Kapsul keras Locobile-200 Windlas Biotech ngobati osteoarthritis, rheumatoid arthritis (3 blister x 10 tablet)

Mekanisme tumindak Celecoxib yaiku kanggo nyandhet sintesis prostaglandin, utamane liwat inhibisi isenzyme cyclooxygenase - 2 (COX - 2), nyuda pambentukan Celecoxib ing prostat. COX - 2, dadi efek ala ing saluran pencernaan kurang saka steroid non-selektif obat anti-inflamasi anti-inflamasi.

farmakokinetik

panyerepan:

Nyerep apik liwat saluran pencernaan. Nalika njupuk dosis siji 200 mg, konsentrasi puncak ing plasma kedadeyan 3 jam sawise dijupuk.

Konsentrasi puncak ing plasma yaiku 705 ng/ml. Nalika nggunakake akeh dosis, kahanan stabil diraih utawa sadurunge tanggal 5.

Yen digunakake karo panganan sing akeh lemak, tingkat konsentrasi plasma puncak ditundha kira-kira 1-2 jam kanthi nambah AUC udakara 10% nganti 20%.

Distribusi:

Volume distribusi ing negara stabil nalika nggunakake dosis 200 mg, wong sehat 429 liter.

Tautan menyang protein plasma: 97% digandhengake karo albumin lan ikatan karo glikoprotein kanthi derajat kurang.

Metabolisme:

Metabolik liwat ati: Celecoxib metabolizes utamane liwat sitokrom P450 2C9.

Telung metabolit, senyawa alkohol, asam karboksilat lan senyawa glukuronida wis ditemtokake ing plasma manungsa. CYP3A4 melu hidroksilasi Celecoxib nanging tingkat sing luwih murah. Metabolit ora bisa kaya COX - 1 utawa COX - 2.

Jaman:

Celecoxib diekskripsikake kanthi metabolisme ing ati kanthi bentuk konstan (

Ati-ati nalika nggunakake

Efek ing sistem pencernaan:

Komplikasi kanggo weteng (ulkus, perforasi, pendarahan), sawetara tiwas, kedadeyan ing pasien sing diobati karo Celecoxib.

Perlu perawatan kanggo pasien sing duwe risiko komplikasi lambung kanthi NSAID; Wong tuwa, pasien nggunakake obat NSAID liyane utawa asam acetylsalicylic, glukokortikoid, pasien sing nggunakake alkohol utawa pasien sing duwe riwayat penyakit gastrointestinal kayata ulkus lan diare.

Tambah risiko saluran pencernaan sing ala nalika nggunakake Celecoxib (komplikasi saluran pencernaan utawa ulseratif liyane) bebarengan karo asam acetylsalicylic (sanajan dosis sing sithik). Ora ana prabédan signifikan statistik nalika mbandhingake safety saluran pencernaan antarane inhibitor COX - 2 selektif + asam asetilsalisilat dibandhingake karo NSAID + asam asetilsalisilat ing uji klinis jangka panjang.

Panggunaan NSAID bebarengan:

Sampeyan kudu ngindhari nggunakake Celecoxib karo NSAID dudu aspirin.

Risiko trombosis kardiovaskuler:

Obat anti-inflamasi non-steroid (NSAIDs), non-aspirin, gula awak, bisa nambah risiko trombosis kardiovaskuler, kalebu miokard lan stroke, sing bisa nyebabake pati.

Resiko iki bisa muncul ing wiwitan sawetara minggu pisanan njupuk obat kasebut lan bisa saya tambah suwe.

Risiko trombosis kardiovaskuler dicathet utamane ing dosis dhuwur. Dokter kudu ngevaluasi sacara periodik kedadeyan penyakit kardiovaskular, sanajan pasien ora duwe gejala kardiovaskular sadurunge.

Pasien kudu dielingake babagan gejala penyakit kardiovaskular sing serius lan kudu ndeleng dhokter sanalika gejala kasebut katon. Kanggo nyilikake risiko kedadeyan sing ora becik, dosis saben dina sing paling murah dibutuhake ing wektu sing paling cendhak.

Inhibitor selektif COX - 2 dudu pengganti asam acetylsalicylic kanggo nyegah penyakit arteri koroner kanggo nyegah akumulasi platelet. Mulane, obat anti-platelet ora kudu mandheg.

Tambah volume sirkulasi lan edema:

Kaya obat liya sing dikenal bisa nyandhet sintesis prostaglandin. Tambah volume sirkulasi lan edema wis dicathet ing pasien sing nggunakake Celecoxib.

Mulane, Celecoxib kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing duwe riwayat gagal jantung, disfungsi ventrikel kiwa utawa hipertensi lan ing pasien sing duwe riwayat edema amarga alasan apa wae, amarga inhibitor Prostaglandin bisa ngrusak fungsi ginjel lan nambah volume cairan, kudu ati-ati ing pasien sing diobati kanthi diuretik utawa risiko volume getih.

Hipertensi:

Kaya kabeh NSAID, Celecoxib bisa nyebabake hipertensi utawa nyebabake hipertensi sing serius, utawa nambah tingkat kedadeyan kardiovaskular. Mula, tekanan getih kudu dipantau kanthi rapet nalika miwiti perawatan karo Celecoxib lan sajrone perawatan.

Efek ing ati lan ginjel:

Karusakan fungsi ginjel utawa ati. Lan utamane gangguan fungsi jantung biasane ana ing wong tuwa lan mulane kudu ngawasi pasien. NSAID, kalebu Celecoxib, bisa nyebabake keracunan ginjel.

Pasien kanthi risiko keracunan ginjel paling dhuwur yaiku pasien sing duwe fungsi ginjel cacat, gagal jantung, disfungsi ati, pangguna diuretik, inhibitor enzim, reseptor angiotensin II lan wong tuwa. Pasien kasebut kudu dipantau kanthi ati-ati sajrone perawatan karo Celecoxib.

Sawetara kasus gagal ati sing abot, kalebu hepatitis akut (sawetara tiwas), nekrosis ati lan gagal ati (sawetara tiwas utawa transplantasi ati) wis dilaporake nalika nggunakake Celecoxib. Ing antarane kasus sing dilaporake babagan wektu wiwitan, kedadeyan ati sing paling serius wis kedadeyan sajrone sewulan sawise wiwitan perawatan Celecoxib.

Yen sajrone proses perawatan, pasien sing duwe gangguan fungsi organ awak diterangake ing ndhuwur, sampeyan kudu njupuk perawatan sing cocog lan kudu mungkasi perawatan celecoxib.

Inhibisi enzim CYP2D6:

Celecoxib nyegah enzim CYP2D6. Sanajan iki dudu inhibitor enzim sing kuwat, dosis obat sing dimetabolisme dening CYP2D6 kudu dikurangi.

Metabolisme sing ala liwat enzim CYP2C9:

Pasien sing dikenal minangka wong sing metabolisme kurang liwat enzim CYP2C9 kudu diobati kanthi ati-ati.

Reaksi hipersensitivitas lan reaksi hipersensitivitas ing kulit:

Reaksi kulit sing serius, sawetara sing fatal, kalebu dermatitis flaking, sindrom Stevens - Johnson, lan nekrosis epidermis keracunan, wis dilapurake kanthi frekuensi langka. Pasien sing duwe riwayat alergi sulfonamid utawa alergi obat apa wae bisa duwe risiko reaksi kulit sing serius utawa reaksi hipersensitivitas. Celecoxib kudu mandheg sanalika ruam kulit katon, karusakan mukosa, utawa tandha hipersensitivitas.

Umum:

Celecoxib bisa nutupi pratandha mriyang lan pratandha gejala inflamasi liyane.

Gunakake karo antikoagulan oral:

Ing pasien sing diobati bebarengan karo Warfarin, kedadeyan pendarahan serius, sawetara sing bisa nyebabake fatal, wis dilaporake. Tambah wektu prothrombin (indeks normalisasi internasional Inr) nalika digunakake ing wektu sing padha wis dilaporake. Mula, ngawasi pasien sing nggunakake obat oral Warfarin/Coumarin.

utamane nalika nggunakake Celecoxib utawa ngganti dosis Celecoxib. Panggunaan antikoagulan bebarengan karo NSAID bisa nambah risiko pendarahan.

Ati-ati nalika nggabungake Celecoxib karo warfarin utawa antikoagulan oral liyane, kalebu antikoagulan anyar (kayata Apixaban, Dabigatran lan Rivaroxaban).

bahan bantu:

Obat kasebut ngandhut laktosa. Pasien sing duwe masalah genetis arang banget ora toleran karo galaktosa, kekurangan laktase utawa malposure - Galaktosa ora kena digunakake.

Wanita ngandhut

Data saka studi epidemiologi nuduhake yen risiko keguguran alami mundhak sawise nggunakake inhibitor sintesis Prostaglandin ing tahap awal meteng.

Potensi risiko cilaka janin ora dingerteni, nanging ora bisa diilangi. Celecoxib, kaya obatan liyane sing nyandhet sintesis Prostaglandin, bisa nyebabake kontraksi uterus lan arteri duktus tertutup awal sajrone 3 sasi pungkasan meteng.

Celecoxib dikontraindikasi nalika meteng lan ing wanita sing pengin ngandhut. Yen wanita ngandhut sajrone perawatan, celecoxib kudu dihentikan.

Adhedhasar mekanisme pharmaceutical, panggunaan NSAID, kalebu Celecoxib, bisa ditundha utawa nyegah ovulasi, sing ana hubungane karo kemampuan kanggo mulihake infertilitas ing sawetara wanita.

wanita sing nyusoni

Celecoxib diekskresi ing susu ibu kanggo nyusoni kanthi konsentrasi sing padha ing plasma. Panganggone Celecoxib ditliti babagan jumlah wanita sing nyusoni diwatesi lan wis nyathet sekresi celecoxib sing sithik. Wanita sing nggunakake Celecoxib ora kena nyusoni.

Kemampuan kanggo nyopir, ngoperasikake mesin

Pasien sing pusing utawa ngantuk nalika nggunakake Celecoxib ngirim ora nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Obat interaktif

obat antikoagulan:

Kasus sing diakoni nambah wektu getihen lan wektu prothrombin, utamane ing wong tuwa, ing pasien sing nggunakake Celecoxib, ana kematian simultan. Hipertensi:

Obat NSAID bisa nyuda efek obat hipertensi kalebu inhibitor enzim, obat tahan reseptor Angiotensin II, diuretik lan blocker saluran beta.

Kanggo NSAID kalebu Celecoxib, risiko gagal ginjal akut, pemulihan, tambah ing sawetara pasien sing duwe fungsi ginjel cacat (contone, pasien nyuda volume sirkulasi, pasien nggunakake diuretik, utawa pasien tuwa) nalika bebarengan karo inhibitor enzim, Angiotensin II lan/utawa obat diuretik. Pasien kudu ngombe banyu sing cukup lan ngawasi fungsi ginjel ing wiwitan perawatan, banjur ngawasi kanthi periodik.

cyclosporin lan tacrolimus:

Nuduhake NSAID lan Ciclosporin utawa Tacrolimus bisa nambah keracunan saka Ciclosporin utawa Tacrolimus. Fungsi ginjel kudu dipantau nalika nggunakake Celecoxib.

Asam asetilsalisilat:

Celecoxib bisa digunakake kanthi asam acetylsalicylic dosis rendah nanging ora dadi alternatif kanggo asam acetylsalicylic kanggo nyegah kedadeyan kardiovaskular.

Ing panliten sing ditindakake, padha karo NSAID liyane, risiko ulkus lambung utawa komplikasi weteng dibandhingake karo panggunaan cerecoxib tunggal dicathet nalika digunakake kanthi dosis rendah Celecoxib minangka inhibitor CYP2D6. Konsentrasi obat ing plasma sing dimetabolisme liwat enzim iki bisa nambah nalika digunakake bebarengan karo Celecoxib.

Conto obat sing dimetabolisme dening CYP2D6 yaiku antidepresan 3-round lan inhibitor selektif kanggo nyerep maneh obat pereda nyeri Serotonin, obat anti-aritmia. Disaranake nyuda dosis obat metabolik liwat CYP2D6 nalika miwiti karo celecoxib utawa nambah dosis obat sing dimetabolisme liwat enzim CYP2D6 yen mandheg nganggo Celecoxib.

Gunakake Celecoxib 200 mg kaping pindho saben dina, nambah konsentrasi dextromethorphan lan metoprolol (metabolit liwat CYP2D6) 2,6 kaping lan 1,5 kaping.

Inhibitor enzim CYP2C19:

Panaliten in vitro nuduhake yen Celecoxib bisa nyandhet CYP2C19. Nanging, data klinis isih durung jelas. Obat sing dimetabolisme dening CYP2C19 yaiku diazepam, citalopram lan imipramin.

metotreksat:

Ing pasien karo rheumatoid arthritis, interaksi antara Celecoxib lan Methotrexate (dosis rendah) ora ana makna statistik. Nanging, perlu dipikirake kanthi lengkap babagan keracunan sing ana gandhengane karo methotrexate nalika nggabungake rong obat kasebut.

Lithi:

Kanggo wong sing sehat, gunakake Celecoxib 200 mg kaping pindho dina kanthi lithium 450 mg x 2 kali / dina nambah rata-rata CMAX 16% lan 18% AUC kanggo konsentrasi litium. Mulane, pasien sing diobati karo lithium kudu dipantau kanthi teliti nalika digunakake bebarengan karo Celecoxib utawa mandheg nggunakake lithium.

Pil kontrasepsi oral:

Ing panaliten interaktif, Celecoxib ora duwe efek klinis ing farmakokinetik kontrasepsi oral (1 mg/35micrograms ethinylestradiol).

glibenclamid/tolbutamid:

Celecoxib ora mengaruhi farmakokinetik tolbutamid (lelungan liwat CYP2C9) utawa Glibenclamide.

Metabolisme sing ala liwat enzim CYP2C9:

Kanggo wong sing metabolisme liwat enzim CYP2C9 sing ora apik bakal nambah efek sistemik Celecoxib, nalika diobati bebarengan karo inhibitor enzim CYP2C9 kaya fluconazole bakal nambah tingkat Celecoxib. Sampeyan perlu supaya ora nggabungake obat kasebut ing wong sing metabolisme kurang liwat enzim CYP2C9.

Inhibisi lan Tutul CYP2C9:

Amarga Celecoxib dimetabolisme utamane liwat enzim CYP2C9, disaranake nggunakake setengah saka dosis ing pasien karo Fluconazol bebarengan. Panggunaan simultan Celecoxib 200 mg sapisan lan 200 mg flukonazol sapisan dina, inhibitor CYP2C9 sing kuat nambah rata-rata CMAX 60% lan AUC 130% kanggo Celecoxib. Panggunaan obat induksi enzim CYP2C9 kanthi bebarengan kayata Rifampicin, Carbamazepin lan Barbiturat bisa nyuda konsentrasi Celecoxib ing plasma.

ketokonazol lan antacid weteng:

Ketoconazole utawa antacid weteng ora kena pengaruh farmakokinetik Celecoxib.

Bocah-bocah :

Riset interaktif mung ditindakake ing wong diwasa, ora ditindakake ing bocah-bocah.

Kavaleri:

Amarga ora ana studi babagan korélasi obat kasebut, mula ora nyampur obat iki karo obat liya.