경질캡슐 로코빌-200 윈드라스바이오텍 골관절염, 류마티스관절염 치료 (3수포 x 10정)

셀레콕시브의 작용 메커니즘은 주로 isenzyme cyclooxygenase - 2(COX - 2)의 억제를 통해 프로스타글란딘의 합성을 억제하여 프로스타글란딘의 생성을 감소시키는 것입니다.

Celecoxib는 COX - 2를 선택적으로 억제하므로 부작용이 발생합니다. 소화관에 대한 효과는 비선택적 스테로이드 항염증제보다 적습니다.

약동학

흡수:

위장관을 통한 흡수가 좋습니다. 200mg을 단회 복용하는 경우, 복용 후 3시간 후에 혈장 내 최고 농도가 나타납니다.

혈장 내 최고 농도는 705ng/ml입니다. 많은 용량을 사용하면 5일 이전 또는 안정된 상태에 도달합니다.

지방 함량이 높은 식품과 함께 사용하면 최고 혈장 농도 수준이 약 1~2시간 정도 지연되고 AUC가 약 10~20% 증가합니다.

배포:

건강한 사람이 200mg을 복용했을 때 안정된 상태에서의 분포량은 429리터이다.

혈장 단백질과의 연결: 97%는 알부민과 연관되어 있으며 낮은 수준으로 당단백질에 결합합니다.

신진대사:

간을 통한 대사: Celecoxib는 주로 시토크롬 P450 2C9를 통해 대사됩니다.

세 가지 대사산물, 즉 알코올 화합물, 카르복실산 및 글루쿠로니드 화합물이 인간 혈장에서 확인되었습니다. CYP3A4는 Celecoxib 수산화에 관여하지만 수준은 낮습니다. 대사산물은 COX - 1이나 COX - 2처럼 작동하지 않습니다.

시대:

셀레콕시브는 간 대사에 의해 일정한 형태(

사용 시 주의 사항

소화 기관에 미치는 영향:

셀레콕시브를 투여한 환자에서 위 합병증(궤양, 천공, 출혈)이 발생하고 일부 사망에 이르렀습니다.

NSAID로 인한 위 합병증 위험이 있는 환자에 대한 치료가 필요합니다. 노인, 다른 NSAID 약물 또는 아세틸살리실산, 글루코코르티코이드를 사용하는 환자, 알코올을 사용하는 환자 또는 궤양 및 설사와 같은 위장 질환 병력이 있는 환자.

셀레콕시브(궤양성 또는 기타 소화관 합병증)를 아세틸살리실산(낮은 용량에서도)과 동시에 사용하면 위장관 부작용 위험이 증가합니다. 장기 임상시험에서 COX 억제제-2선택성+아세틸살리실산과 NSAID+아세틸살리실산의 소화관 안전성을 비교할 때 통계적으로 유의미한 차이는 없습니다.

NSAID 동시 사용:

아스피린이 아닌 NSAID와 함께 셀레콕시브를 사용하는 것은 피해야 합니다.

심혈관 혈전증 위험:

비스테로이드성 항염증제(NSAID), 비아스피린, 체당은 사망으로 이어질 수 있는 심근 및 뇌졸중을 포함한 심혈관 혈전증의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

이러한 위험은 약물 복용 후 처음 몇 주 안에 나타날 수 있으며 시간이 지남에 따라 증가할 수 있습니다.

심혈관 혈전증의 위험은 주로 고용량에서 기록됩니다. 의사는 환자에게 이전에 심혈관 증상이 없더라도 주기적으로 심혈관 사건의 출현을 평가해야 합니다.

환자에게 심각한 심혈관 사건의 증상에 대해 경고해야 하며 이러한 증상이 나타나는 즉시 의사를 만나야 합니다. 부작용의 위험을 최소화하려면 가능한 가장 짧은 시간에 최저 일일 일일 복용량이 필요합니다.

COX-2의 선택적 억제제는 혈소판 응집을 억제하기 위해 관상동맥 질환을 예방하는 아세틸살리실산을 대체할 수 없습니다. 그러므로 항혈소판제를 중단해서는 안 된다.

혈액 순환 및 부종 증가:

프로스타글란딘 합성을 억제하는 것으로 알려진 다른 약물과 같습니다. 셀레콕시브를 사용하는 환자에게서 순환량 증가와 부종이 기록되었습니다.

따라서 프로스타글란딘 억제제는 신장 기능을 손상시키고 체액량을 증가시킬 수 있으므로 심부전, 좌심실 기능 장애 또는 고혈압 병력이 있는 환자와 어떤 이유로든 부종 병력이 있는 환자에게는 셀레콕시브를 주의 깊게 사용해야 하며, 이뇨제를 투여받고 있거나 혈액량의 위험이 있는 환자에서는 주의가 필요합니다.

고혈압:

모든 NSAID와 마찬가지로 Celecoxib는 고혈압 발병을 유발하거나 심각한 고혈압을 유발하거나 심혈관 사건 발생률을 높일 수 있습니다. 따라서 세레콕시브 치료를 시작하는 동안과 치료 중에는 혈압을 면밀히 모니터링해야합니다.

간과 신장에 미치는 영향:

신장 또는 간 기능 손상. 특히 심장 기능 장애는 주로 노년층에서 발생하므로 환자에 대한 지속적인 모니터링이 필요합니다. Celecoxib을 포함한 NSAID는 신장 독성을 유발할 수 있습니다.

신장 독성 위험이 가장 높은 환자는 신장 기능 장애, 심부전, 간 기능 장애, 이뇨제 사용자, 효소 억제제, 안지오텐신 II 수용체 사용자 및 노인입니다. 이러한 환자들은 셀레콕시브 치료 기간 동안 주의 깊게 모니터링되어야 합니다.

셀레콕시브 사용 시 급성 간염(일부 사망), 간 괴사 및 간부전(일부 사망 또는 간 이식)을 포함한 일부 중증 간부전 사례가 보고되었습니다. 발병 시기를 보고한 사례 중 심각한 간 이상반응은 세레콕시브 치료 시작 후 1개월 이내에 가장 많이 발생했다.

치료 과정에서 위와 같은 신체 기능 기관의 장애가 있는 환자의 경우에는 적절한 치료가 필요하며, 세레콕시브 치료를 중단해야 합니다.

CYP2D6 효소 억제:

Celecoxib는 CYP2D6 효소를 억제합니다. 비록 강력한 효소 억제제는 아니지만 CYP2D6에 의해 대사되는 약물의 복용량을 줄이는 것이 필요합니다.

CYP2C9 효소를 통한 신진대사 불량:

CYP2C9 효소를 통해 대사량이 부족한 것으로 알려진 환자는 세심한 치료가 필요합니다.

피부에 대한 과민반응 및 과민반응:

박리성 피부염, 스티븐스-존슨 증후군, 중독 표피 괴사 등 일부 치명적인 심각한 피부 반응이 드물게 보고되었습니다. 설폰아미드 알레르기 또는 약물 알레르기 병력이 있는 환자는 심각한 피부 반응이나 과민 반응의 위험이 있을 수 있습니다. 피부 발진, 점막 손상 또는 과민증 징후가 나타나면 즉시 셀레콕시브를 중단해야 합니다.

일반:

Celecoxib는 발열 징후와 기타 염증 증상의 징후를 덮을 수 있습니다.

경구 항응고제와 함께 사용:

와파린과 동시에 치료받은 환자에서 심각한 출혈 사례가 보고되었으며 그 중 일부는 치명적이었습니다. 동시에 사용 시 프로트롬빈 시간(Inr 국제 표준화 지수)이 증가하는 것으로 보고되었습니다. 따라서 와파린/쿠마린 경구용 약물을 사용하는 환자를 면밀히 모니터링하십시오.

특히 Celecoxib을 사용하거나 Celecoxib의 복용량을 변경할 때. NSAID와 항응고제를 병용하면 출혈 위험이 증가할 수 있습니다.

셀레콕시브를 와파린이나 새로운 항응고제(아픽사반, 다비가트란, 리바록사반 등)를 포함한 기타 경구용 항응고제와 병용할 때는 주의하십시오.

부형제:

이 약에는 유당이 포함되어 있습니다. 갈락토스, 락타아제 결핍 또는 불량증에 대한 내성이 거의 없는 유전적 문제가 있는 환자 - 갈락토스를 사용해서는 안 됩니다.

임산부

역학 연구 데이터에 따르면 임신 초기에 프로스타글란딘 합성 억제제를 사용한 후 자연 유산의 위험이 증가하는 것으로 나타났습니다.

태아에 대한 잠재적 위험은 알려져 있지 않지만 배제할 수는 없습니다. 프로스타글란딘 합성을 억제하는 다른 약물과 마찬가지로 셀레콕시브는 임신 마지막 3개월 동안 자궁 수축과 조기 폐관 동맥을 유발할 수 있습니다.

셀레콕시브는 임신 기간과 임신을 희망하는 여성에게 금기입니다. 여성이 치료 중에 임신한 경우 셀레콕시브를 중단해야 합니다.

약학적 메커니즘에 따르면 셀레콕시브를 포함한 NSAID의 사용은 일부 여성의 불임 회복 능력과 관련하여 배란을 지연시키거나 예방할 수 있습니다.

모유수유 여성

셀레콕시브는 혈장 내 농도와 유사한 농도로 모유수유 시 모유로 배설됩니다. 셀레콕시브의 사용은 제한된 수의 모유수유 여성을 대상으로 연구되었으며 셀레콕시브 분비가 매우 낮은 것으로 나타났습니다. 셀레콕시브를 사용하는 여성은 모유 수유를 해서는 안 됩니다.

운전 및 기계조작 능력

세레콕시브를 사용하는 동안 현기증이나 졸음이 있는 환자는 운전이나 기계조작을 해서는 안 된다.

상호 작용 약물

항응고제:

세레콕시브를 와파린과 동시에 복용하는 환자에서 주로 노인에서 출혈 시간 및 프로트롬빈 시간이 증가한 사례가 확인되었습니다.

고혈압:

NSAIDS 약물은 효소 억제제, 앤지오텐신 II 수용체 저항성 약물, 이뇨제, 베타 채널 차단제 등 고혈압 약물의 효과를 감소시킬 수 있습니다.

셀레콕시브를 포함한 NSAIDs의 경우, 효소억제제, 안지오텐신II 및/또는 이뇨제를 병용투여할 경우 일부 신기능 장애 환자(예: 순환계량 감소, 이뇨제 사용, 노인 환자)에서 급성 신장애 및 회복의 위험이 증가합니다.

따라서 약물과 병용 시, 특히 노인에서 주의하십시오. 환자는 치료 초기에 충분한 물을 마시고 신장 기능을 모니터링해야하며 이후 정기적으로 모니터링해야합니다.

시클로스포린 및 타크로리무스:

NSAID와 시클로스포린 또는 타크로리무스를 공유하면 시클로스포린 또는 타크로리무스의 독성이 증가할 수 있습니다. 셀레콕시브를 사용할 때는 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

아세틸살리실산:

셀레콕시브는 저용량 아세틸살리실산과 함께 사용할 수 있지만 심혈관 질환 예방을 위해 아세틸살리실산의 대안은 될 수 없습니다.

실시된 연구에서는 다른 NSAID와 유사하게 저용량 아세틸살리실산과 함께 사용할 때 단일 세레콕시브를 사용할 때와 비교하여 위궤양이나 위 합병증의 위험이 기록되었습니다.

CYP2D6 효소 억제:

셀레콕시브는 CYP2D6 억제제입니다. 셀레콕시브와 동시에 사용하면 이 효소를 통해 대사되는 혈장 내 약물 농도가 증가할 수 있습니다.

CYP2D6에 의해 대사되는 약물의 예로는 3가지 항우울제와 세로토닌 진통제를 재흡수하는 선택적 억제제, 항부정맥제가 있습니다. 세레콕시브 투여 시작 시에는 CYP2D6를 통해 대사성 약물의 용량을 감량하고, 셀레콕시브 투여를 중단할 경우에는 CYP2D6 효소를 통해 대사되는 약물의 용량을 증량하는 것이 권고된다.

셀레콕시브 200mg을 1일 2회 사용하여 덱스트로메토르판과 메토프롤롤(CYP2D6을 통한 대사물질)의 농도를 2.6배, 1.5배 늘립니다.

CYP2C19 효소 억제제:

시험관 내 연구에서는 Celecoxib가 CYP2C19를 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다. 그러나 임상 데이터는 아직 불분명하다. CYP2C19에 의해 대사되는 약물은 디아제팜, 시탈로프람, 이미프라민입니다.

메토트렉세이트:

류마티스 관절염 환자의 경우 셀레콕시브와 메토트렉세이트(저용량) 간의 상호작용은 통계적으로 유의하지 않습니다. 다만, 이 두 약물을 병용할 때에는 메토트렉세이트와 관련된 독성을 충분히 고려할 필요가 있다.

리티:

건강한 사람의 경우 Celecoxib 200mg을 하루 2회, 리튬 450mg x 2회/일 사용하면 리튬 농도에 대한 평균 CMAX 16% 및 18% AUC가 증가합니다. 따라서 리튬을 투여 중인 환자는 세레콕시브와 병용투여 시 면밀히 모니터링하거나 리튬 사용을 중단해야 한다.

경구 피임약:

대화형 연구에서 Celecoxib는 경구 피임약(1mg/35마이크로그램 에티닐에스트라디올)의 약동학에 임상 효과가 없습니다.

글리벤클라미드/톨부타미드:

셀레콕시브는 톨부타미드(CYP2C9를 통한 트립) 또는 글리벤클라미드의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

CYP2C9 효소를 통한 신진대사 불량:

CYP2C9 효소가 부족하여 대사되는 환자의 경우 셀레콕시브의 전신 효과가 증가하며, 플루코나졸과 같은 CYP2C9 효소 억제제와 동시에 치료할 경우 셀레콕시브 수치가 증가합니다. CYP2C9 효소를 통한 신진대사가 약한 사람에게는 이러한 약물을 병용하지 않는 것이 필요합니다.

CYP2C9 억제 및 접촉:

세레콕시브는 주로 CYP2C9 효소를 통해 대사되므로 이 약과 병용투여하는 환자에게는 용량의 절반을 동시에 사용하는 것이 권장됩니다. 셀레콕시브 200mg 1회와 플루코나졸 200mg을 1일 1회 동시 투여하면 강력한 CYP2C9 억제제로 셀레콕시브의 평균 CMAX를 60%, AUC를 130% 증가시킨다. 리팜피신, 카르바마제핀, 바르비투라트 등 CYP2C9 효소 유도 약물을 동시에 사용하면 혈장 내 셀레콕시브 농도를 줄일 수 있습니다.

케토코나졸 및 위 제산제:

케토코나졸이나 위 제산제는 셀레콕시브의 약동학에 영향을 받지 않습니다.

어린이:

대화형 연구는 성인에게만 수행되며 어린이에게는 수행되지 않습니다.

기병:

약품과의 상관관계에 대한 연구가 없기 때문에 본 약품을 다른 약품과 혼합하여 사용하지 마십시오.