Capsulele Locobile-200 Windlas Biotech tratează osteoartrita, artrita reumatoidă (3 blistere x 10 comprimate)

Mecanismul de acțiune al Celecoxib este de a inhiba sinteza prostaglandinei, în principal prin inhibarea izoenzimei ciclooxigenazei - 2 (COX - 2) reducând formarea de prostaglandine. farmacocinetică

absorbție:

Absorbție bună prin tractul gastrointestinal. Când luați o doză unică de 200 mg, concentrația maximă în plasmă apare la 3 ore după administrare.

Concentrația maximă în plasmă este de 705 ng/ml. Când se utilizează mai multe doze, se obține o stare stabilă sau înainte de a 5-a.

Când este utilizat cu alimente bogate în grăsimi, nivelul maxim al concentrației plasmatice este întârziat cu aproximativ 1-2 ore, cu o creștere a ASC cu aproximativ 10 % până la 20 %.

Distribuție:

Volumul de distribuție în stare stabilă atunci când se utilizează o doză de 200 mg, persoanele sănătoase este de 429 litri.

Legături cu proteinele plasmatice: 97% sunt asociate cu albumină și se leagă de glicoproteine ​​cu mai puține grade.

Metabolism:

Metabolice prin ficat: Celecoxibul se metabolizează în principal prin citocromul P450 2C9.

În plasma umană au fost determinați trei metaboliți, compuși alcoolici, acizi carboxilici și compuși glucuronidici. CYP3A4 este implicat în hidroxilarea celecoxibului, dar un nivel mai scăzut. Metaboliții nu funcționează ca COX - 1 sau COX - 2.

Era:

Celecoxib este excretat prin metabolizare în ficat într-o formă constantă (

Atenție la utilizare

Efecte asupra sistemului digestiv:

Complicații pentru stomac (ulcere, perforații, hemoragie), unele decese, au apărut la pacienții tratați cu Celecoxib.

Necesită de tratament pentru pacienții cu risc de complicații gastrice cu AINS; Pacienții vârstnici folosesc orice alte medicamente AINS sau acid acetilsalicilic, glucocorticoizi, pacienți care consumă alcool sau pacienți cu antecedente de boli gastrointestinale, cum ar fi ulcere și diaree. Nu există nicio diferență semnificativă statistic atunci când se compară siguranța tractului digestiv între inhibitorii COX - 2 selectivi + acid acetilsalicilic în comparație cu AINS + acid acetilsalicilic în studiile clinice pe termen lung.

Utilizare simultană AINS:

Este necesar să se evite utilizarea Celecoxib cu AINS, nu cu aspirină.

Risc de tromboză cardiovasculară:

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), non-aspirina, zahărul din corp, pot crește riscul de tromboză cardiovasculară, inclusiv miocardică și accident vascular cerebral, care pot duce la deces.

Acest risc poate apărea la începutul primelor săptămâni de la administrarea medicamentului și poate crește în timp.

Riscul de tromboză cardiovasculară este înregistrat în principal în doze mari. Medicii trebuie să evalueze periodic apariția evenimentelor cardiovasculare, chiar dacă pacientul nu are simptome cardiovasculare anterioare.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la simptomele evenimentelor cardiovasculare grave și trebuie să consulte un medic de îndată ce apar aceste simptome. Pentru a minimiza riscul de incidente adverse, este necesară cea mai mică doză zilnică în cel mai scurt timp posibil.

Inhibitorii selectivi ai COX - 2 nu sunt înlocuitori pentru acidul acetilsalicilic pentru a preveni bolile coronariene pentru a inhiba acumularea trombocitelor. Prin urmare, medicamentele antiplachetare nu trebuie oprite.

Crește volumul circulației și edem:

Ca și alte medicamente cunoscute pentru a inhiba sinteza prostaglandinei. Creșterea volumului circulației și edem a fost înregistrat la pacienții care utilizează Celecoxib.

Prin urmare, Celecoxib trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu antecedente de insuficiență cardiacă, disfuncție ventriculară stângă sau hipertensiune arterială și la pacienții cu antecedente de edem din orice motiv, deoarece inhibitorii de prostaglandine pot afecta funcția rinichilor și pot crește volumul de lichid, necesită precauție la pacienții tratați cu diuretice sau risc de volum sanguin.

Hipertensiune arterială:

Similar tuturor AINS, Celecoxib poate duce la apariția hipertensiunii arteriale sau la cauzarea gravă a hipertensiunii sau la creșterea ratei evenimentelor cardiovasculare. Prin urmare, tensiunea arterială trebuie monitorizată îndeaproape în timpul începerii tratamentului cu Celecoxib și în timpul tratamentului.

Efecte asupra ficatului și rinichilor:

Afectarea funcției renale sau hepatice. Și în special afectarea funcției cardiace apare de obicei la vârstnici și, prin urmare, trebuie să se mențină monitorizarea pacienților. AINS, inclusiv celecoxibul, pot provoca toxicitate renală.

Pacienții cu cel mai mare risc de toxicitate renală sunt pacienții cu insuficiență renală, insuficiență cardiacă, disfuncție hepatică, utilizatorii de diuretice, inhibitori enzimatici, receptori de angiotensină II și vârstnici. Acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului cu Celecoxib.

Unele cazuri de insuficiență hepatică severă, inclusiv hepatită acută (unele decese), necroză hepatică și insuficiență hepatică (unele decese sau transplant hepatic) au fost raportate în timpul utilizării Celecoxib. Dintre cazurile de raportare a timpului de debut, cele mai grave evenimente hepatice au apărut în decurs de o lună de la începerea tratamentului cu Celecoxib.

Dacă în timpul procesului de tratament, pacienții cu organe funcționale afectate ale corpului sunt descriși mai sus, este necesar să se ia tratamente adecvate și să se oprească tratamentul cu celecoxib.

Inhibarea enzimei CYP2D6:

Celecoxib inhibă enzima CYP2D6. Deși acesta nu este un inhibitor puternic al enzimei, este necesar să se reducă doza pentru medicamentele metabolizate de CYP2D6.

Metabolism slab prin enzima CYP2C9:

Pacienții cunoscuți ca persoane cu metabolism slab prin intermediul enzimelor CYP2C9 trebuie tratați cu atenție.

Reacție de hipersensibilitate și reacție de hipersensibilitate la piele:

Reacții cutanate grave, dintre care unele sunt fatale, inclusiv dermatită descuamată, sindrom Stevens-Johnson și necroză epidermică otrăvită, au fost raportate cu o frecvență rară. Pacienții cu antecedente de alergii la sulfonamide sau orice alergie la medicamente pot prezenta un risc de reacții grave ale pielii sau reacții de hipersensibilitate. Celecoxib trebuie oprit imediat ce apare erupția cutanată, deteriorarea mucoasei sau orice semn de hipersensibilitate.

General:

Celecoxib poate acoperi semnele de febră și semnele altor simptome inflamatorii.

Utilizare cu anticoagulant oral:

La pacienţii trataţi concomitent cu warfarină, au fost raportate evenimente hemoragice grave, dintre care unele sunt fatale. S-a raportat creșterea timpului de protrombină (indicele internațional de normalizare Inr) atunci când este utilizat în același timp. Prin urmare, monitorizați îndeaproape pacienții care utilizează medicamente orale Warfarină/Cumarină.

în special atunci când utilizați Celecoxib sau modificați doza de Celecoxib. Utilizarea concomitentă a anticoagulantelor cu AINS poate crește riscul de sângerare.

Aveți grijă când combinați Celecoxib cu warfarină sau cu alte anticoagulante orale, inclusiv anticoagulante noi (cum ar fi Apixaban, Dabigatran și Rivaroxaban).

excipienți:

Medicamentul conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rareori intoleranți la galactoză, deficit de lactază sau malpoziție - Galactoza nu trebuie utilizată.

Femei însărcinate

Datele din studiile epidemiologice arată că riscul de avort spontan crește după utilizarea inhibitorilor sintezei prostaglandinelor în stadiile incipiente ale sarcinii.

Riscurile potențiale de vătămare fetală nu sunt cunoscute, dar nu pot fi excluse. Celecoxibul, ca și alte medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor, poate provoca contracții uterine și artera canalului închis precoce în ultimele 3 luni de sarcină.

Celecoxib este contraindicat în timpul sarcinii și la femeile care doresc să rămână gravide. Dacă femeile sunt însărcinate în timpul tratamentului, celecoxib trebuie întrerupt.

Pe baza mecanismului farmaceutic, utilizarea AINS, inclusiv Celecoxib, poate fi întârziată sau prevenită ovulația, în legătură cu capacitatea de a recupera infertilitatea la unele femei.

femei care alăptează

Celecoxibul este excretat în laptele matern pentru alăptare cu concentrații similare în plasmă. Utilizarea celecoxibului este studiată pe baza numărului de femei care alăptează este limitat și s-a înregistrat o secreție foarte scăzută de celecoxib. Femeile care utilizează Celecoxib nu trebuie să alăpteze.

Capacitatea de a conduce vehicule, de a folosi utilaje

Pacienții cu amețeli sau somnolență în timpul utilizării Celecoxib nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

Medicamente interactive

medicamente anticoagulante:

Au fost recunoscute cazuri de creștere a timpului de sângerare și a timpului de protrombină, în special la vârstnici, la pacienții care au utilizat Celecoxib concomitent cu hipertensiune arterială.

>

Medicamentele AINS pot reduce efectele medicamentelor pentru hipertensiune, inclusiv inhibitorii de enzime, medicamentele rezistente la receptorii angiotensinei II, diureticele și blocantele canalelor beta.

Pentru AINS, inclusiv celecoxib, riscul de insuficiență renală acută, de recuperare, a crescut la unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, pacienții reduc volumul circulației, pacienții folosesc diuretice sau pacienții vârstnici) atunci când sunt concomitent cu inhibitori enzimatici, angiotensină II și/sau medicamente diuretice. Pacienții trebuie să bea suficientă apă și să monitorizeze funcția rinichilor la începutul tratamentului, iar apoi să monitorizeze periodic.

ciclosporină și tacrolimus:

Împărtășirea AINS și Ciclosporină sau Tacrolimus poate crește toxicitatea Ciclosporinei sau Tacrolimusului. Funcția rinichilor trebuie monitorizată atunci când utilizați Celecoxib.

Acid acetilsalicilic:

Celecoxibul poate fi utilizat cu acizi acetilsalicilici în doză mică, dar nu o alternativă la acidul acetilsalicilic pentru a preveni evenimentele cardiovasculare.

În studiile efectuate, similar altor AINS, riscul de ulcer gastric sau de complicații gastrice în comparație cu utilizarea cerecoxibului unic este înregistrat atunci când este utilizat cu doze mici de acetilcibic CYP26D. enzimă:

Celecoxib este un inhibitor al CYP2D6. Concentrația în plasmă a medicamentelor metabolizate prin această enzimă poate crește atunci când sunt utilizate simultan cu Celecoxib.

Exemple de medicamente metabolizate de CYP2D6 sunt antidepresivele cu trei runde și inhibitorii selectivi pentru reabsorbția analgezicelor cu serotonine, medicamentele anti-aritmice. Se recomandă reducerea dozei de medicamente metabolice prin CYP2D6 atunci când începeți cu celecoxib sau creșterea dozei de medicamente metabolizate prin enzima CYP2D6 dacă este întreruptă cu Celecoxib.

Utilizați Celecoxib 200 mg de două ori pe zi, crescând concentrația de dextrometorfan și metoprolol (metaboliți prin CYP2D6) de 2,6 ori și de 1,5 ori.

Inhibitor al enzimei CYP2C19:

Studiile in vitro au arătat că celecoxibul poate inhiba CYP2C19. Cu toate acestea, datele clinice sunt încă neclare. Medicamentele metabolizate de CYP2C19 sunt diazepamul, citalopramul și imipramina.

metotrexat:

La pacienții cu poliartrită reumatoidă, interacțiunile dintre celecoxib și metotrexat (doze mici) nu au semnificație statistică. Cu toate acestea, este necesar să se ia în considerare pe deplin toxicitatea legată de metotrexat atunci când se combină aceste două medicamente.

Lithi:

Pentru persoanele sănătoase, utilizați Celecoxib 200 mg de două ori pe zi cu 450 mg x 2 ori pe zi litiu crește media CMAX 16% și 18% ASC pentru concentrația de litiu. Prin urmare, pacienții tratați cu litiu trebuie monitorizați îndeaproape atunci când sunt utilizați concomitent cu Celecoxib sau întrerupeți utilizarea litiului.

Pastile contraceptive orale:

În studiul interactiv, Celecoxib nu are efecte clinice asupra farmacocineticii contraceptivelor orale (1 mg/35 micrograme etinilestradiol).

glibenclamid/tolbutamid:

Celecoxib nu afectează farmacocinetica tolbutamidului (călătorii prin CYP2C9) sau a glibenclamidei.

Metabolism slab prin enzima CYP2C9:

Pentru cei care metabolizează prin enzime CYP2C9 sărace, va crește efectul sistemic al Celecoxib, atunci când este tratat simultan cu inhibitori ai enzimei CYP2C9, cum ar fi fluconazolul, va crește nivelul de Celecoxib. Este necesar să se evite combinarea acestor medicamente la persoanele cu metabolism slab prin intermediul enzimelor CYP2C9.

Inhibarea și atingerea CYP2C9:

Deoarece celecoxibul este metabolizat în principal prin enzimele CYP2C9, se recomandă utilizarea simultană a jumătate din doză la pacienţii cu fluconazol. Utilizarea simultană a Celecoxib 200 mg o dată și 200 mg fluconazol o dată pe zi, un inhibitor puternic al CYP2C9, crește CMAX medie cu 60% și ASC este de 130% pentru Celecoxib. Utilizarea simultană a medicamentelor de inducție a enzimei CYP2C9, cum ar fi rifampicina, carbamazepina și barbituratul, poate reduce concentrația de celecoxib în plasmă.

ketoconazol și antiacide gastrice:

Ketoconazolul sau antiacidele stomacale nu sunt afectate de farmacocinetica celecoxibului.

Copii:

Cercetarea interactivă se face numai la adulți, nu la copii.

Cavalerie:

Din cauza absenței studiilor privind corelarea medicamentului, nu se amestecă acest medicament cu alte medicamente.