Твердые капсулы Мепраз 20 мг Санофи для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (4 блистера по 7 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 4 блистера по 7 таблеток.
Характеристики Омепразол
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Омепразол | 20мг |
Использование
Показания
Препарат Мепраз® 20 мг показан в следующих случаях:
Взрослые
Длительное лечение больных рефлюкс-эзофагитом.
Дети
Фармакология
Омепразол представляет собой смесь оптического удаления двух копий изображения, снижающую секрецию желудочной кислоты за счет высокоэффективного механизма воздействия. Это специфический ингибитор кислотного насоса клеточной стенки желудка. Препарат оказывает быстрое воздействие и контролирует торможение секреции желудочной кислоты при применении один раз в день.
Омепразои представляет собой слабое основание, концентрируется и трансформируется в активную форму в высококислой среде внутриклеточных каналов клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФаза-Кислотный насос (или протонный насос).
Процесс воздействия на конечный этап кислотообразования желудка зависит от дозы и обеспечивает высокоэффективное торможение секреции основной кислоты даже при стимуляции, независимо от раздражителей.
Фармакологическое действие
Все фармакологические эффекты можно объяснить влиянием омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на ингибирование секреции желудочной кислоты
Прием омепразола один раз в день обеспечивает быстрое и эффективное торможение желудочной и ночной секреции желудка, при этом максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. При приеме 20 мг омепразола у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки сохраняется среднее снижение по меньшей мере 80% 24-часовой кислоты желудка, при этом среднее снижение максимальной экстракции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70% через 24 часа после приема препарата.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки отходы омепразола в дозе 20 мг поддерживают рН в желудке ≥ 3 в среднем в течение 17 часов 24-часового периода приема препарата.
За счет снижения секреции кислоты и кислотности в желудке омепразол снижает/нормализует воздействие кислоты в пищеводе в зависимости от дозы у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Подавление секреции кислоты связано с площадью под кривой концентрации с течением времени (AUC) омепразола и не связано с концентрацией в плазме в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом не наблюдается быстро знакомого лекарственного явления.
Влияние на H. Pylori
ч. Pylori вызывает язвы пищеварительной системы, включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки. H. Pylori является важным фактором развития гастрита. H. Pylori, наряду с желудочной кислотой, являются основными факторами развития язв пищеварительной системы. H. Pylori является важным фактором развития атрофии слизистой оболочки желудка - заболевания, связанного с увеличением риска развития рака желудка.H. pylori с омепразолом и антибиотиками увеличивают скорость заживления язв и долговременное купирование язв пищеварительной системы.
Терапия двумя препаратами была протестирована и показала менее эффективную, чем три препарата. Однако их можно рассматривать в тех случаях, когда в анамнезе гиперчувствительность не позволяет использовать любые три препарата.
Другие эффекты, связанные с кислотным ингибированием
Сообщается, что частота возникновения кист желудочных желез несколько увеличивается при длительном лечении. Эти изменения являются физиологическими последствиями сильного торможения секреции кислоты, доброкачественного характера и самовосстановления.
Снижение уровня кислоты в желудке любым способом, в том числе ингибиторами протонной помпы, увеличением количества нормальных бактерий, присутствующих в пищеварительном тракте. Лечение кислотной секрецией может привести к небольшому увеличению риска возникновения желудочных инфекций, таких как сальмонелла и кампилобактерия.
Уровень хромогранина А (CGA) также увеличивается из-за снижения кислотности желудка. Эффект от изменения этого CGA исчезает после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы в течение 5 дней.
Применение у детей
В неконтрольном исследовании у детей (от 1 до 16 лет), страдающих тяжелым рефлюкс-эзофагитом, омепразол в дозе от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал уровень эзофагита в 90% случаев и уменьшал выраженные симптомы рефлюкса.
В одиночном слепом исследовании у детей в возрасте от 0 до 24 месяцев с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью клинически диагностировали лечение 0,5, 1,0 или 1,5 мг омепразола/кг. Частота рвоты/рефлексов снизилась на 50% через 8 недель лечения независимо от дозы.
Экстракция H. pylori у детей
Случайное двойное клиническое исследование (исследование Heliot) пришло к выводу, что омепразол в сочетании с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) показал, что он безопасен и эффективен при лечении инфекции H. pylori у детей от 4 лет и старше с гастритом: H. Pylori, за исключением соотношения 74,2% (23/3/31 Nhi) с омепразолом + амоксициллином + кларитромицином по сравнению с 9,4% (3/32 детей) при применении амоксициллина + кларитромицина.
Однако данных о клинической пользе расстройства пищеварения нет. В этом исследовании нет информации о детях до 4 лет.
Фармакокинетика
всасывание
Омепразол и омепразол Магнези неустойчивы в кислой среде, поэтому пероральные препараты должны находиться в форме кусочков в кишечном контейнере в капсулах или таблетках. Омепразол быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1-2 часа после употребления.
Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Прием лекарства во время еды не влияет на биодоступность. Рождение составляет около 40% после применения однократной дозы. Число родов увеличивается примерно на 60% после повторения дозы один раз в день.
Распространение
Кажимый объем распределения на здоровых объектах составляет около 0,3 л/кг веса. Соотношение омепразола с белками плазмы составляет 97%.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома (CYP) P450. Основная часть этого метаболизма зависит от CYP2C19, который проявляется в полиморфной форме, создавая гидроксиомепразол, основной метаболит в плазме.
Остальная часть зависит от другой специфической закрытой формы, CYP3A4, образующей омепразола сульфон. Поскольку омепразол обладает высоким сродством к CYP2C19, существует возможность конкурентного ингибирования и лекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP2C19.
Однако из-за низкого сродства к CYP3A4 омепразол не обладает потенциалом ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.
Около 3% белых и 15-20% азиатов не имеют активного фермента CYP2C19 и называются плохим метаболизмом. В этих объектах метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4.
После приема омепразола в дозе 20 мг, повторяемой один раз в день, средняя AUC у человека, метаболизирующегося, в 5–10 раз меньше, чем у человека с активным ферментом CYP2C19 (люди с сильным метаболизмом).
Средняя пиковая концентрация в плазме также в 3 раза выше. Эти данные не влияют на дозу омепразола.
Выведение
Время полувыведения омепразола обычно составляет менее 1 часа после приема однократной дозы и повторного приема один раз в день. Между приемами омепразол полностью выводится из плазмы, не накапливаясь при приеме препарата один раз в сутки.
Почти 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом, преимущественно с желчью.
Срок действия омепразола увеличивается при повторении дозы. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости «доза-Auc» после повторной дозы. Такая зависимость от времени и дозировки обусловлена снижением метаболизма и выведения из организма, возможно, из-за омепразола и/или его цветочных переносчиков (например, сульфона), которые ингибируют ингибиторы фермента CYP2C19.
Не существует метаболита, который бы влиял на секрецию желудочной кислоты.
Специальные предметы
Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм омепразола снижается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не демонстрирует тенденции к накоплению при приеме препарата один раз в сутки.
Почечная недостаточность: фармакокинетика омепразола, включая биодоступность организма и скорость выведения, не изменяется у пациентов со сниженной функцией почек.
Пожилые люди: скорость метаболизма омепразой несколько снижается у пожилых людей (75-79 лет).
Дети: при лечении детей в возрасте от 1 года и старше высокими дозами концентрация, измеренная в плазме, аналогична таковой у взрослых. У детей до 6 месяцев низкий клиренс омепразола из-за низкой способности метаболизировать омепразол.
Прежде чем принимать Твердые капсулы Мепраз 20 мг Санофи для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (4 блистера по 7 таблеток)
Как применять
Капсулы Мепраза® 20 мг для желудочной резистентности следует принимать утром, желательно при голоде, и проглатывать таблетку, запивая половиной стакана воды. Не разжевывайте и не измельчайте капсулы.
Для пациентов с затруднением глотания и детей можно пить или глотать густую пищу.
Можно открыть капсулы и принять лекарство внутрь, запивая половиной стакана воды или предварительно смешав с жидкостью слабокислой реакции, например фруктовым соком или яблочным соком, или с негазированными напитками. Следует выпить сразу после смешивания (или в течение 30 минут), обязательно размешать перед употреблением и промыть половиной стакана воды.
Пациенты также могут рассасывать капсулы и глотать препараты для внутреннего применения, запивая половиной стакана воды. Не жуйте эти семена.
Дозировка
взрослые
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Доза омепразола, рекомендованная пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов язвы заживают в течение 2 недель. У пациентов, которые не выздоравливают полностью после первоначального курса, язва обычно заживает после 2-недельного лечения.
У пациентов с невыраженной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется применять 40 мг омепразола один раз в день, и обычно язва заживает в течение 4 недель.
Профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки
Для предотвращения рецидива язв двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным диагнозом H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Некоторым пациентам для достижения эффекта достаточно дозы 10 мг в день. В случае неэффективности лечения дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение язвы желудка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. У большинства пациентов язвы заживают в течение 4 недель. У пациентов, которые не выздоравливают полностью после первоначального курса, язва обычно заживает после 4-недельного лечения.У пациентов с тяжелой язвой желудка следует применять 40 мг омепразола один раз в день, и обычно язва заживает в течение 8 недель.
Профилактика язвы желудка
Для предотвращения рецидивов язвы у пациентов с тяжелой язвой желудка рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг один раз в сутки. При необходимости дозу омепразола можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.
Ловкость H. pylori при язве пищеварения
Для ликвидации H. pylori целесообразно учитывать переносимость каждого пациента при выборе антибиотиков и использовать антибиотики в соответствии с национальными, региональными и местными рекомендациями по лекарственной устойчивости и лечению.
Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов из группы риска
Для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной применением НПВП, у пациентов группы риска (возраст > 60 лет, язвенная болезнь желудка в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе) рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг один раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. У большинства пациентов язвы заживают в течение 4 недель. У пациентов, которые не выздоравливают полностью после первоначального курса, язва обычно заживает после 4-недельного лечения.Пациентам с тяжелым эзофагитом следует применять 40 мг омепразола один раз в день, и обычно язва заживает в течение 8 недель.
Пациенты с длительным лечением с рефлюкс-эзофагитом
Для длительного лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола один раз в день. При необходимости дозу Омепразола можно увеличить до 20–40 мг один раз в сутки.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с симптомами
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день, пациент может хорошо реагировать на дозу 10 мг/день, поэтому рассмотрите возможность корректировки дозы в зависимости от пациента.
Если симптомы не контролируются после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг/день, следует пройти дополнительное тестирование.
Лечение синдрома Золлингера-Элисона
У пациентов с синдромом Золлингера-Элесона дозу следует корректировать в зависимости от человека и продолжать лечение при наличии клинических показаний. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола в день.
Все пациенты с тяжелым течением и плохим ответом на другие методы лечения находятся под эффективным контролем, и более 90% пациентов продолжают прием омепразола в дозе 20–120 мг/сут. Когда доза омепразола превышает 80 мг/сут, ее разделяют на прием два раза в день.
Дозировка у детей
Дети старше 1 года и весом >10 кг.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Лечение изжоги и кислотохимии при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуется следующая доза:
Возраст
вес Дозировка 10-20 кг 10 мг один раз в день, при необходимости дозу можно увеличить до 20 мг один раз в день
≥ 2 лет 20 кг
20 мг один раз в день, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в день
Лечение изжоги и кислых везикул при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: Срок лечения 2-4 недели. Если симптомы не купируются через 2–4 недели, пациентов необходимо обследовать.
Дети старше 4 лет и подростки
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori
При выборе подходящей комбинированной терапии желательно учитывать официальные рекомендации страны, региона и местности в отношении лекарственно-устойчивых бактерий, время лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и правильно использовать антибиотики.
Лечение должно контролироваться специалистом.
Рекомендуется следующая доза:
вес
Дозировка
15-30 кг
В сочетании с 2 антибиотиками: омепразолом 10 мг, амоксициллином 25 мг/кг веса и кларитромицином 7,5 мг/кг веса, все пьют два раза в день в неделю.
31-40 кг
В сочетании с 2 антибиотиками: омепразолом 20 мг, амоксициллином 750 мг и кларитромицином 7,5 мг/кг веса, все пьют дважды в неделю.
40 кг
В сочетании с 2-мя антибиотиками: омепразолом 20 мг, амоксициллином 1 г и кларитромицином 500 мг, все пьют дважды в неделю.
Функция почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).
Функция печени
Пациентам с печеночной недостаточностью достаточно дозы 10–20 мг/сут (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пожилые люди (65 лет)
Нет необходимости корректировать дозу для пожилых людей (см. раздел «Фармакокинетика»).
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делает
при передозировке? В литературе зафиксировано применение дозы 560 мг, а изредка сообщается, что единственные дозы при приеме омепразола достигают 2400 мг (в 120 раз превышают рекомендуемые дозы клинических рекомендаций). Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, диарее и головной боли. Аналогичным образом в единичных случаях были описаны индифферентность, депрессия и растерянность.
Обращение: Симптомы передозировки омепразола были мимолетными, о серьезных последствиях не сообщалось. Скорость выведения не изменяется (динамика первого порядка) при увеличении дозы. При необходимости только симптоматическое лечение.
Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.
Побочные эффекты
При использовании Мепраза® 20 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).
Наиболее распространенными побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
Следующие нежелательные эффекты были зарегистрированы или предположительно в ходе клинических исследований омепразола и опыта обращения препарата. Нет ни одного случая, когда бы было отмечено дозирование.
Нежелательные эффекты, приведенные ниже, классифицируются по следующей частоте и системной системе: очень часто (≥ 1/10); Часто (1/100 ≤ ADR Агентство/система частот редко: лейкопения, тромбоцитопения Очень редко: нарушения иммунной системы редко: Реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая/шоковая реакция редко: Снижение содержания натрия Неизвестно: Низкое содержание магния вызывает (см. предостережение) Психические расстройства Бессонница редко: взволнован, растерян, подавлен Очень редко: агрессия, галлюцинации Головная боль Головокружение, парестезии, сонливость редко: Выраженные расстройства Чувство потери равновесия Бронхоспазм боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота Гепатит с желтухой или без нее Печеночная недостаточность, заболевания головного мозга у пациентов с заболеваниями печени Дерматит, зуд, сыпь, крапивница Выпадение волос, солнечный свет Разнообразные розы, синдром Стивенса-Джонсона, отравленный эпидермальный некроз (Десять) Перелом бедра, запястья или позвоночника (см. предостережение) боль в суставах, боль в мышцах Слабость интерстициальный нефрит Большая грудь у мужчин Трудно жить, отеки Много операций Безопасность омепразола оценивалась на 310 детях от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Существующие данные имеют ограниченную долгосрочную безопасность (до 749 дней) у 46 детей, получавших омепразол в клиническом исследовании с тяжелым эзофагитом. Нежелательные явления обычно возникают, как и у взрослых, при краткосрочном и долгосрочном лечении. Долгосрочных данных о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост нет. Инструкции по обращению с ADR Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата. Необходимо прекратить прием препарата при появлении нежелательного эффекта.
Предупреждения
Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.
противопоказан
Мепраз® 20 мг противопоказан в следующих случаях:
Осторожность при применении
при наличии любого тревожного симптома (например, значительной потери веса, постоянной рвоты, боли при глотании, рвоты с кровью или черного стула) и при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить злокачественные заболевания, поскольку такое лечение может затмить симптомы и задержать диагностику.
Не применяйте атазанавир одновременно с ингибиторами протонной помпы (см. «Взаимодействие с лекарственными средствами»). Если установлено, что сочетание атазанавира с ингибитором протонной помпы необходимо тщательно контролировать (например, загрузку количества вируса) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; Доза омепразола не должна превышать 20 мг.
Как и все другие ингибиторы кислоты, омепразол снижает всасывание витамина B12 (цианокобаламина) за счет снижения или отсутствия секреции хлористоводородной кислоты. Это следует учитывать пациентам со сниженными резервами в организме или имеющими факторы риска снижения всасывания витамина В12 при длительном лечении.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. При обнаружении или прекращении лечения омепразолом рекомендуется учитывать возможность взаимодействия с препаратами, специализирующимися на CYP2C19. Зарегистрировано взаимодействие допидогрела и омепразола (см. Лекарственное взаимодействие), клиническое значение этого взаимодействия не известно. В целях профилактики не следует применять одновременно омепразол и допидогрел.
Некоторым детям с хроническими заболеваниями может потребоваться длительное лечение, хотя это не рекомендуется.
Капсулы Mepraz® 20 мг для лечения желудка содержат сахарозу и безводную лактозу. Пациентам с редкими генетическими нарушениями, такими как толерантность к галактозе или фруктозе, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к небольшому увеличению риска возникновения желудочных инфекций, таких как сальмонелла и кампилобактерия (см. фармакологический раздел).
Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно пациенты, которые лечатся более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением.
Ингибиторы протонной помпы, особенно при приеме высоких доз в течение длительного времени (>1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии известных факторов риска.
Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать на 10-40% риск переломов в целом. Частично это увеличение связано с другими факторами риска. Пациентов с риском остеопороза необходимо лечить в соответствии с действующими клиническими инструкциями, и они должны быть обеспечены достаточным количеством витамина D и кальция.
Сообщалось о серьезном снижении магнезии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы, такие как мепразол, в течение как минимум 3 месяцев, а в большинстве случаев - 1 год.
Могут возникать тяжелые проявления нижней магнезиподобной усталости, мышечных спазмов, безумия, судорог, головокружения и желудочковых аритмий, но они могут начаться незаметно и быть пропущенными. У большинства пациентов с магнези-симптомы улучшились после компенсации магнези и прекращения применения ингибиторов протонной помпы.
Для пациентов, которым предполагается длительное лечение или применение ингибиторов протонной помпы с дигоксином или препаратов, которые могут вызвать магнези-матт (например, диуретиков), медицинский персонал должен рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодического измерения во время лечения.
Субклиническое глушение
Повышение уровня CGA может помешать исследованию опухолей, являющихся экономической тайной. Чтобы избежать этого вмешательства, рекомендуется приостановить лечение омепразолом за пять дней до измерения CGA.
Способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Капсулы Мепраз® 20 мг для желудочной резистентности, по-видимому, не оказывают существенного влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение, нарушения зрения (см. раздел «Нежелательные эффекты»). В случае возникновения заболевания пациентам не следует водить машину и работать с механизмами.
Беременность
Результаты трех предспасательных эпидемиологических исследований (более 1000 результатов употребления наркотиков) показывают, что омепразол не оказывает вредного воздействия на беременность или на здоровье плода/младенца. Омепразол можно применять во время беременности.
период грудного вскармливания
омепразол выделяется с грудным молоком, но не имеет способности влиять на ребенка при применении лечебной дозы.
Лекарственное взаимодействие
Влияние омепразола на фармакокинетику других препаратов
Препарат имеет рН-поглощение.
Снижение кислотности в желудке при лечении омепразолом, который может увеличивать или уменьшать всасывание активных ингредиентов при желудочном всасывании.
Нелфинавир, атазанавир.
Концентрация Нельфинавира и Атазанавира снижается при одновременном приеме Омепразола.
Противопоказано применение Омепразола с нелфинавиром (см. контрольный элемент).
Одновременное применение Омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает примерно на 40% среднюю контактную концентрацию НЕЛФИНАВИРА и снижает примерно на 75-90% среднюю контактную концентрацию метаболитов с фармакологической активностью М8. Взаимодействие также могут вызывать ингибиторы CYP2C19.
Не применяйте одновременно Омепразол с атазанавиром (см. осторожность). Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в день) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг на здоровом образе жизни снижает контактную концентрацию атазанавира на 75%.
Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на контактную концентрацию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижает контактную концентрацию атазанавира примерно на 30% по сравнению с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг один раз в день.
дигоксин
Одновременное лечение омепразолом (20 мг/день) и здоровым дигоксином увеличивает биодоступность дигоксина на 10%. Сообщается о редкой токсичности дигоксина.
Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз омепразола у пожилых пациентов. В это время необходимо усилить контроль терапевтического эффекта дигоксина.
клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании клопидогрел (следующая нагрузка 300 мг - 75 мг/сут) применяется однократно и в сочетании с омепразолом (80 мг перорально одновременно с допидогрелом) применяется в течение 5 дней.
Контактная концентрация активных метаболитов клопидогреля снижалась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при приеме клопидогреля и омепразол общий. Среднее ингибирование тромбоцитов (IPA) снижается на 47% (24 часа) и 30% (день 5) при совместном применении клопидогрела и омепразола.
Другое исследование показало, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не может предотвратить их взаимодействие, в котором, вероятно, преобладает ингибирующее действие омепразола на CYP2C19.
Эти противоречивые данные о клинической значимости фармацевтической силы (PK/PD) для важных сердечно-сосудистых событий были получены в ходе клинических наблюдений и клинических исследований.
Другие активные ингредиенты
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается и, следовательно, может ухудшить клинический эффект. Позаконазол и эрлотиниб рекомендуется использовать с омепразолом.
Препараты метаболизируются CYP2C19
Омепразол является средним ингибитором CYP2C19, основного метаболического фермента омепразола. Следовательно, метаболизм активных ингредиентов, одновременно метаболизируемых CYP2C19, снизится, а концентрация контакта с телом этих веществ увеличится. Например, к таким препаратам относятся Р-Варфарин и другие антагонисты витамина К, Цилостазол, Диазепам и Фенитоин.
Цилостазол
Омепразол применялся в дозе 40 мг у здоровых людей в перекрестном исследовании, увеличивая CMAX и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а его метаболитов соответственно на 29% и 69%.
фенитоин
Следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме в первые два туан-туана после начала лечения омепразолом и, если доза фенитоина была скорректирована, вам следует контролировать и корректировать ее снова в конце лечения омепразолом.
Механизм неизвестен
Саквинавир: одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром увеличивает концентрацию сафинавира в плазме примерно до 70% в сочетании с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Такролимус: одновременное применение омепразола повышает концентрацию такролимуса в сыворотке крови. Следует усилить концентрацию такролимуса, а также функцию почек (клиренс креатинина) и при необходимости скорректировать дозу такролимуса.
Метотрексат: при применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов уровень метотрексата повышается. При применении высоких доз метотрексата необходимо рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.
Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C10 и CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4, активные ингредиенты, ингибиторы CYP2C19 и CYP3A4 (такие как кларитромицин и вориконазол), могут привести к повышению уровня омепразола в сыворотке крови за счет снижения скорости метаболизма омепразола.
Одновременное лечение вориконазолом увеличивает концентрацию воздействия омепразола более чем в два раза. Высокие дозы омепразола хорошо переносятся, поэтому корректировать дозу обычно не требуется. Однако следует рассмотреть возможность коррекции дозы у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при назначении длительного лечения.
Индукция CYP2C19 и/или CYP3A4
Активные ингредиенты CYP2C19 или CYP3A4 или оба (например, рифампицин и зверобой) могут снижать уровень омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке во избежание попадания влаги.
Другие препараты
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions