Hepariv 0,5 mg Léčba chronické infekce virem hepatitidy B (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Entecavir

Složka

Informace o složení	Obsah
Entecavir	0,5 mg

Použití

Indikace

Hepariv 0,5 mg je indikován v následujících případech:

Léčba chronického viru hepatitidy B (HBV) u dospělých a dětí od 16 let s průkazem HBV aktivně kopírujícím zvýšení DNA-HBV v krvi a zvyšující přetrvávající koncentraci sérové aminotransferázy (ALT nebo AST) nebo s histologickým průkazem aktivního onemocnění jater. Tato indikace je založena na histologické, virové, biochemické a sérové odpovědi u dospělých a dětí ve věku 16 let a více před neužívaním nukleosidových antivirotik a u dospělých s HBV rezistentní na lamivudin a HBeAg - pozitivní nebo HBEAG - negativní doprovázené jaterními funkcemi je stále kompenzováno. Použijte Entecavir k léčbě chronické hepatitidy B a viru hepatitidy B rezistentních na lamivudin.

Omezená data týkající se pacientů infikovaných HBV a HIV.

Farmakologické

Entecavir je syntetický lék podobný nukleosidovému purinu odvozenému z guaninu s antivirovou aktivitou u lidí (HBV). Lékem jsou enzymy ve fosforylových buňkách, které tvoří aktivní metabolickou látku, kterou je entecavir trifosfát. Entecavir trifosfát soutěží s přirozeným substrátem deoxyguanosintrifosfátu inhibuje DNA polymerázu (transkripci enzymu) viru hepatitidy B u lidí, čímž zabraňuje všem aktivním stádiím enzymů.

Účinné spektrum: Entekavir má in vitro a in vivo aktivitu proti HBV, včetně některých kmenů HBV rezistentních na lamivudin. Lék také působí na omezení in vitro proti některým virům u lidí, včetně viru herpes simplex typu 1 a 2 (HSV-1 a HSV-2), virům Varicella Zoster a Cytomegalovirus, ale lék to neprokázal v klinickém účinku. Entekavir má několik účinků na HIV-1 (koncentrace entekaviru potřebná k inhibici kopírovacího viru asi o 50 % [EC50] pro HIV-1 v rozmezí od 0,026 do více než 10 mikronů).

Léková rezistence: Při dlouhodobé léčbě u některých pacientů některé důkazy ukazují, že HBV pomalu snižuje citlivost na entekavir. U pacientů, kteří dříve neužívali nukleosid, se virus po dobu 96 týdnů k entekaviru vrací a způsobuje závažné onemocnění v důsledku lékové rezistence, která se vyskytuje u méně než 1 % pacientů. U pacientů rezistentních na lamivudin virus propukl v důsledku rezistence na Entecavir u 1 % pacientů po prvním roce léčby a u 9 % pacientů ve druhém roce léčby. Rezistence na Entekavir se vyskytuje v procesu 2 kroků, zpočátku mutant M204V/i následovaný nahrazením aminokyseliny v RTI169, RTT2024, RTS2024, nebo S.

Existuje zkřížená rezistence mezi řadou léků podobných nukleosidům, které mají anti-HBV anti-lamivudinovou a telbivudinovou rezistenci, u nichž byla snížena citlivost na entecavir in vitro. Adenofir HBV také mění citlivost na entekavir, která byla pozorována in vitro. HBV izolovaný od pacientů rezistentních na lamivudin a selhal při léčbě Entecavirem, který je stále citlivý na Adenofir. Entekavir inhibuje virus hepatitidy B, inhibuje kmeny viru lamivudin i adefovir.

farmakokinetické

absorpce

Maximální koncentrace Entecaviru v plazmě u zdravých jedinců je asi 0,5 - 1,5 hodiny po vypití.

Vliv jídla na perorální absorpci: pijte 0,5 mg entekaviru spolu s normálním jídlem s vysokým obsahem tuku nebo svačinou vede ke zpomalení absorpce (1,0 - 1,5 hodiny, když je břicho plné v porovnání s 0,75 hodinami, když máte hlad), snižuje CMAX 44 - 46 % a AUC 8 - 20 %.

Distribuce

Na základě farmakokinetických záznamů entekaviru po perorálním podání se odhaduje, že integrál zdánlivé distribuce je vyšší než celkové množství vody v těle, což ukazuje, že entekavir je distribuován ve tkáni.

In vitro bylo asi 13 % entekaviru spojeno s lidským sérovým proteinem.

Metabolismus a eliminace

Po požití 14C-toekaviru nedochází u lidí k žádnému oxidačnímu ani acetylačnímu metabolitu. Pozorování nejsou významná množství metabolitů stadia II (glukuronidový a sulfátový komplex). Entekavir není substrátem, inhibitorem ani indukcí enzymového systému cytochromu P450 (CYP450).

Po dosažení maximální koncentrace se koncentrace entekaviru v plazmě snižuje s exponenciální funkcí druhého řádu s poslední dobou prodeje přibližně 128 - 149 hodin. Akumulační index pozorování je asi 2x při dávce 1x/den, což ukazuje, že doba semi-zrušení je ve skutečnosti asi 24 hodin.

Entekavir je vylučován hlavně ledvinami s nemetabolickými léky zachycenými v moči ve stabilním stavu 62 - 73 % dávky. Dialýza nezávisí na dávce a pohybuje se od 360 do 471 ml/min, což ukazuje, že Entecavir prošel glomerulární filtrací i subsekrecí.

Před odběrem Hepariv 0,5 mg Léčba chronické infekce virem hepatitidy B (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

perorální drogy.

Užívejte drogu o hladu, alespoň 2 hodiny před nebo 2 hodiny po jídle. Perorální roztok se nemíchá s vodou ani s jinou tekutinou. Odměrku po vypití omyjte vodou.

Dávkování

Dospělí a děti od 16 let s chronickou HBV nebyli nikdy léčeni léky podobnými nukleosidům

Dávkování doporučuje užívat 0,5 mg 1krát denně.

dospělí a děti od 16 let mají v anamnéze krevní hbv během léčby lamivudinem nebo o HBV je známo, že je anti-lamivudin nebo telbivudin

Užijte 1 mg perorálně jednou.

Optimální doba léčby není známa, ale minimálně 1 rok. Může zastavit léčbu:

U lidí s HBeAg – Pozitivní, musí být léčeni alespoň do doby, než je přeneseno sérum HBE, hladina HBeAg a DNA HBV se stane negativní (pod prahem detekce), doprovázená detekcí HBE anti-HBE protilátek ve 2 po sobě jdoucích krvi trvá nejméně 3 až 6 měsíců nebo do přenosu HBS serveru nebo v případě, že nedojde k žádnému účinku po 1 roce. Většina do koncentrace negativní DNA-HBV (pod prahem detekce) a přenosu HBS séra nebo dokud není vidět. V případě léčby trvající déle než 2 roky je nutné pravidelně přehodnocovat, zda je léčba pro pacienty vhodná.

Starší

Žádná úprava dávky. Je však třeba mít na paměti, že funkce ledvin je u vysokých lidí často špatná.

selhání ledvin

Dávku je nutné upravit na základě CLCR. Snižte dávku použitím perorálního roztoku. Není-li roztok k dispozici, je třeba zvětšit vzdálenost mezi dávkami. Podle výrobce byste měli pít jednou denně. Pacient s hemolýzou musí po hnojivu užít entekavir.

Cl (ml/min)

Doporučené dávky pro nepoužívané nukleosidy

Doporučené dávky pro rezistory lamivudinu

0,5 mg 1krát

1 mg 1krát

30–49

0,25 mg perorálně 1krát*
nebo 0,5 mg každých 48 hodin

0,5 mg 1krát

10–29

0,15 mg jednou* nebo 0,5 mg každých 72 hodin

0,3 mg jednou* nebo 0,5 mg každých 48 hodin

0,05 mg jednou* nebo 0,5 mg každých 5–7 dní

0,1 mg perorálně 1krát* nebo 0,5 mg 72 hodin od 72 hodin

játra

Žádná úprava dávky.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Někteří lidé užívali 20 mg/den po dobu 14 dnů a někteří brali 1 dávku 40 mg, ale nevykazovali známky otravy. Při předávkování je nutné sledovat vývoj, abychom to zvládli.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání přípravku Hepariv 0,5 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

V klinických studiích byly hlášeny nežádoucí účinky u 3 % nebo více pacientů, jako je bolest hlavy, únava, závratě, nevolnost, průjem, poruchy trávení, zvracení, ospalost a nespavost.

Běžné, ADR> 1/100

Ledviny: Krvácení (9 %), zvýšený kreatinin (1-2 %), glukóza v moči (4 %).

Duševní: Nespavost, bolest hlavy, závratě.

zažívání: zvracení, průjem, nevolnost, poruchy trávení.

Jaterní játra: zvýšení transamináz (> 10 %), zvýšení lipázy (7 %), zvýšení amylázy (2 - 3 %), zvýšení bilirubinu v krvi (2 - 3 %).

celé tělo: unavené.

Méně časté, 1/1 000

Kůže: vyrážka, vypadávání vlasů.

Populární nadýmání.

Vzácné, ADR

Imunitní reakce.

Některé případy laktátové acidózy jsou často kombinovány se ztrátou jater nebo jiným závažným onemocněním nebo užíváte nějaké jiné léky. Používejte Entecavir v průměru 96 týdnů bez tolerance náhrady.

Nejčastějšími abnormalitami testování v klinické studii Entecaviru je zvýšení ALT (5krát vyšší než normální hladiny: ULN), hematurie, zvýšení lipázy (alespoň 2,1krát ULN), glukózový puls, hyperlemin bilirubin (více než 2krát ULN), zvýšení ALT (větší než 10krát ULN a 2krát vyšší hladina glukózy v krvi na začátku léčby Incerlo hunger) (nad 250 mg/dl) a zvýšený kreatinin (nejméně 0,5 mg/dl).

Pokyny, jak zacházet s ADR

Obecně platí, že lehké nežádoucí účinky jsou obvykle mimo vlastní, bez léčby. Závažná hepatitida se může objevit po ukončení léčby anti-HBV, včetně Entecaviru. Závažná šarže projevující se ALT 10násobkem normální vysoké hladiny (ULN) a dvojnásobným sérem na začátku léčby. Průměrná doba těžkého onemocnění nastává asi 23 týdnů po ukončení léčby. Závažné onemocnění po ukončení léčby je obvykle kombinováno se zvýšením DNA HBV a většina z nich se uzdraví. Nejzávažnější onemocnění po ukončení léčby v HBeAg - negativní. Monitorování jater by mělo být klinicky a biochemicky pravidelné nejméně 6 měsíců po ukončení léčby. V případě potřeby lze znovu ošetřit. Závažná hepatitida se také objevila při léčbě HBV pomocí Entecaviru v průměru 4 až 5 týdnů po zahájení léčby, ale často léčba skončila. Léčba entekavirem musí být ukončena u každého pacienta s klinickými projevy nebo testy, které uvažují o laktátové acidóze nebo závažné jaterní toxicitě (jako je ztučnění jater, i když se transamináza nezvýší).

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Hepariv 0,5 mg je kontraindikován v následujících případech:

Kontraindikováno, pokud je v anamnéze přecitlivělost na entecavir nebo na kteroukoli složku konečného přípravku.

Těhotné ženy, kojící ženy.

Děti mladší 16 let.

Opatrnost při použití

spontánní hepatitida se stává vážnou nebo se vyskytuje a často se projevuje dočasným zvýšením koncentrace alat v séru. Po zahájení antivirové léčby se mohou u pacientů zvýšit sérové hladiny alatu, zatímco sérové hladiny HBV DNA se sníží. U pacientů léčených přípravkem Entecavir se závažná onemocnění objevují v průměru 4 až 5 týdnů po zahájení léčby. U pacientů s kompenzačním onemocněním jater se hladiny alatu v séru zvýšily, často bez hypoglykémie krevního bilirubinu jako jaterní onemocnění. Pokud má pacient cirhózu, existuje vysoké riziko jater a jater po zhoršení. Proto musí být během léčby pečlivě sledována klinická a biochemie.

Bylo hlášeno několik případů závažného onemocnění v důsledku ukončení léčby hepatitidou B Entecavirem. Závažné onemocnění zastavuje Entecavir často v kombinaci se zvýšeným sérem HBV v séru DNA a většinou případů self-out, ale některé případy zemřely. Mezi předchozími pacienty, kteří neužívali nukleosidy, kteří jsou nyní léčeni Entecavirem, se závažné případy objevují v průměru 23 až 24 týdnů po ukončení léčby. Většina případů se vyskytuje u lidí s HBeAg – negativní. Musí pravidelně sledovat játra jak klinicky, tak biochemicky nejméně 6 měsíců po ukončení léčby. Pokud dojde ke zvýšení DNA-HBV nebo je-li to nutné, proveďte ošetření další šarží. Buďte opatrní při léčbě pacientů se ztrátou jater v důsledku mnoha pomocných komplikací, s vysokým rizikem laktátové acidózy. Buďte opatrní při léčbě entecavirem u osob s chronickou infekcí HBV, aniž byste zjistili, že osoba je také infikována HIV, protože existuje riziko HIV rezistentních kmenů rezistentních vůči enzymům inhibujícím nukleosidy v reverzní transkripci (NRRTI). Před zahájením léčby Entecavirem test na HIV. Protože může existovat riziko výskytu HIV rezistentního vůči NRTI, neměl by se Entecavir používat k léčbě chronických infekcí HBV u pacientů infikovaných HIV.

Při použití Entecaviru k léčbě chronické hepatitidy B buďte opatrní, protože může způsobit laktátovou acidózu, velká játra a ztučnění jater u pacientů užívajících pouze nukleosidové léky nebo v kombinaci s jinými antivirotiky. Většina případů se vyskytuje u žen; Rizikovými faktory může být také obezita a dlouhodobá léčba nukleosidy inhibující enzym opačného kódu. Opatrnost je třeba u léků podobných nukleosidům u lidí, kteří jsou vystaveni vysokému riziku onemocnění jater, ale u lidí, kteří nejsou ohroženi, se vyskytuje mléčná acidóza, zvětšená játra a ztukovatění. Entecavir musí být okamžitě zastaven u každého pacienta s klinickými příznaky a testy na laktátovou acidózu nebo těžkou otravu jater, i když se transamináza nezvýší.

Není známo o bezpečnosti a účinnosti Entecaviru při transplantaci jater. Pokud musíte použít Entecavir k transplantaci jater, která má nebo užíváte imunosupresivum, které může ovlivnit funkci ledvin, jako je cyklosporin, takrolimus, musíte před a během léčby Entecavirem sledovat funkci ledvin.

U vysokých lidí ve věku 65 let a více je zkušenost menší, aby bylo možné určit, zda se reakce liší od reakce mladých lidí. Protože se entecavir vylučuje hlavně ledvinami, může se u lidí s renálním selháním zvýšit riziko vzniku rakoviny. Starší lidé mají často poruchu funkce ledvin, je třeba upravit dávku podle stupně selhání ledvin a musí funkci ledvin sledovat.

Úprava doporučená pro pacienty s CLCR

Entecavir nesnižuje riziko přenosu viru na ostatní, proto je třeba přijmout preventivní opatření.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Buďte opatrní při řízení předmětů a obsluze strojů.

Těhotenství

Nebyl proveden žádný výzkum u těhotných žen a neexistují žádné údaje o účinku Entecaviru na přenos HBV z matky na dítě; Dítěti narozené matce infikované HBV se často doporučuje použít vakcínu proti HBV a imunoglobulin proti hepatitidě B (HBIG).

Ženy během porodu a porodu

Neexistují žádné studie u těhotných žen a nejsou k dispozici žádné údaje o vlivu entecaviru na přenos HBV z matky na dítě. Proto je vhodné použít vhodné intervence k prevenci utrpení HBV u kojenců.

Období kojení

Není známo, zda je Entecavir v mateřském mléce či nikoli. Přestaňte kojit nebo užívat léky v závislosti na důležitosti léku pro matku.

Léková interakce

Neexistuje žádná interakce, která by měla být doporučena, abyste se vyhnuli současnému užívání s Entecavirem.

Účinky a účinky Entecaviru se mohou zvýšit ganciklovirem, valganciklovirem, ribavirinem.

Entekavir není substrátem a neinhibuje ani nestimuluje iszym cytochromu P450 (CYP). Menší pravděpodobnost interakce s farmakologickými léky s metabolickými léky způsobenými ISOENZYM CYP.

Lék ovlivňuje ledviny nebo vylučuje ledviny: má schopnost interagovat s farmakologickými interakcemi s léky, které snižují funkci ledvin nebo soutěží s entekavirem o pozitivní sekreci ledvinovými tubuly. Sérum etekaviru nebo kombinované léčivo se může zvýšit. Potřeba sledovat pomocné komplikace.

S Adefovirem, Lamivudinem, Tenofovirem, Disoproxilem: žádná interakce.

Imunosupresiva: mají schopnost interagovat s farmakokinetikou (sérové hladiny Entecaviru se zvyšují, protože je nahrazena funkce ledvin) s cyklosporinem nebo takrolimem. Funkce ledvin musí být monitorována před a během léčby člověka (transplantace jater) pomocí cyklosporinu, takrolimu nebo jiných imunosupresivních léků, které mohou ovlivnit funkci ledvin.

Nukleosidy a nukleosidová léčiva inhibují enzym s reverzním kódem: Neexistuje žádná farmakologická interakce s lamivudinem nebo tenofovir-disoproxil-fumarátem.

Skladování

Skladujte v uzavřených obalech, při teplotách do 30 °C, zabraňte světlu.

perorální roztok po otevření lahvičky lze roztok používat do data exspirace uvedeného na lahvičce.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.