Hepariv 0,5 mg Tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones entecavir

Ingrediente

Información de composición	Contenido
entecavir	0,5 mg

Usos

Indicaciones

Hepariv 0,5 mg está indicado en los siguientes casos:

Tratamiento del virus de la hepatitis B crónica (VHB) en adultos y niños de 16 años o más con evidencia de VHB que copia activamente los aumentos del ADN-VHB en la sangre y que aumenta la concentración persistente de aminotransferasa sérica (ALT o AST) o que tiene evidencia histológica de enfermedad hepática activa. Esta indicación se basa en una respuesta histológica, viral, bioquímica y sérica en adultos y niños de 16 años o más que antes no tomaban medicamentos antivirales nucleósidos y en adultos con VHB resistente a lamivudina y HBeAg positivo o HBEAG negativo acompañado de función hepática todavía compensada. Utilice Entecavir para tratar la hepatitis B crónica y el virus de la hepatitis B resistente a lamivudina.

Datos restringidos relacionados con pacientes infectados por VHB y VIH.

Farmacológico

El entecavir es un fármaco sintético similar a la purina nucleósida derivada de la guanina con actividad antiviral en humanos (VHB). El medicamento son enzimas en las células fosforilo para formar una sustancia metabólica activa, que es el trifosfato de entecavir. Al competir con el sustrato natural del trifosfato de desoxiguanosina, el trifosfato de entecavir inhibe la ADN polimerasa (transcripción enzimática) del virus de la hepatitis B en humanos, previniendo así todas las etapas activas de las enzimas.

Espectro efectivo: Entecavir tiene actividad in vitro e in vivo contra el VHB, incluidas algunas cepas de VHB resistentes a lamivudina. El medicamento también actúa para limitar in vitro contra algunos virus en humanos, incluido el virus del herpes simple tipo 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2), la varicela zóster y el citomegalovirus, pero el medicamento no demuestra su efecto clínico. Entecavir tiene algunos efectos sobre el VIH-1 (la concentración de entecavir necesaria para inhibir la copia del virus es aproximadamente del 50 % [CE50] para el VIH-1, que oscila entre 0,026 y más de 10 micromos).

Resistencia a los medicamentos: cuando el tratamiento a largo plazo en algunos pacientes, alguna evidencia muestra que el VHB reduce lentamente la sensibilidad al entecavir. En pacientes que no han usado nucleósidos antes, como entecavir durante 96 semanas, el virus vuelve a causar una enfermedad grave debido a la resistencia al medicamento que ocurre en menos del 1% del paciente. En pacientes resistentes a lamivudina, el virus estalló debido a que la resistencia a entecavir ocurrió en el 1 % de los pacientes después del primer año de tratamiento y en el 9 % de los pacientes en el segundo año de tratamiento.

La resistencia a entecavir se produce en el proceso de 2 pasos, inicialmente el mutante M204V/i seguido de la sustitución del aminoácido en RTI169, RTT184, STS202 o RTM250.

Existe resistencia cruzada entre varios fármacos similares a nucleósidos que tienen resistencia a la lamivudina anti-VHB y a la telbivudina, cuya sensibilidad al entecavir in vitro se ha reducido. El Adenofir HBV también cambia la sensibilidad al Entecavir que se ha observado in vitro. VHB aislado de pacientes resistentes a lamivudina y que fracasó con la terapia con Entecavir que aún es sensible al Adenofir. Entecavir inhibe el virus de la hepatitis B, inhibe las cepas del virus de lamivudina y adefovir.

farmacocinética

absorción

La concentración máxima de entecavir en plasma en objetos sanos es aproximadamente entre 0,5 y 1,5 horas después de beber.

El efecto de los alimentos sobre la absorción oral: beber 0,5 mg de entecavir junto con una comida normal rica en grasas o un refrigerio provoca una absorción más lenta (1,0 - 1,5 horas cuando el abdomen está lleno en comparación con 0,75 horas cuando se tiene hambre) reduce la CMAX 44 - 46% y el AUC 8 - 20%.

Distribución

Según los registros farmacocinéticos de entecavir después de la administración oral, se estima que la distribución integral aparente es mayor que la cantidad total de agua en el cuerpo, lo que muestra que entecavir se distribuye en los tejidos.

In vitro, aproximadamente el 13 % de entecavir está asociado con la proteína sérica humana.

Metabolismo y eliminación

No hay metabolitos de oxidación o acetilación en humanos después de beber 14C-toecavir. Las observaciones no muestran cantidades significativas de metabolitos en etapa II (complejo de glucurónido y sulfato). Entecavir no es un sustrato, un inhibidor ni una inducción del sistema enzimático del citocromo P450 (CYP450).

Después de alcanzar la concentración máxima, la concentración de entecavir en plasma disminuye con la función exponencial de segundo orden con el último tiempo de venta de aproximadamente 128 a 149 horas. El índice de acumulación de observación es de aproximadamente 2 veces a una dosis 1 vez/día, esto muestra que el tiempo de semi-cancelación es en realidad de aproximadamente 24 horas.

Entecavir se elimina principalmente a través de los riñones con fármacos no metabólicos recuperados en la orina en un estado estable del 62 - 73% de la dosis. La diálisis no depende de la dosis y oscila entre 360 y 471 ml/min, lo que demuestra que Entecavir ha superado tanto la filtración glomerular como la subsecreción.

antes de tomar Hepariv 0,5 mg Tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (3 ampollas x 10 comprimidos)

Cómo utilizar

medicamentos orales.

Tome el medicamento cuando tenga hambre, al menos 2 horas antes o 2 horas después de la comida. La solución oral no se mezcla con agua ni con ningún otro líquido. La cuchara dosificadora después de beber debe lavarse con agua.

Dosis

Los adultos y niños de 16 años o más con VHB crónico nunca han sido tratados con medicamentos similares a los nucleósidos

La dosis recomienda tomar 0,5 mg 1 vez al día.

adultos y niños de 16 años o más tienen antecedentes de VHB en sangre durante el tratamiento con lamivudina o se sabe que el VHB es anti-Lamivudina o telbivudina

Tomar 1 mg por vía oral 1 vez.

Se desconoce el tiempo óptimo de medicación pero al menos 1 año. Puede suspender el tratamiento:

En personas HBeAg - Positivo, debe tratarse al menos hasta que se transfiera el suero HBE, los niveles de HBeAg y ADN del VHB se vuelvan negativos (por debajo del umbral de detección), acompañado de la detección de anticuerpos HBE anti-HBE en 2 muestras de sangre consecutivas, toma al menos de 3 a 6 meses o hasta que se transfiera el servidor HBS o en caso de que no haya efecto después de 1 año. La mayoría hasta la concentración de ADN-VHB negativo (por debajo del umbral de detección) y la transferencia de suero HBS o hasta que no se vea. En caso de que el tratamiento dure más de 2 años, es necesario reevaluar periódicamente para determinar si el tratamiento es adecuado para los pacientes.

Ancianos

Sin ajuste de dosis. Sin embargo, conviene recordar que la función renal suele ser deficiente en personas altas.

insuficiencia renal

Debe ajustar la dosis en función del CLCR. Reducir la dosis utilizando solución oral. Si la solución no está disponible, se debe aumentar la distancia entre las dosis. Según el fabricante, se debe beber una vez al día. El paciente de hemólisis debe tomar entecavir después del fertilizante.

Cl (ml/minuto)

Dosis recomendadas para nucleósidos que no se utilizan

Dosis recomendadas para las resistencias a lamivudina

0,5 mg 1 vez

1 mg 1 vez

30 - 49

0,25 mg por vía oral 1 vez*
o 0,5 mg cada 48 horas

0,5 mg 1 vez

10 - 29

0,15 mg 1 vez* o 0,5 mg cada 72 horas

0,3 mg 1 vez* o 0,5 mg cada 48 horas

0,05 mg 1 vez* o 0,5 mg cada 5 - 7 días

0,1 mg oral 1 vez* o 0,5 mg 72 horas a partir de 72 horas

hígado

Sin ajuste de dosis.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis? Algunas personas tomaron 20 mg/día durante 14 días y otras tomaron 1 dosis de 40 mg pero no mostraron signos de intoxicación. En caso de sobredosis, es necesario vigilar la evolución para poder manejarla.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Efectos secundarios

Al utilizar Hepariv 0,5 mg, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

En los ensayos clínicos, el 3% o más de los pacientes han reportado efectos no deseados como dolor de cabeza, fatiga, mareos, náuseas, diarrea, indigestión, vómitos, somnolencia e insomnio.

Común, ADR> 1/100

Riñón: Sangrado (9%), aumento de creatinina (1-2%), glucosa en orina (4%).

Mental: Insomnio, dolor de cabeza, mareos.

digestivo: vómitos, diarrea, náuseas, indigestión.

Hígado hepático: aumento de transaminasas (> 10%), aumento de lipasa (7%), aumento de amilasa (2 - 3%), aumento de bilirrubina en sangre (2 - 3%).

todo el cuerpo: cansado.

Poco común, 1/1 000

Piel: sarpullido, caída del cabello.

Hinchazón popular.

Raro, ADR

Reacción inmune.

Algunos casos de acidosis láctica a menudo se combinan con pérdida de hígado u otra enfermedad médica grave o con la toma de otros medicamentos. Utilice Entecavir un promedio de 96 semanas sin tolerancia de reemplazo.

Las anomalías más comunes en las pruebas en el ensayo clínico de Entecavir son un aumento de ALT (5 veces mayor que los niveles normales: LSN), hematuria, aumento de la lipasa (al menos 2,1 veces el LSN), pulso de glucosa, bilirrubina hiperleminosa (más de 2 veces el LSN), aumento de ALT (más de 10 veces el LSN y 2 veces el nivel del tratamiento al comienzo de los Helocons) Aumento de la glucosa en sangre cuando hay hambre (más de 10 veces el LSN) 250 mg/dl) y aumento de creatinina (al menos 0,5 mg/dl).

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

En general, las reacciones adversas leves suelen ocurrir espontáneamente y sin tratamiento. La hepatitis grave puede ocurrir después de suspender la terapia anti-VHB, incluido Entecavir. El lote grave manifestó ALT en 10 veces el nivel alto normal (LSN) y el doble que el suero al inicio del tratamiento. El tiempo promedio de enfermedad grave ocurre aproximadamente 23 semanas después de suspender el tratamiento. La enfermedad grave después de suspender el tratamiento generalmente se combina con un aumento del ADN del VHB y la mayor parte de ellos se recuperan. La enfermedad más grave después de suspender el tratamiento en HBeAg es negativa. La monitorización hepática debe realizarse clínica y bioquímicamente de forma regular al menos 6 meses después de suspender el tratamiento. Si es necesario, se puede volver a tratar. También se produjo hepatitis grave durante el tratamiento con VHB con entecavir, una media de 4 a 5 semanas después del inicio del tratamiento, pero a menudo se acabó el tratamiento. El tratamiento con entecavir debe suspenderse en cualquier paciente con manifestaciones clínicas o pruebas que sugieran acidosis láctica o toxicidad hepática grave (como hígado graso, incluso si las transaminasas no aumentan).

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

Hepariv 0,5 mg contraindicado en los siguientes casos:

Contraindicado cuando hay antecedentes de hipersensibilidad al entecavir o a cualquier componente del producto terminado.

Mujeres embarazadas, mujeres lactantes.

Niños menores de 16 años.

Precaución al usar

la hepatitis espontánea se vuelve grave o se produce y a menudo se manifiesta por un aumento temporal de la concentración sérica de alat. Después de iniciar el tratamiento antiviral, los niveles séricos de alat pueden aumentar en los pacientes mientras que los niveles séricos del ADN del VHB disminuyen. Entre los pacientes tratados con Entecavir, las enfermedades graves aparecen una media de 4 a 5 semanas después del inicio del tratamiento. En pacientes con enfermedad hepática de compensación, los niveles séricos de alat aumentaron, a menudo sin hipoglucemia de bilirrubina en sangre como la enfermedad hepática. Si el paciente tiene cirrosis, existe un alto riesgo de que el hígado y el hígado empeore. Por lo tanto, durante el tratamiento se debe realizar un estrecho seguimiento clínico y bioquímico.

Se han notificado algunos casos de enfermedad grave debido a la interrupción del tratamiento contra la hepatitis B con entecavir. La enfermedad grave detiene el entecavir a menudo combinado con un aumento del ADN sérico del VHB y la mayoría de los casos de autoexpulsión, pero algunos casos han muerto. Entre los pacientes anteriores que no habían utilizado nucleósidos y que ahora reciben tratamiento con entecavir, los casos graves aparecen en promedio entre 23 y 24 semanas después de suspender el tratamiento. La mayoría de los casos ocurren en personas con HBeAg negativo. Se debe realizar un seguimiento periódico del hígado tanto clínica como bioquímicamente al menos 6 meses después de suspender el tratamiento. Si el ADN-VHB aumenta o si es necesario, administre otro lote de tratamiento. Tenga cuidado al tratar a pacientes con pérdida hepática debido a muchas complicaciones auxiliares, con alto riesgo de acidosis ácida láctica. Tenga cuidado al tratar con Entecavir a personas infectadas crónicamente por el VHB sin detectar que la persona también está infectada con el VIH porque existe el riesgo de que existan cepas resistentes al VIH resistentes a los nucleósidos que inhiben las enzimas en la transcripción inversa (NRRTI). Antes de iniciar el tratamiento con Entecavir, prueba de VIH. Debido a que puede haber riesgo de aparición de VIH resistente a los NRTI, Entecavir no debe usarse para tratar infecciones crónicas por VHB en pacientes infectados por VIH.

Tenga cuidado al usar Entecavir para tratar la hepatitis B crónica porque puede causar acidosis ácida láctica, hígado agrandado e hígado graso en pacientes que solo toman medicamentos nucleósidos o en combinación con otros medicamentos antivirales. La mayoría de los casos ocurren en mujeres; La obesidad y el tratamiento prolongado con fármacos nucleósidos inhiben la enzima de código opuesto también pueden ser factores de riesgo. Se debe tener precaución con medicamentos similares a los nucleósidos para personas que tienen un alto riesgo de enfermedad hepática, pero la acidosis ácida láctica, el agrandamiento del hígado y la grasa se producen en personas que no están en riesgo. Entecavir debe suspenderse inmediatamente en cualquier paciente con signos clínicos y pruebas de acidosis láctica o intoxicación hepática grave, incluso cuando las transaminasas no aumentan.

Se desconoce la seguridad y eficacia de Entecavir para trasplantes de hígado. Si tiene que usar Entecavir para un trasplante de hígado que tiene o está tomando un inmunosupresor que puede afectar la función renal como ciclosporina, tacrolimus, debe controlar la función renal antes y durante el tratamiento con Entecavir.

Para personas altas de 65 años o más, la experiencia es menor suficiente para determinar si la respuesta es diferente a la de los jóvenes. Debido a que entecavir se elimina principalmente a través de los riñones, el riesgo de canxicidad por entecavir puede aumentar en personas con insuficiencia renal. Las personas de edad avanzada suelen tener insuficiencia renal, necesitan ajustar la dosis según el grado de insuficiencia renal y deben controlar la función renal.

Ajuste recomendado para pacientes con CLCR

Entecavir no reduce el riesgo de transmisión del virus a otras personas, por lo que se deben tomar las medidas de prevención.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Tenga cuidado al utilizarlo para conducir objetos y operar maquinaria.

Embarazo

No se han realizado investigaciones en mujeres embarazadas y no hay datos sobre el efecto de entecavir en la transmisión del VHB de madre a hijo; A menudo se recomienda que el niño nacido de una madre infectada por el VHB utilice la vacuna contra el VHB y el globo inmunológico contra la hepatitis B (IGHB).

Mujeres durante el trabajo de parto y el parto

No existen estudios en mujeres embarazadas y no hay datos sobre la influencia de Entecavir en la transmisión del VHB de madre a hijo. Por tanto, es aconsejable utilizar intervenciones adecuadas para prevenir el padecimiento del VHB en los lactantes.

Periodo de lactancia

Se desconoce si entecavir se encuentra en la leche materna o no. Suspender la lactancia o la medicación dependiendo de la importancia del fármaco para la madre.

Interacción con otros medicamentos

No existe ninguna interacción que deba recomendarse evitar su uso al mismo tiempo que Entecavir.

Los efectos y efectos del entecavir pueden aumentar con ganciclovir, valganciclovir, ribavirina.

Entecavir no es un sustrato y no inhibe ni estimula la iszima del citocromo P450 (CYP). Es menos probable que interactúe con medicamentos farmacológicos con medicamentos metabólicos causados por ISOENZYM CYP.

El medicamento afecta o elimina los riñones: tiene la capacidad de interactuar con interacciones farmacológicas con medicamentos que reducen la función renal o compiten con entecavir por la secreción positiva a través de los túbulos renales. El suero de etecavir o el fármaco combinado pueden aumentar. Necesidad de controlar las complicaciones auxiliares.

Con Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproxil: sin interacción.

Fármacos inmunosupresores: Tienen la capacidad de interactuar farmacocinéticamente (los niveles séricos de entecavir aumentan porque se reemplaza la función renal) con ciclosporina o tacrolimus. Se debe controlar la función renal antes y durante el tratamiento en humanos (trasplante de hígado), utilizando ciclosporina, tacrolimus u otros fármacos inmunosupresores que puedan afectar la función renal.

Los nucleósidos y los fármacos nucleósidos inhiben la enzima de código inverso: no existe interacción farmacológica con lamivudina o tenofovir disoproxil fumarat.

Almacenamiento

Conservar en envases cerrados, a temperaturas no superiores a 30°C, evitando la luz.

solución oral después de abrir el vial, la solución se puede utilizar hasta la fecha de caducidad indicada en el vial.

Otras drogas

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