Тверді капсули Мепраз 20 мг Sanofi для лікування гастроезофагеального рефлюксу (4 блістери по 7 таблеток)
Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 7 таблеток
Характеристики Омепразол
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| Омепразол | 20 мг |
Використання
показання
Препарат Мепраз® 20 мг показаний у таких випадках:
Дорослі
Тривале лікування пацієнтів з рефлюкс-езофагітом.
Діти
Фармакологія
Омепразол - це суміш оптичного видалення двох копіювальних апаратів зображення, що зменшує секрецію шлункової кислоти за допомогою високоефективного механізму впливу. Це специфічний інгібітор кислотного насоса в клітинній стінці шлунка. Препарат має швидкий вплив і контролює гальмування, яке може відновитися від секреції шлункової кислоти при застосуванні один раз на день.
Омепразої є слабкою основою, концентрується та перетворюється в активну форму у сильно кислому середовищі внутрішньоклітинних каналів у клітинах, де він пригнічує фермент H+ K+ - АТФ-азу - кислотний насос (або протонний насос).
Процес впливу на кінцевий етап утворення шлункової кислоти залежить від дози та забезпечує високоефективне пригнічення основної секреції кислоти навіть при стимуляції, незалежно від подразників.
Фармакологічні ефекти
можна пояснити всі фармакологічні ефекти впливом омепразолу на секрецію кислоти.
Вплив на пригнічення секреції шлункової кислоти
Прийом омепразолу один раз на добу забезпечує швидке та ефективне пригнічення шлункової та нічної секреції шлунка, причому максимальний ефект досягається протягом 4 днів лікування. При застосуванні 20 мг омепразолу у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки підтримується середнє зниження щонайменше на 80% 24-годинної шлункової кислоти, при цьому середнє зниження максимальної екстракції кислоти після пентагастрину стимулює приблизно 70% через 24 години після прийому препарату.
У пацієнтів із виразкою дванадцятипалої кишки 20 мг омепразолу підтримують рН у шлунку ≥ 3 протягом середнього періоду 17 годин із 24-годинного періоду прийому ліків.
Завдяки зниженню секреції кислоти та кислотності в шлунку омепразол зменшує/нормалізує вплив кислоти в стравохід у дозозалежному типі дозування для пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою. Пригнічення секреції кислоти пов’язане з площею під кривою концентрації в часі (AUC) омепразолу та не пов’язане з концентрацією в плазмі в певний час.
Під час лікування омепразолом не спостерігається швидкого знайомого лікарського феномену.
Вплив на H. Pylori
h. Pylori викликає виразки травної системи, включаючи виразку шлунка та дванадцятипалої кишки. H. Pylori є важливим фактором у розвитку гастриту. H. Pylori, поряд зі шлунковою кислотою, є основними факторами розвитку виразок травної системи. H. pylori є важливим фактором у розвитку атрофії слизової оболонки шлунка, яка є захворюванням, пов’язаним із збільшенням ризику розвитку раку шлунка.
H. pylori з омепразолом і антибіотиками прискорює загоєння виразок і довготривале лікування виразок травної системи.
Терапія двома препаратами була перевірена та показала меншу ефективність, ніж терапія трьома препаратами. Однак вони можуть бути розглянуті у випадках, коли в анамнезі гіперчутливості неможливо використовувати будь-які три препарати.
Інші ефекти, пов'язані з кислотним пригніченням
Повідомляється, що частота кіст шлункової залози дещо зростає під час тривалого лікування. Ці зміни є фізіологічними наслідками сильного пригнічення секреції кислоти, доброякісного характеру та самовідновлення.
Зниження рівня шлункової кислоти будь-яким способом, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшення кількості нормальних бактерій, присутніх у травному тракті. Лікування секрецією кислоти може призвести до незначного збільшення ризику шлункових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter.
Хромогранін А (CGA) також підвищується через зниження кислотності шлункового соку. Ефект від зміни цього CGA зникає після припинення лікування інгібіторами протонної помпи протягом 5 днів.
Застосування у дітей
У неконтрольному дослідженні за участю дітей (віком від 1 до 16 років), які страждали на важкий рефлюкс-езофагіт, омепразол у дозі від 0,7 до 1,4 мг/кг покращив рівень езофагіту в 90% випадків і зменшив значні симптоми рефлюксу.
У одноразовому сліпому дослідженні дітям віком від 0 до 24 місяців із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою клінічно діагностовано лікування 0,5, 1,0 або 1,5 мг омепразолу/кг. Частота блювання/віддзеркалень зменшилася на 50% після 8 тижнів лікування незалежно від дози.
Екстракція H. pylori у дітей
Випадкове подвійне клінічне дослідження (дослідження Héliot) дійшло висновку, що омепразол у комбінації з двома антибіотиками (амоксициліном і кларитроміцином) продемонстрував безпечність і ефективність у лікуванні інфекції H. pylori у дітей віком від 4 років із гастритом: H. Pylori, за винятком співвідношення 74,2% (23/3/31 Nhi) з омепразолом + амоксициліном + Кларитроміцин у порівнянні з 9,4% (3/32 дітей) при застосуванні амоксициліну + кларитроміцину.
Проте немає доказів клінічної користі розладу травлення. Це дослідження не містить інформації для дітей віком до 4 років.
Фармакокінетика
всмоктування
Омепразол і омепразол Магнезі нестійкі в кислому середовищі, тому пероральний препарат повинен бути у формі нагетсів у кишковому контейнері в капсулах або таблетках. Омепразол швидко всмоктується, досягаючи пікової концентрації в плазмі приблизно через 1-2 години після вживання.
Всмоктування омепразолу відбувається в тонкому кишечнику і зазвичай завершується протягом 3-6 годин. Прийом препарату під час їжі не впливає на біодоступність. Народження становить близько 40% після застосування одноразової дози. Народження збільшується приблизно на 60% після повторної дози один раз на день.
Розповсюдження
Уявний об'єм розподілу на здорових об'єктах становить приблизно 0,3 л/кг ваги. Співвідношення омепразолу з білками плазми становить 97%.
Обмін речовин
Омепразол повністю метаболізується системою Cytochrom (CYP) P450. Основна частина цього метаболізму залежить від CYP2C19, який проявляється в поліморфії, утворюючи гідроксіомепразол, основний метаболіт у плазмі.
Решта залежить від іншої специфічної закритої форми, CYP3A4, утворюючи омепразол сульфон. Оскільки омепразол має високу спорідненість із CYP2C19, існує потенціал для конкурентного інгібування та взаємодії між лікарськими засобами з іншими субстратами CYP2C19.
Однак через низьку спорідненість із CYP3A4 омепразол не має потенціалу для інгібування метаболізму інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не має інгібуючої дії на основні ферменти CYP.
Близько 3% білих і 15-20% азіатів не мають активного ферменту CYP2C19 і їх називають поганим метаболізмом. У цих об’єктів метаболізм омепразолу, ймовірно, в основному каталізується CYP3A4.
Після повторного прийому омепразолу 20 мг один раз на день середня AUC для людини, яка метаболізується, у 5–10 разів нижча, ніж для людини з активним ферментом CYP2C19 (люди з інтенсивним метаболізмом).
Середня пікова концентрація в плазмі також у 3 рази перевищує 3 рази. Ці дані не впливають на дозу омепразолу.
Виділення
Час напіввитрати омепразолу зазвичай становить менше 1 години після прийому разової дози та повторного вживання раз на день. У проміжках між прийомами омепразол повністю виводиться з плазми без накопичення при прийомі препарату 1 раз на добу.
Майже 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта виводиться з калом, переважно з жовчю.
Дія омепразолу збільшується при повторному введенні дози. Це збільшення залежить від дози та призводить до нелінійного співвідношення доза-Auc після повторної дози. Ця залежність від часу та дози зумовлена першим зниженням метаболізму та кліренсу організмом, можливо, через омепразол та/або його речовини, що переносять флору (наприклад, сульфон), які інгібують інгібітори ферменту CYP2C19.
Не існує метаболіту, який би впливав на секрецію шлункової кислоти.
Спеціальні предмети
Печінкова недостатність: метаболізм омепразолу знижується у пацієнтів із печінковою недостатністю, що призводить до збільшення AUC. Омепразол не демонструє тенденції накопичення при прийомі препарату 1 раз на добу.
ниркова недостатність: фармакокінетика омепразолу, включаючи біодоступність і швидкість виведення з організму, не змінюється у пацієнтів зі зниженою функцією нирок.
Люди похилого віку: у людей похилого віку (75-79 років) швидкість метаболізму омепразою дещо знижена.
Діти: при лікуванні високими дозами для дітей віком від 1 року концентрація в плазмі подібна до концентрації у дорослих. У дітей віком до 6 місяців низький кліренс омепразолу через низьку здатність метаболізувати омепразол.
Перед прийомом Тверді капсули Мепраз 20 мг Sanofi для лікування гастроезофагеального рефлюксу (4 блістери по 7 таблеток)
Спосіб застосування
слід приймати капсули Mepraz® 20 мг шлункової стійкості вранці, бажано під час голоду, і проковтнути таблетку, запиваючи половиною склянки води. Не розжовуйте та не подрібнюйте капсули.
Для пацієнтів з утрудненим ковтанням і дітей можна пити або ковтати разом з густою їжею.
Можна відкрити капсули та прийняти ліки всередину, запиваючи половиною склянки води або після змішування з рідиною з помірною кислотністю, такою як фруктовий або яблучний сік, або з негазованими напоями. Слід випити відразу після змішування (або протягом 30 хвилин) і завжди перемішувати перед вживанням і прополоскати половиною склянки води.
Пацієнти також можуть смоктати капсули та ковтати внутрішні ліки, запиваючи половиною склянки води. Не жуйте ці насіння.
Дозування
дорослі
Лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза для пацієнтів із виразковою хворобою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразки загоюються протягом 2 тижнів. У пацієнтів, які не повністю заживають після початкового курсу, зазвичай виразка заживає після 2-тижневого лікування.
Пацієнтам із поганою виразкою дванадцятипалої кишки рекомендується застосовувати 40 мг омепразолу один раз на день, і зазвичай виразка заживає протягом 4 тижнів.
Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки
Для запобігання рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у негативних пацієнтів з H. pylori або при неможливості ерадикації H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У деяких пацієнтів дози 10 мг на добу достатньо для ефекту. У разі неефективності лікування дозу можна збільшити до 40 мг.
Лікування виразки шлунка
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразки загоюються протягом 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю заживають після початкового курсу, зазвичай виразка заживає після 4-тижневого лікування.Пацієнтам зі слабкою виразкою шлунка слід застосовувати 40 мг омепразолу один раз на день, і зазвичай виразка заживає протягом 8 тижнів.
Профілактика виразки шлунка
Для профілактики рецидивів виразки у хворих зі слабкою виразкою шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг омепразолу 1 раз на добу.
Спритність H. pylori при виразці шлунково-кишкового тракту
Для ерадикації H. pylori доцільно враховувати переносимість кожного пацієнта при виборі антибіотиків і використовувати антибіотики відповідно до національних, регіональних і місцевих рекомендацій щодо стійкості до ліків і лікування.
Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом НПЗП, у пацієнтів групи ризику
Для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки внаслідок прийому НПЗП у пацієнтів групи ризику (вік > 60 років, виразка шлунка в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі) рекомендована доза омепразолу становить 20 мг 1 раз на добу.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразки загоюються протягом 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю заживають після початкового курсу, зазвичай виразка заживає після 4-тижневого лікування.Пацієнтам із тяжким езофагітом слід застосовувати 40 мг омепразолу один раз на день, і зазвичай виразка заживає протягом 8 тижнів.
Тривале лікування пацієнтів із рефлюкс-езофагітом
Для тривалого лікування пацієнтів з рефлюкс-езофагітом рекомендована доза становить 10 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг омепразолу 1 раз на добу.
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби з симптомами
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу один раз на добу, пацієнт може добре відповісти на дозу 10 мг на добу, тому слід розглянути можливість коригування дози залежно від пацієнта.
Якщо симптоми не контролюються після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг/добу, слід провести додаткове обстеження.
Лікування синдрому Золлінгера-Елісона
Для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Елесона дозу слід коригувати залежно від особи та продовжувати лікування за умови наявності клінічних показань. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу на добу.
Усі пацієнти з тяжким перебігом та поганою відповіддю на іншу терапію ефективно контролюються, і понад 90% пацієнтів підтримували омепразол у дозі 20-120 мг/добу. Коли доза омепразолу перевищує 80 мг/добу, її ділять на прийом двічі на день.
Дозування у дітей
Діти старше 1 року і вагою > 10 кг.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Лікування печії та кислотної хімії при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Рекомендована така доза:
Вік
вага Дозування 10-20 кг 10 мг один раз на день, за потреби можна збільшити до 20 мг один раз на день
≥ 2 роки 20 кг
20 мг один раз на день, за необхідності можна збільшити до 40 мг на день
Лікування печії та кислих пухирців при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: Тривалість лікування становить 2-4 тижні. Якщо симптоми не контролюються через 2-4 тижні, пацієнтів необхідно обстежити.
Діти старше 4 років і підлітки
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori
При виборі відповідної комбінованої терапії доцільно враховувати офіційні вказівки країни, регіону та місцевості щодо стійких до ліків бактерій, тривалість лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) і застосовувати антибіотики належним чином.
Лікування має контролюватися спеціалістом.
Рекомендована така доза:
вага
Дозування
15-30 кг
У поєднанні з 2 антибіотиками: омепразолом 10 мг, амоксициліном 25 мг/кг ваги та кларитроміцином 7,5 мг/кг ваги, все п’ють двічі на день на тиждень.
31-40 кг
У поєднанні з 2 антибіотиками: омепразолом 20 мг, амоксициліном 750 мг і кларитроміцином 7,5 мг/кг ваги, все пити двічі на тиждень на тиждень.
40 кг
У поєднанні з 2 антибіотиками: Омепразол 20 мг, Амоксицилін 1 г і Кларитроміцин 500 мг, все пити двічі на тиждень на тиждень.
Функція нирок
Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів із порушеннями функції нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).
Функція печінки
Пацієнтам із печінковою недостатністю достатньо дози 10-20 мг/добу (див. розділ «Фармакокінетика»).
Люди похилого віку (65 років)
Немає необхідності коригувати дозу для людей похилого віку (див. розділ «Фармакокінетика»).
Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб отримати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити
при передозуванні? У літературі було зареєстровано дозу 560 мг, а іноді повідомлялося, що єдині дози, коли прийом омепразолу досягали 2400 мг (у 120 разів перевищують рекомендовані дози клінічних рекомендацій). Повідомлялося про нудоту, блювання, запаморочення, діарею та головний біль. Подібним чином, байдужість, депресія та сплутаність свідомості були описані в окремих випадках.
Поводження: Симптоми передозування омепразолу описували швидкоплинні властивості, і жодних серйозних наслідків не повідомлялося. Швидкість виведення не змінюється (динаміка першого порядку) при збільшенні дози. При необхідності тільки симптоматичне лікування.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.
Побічні ефекти
При застосуванні Мепразу® 20 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).
Найпоширенішими побічними ефектами (1-10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм і нудота/блювота.
Наступні небажані ефекти були зареєстровані або підозрювані під час клінічних випробувань Омепразолу та досвіду обігу препарату. Немає жодного випадку, який би помітив дозу.
Наведені нижче небажані ефекти класифікуються за такою частотою та системою: дуже часто (≥ 1/10); Часто (1/100 ≤ ADR Агентство/система частот рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія Дуже рідко: розлади імунної системи рідко: Реакції гіперчутливості, наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактична/шокова реакція рідко: Зниження рівня натрію Невідомо: Причини зниження рівня магнію (див. застереження) Психічні розлади Безсоння рідко: схвильований, збентежений, пригнічений Дуже рідко: агресія, галюцинації Головний біль Запаморочення, парестезії, сонливість рідко: Інтенсивні розлади Відчуття втрати рівноваги Бронхоспазм біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання Гепатит із жовтяницею або без неї Печінкова недостатність, захворювання мозку у пацієнтів із захворюванням печінки Дерматит, свербіж, висипання, кропив'янка Випадання волосся, сонячне світло Різні троянди, синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз (Ten) Перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. застереження) біль у суглобах, біль у м’язах Слабкість інтерстиціальний нефрит Великі груди у чоловіків Важко жити, набряки Багато операцій Безпека омепразолу була оцінена загалом у 310 дітей віком від 0 до 16 років із кислотозалежними захворюваннями. Існуючі дані мають обмежену довгострокову безпеку до 749 днів від 46 дітей, які отримували омепразол у клінічному дослідженні з важким езофагітом. Побічні явища зазвичай виникають, як і у дорослих, при короткочасному та довгостроковому лікуванні. Немає довгострокових даних про вплив лікування омепразолом на статеве дозрівання та ріст. Інструкції щодо поводження з ADR Повідомити лікаря про появу небажаних ефектів при застосуванні препарату. Необхідно припинити прийом препарату, коли є небажаний ефект.
Попередження
Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.
протипоказаний
Мепраз® 20 мг протипоказаний у таких випадках:
Будьте обережні при застосуванні
коли є будь-який тривожний симптом (наприклад, значна втрата ваги, постійне блювання, біль при ковтанні, блювота кров'ю або чорний стілець), а також при наявності або підозрі на виразку шлунка, необхідно усунути злоякісні захворювання, оскільки це лікування може затьмарити симптоми та відстрочити діагностику.
Не використовуйте атазанавір одночасно з інгібіторами протонної помпи {див. лікарські взаємодії). Якщо виявлено, що комбінація атазанавіру з інгібітором протонної помпи, слід ретельно контролювати (наприклад, кількість навантажувального вірусу) у комбінації зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; Доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Як і всі інші інгібітори кислоти, омепразол знижує всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через зниження або припинення секреції хлороводородної кислоти. Слід звернути увагу на це у пацієнтів зі зниженими запасами в організмі або мають фактори ризику зниження засвоєння вітаміну В12 при тривалому лікуванні.
омепразол є інгібітором CYP2C19. При виявленні або припиненні лікування омепразолом доцільно враховувати можливість взаємодії з препаратами, що спеціалізуються на CYP2C19. Взаємодія між допідогрелем та омепразолом була зареєстрована (див. лікарську взаємодію), клінічне значення цієї взаємодії невідоме. З метою профілактики не слід застосовувати одночасно омепразол і допідогрель.
Деяким дітям з хронічними захворюваннями може знадобитися тривале лікування, хоча це не рекомендується.
Капсули Mepraz® 20mg шлунково-кишкового тракту містять сахарозу та безводну лактозу. Пацієнтам із рідкісними генетичними розладами, такими як толерантність до галактози або фруктози, дефіцит лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази, не слід приймати.
Лікування інгібіторами протонної помпи може призвести до незначного підвищення ризику шлункових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter (див. фармакологічний розділ).
Пацієнти з тривалим лікуванням (особливо пацієнти, які лікувалися більше 1 року) повинні перебувати під регулярним наглядом.
Інгібітори протонної помпи, особливо при прийомі високих доз протягом тривалого часу (> 1 року), можуть збільшити ризик переломів стегна, зап’ястка та хребта, головним чином у людей похилого віку або за наявності відомих факторів ризику.
Спостережні дослідження показують, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити ризик переломів загалом на 10-40%. Частково це збільшення зумовлене іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу потребують лікування згідно з поточними клінічними інструкціями, і вони повинні отримувати достатню кількість вітаміну D і кальцію.
Повідомлялося про серйозне зниження рівня магнію у пацієнтів, які отримували інгібітори протонної помпи, такі як мепразол, принаймні 3 місяці, а в більшості випадків — 1 рік.
Можуть виникати важкі прояви втоми, подібної до нижньої магнезієвої кислоти, м’язові спазми, божевілля, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але вони можуть починатися тихо та бути пропущеними. У більшості пацієнтів з Magnesi-симптоми покращилися після компенсації магнезію та припинення використання інгібіторів протонної помпи.
Для пацієнтів, яким передбачається тривале лікування або застосування інгібіторів протонної помпи з дигоксином або препаратами, які можуть спричинити магнієвий мат (наприклад, діуретики), медичний персонал повинен розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування інгібіторами протонної помпи та періодичного вимірювання під час лікування.
Субклінічне заклинювання
Підвищення рівня CGA може спричинити перешкоди в дослідженні економічно секретних пухлин. Щоб уникнути цього впливу, рекомендується призупинити лікування омепразолом за п’ять днів до вимірювання CGA.
Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, порушення зору (див. розділ про небажані ефекти). У разі ураження пацієнти не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Вагітність
Результати трьох попередніх епідеміологічних досліджень (понад 1000 результатів вживання наркотиків) показують, що омепразол не шкодить під час вагітності чи здоров’ю плоду/немовляти. Омепразол можна застосовувати під час вагітності.
Період грудного вигодовування
Омепразол виділяється з грудним молоком, але не має здатності впливати на дитину при застосуванні дози лікування.
Лікарська взаємодія
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших препаратів
Препарат має pH-абсорбцію.
Зниження кислотності в шлунку при лікуванні омепразолом, що може збільшити або зменшити всмоктування активних інгредієнтів із шлунковим всмоктуванням.
нелфінавір, атазанавір.
Концентрація нелфінавіру та атазанавіру знижується при одночасному прийомі омепразолу.
Протипоказане застосування омепразолу з нелфінавіром (див. пункт контролю).
Одночасне застосування Омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижує приблизно на 40 % середню контактну концентрацію НЕЛФІНАВІРУ та приблизно на 75-90 % знижує середню контактну концентрацію метаболітів з фармакологічною активністю M8. Взаємодія також може викликати інгібітори CYP2C19.
Не використовуйте омепразол одночасно з атазанавіром (див. застереження). Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) та атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг за здоровою обітницею зменшує контактну концентрацію атазанавіру на 75%.
Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на контактну концентрацію атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг 1 раз на добу) з атазанавіром 400 мг/ритонавіром 100 мг здоровими добровольцями зменшує контактну концентрацію атазанавіру приблизно на 30 % порівняно з атазанавіром 300 мг/ритонавіром 100 мг 1 раз на добу.
дигоксин
Одночасне лікування омепразолом (20 мг/добу) і здоровим дигоксином збільшує біодоступність дигоксину на 10%. Рідко повідомляється про токсичність дигоксину.
Проте слід бути обережним при застосуванні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. У цей час необхідно посилити моніторинг терапевтичного ефекту дигоксину.
клопідогрель
У перехресному клінічному дослідженні клопідогрель (наступне навантаження 300 мг становить 75 мг/день) використовується одноразово та в комбінації з омепразолом (80 мг перорально одночасно з допідогрелем) протягом 5 днів.
Контактна концентрація активних метаболітів клопідогрелю знижується на 46% (день 1) і 42% (день 5) при застосуванні клопідогрелю і омепразол поділяються. Середнє пригнічення тромбоцитів (IPA) зменшується на 47% (24 години) і 30% (день 5) при спільному застосуванні клопідогрелю та омепразолу.
Інше дослідження показало, що вживання клопідогрелю та омепразолу в різні години не може запобігти їх взаємодії, яка, ймовірно, залежить від інгібуючої дії омепразолу на CYP2C19.
Ці суперечливі дані щодо клінічної значущості фармацевтичної сили (ФК/ФД) для важливих серцево-судинних подій були отримані під час клінічних спостережень і клінічних досліджень.
Інші діючі речовини
Абсорбція позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно знижується і тому може погіршити клінічний ефект. Для Позаконазолу та Ерлотинібу рекомендується використовувати з омепразолом.
Препарати метаболізуються CYP2C19
Омепразол є середнім інгібітором CYP2C19, основного метаболічного ферменту омепразолу. Таким чином, метаболізм активних інгредієнтів, які одночасно метаболізуються CYP2C19, буде знижуватися, а концентрація контакту тіла з цими речовинами зростатиме. Наприклад, до таких препаратів відносяться R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
цилостазол
Омепразол застосовували у дозі 40 мг для здорових людей у перехресному дослідженні, підвищуючи CMAX і AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно, а також його метаболітів відповідно на 29% і 69%.
фенітоїн
Необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі в перші два тижні після початку лікування омепразолом і, якщо дозу фенітоїну було відкориговано, слід контролювати та відкоригувати її знову в кінці лікування омепразолом.
Невідомий механізм
саквінавір: одночасне застосування омепразолу з саквінавіром/ритонавіром підвищує концентрацію сефінавіру в плазмі приблизно до 70%, у поєднанні з доброю переносимістю ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
такролімус: одночасне застосування омепразолу підвищує концентрацію такролімусу в сироватці крові. Необхідно посилити концентрацію такролімусу, а також функцію нирок (кліренс креатиніну) і за потреби відкоригувати дозу такролімусу.
Метотрексат: при застосуванні з інгібіторами протонної помпи рівень метотрексату підвищується у деяких пацієнтів. При застосуванні високих доз метотрексату необхідно розглянути питання про тимчасове припинення застосування омепразолу.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику омепразолу
Інгібітори CYP2C10 і CYP3A4
Оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 і CYP3A4, інгібітори активних інгредієнтів CYP2C19 і CYP3A4 (такі як кларитроміцин і вориконазол) можуть призвести до підвищення рівня омепразолу в сироватці крові шляхом зниження швидкості метаболізму омепразолу.
Одночасне лікування вориконазолом збільшує концентрацію експозиції омепразолу більш ніж у два рази. Високі дози омепразолу добре переносяться, тому зазвичай не потрібно коригувати дозу. Проте коригування дози слід розглянути для пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю та при призначенні тривалого лікування.
Індукція CYP2C19 та/або CYP3A4
Активні інгредієнти CYP2C19 або CYP3A4 або обидва (такі як рифампіцин і звіробій) можуть знизити рівень омепразолу в сироватці крові шляхом збільшення швидкості метаболізму омепразолу.
Зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° C, в оригінальній упаковці, щоб уникнути вологи.
Інші препарати
- CLEXANE 80MG/0.8ML SYRINGES
- CALCIMAX SYRUP
- GEES LINCTUS BP
- SEPTRIN 160MG/800MG FORTE TABLETS
- SUSTAC TABLETS 6.4MG
- VALOID 50MG TABLETS
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions