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El mecanismo de acción de Celecoxib es inhibir la síntesis de prostaglandinas, principalmente a través de la inhibición de la isenzima ciclooxigenasa - 2 (COX - 2), reduciendo la formación de prostatlandinas.

Celecoxib inhibe selectivamente la COX - 2, por lo que el efecto adverso sobre el tracto digestivo es menor que los medicamentos antiinflamatorios antiinflamatorios esteroides no selectivos.

farmacocinética

absorción:

Buena absorción a través del tracto gastrointestinal. Cuando se toma una dosis única de 200 mg, la concentración máxima en plasma se produce 3 horas después de la toma.

La concentración máxima en plasma es de 705 ng/ml. Al utilizar muchas dosis se alcanza el estado estable o antes de la 5ª.

Cuando se usa con alimentos ricos en grasas, el nivel máximo de concentración plasmática se retrasa en aproximadamente 1 a 2 horas con un aumento en el AUC de aproximadamente un 10 % a un 20 %.

Distribución:

El volumen de distribución en estado estable cuando se utiliza una dosis de 200 mg en personas sanas es de 429 litros.

Enlaces con proteínas plasmáticas: 97% asociados a albúmina y se unen en menor grado a glicoproteínas.

Metabolismo:

Metabólico a través del hígado: Celecoxib se metaboliza principalmente a través del citocromo P450 2C9.

Se han determinado en el plasma humano tres metabolitos: compuestos alcohólicos, ácidos carboxílicos y compuestos glucurónidos. CYP3A4 participa en la hidroxilación de celecoxib, pero en niveles más bajos. Los metabolitos no funcionan como COX - 1 o COX - 2.

Era:

Celecoxib se excreta por metabolismo en el hígado en forma constante (

Precaución al utilizar

Efectos sobre el sistema digestivo:

Se produjeron complicaciones estomacales (úlceras, perforación, hemorragia) y algunas muertes en pacientes tratados con Celecoxib.

Necesidades de tratamiento para pacientes con riesgo de complicaciones gástricas con AINE; Los pacientes de edad avanzada, los pacientes que usan otros medicamentos AINE o ácido acetilsalicílico, glucocorticoides, los pacientes que consumen alcohol o los pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales como úlceras y diarrea.

Mayor riesgo de efectos adversos en el tracto gastrointestinal cuando se usa Celecoxib (ulcerosas u otras complicaciones del tracto digestivo) simultáneamente con ácido acetilsalicílico (incluso en dosis bajas). No existe una diferencia estadísticamente significativa al comparar la seguridad del tracto digestivo entre los inhibidores de la COX - 2 selectivos + ácido acetilsalicílico en comparación con los AINE + ácido acetilsalicílico en ensayos clínicos a largo plazo.

Uso simultáneo de AINE:

Es necesario evitar el uso de Celecoxib con AINE y no con aspirina.

Riesgo de trombosis cardiovascular:

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), la aspirina y el azúcar corporal, pueden aumentar el riesgo de trombosis cardiovascular, incluida la miocardia y el accidente cerebrovascular, que pueden provocar la muerte.

Este riesgo puede aparecer temprano en las primeras semanas de tomar el medicamento y puede aumentar con el tiempo.

El riesgo de trombosis cardiovascular se registra principalmente en dosis altas. Los médicos deben evaluar periódicamente la aparición de eventos cardiovasculares, incluso si el paciente no tiene síntomas cardiovasculares previos.

Se debe advertir a los pacientes sobre los síntomas de eventos cardiovasculares graves y deben consultar a un médico tan pronto como aparezcan estos síntomas. Para minimizar el riesgo de incidentes adversos, se requiere la dosis diaria más baja en el menor tiempo posible.

Los inhibidores selectivos de la COX - 2 no sustituyen al ácido acetilsalicílico para prevenir enfermedades de las arterias coronarias e inhibir la acumulación de plaquetas. Por lo tanto, no se deben suspender los medicamentos antiplaquetarios.

Aumentar el volumen de circulación y edema:

Al igual que otros fármacos conocidos por inhibir la síntesis de prostaglandinas. Se ha registrado aumento del volumen de circulación y edema en pacientes que utilizan Celecoxib.

Por lo tanto, Celecoxib debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión y en pacientes con antecedentes de edema por cualquier motivo, ya que los inhibidores de prostaglandinas pueden alterar la función renal y aumentar el volumen de líquido, por lo que es necesario tener precaución en pacientes tratados con diuréticos o con riesgo de aumento del volumen sanguíneo.

Hipertensión:

Al igual que todos los AINE, Celecoxib puede provocar la aparición de hipertensión o causar hipertensión grave, o aumentar la tasa de eventos cardiovasculares. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente la presión arterial al iniciar el tratamiento con Celecoxib y durante el tratamiento.

Efectos sobre el hígado y los riñones:

Daño a la función renal o hepática. Y, especialmente, el deterioro de la función cardíaca suele ocurrir en personas mayores y, por lo tanto, es necesario mantener la vigilancia de los pacientes. Los AINE, incluido Celecoxib, pueden causar toxicidad renal.

Los pacientes con mayor riesgo de toxicidad renal son pacientes con función renal alterada, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, usuarios de diuréticos, inhibidores de enzimas, receptores de angiotensina II y ancianos. Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con Celecoxib.

Se han notificado algunos casos de insuficiencia hepática grave, incluida hepatitis aguda (algunas muertes), necrosis hepática e insuficiencia hepática (algunas muertes o trasplante de hígado) cuando se utiliza Celecoxib. Entre los casos notificados sobre el tiempo de inicio, los eventos hepáticos más graves ocurrieron dentro del mes posterior al inicio del tratamiento con celecoxib.

Si durante el proceso de tratamiento, los pacientes con órganos funcionales del cuerpo deteriorados se describen anteriormente, es necesario tomar los tratamientos adecuados y se debe suspender el tratamiento con celecoxib.

Inhibición de la enzima CYP2D6:

Celecoxib inhibe la enzima CYP2D6. Aunque no es un inhibidor enzimático potente, es necesario reducir la dosis de los medicamentos metabolizados por CYP2D6.

Pobre metabolismo a través de la enzima CYP2C9:

Los pacientes conocidos como personas con metabolismo deficiente debido a las enzimas CYP2C9 deben ser tratados con cuidado.

Reacción de hipersensibilidad y reacción de hipersensibilidad en la piel:

Se han informado con rara frecuencia reacciones cutáneas graves, algunas de las cuales son mortales, como dermatitis descamativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica envenenada. Los pacientes con antecedentes de alergias a las sulfonamidas o a cualquier medicamento pueden tener riesgo de sufrir reacciones cutáneas graves o reacciones de hipersensibilidad. Se debe suspender celecoxib tan pronto como aparezca erupción cutánea, daño a las mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad.

Generalidades:

Celecoxib puede cubrir signos de fiebre y signos de otros síntomas inflamatorios.

Uso con anticoagulante oral:

En pacientes tratados simultáneamente con warfarina, se han informado eventos hemorrágicos graves, algunos de los cuales son fatales. Se ha informado un aumento del tiempo de protrombina (índice de normalización internacional Inr) cuando se usa al mismo tiempo. Por lo tanto, controle de cerca a los pacientes que usan medicamentos orales warfarina/cumarina.

especialmente cuando se usa Celecoxib o se cambia la dosis de Celecoxib. El uso concomitante de anticoagulantes con AINE puede aumentar el riesgo de hemorragia.

Tenga cuidado al combinar celecoxib con warfarina u otros anticoagulantes orales, incluidos los nuevos anticoagulantes (como Apixaban, Dabigatran y Rivaroxaban).

excipientes:

El medicamento contiene lactosa. Pacientes con problemas genéticos, rara vez intolerantes a la galactosa, deficiencia de lactasa o mala posición: no se debe utilizar galactosa.

Mujeres embarazadas

Los datos de estudios epidemiológicos muestran que el riesgo de aborto espontáneo natural aumenta después de usar inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo.

Se desconocen los riesgos potenciales de daño fetal, pero no se pueden excluir. Celecoxib, al igual que otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede causar contracciones uterinas y cierre temprano del conducto arterial durante los últimos 3 meses del embarazo.

Celecoxib está contraindicado durante el embarazo y en mujeres que desean quedar embarazadas. Si las mujeres están embarazadas durante el tratamiento, se debe suspender celecoxib.

Según el mecanismo farmacéutico, el uso de AINE, incluido Celecoxib, puede retrasar o prevenir la ovulación, relacionado con la capacidad de recuperar la infertilidad en algunas mujeres.

mujeres que amamantan

Celecoxib se excreta en la leche materna durante la lactancia con concentraciones similares en plasma. El uso de celecoxib está estudiado en un número limitado de mujeres que amamantan y se ha registrado una secreción muy baja de celecoxib. Las mujeres que usan Celecoxib no deben amamantar.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los pacientes que presenten mareos o somnolencia mientras utilizan Celecoxib no deben conducir ni utilizar maquinaria.

Fármaco interactivo

fármacos anticoagulantes:

Casos reconocidos de aumento del tiempo de sangrado y del tiempo de protrombina, principalmente en ancianos, en pacientes que usan Celecoxib simultáneamente con warfarina, hubo casos de muerte.

Hipertensión:

Los medicamentos AINE pueden reducir los efectos de los medicamentos para la hipertensión, incluidos los inhibidores de enzimas, los medicamentos resistentes al receptor de angiotensina II, los diuréticos y los bloqueadores de los canales beta.

Para los AINE, incluido Celecoxib, el riesgo de insuficiencia renal aguda y recuperación aumenta en algunos pacientes con función renal alterada (por ejemplo, pacientes que reducen el volumen circulatorio, pacientes que usan diuréticos o pacientes de edad avanzada) cuando se administran simultáneamente con inhibidores de enzimas, angiotensina II y/o diuréticos.

Por lo tanto, tenga cuidado cuando se usa en combinación con medicamentos, especialmente en personas de edad avanzada. Los pacientes deben beber suficiente agua y controlar la función renal al comienzo del tratamiento y luego controlar periódicamente.

ciclosporina y tacrolimus:

Compartir AINE y ciclosporina o tacrolimus puede aumentar la toxicidad de la ciclosporina o tacrolimus. Se debe controlar la función renal cuando se usa Celecoxib.

Ácido acetilsalicílico:

Celecoxib se puede usar con dosis bajas de ácido acetilsalicílico, pero no es una alternativa al ácido acetilsalicílico para prevenir eventos cardiovasculares.

En los estudios realizados, al igual que con otros AINE, se registró el riesgo de úlcera gástrica o complicaciones estomacales en comparación con el uso de cerecoxib solo cuando se usa con dosis bajas de acetilsalicílico.

Inhibición de la enzima CYP2D6:

Celecoxib es un inhibidor de CYP2D6. La concentración de fármacos en plasma metabolizados a través de esta enzima puede aumentar cuando se usa simultáneamente con Celecoxib.

Ejemplos de fármacos metabolizados por CYP2D6 son los antidepresivos de 3 rondas y los inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina, los analgésicos y los fármacos antiarrítmicos. Se recomienda reducir la dosis de fármacos metabólicos a través de CYP2D6 al iniciar con celecoxib o aumentar la dosis de fármacos metabolizados a través de la enzima CYP2D6 si se suspende con Celecoxib.

Utilizar Celecoxib 200 mg dos veces al día, aumentando la concentración de dextrometorfano y metoprolol (metabolitos a través de CYP2D6) 2,6 veces y 1,5 veces.

Inhibidor de la enzima CYP2C19:

Los estudios in vitro han demostrado que celecoxib puede inhibir el CYP2C19. Sin embargo, los datos clínicos aún no están claros. Los fármacos metabolizados por CYP2C19 son diazepam, citalopram e imipramina.

metotrexato:

En pacientes con artritis reumatoide, las interacciones entre celecoxib y metotrexato (dosis bajas) no tienen significación estadística. Sin embargo, es necesario considerar completamente la toxicidad relacionada con el metotrexato cuando se combinan estos dos medicamentos.

Lithi:

Para personas sanas, el uso de Celecoxib 200 mg dos veces al día con 450 mg x 2 veces al día de litio aumenta la CMAX promedio en un 16 % y el AUC en un 18 % para la concentración de litio. Por lo tanto, los pacientes tratados con litio deben ser monitoreados de cerca cuando se usan simultáneamente con Celecoxib o suspender el uso de litio.

Píldoras anticonceptivas orales:

En un estudio interactivo, Celecoxib no tiene efectos clínicos sobre la farmacocinética de los anticonceptivos orales (1 mg/35 microgramos de etinilestradiol).

glibenclamida/tolbutamid:

Celecoxib no afecta la farmacocinética de tolbutamida (viajes vía CYP2C9) o glibenclamida.

Pobre metabolismo a través de la enzima CYP2C9:

Para aquellos que metabolizan a través de enzimas CYP2C9 deficientes, aumentará el efecto sistémico de Celecoxib, cuando se tratan simultáneamente con inhibidores de la enzima CYP2C9 como fluconazol, aumentarán el nivel de Celecoxib. Es necesario evitar la combinación de estos fármacos en personas con metabolismo deficiente a través de las enzimas CYP2C9.

Inhibición y tacto de CYP2C9:

Debido a que Celecoxib se metaboliza principalmente a través de las enzimas CYP2C9, se recomienda utilizar la mitad de la dosis en pacientes con fluconazol simultáneamente. El uso simultáneo de Celecoxib 200 mg una vez y 200 mg de fluconazol una vez al día, un potente inhibidor de CYP2C9, aumenta la CMAX promedio en un 60% y el AUC es un 130% para Celecoxib. El uso simultáneo de medicamentos de inducción de la enzima CYP2C9 como rifampicina, carbamazepina y barbiturat puede reducir la concentración de celecoxib en plasma.

ketoconazol y antiácidos estomacales:

El ketoconazol o los antiácidos estomacales no se ven afectados por la farmacocinética de Celecoxib.

Niños:

La investigación interactiva solo se realiza en adultos, no en niños.

Caballería:

Debido a la ausencia de estudios sobre la correlación del fármaco, no se recomienda mezclar este fármaco con otros fármacos.