при контакті з парацетамолом в матці показують, що результати непереконливі. Якщо є клінічна необхідність, парацетамол можна застосовувати під час вагітності, але найнижча доза має бути ефективною в найкоротші терміни та якомога частіше.

жінки, які годують груддю

Незважаючи на максимальну концентрацію 10-15 кг/мл (66,2-99,3 мкмоль/л), яка була виміряна в грудному молоці протягом 1-2 годин після того, як мати прийняла одноразову дозу 650 мг, парацетамол і неметаболічні речовини не були виявлені в сечі новонародженого. Час реалізації в грудному молоці становить 1,35-3,5 години. Повідомлень про побічні ефекти у дітей немає. Парацетамол можна застосовувати жінкам, які годують груддю, якщо не перевищувати рекомендовану дозу. Будьте обережні у разі тривалого використання.

Взаємодія з лікарськими засобами

парацетамол метаболізується в печінці, спричиняючи утворення токсичних метаболітів у печінці, тому парацетамол може взаємодіяти з ліками, що використовуються на тому самому метаболічному шляху. Ці препарати: