Kapsul keras Locobile-200 Windlas Biotech merawat osteoarthritis, arthritis rheumatoid (3 lepuh x 10 tablet)

Mekanisme tindakan Celecoxib adalah untuk menghalang sintesis prostaglandin, terutamanya melalui perencatan isenzim cyclooxygenase - 2 (COX - 2), mengurangkan pembentukan Celecoxib. COX - 2, jadi kesan buruk pada saluran penghadaman adalah kurang daripada ubat anti-radang anti-radang steroid bukan selektif.

farmakokinetik

penyerapan:

Penyerapan yang baik melalui saluran gastrousus. Apabila mengambil satu dos 200 mg, kepekatan puncak dalam plasma berlaku 3 jam selepas diambil.

Kepekatan puncak dalam plasma ialah 705 ng/ml. Apabila menggunakan banyak dos, keadaan stabil dicapai atau sebelum ke-5.

Apabila digunakan dengan makanan tinggi lemak, tahap kepekatan plasma puncak ditangguhkan dalam kira-kira 1-2 jam dengan peningkatan dalam AUC kira-kira 10 % hingga 20 %.

Pengagihan:

Isipadu pengedaran dalam keadaan stabil apabila menggunakan dos 200 mg, orang yang sihat ialah 429 liter.

Pautan kepada protein plasma: 97% dikaitkan dengan albumin dan mengikat kepada glikoprotein dengan darjah yang lebih rendah.

Metabolisme:

Metabolik melalui hati: Celecoxib memetabolismekan terutamanya melalui cytochrom P450 2C9.

Tiga metabolit, sebatian alkohol, asid karboksilik dan sebatian glukuronida telah ditentukan dalam plasma manusia. CYP3A4 terlibat dalam hidroksilasi Celecoxib tetapi tahap yang lebih rendah. Metabolit tidak berfungsi seperti COX - 1 atau COX - 2.

Era:

Celecoxib dikumuhkan melalui metabolisme dalam hati dalam bentuk tetap (

Berhati-hati apabila menggunakan

Kesan pada sistem pencernaan:

Komplikasi untuk perut (ulser, perforasi, pendarahan), beberapa kematian, berlaku pada pesakit yang dirawat dengan Celecoxib.

Keperluan rawatan untuk pesakit yang berisiko mengalami komplikasi gastrik dengan NSAID; Warga emas, pesakit menggunakan sebarang ubat NSAID lain atau asid acetylsalicylic, glucocorticoid, pesakit yang menggunakan alkohol atau pesakit yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus seperti ulser dan cirit-birit.

Peningkatan risiko saluran gastrousus yang buruk apabila menggunakan Celecoxib (komplikasi saluran penghadaman ulseratif atau lain-lain) serentak dengan asid asetilsalisilik (walaupun dalam dos rendah). Tiada perbezaan ketara statistik apabila membandingkan keselamatan saluran penghadaman antara perencat COX - 2 selektif + asid acetylsalicylic berbanding NSAID + Acetylsalicylic acid dalam ujian klinikal jangka panjang.

Penggunaan serentak NSAID:

Adalah perlu untuk mengelak daripada menggunakan Celecoxib dengan NSAID bukan aspirin.

Risiko trombosis kardiovaskular:

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), bukan aspirin, gula badan, boleh meningkatkan risiko trombosis kardiovaskular, termasuk miokardium dan strok, yang boleh membawa kepada kematian.

Risiko ini boleh muncul awal dalam beberapa minggu pertama mengambil ubat dan boleh meningkat dari semasa ke semasa.

Risiko trombosis kardiovaskular direkodkan terutamanya dalam dos yang tinggi. Doktor perlu menilai secara berkala penampilan kejadian kardiovaskular, walaupun pesakit tidak mempunyai simptom kardiovaskular sebelumnya.

Pesakit perlu diberi amaran tentang simptom kejadian kardiovaskular yang serius dan perlu berjumpa doktor sebaik sahaja gejala ini muncul. Untuk meminimumkan risiko kejadian buruk, dos harian yang paling rendah diperlukan dalam masa yang sesingkat mungkin.

Perencat terpilih COX - 2 bukan pengganti asid acetylsalicylic untuk mencegah penyakit arteri koronari untuk menghalang pengumpulan platelet. Oleh itu, ubat anti-platelet tidak boleh dihentikan.

Meningkatkan jumlah peredaran dan edema:

Seperti ubat lain yang diketahui menghalang sintesis prostaglandin. Meningkatkan jumlah peredaran dan edema telah direkodkan pada pesakit yang menggunakan Celecoxib.

Oleh itu, Celecoxib harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah kegagalan jantung, disfungsi ventrikel kiri atau hipertensi dan pada pesakit yang mempunyai sejarah edema untuk sebarang sebab, kerana perencat Prostaglandin boleh menjejaskan fungsi buah pinggang dan meningkatkan jumlah cecair, perlu berhati-hati pada pesakit yang dirawat dengan diuretik atau risiko jumlah darah.

Hipertensi:

Sama seperti semua NSAID, Celecoxib mungkin membawa kepada permulaan hipertensi atau menyebabkan hipertensi yang serius, atau meningkatkan kadar kejadian kardiovaskular. Oleh itu, tekanan darah perlu dipantau dengan teliti semasa memulakan rawatan dengan Celecoxib dan semasa rawatan.

Kesan pada hati dan buah pinggang:

Kerosakan pada fungsi buah pinggang atau hati. Dan terutamanya gangguan fungsi jantung biasanya berlaku pada orang tua dan oleh itu perlu mengekalkan pemantauan pesakit. NSAID, termasuk Celecoxib, boleh menyebabkan ketoksikan buah pinggang.

Pesakit yang mempunyai risiko ketoksikan buah pinggang yang paling tinggi ialah pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, kegagalan jantung, disfungsi hati, pengguna diuretik, perencat enzim, reseptor angiotensin II dan warga emas. Pesakit ini harus dipantau dengan teliti semasa rawatan dengan Celecoxib.

Sesetengah kes kegagalan hati yang teruk, termasuk hepatitis akut (sesetengah kematian), nekrosis hati dan kegagalan hati (sesetengah kematian atau pemindahan hati) telah dilaporkan apabila menggunakan Celecoxib. Antara kes pelaporan mengenai masa permulaan, kejadian hati yang paling serius telah berlaku dalam masa sebulan selepas permulaan rawatan Celecoxib.

Jika semasa proses rawatan, pesakit yang mengalami gangguan organ fungsi badan diterangkan di atas, adalah perlu untuk mengambil rawatan yang sesuai dan harus menghentikan rawatan celecoxib.

Perencatan enzim CYP2D6:

Celecoxib menghalang enzim CYP2D6. Walaupun ini bukan perencat enzim yang kuat, adalah perlu untuk mengurangkan dos untuk ubat yang dimetabolismekan oleh CYP2D6.

Metabolisme yang lemah melalui enzim CYP2C9:

Pesakit yang dikenali sebagai orang metabolik yang lemah melalui enzim CYP2C9 harus dirawat dengan teliti.

Tindak balas hipersensitiviti dan tindak balas hipersensitiviti pada kulit:

Reaksi kulit yang serius, beberapa daripadanya boleh membawa maut, termasuk dermatitis mengelupas, sindrom Stevens - Johnson dan nekrosis epidermis beracun, telah dilaporkan dengan kekerapan yang jarang berlaku. Pesakit yang mempunyai sejarah alahan sulfonamid atau sebarang alahan ubat mungkin mempunyai risiko tindak balas kulit yang serius atau tindak balas hipersensitiviti. Celecoxib harus dihentikan sebaik sahaja ruam kulit muncul, kerosakan mukosa atau sebarang tanda hipersensitiviti.

Umum:

Celecoxib boleh menutup tanda-tanda demam dan tanda-tanda gejala keradangan lain.

Gunakan dengan antikoagulan oral:

Pada pesakit yang dirawat serentak dengan Warfarin, kejadian pendarahan yang serius, beberapa daripadanya boleh membawa maut, telah dilaporkan. Meningkatkan masa protrombin (indeks normalisasi antarabangsa Inr) apabila digunakan pada masa yang sama telah dilaporkan. Oleh itu, pantau dengan teliti pesakit yang menggunakan ubat oral Warfarin/Coumarin.

terutamanya apabila menggunakan Celecoxib atau menukar dos Celecoxib. Penggunaan serentak antikoagulan dengan NSAID boleh meningkatkan risiko pendarahan.

Berhati-hati apabila menggabungkan Celecoxib dengan warfarin atau antikoagulan oral lain, termasuk antikoagulan baharu (seperti Apixaban, Dabigatran dan Rivaroxaban).

bahan bantu:

Dadah mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik jarang tidak bertoleransi terhadap galaktosa, kekurangan laktase atau malposure - Galaktosa tidak boleh digunakan.

Wanita hamil

Data daripada kajian epidemiologi menunjukkan bahawa risiko keguguran semulajadi meningkat selepas menggunakan perencat sintesis Prostaglandin pada peringkat awal kehamilan.

Potensi risiko kemudaratan janin tidak diketahui, tetapi tidak boleh dikecualikan. Celecoxib, seperti ubat lain yang menghalang sintesis Prostaglandin, boleh menyebabkan pengecutan rahim dan arteri duktus tertutup awal dalam tempoh 3 bulan terakhir kehamilan.

Celecoxib dikontraindikasikan semasa mengandung dan pada wanita yang ingin hamil. Jika wanita hamil semasa rawatan, celecoxib harus ditamatkan.

Berdasarkan mekanisme farmaseutikal, penggunaan NSAID, termasuk Celecoxib, boleh melambatkan atau menghalang ovulasi, berkaitan dengan keupayaan untuk memulihkan ketidaksuburan pada sesetengah wanita.

wanita menyusu

Celecoxib dikumuhkan dalam susu ibu untuk penyusuan dengan kepekatan yang sama dalam plasma. Penggunaan Celecoxib dikaji pada bilangan wanita menyusu adalah terhad dan telah merekodkan rembesan celecoxib yang sangat rendah. Wanita yang menggunakan Celecoxib tidak boleh menyusu.

Keupayaan untuk memandu, mengendalikan jentera

Pesakit yang mengalami pening atau mengantuk semasa menggunakan Celecoxib tidak boleh memandu atau mengendalikan jentera.

Ubat interaktif

ubat antikoagulan:

Kes-kes yang diiktiraf peningkatan masa pendarahan dan masa protrombin, terutamanya pada orang tua, pada pesakit yang menggunakan Celecoxib dengan Warfarintane, terdapat kematian serentak. Hipertensi:

Ubat NSAIDS boleh mengurangkan kesan ubat hipertensi termasuk perencat enzim, ubat tahan reseptor Angiotensin II, diuretik dan penyekat saluran beta.

Untuk NSAID termasuk Celecoxib, risiko kerosakan buah pinggang akut, pemulihan, meningkat pada sesetengah pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (contohnya, pesakit mengurangkan jumlah peredaran darah, pesakit menggunakan diuretik atau pesakit warga emas) apabila serentak dengan perencat enzim, Angiotensin II dan/atau ubat diuretik.

Oleh itu, berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang lebih tua. Pesakit perlu minum air yang mencukupi dan memantau fungsi buah pinggang pada permulaan rawatan, dan kemudian memantau secara berkala.

siklosporin dan tacrolimus:

Berkongsi NSAID dan Ciclosporin atau Tacrolimus boleh meningkatkan ketoksikan Ciclosporin atau Tacrolimus. Fungsi buah pinggang perlu dipantau apabila menggunakan Celecoxib.

Asid acetylsalicylic:

Celecoxib boleh digunakan dengan asid acetylsalicylic dos rendah tetapi bukan alternatif kepada asid acetylsalicylic untuk mencegah kejadian kardiovaskular.

Dalam kajian yang dijalankan, sama seperti NSAID lain, risiko ulser gastrik atau komplikasi perut berbanding penggunaan cerecoxib tunggal direkodkan apabila digunakan dengan dos rendah Celecoxib ialah perencat CYP2D6. Kepekatan ubat dalam plasma yang dimetabolismekan melalui enzim ini boleh meningkat apabila digunakan serentak dengan Celecoxib.

Contoh ubat yang dimetabolismekan oleh CYP2D6 ialah antidepresan 3 pusingan dan perencat terpilih untuk menyerap semula ubat penahan sakit Serotonin, ubat anti-aritmia. Adalah disyorkan untuk mengurangkan dos ubat metabolik melalui CYP2D6 apabila bermula dengan celecoxib atau meningkatkan dos ubat termetabolisme melalui enzim CYP2D6 jika dihentikan dengan Celecoxib.

Gunakan Celecoxib 200 mg dua kali sehari, meningkatkan kepekatan dextromethorphan dan metoprolol (metabolit melalui CYP2D6) 2.6 kali dan 1.5 kali.

Perencat enzim CYP2C19:

Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa Celecoxib boleh menghalang CYP2C19. Walau bagaimanapun, data klinikal masih tidak jelas. Ubat yang dimetabolismekan oleh CYP2C19 ialah diazepam, citalopram dan imipramin.

metotreksat:

Pada pesakit dengan arthritis rheumatoid, interaksi antara Celecoxib dan Methotrexate (dos rendah) tidak mempunyai kepentingan statistik. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mempertimbangkan sepenuhnya ketoksikan yang berkaitan dengan methotrexate apabila menggabungkan kedua-dua ubat ini.

Bahasa:

Untuk orang yang sihat, gunakan Celecoxib 200 mg dua kali sehari dengan litium 450 mg x 2 kali sehari meningkatkan purata CMAX 16% dan 18% AUC untuk kepekatan litium. Oleh itu, pesakit yang dirawat dengan litium harus dipantau dengan teliti apabila digunakan serentak dengan Celecoxib atau berhenti menggunakan litium.

Pil perancang oral:

Dalam kajian interaktif, Celecoxib tidak mempunyai kesan klinikal pada farmakokinetik kontraseptif oral (1 mg/35mikrogram ethinylestradiol).

glibenclamide/tolbutamid:

Celecoxib tidak menjejaskan farmakokinetik tolbutamid (perjalanan melalui CYP2C9) atau Glibenclamide.

Metabolisme yang lemah melalui enzim CYP2C9:

Bagi mereka yang memetabolismekan melalui enzim CYP2C9 yang lemah akan meningkatkan kesan sistemik Celecoxib, apabila dirawat serentak dengan perencat enzim CYP2C9 seperti fluconazole akan meningkatkan tahap Celecoxib. Adalah perlu untuk mengelak daripada menggabungkan ubat-ubatan ini pada orang yang mempunyai metabolisme yang lemah melalui enzim CYP2C9.

Perencatan dan Sentuhan CYP2C9:

Oleh kerana Celecoxib dimetabolismekan terutamanya melalui enzim CYP2C9, disyorkan untuk menggunakan separuh daripada dos pada pesakit dengan Fluconazol secara serentak. Penggunaan serentak Celecoxib 200 mg sekali dan 200 mg flukonazol sekali sehari, perencat CYP2C9 yang kuat meningkatkan purata CMAX 60% dan AUC ialah 130% untuk Celecoxib. Penggunaan serentak ubat induksi enzim CYP2C9 seperti Rifampicin, Carbamazepin dan Barbiturat boleh mengurangkan kepekatan Celecoxib dalam plasma.

ketoconazole dan antasid perut:

Ketoconazole atau antasid perut tidak terjejas oleh farmakokinetik Celecoxib.

Kanak-kanak:

Penyelidikan interaktif hanya dilakukan pada orang dewasa, bukan dilakukan pada kanak-kanak.

Pasukan Berkuda:

Disebabkan ketiadaan kajian tentang korelasi ubat, tidak mencampurkan ubat ini dengan ubat lain.