Hepariv 0.5mg Pengobatan infeksi virus hepatitis B kronis (3 lecet x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Entecavir

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Entecavir	0,5mg

Kegunaan

Indikasi

Hepariv 0,5mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan virus hepatitis B kronis (HBV) pada orang dewasa dan anak-anak berusia 16 tahun atau lebih dengan bukti HBV yang secara aktif menyalin peningkatan DNA-HBV dalam darah dan meningkatkan konsentrasi serum aminotransferase (ALT atau AST) yang persisten atau memiliki bukti histologis penyakit hati aktif. Indikasi ini didasarkan pada respon terhadap histologis, virus, biokimia, dan serum pada orang dewasa dan anak 16 tahun atau lebih sebelum tidak memakai obat antivirus nukleosid dan pada orang dewasa dengan HBV yang resisten terhadap lamivudine dan HBeAg – positif atau HBEAG – negatif disertai fungsi hati masih terkompensasi. Gunakan Entecavir untuk mengobati hepatitis B kronis dan virus hepatitis B yang resisten terhadap lamivudine.

Data terbatas terkait pasien yang terinfeksi HBV dan HIV.

Farmakokologis

Entecavir adalah obat sintetik mirip dengan nukleosid purin yang berasal dari guanin dengan aktivitas antivirus pada manusia (HBV). Obat tersebut enzim dalam sel fosforil membentuk zat metabolik aktif yaitu Entecavir Triphosphate. Dengan bersaing dengan substrat alami Deoxyguanosin Triphosphate, Entecavir Triphosphate menghambat DNA polimerase (transkripsi enzim) virus hepatitis B pada manusia, sehingga mencegah semua tahap aktif enzim.

Spektrum efektif: Entecavir memiliki aktivitas in vitro dan in vivo melawan HBV, termasuk beberapa strain HBV yang resisten terhadap Lamivudine. Obat ini juga bekerja secara in vitro terhadap beberapa virus pada manusia, termasuk virus herpes simpleks tipe 1 dan 2 (HSV-1 dan HSV-2), virus Varicella Zoster dan virus Cytomegalovirus tetapi obat tersebut tidak membuktikan efek klinisnya. Entecavir memiliki beberapa efek pada HIV-1 (Konsentrasi Entecavir diperlukan untuk menghambat virus salinan sekitar 50% [EC50] untuk HIV-1 yang berkisar antara 0,026 hingga lebih dari 10 mikrom).

Resistensi obat: Ketika pengobatan jangka panjang pada beberapa pasien, beberapa bukti menunjukkan bahwa HBV lambat dalam mengurangi sensitivitas terhadap Entecavir. Pada pasien yang belum pernah menggunakan nukleosid sebelumnya, untuk entecavir selama 96 minggu, virus kembali menyebabkan penyakit parah akibat resistensi obat yang terjadi kurang dari 1% pasien. Pada pasien yang resistan terhadap lamivudine, virus muncul karena resistensi Entecavir terjadi pada 1% pasien setelah tahun pertama pengobatan dan pada 9% pasien pada tahun kedua pengobatan.

Resistensi Entecavir terjadi dalam proses 2 langkah, awalnya mutan M204V/i diikuti dengan penggantian asam Amino di RTI169, RTT184, STS202, atau RTM250.

Terdapat resistensi silang antara sejumlah obat serupa nukleosid yang memiliki resistensi anti -HBV anti -lamivudine dan Telbivudin, yang telah berkurang sensitivitasnya terhadap Entecavir In Vitro. Adenofir HBV juga mengubah sensitivitas terhadap Entecavir yang terlihat secara in vitro. HBV diisolasi dari pasien yang resisten terhadap lamivudin dan gagal dengan terapi Entecavir yang masih sensitif terhadap Adenofir. Entecavir menghambat virus hepatitis B, menghambat strain virus lamivudine dan adefovir.

farmakokinetik

penyerapan

Konsentrasi puncak Entecavir dalam plasma pada benda sehat adalah sekitar 0,5 - 1,5 jam setelah diminum.

Pengaruh makanan pada penyerapan oral: minum entecavir 0,5 mg bersamaan dengan makanan normal tinggi lemak atau camilan menyebabkan penyerapan melambat (1,0 - 1,5 jam saat perut kenyang dibandingkan 0,75 jam saat lapar) mengurangi CMAX 44 - 46% dan AUC 8 - 20%.

Distribusi

Berdasarkan catatan farmakokinetik Entecavir setelah pemberian oral, integral distribusi yang terlihat diperkirakan lebih dari jumlah total air dalam tubuh, yang menunjukkan bahwa Entecavir didistribusikan dalam jaringan.

Pada In vitro, sekitar 13% Entecavir dikaitkan dengan protein serum manusia.

Metabolisme dan eliminasi

Tidak ada metabolit oksidasi atau asetilasi pada manusia setelah minum 14C-toecavir. Pengamatan tidak signifikan terhadap metabolit tahap II (kompleks glukuronid dan sulfat). Entecavir bukanlah substrat, penghambat, atau induksi sistem enzim sitokrom P450 (CYP450).

Setelah mencapai konsentrasi puncak, konsentrasi Entecavir dalam plasma menurun dengan fungsi eksponensial orde kedua dengan waktu penjualan terakhir sekitar 128 - 149 jam. Indeks akumulasi observasi sekitar 2 kali dengan dosis 1 kali/hari, hal ini menunjukkan waktu semi pembatalan sebenarnya sekitar 24 jam.

Entecavir terutama dieliminasi melalui ginjal dengan obat non-metabolik yang ditemukan dalam urin dalam keadaan stabil 62 - 73% dari dosis. Dialisis tidak bergantung pada dosis dan berkisar antara 360 hingga 471 ml/menit, yang menunjukkan bahwa Entecavir telah melewati filtrasi glomerulus dan subsekresi.

Sebelum mengambil Hepariv 0.5mg Pengobatan infeksi virus hepatitis B kronis (3 lecet x 10 tablet)

Cara penggunaan

obat oral.

Minum obat pada saat lapar, minimal 2 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan. Larutan oral tidak dicampur dengan air atau cairan lainnya. Sendok takar setelah diminum harus dicuci dengan air.

Dosis

Orang dewasa dan anak-anak berusia 16 tahun atau lebih yang menderita HBV kronis tidak pernah diobati dengan obat serupa nukleosida

Dosis merekomendasikan konsumsi 0,5mg 1 kali sehari.

orang dewasa dan anak-anak berusia 16 tahun ke atas memiliki riwayat hbv darah selama pengobatan lamivudin atau HBV diketahui anti -Lamivudin atau telbivudin

Ambil 1mg oral 1 kali.

Waktu pengobatan yang optimal tidak diketahui tetapi setidaknya 1 tahun. Dapat menghentikan pengobatan:

Pada orang HBeAg - Positif, harus diobati minimal sampai serum HBE ditransfer, kadar HBeAg dan DNA HBV menjadi negatif (di bawah ambang batas deteksi), disertai terdeteksinya antibodi anti -HBE HBE dalam 2 darah berturut-turut memerlukan waktu minimal 3 sampai 6 bulan atau sampai server HBS ditransfer atau bila tidak ada efek setelah 1 tahun. Kebanyakan sampai konsentrasi DNA-HBV negatif (di bawah ambang batas deteksi) dan transfer serum HBS atau sampai tidak terlihat. Jika pengobatan berlangsung lebih dari 2 tahun, perlu dilakukan penilaian ulang secara berkala untuk menentukan apakah pengobatan tersebut cocok untuk pasien.

Lansia

Tidak ada penyesuaian dosis. Namun perlu diingat bahwa fungsi ginjal seringkali buruk pada orang bertubuh tinggi.

gagal ginjal

Harus menyesuaikan dosis berdasarkan CLCR. Kurangi dosis dengan menggunakan larutan oral. Jika larutan tidak tersedia, jarak antar dosis harus ditingkatkan. Menurut produsennya, sebaiknya diminum sekali sehari. Pasien hemolisis harus meminum entecavir setelah pembuahan.

Cl (ml/menit)

Dosis yang dianjurkan untuk nukleosida yang tidak digunakan

Dosis yang direkomendasikan untuk resistor lamivudin

0,5mg 1 kali

1mg 1 kali

30 - 49

0,25mg per oral 1 kali*
atau 0,5mg setiap 48 jam

0,5mg 1 kali

10 - 29

0,15mg 1 kali* atau 0,5mg setiap 72 jam

0,3mg 1 kali* atau 0,5mg setiap 48 jam

0,05mg 1 kali* atau 0,5mg setiap 5 - 7 hari

0,1mg oral 1 kali* atau 0,5mg 72 jam dari 72 jam

hati

Tidak ada penyesuaian dosis.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Ada yang mengonsumsi 20mg/hari selama 14 hari dan ada pula yang mengonsumsi 1 dosis 40mg tetapi tidak menunjukkan tanda-tanda keracunan. Jika terjadi overdosis, perlu dilakukan pemantauan evolusi untuk menanganinya.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Hepariv 0,5mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Dalam uji klinis, 3% atau lebih pasien dilaporkan mengalami efek yang tidak diinginkan seperti sakit kepala, kelelahan, pusing, mual, diare, gangguan pencernaan, muntah, kantuk, dan insomnia juga telah dilaporkan.

Biasa, ADR> 1/100

Ginjal: Pendarahan (9%), peningkatan kreatinin (1-2%), glukosa urin (4%).

Mental: Insomnia, sakit kepala, pusing.

pencernaan: muntah, diare, mual, gangguan pencernaan.

Hati hati: peningkatan transaminase (> 10%), peningkatan lipase (7%), peningkatan amilase (2 - 3%), peningkatan bilirubin darah (2 - 3%).

seluruh badan : lelah.

Jarang, 1/1 000

Kulit: ruam, rambut rontok.

Kembung populer.

Jarang, ADR

Reaksi kekebalan tubuh.

Beberapa kasus asidosis asam laktat sering kali disertai dengan hilangnya hati atau penyakit medis serius lainnya, atau karena penggunaan obat-obatan lain. Gunakan Entecavir rata-rata 96 minggu tanpa toleransi pengganti.

Kelainan pengujian yang paling umum dalam uji klinis Entecavir adalah peningkatan ALT (5 kali lebih besar dari tingkat normal: ULN), hematuria, peningkatan lipase (setidaknya 2,1 kali ULN), denyut glukosa, hiperlemin bilirubin (lebih besar dari 2 kali ULN), peningkatan ALT (lebih besar dari 10 kali ULN dan 2 kali tingkat pengobatan pada awal Helocons) Peningkatan glukosa darah saat lapar (lebih dari 250 mg/dl), dan peningkatan kreatinin (minimal 0,5 mg/dl).

Petunjuk cara menangani ADR

Secara umum, ADR ringan biasanya hilang dengan sendirinya, tanpa pengobatan. Hepatitis yang serius dapat terjadi setelah penghentian terapi anti-HBV, termasuk Entecavir. Batch serius yang dimanifestasikan oleh ALT sebesar 10 kali lipat dari tingkat tinggi normal (ULN) dan dua kali lebih banyak serum pada awal pengobatan. Rata-rata waktu timbulnya penyakit parah terjadi sekitar 23 minggu setelah penghentian pengobatan. Penyakit yang parah setelah penghentian pengobatan biasanya disertai dengan peningkatan DNA HBV dan sebagian besar akan sembuh dengan sendirinya. Penyakit paling serius setelah menghentikan pengobatan pada HBeAg - negatif. Pemantauan hati harus dilakukan secara klinis dan biokimia secara teratur minimal 6 bulan setelah penghentian pengobatan. Bila perlu, bisa diobati kembali. Hepatitis berat juga ditemui saat diobati dengan HBV dengan Entecavir rata-rata 4 sampai 5 minggu setelah dimulainya pengobatan tetapi seringkali pengobatannya habis. Pengobatan Entecavir harus dihentikan pada setiap pasien dengan manifestasi klinis atau tes yang menunjukkan asidosis asam laktat atau toksisitas hati yang parah (seperti perlemakan hati, bahkan jika transaminase tidak meningkat).

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Hepariv 0,5mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Kontraindikasi bila ada riwayat hipersensitivitas terhadap Entecavir atau dengan komponen apa pun dari produk jadi.

Wanita hamil, wanita menyusui.

Anak-anak di bawah 16 tahun.

Perhatian saat menggunakan

hepatitis spontan menjadi serius atau terjadi dan sering kali bermanifestasi dengan peningkatan sementara konsentrasi alat serum. Setelah memulai pengobatan antivirus, kadar serum alat dapat meningkat pada pasien sementara kadar serum DNA HBV menurun. Di antara pasien yang diobati dengan Entecavir, penyakit parah muncul rata-rata 4 hingga 5 minggu setelah dimulainya pengobatan. Pada pasien dengan penyakit hati kompensasi, kadar alat serum meningkat, seringkali tanpa hipoglikemia bilirubin darah seperti penyakit hati. Jika pasien menderita sirosis, ada risiko tinggi penyakit liver dan livernya semakin parah. Oleh karena itu, selama pengobatan, klinis dan biokimia harus dipantau secara ketat.

Beberapa kasus penyakit parah akibat penghentian pengobatan hepatitis B dengan Entecavir telah dilaporkan. Penyakit serius yang berhenti Entecavir sering dikombinasikan dengan peningkatan serum DNA HBV dan sebagian besar kasus sembuh sendiri, namun beberapa kasus telah meninggal. Di antara pasien yang sebelumnya tidak menggunakan nukleosida, kini diobati dengan Entecavir, kasus yang parah muncul rata-rata 23 hingga 24 minggu setelah penghentian pengobatan. Kasus terbanyak terjadi pada penderita HBeAg – negatif. Harus memantau hati secara rutin baik secara klinis maupun biokimia minimal 6 bulan setelah penghentian pengobatan. Jika DNA-HBV meningkat atau jika diperlukan, berikan pengobatan batch lain. Berhati-hatilah saat merawat pasien dengan kehilangan hati karena banyak komplikasi tambahan, yang berisiko tinggi mengalami asidosis asam laktat. Berhati-hatilah saat mengobati Entecavir untuk orang yang terinfeksi HBV kronis tanpa mendeteksi orang tersebut juga terinfeksi HIV karena terdapat risiko strain yang resistan terhadap HIV yang resistan terhadap enzim penghambat nukleosida dalam transkripsi terbalik (NRRTI). Sebelum memulai pengobatan Entecavir, tes HIV. Karena mungkin ada risiko munculnya HIV yang resistan terhadap NRTI, Entecavir tidak boleh digunakan untuk mengobati infeksi HBV kronis pada pasien yang terinfeksi HIV.

Berhati-hatilah saat menggunakan Entecavir untuk mengobati hepatitis B kronis karena dapat menyebabkan asidosis asam laktat, pembesaran hati dan perlemakan hati pada pasien yang hanya menggunakan obat nukleosida atau dalam kombinasi dengan obat antivirus lain. Kebanyakan kasus terjadi pada wanita; Obesitas dan pengobatan jangka panjang dengan obat nukleosida yang menghambat enzim kode berlawanan juga dapat menjadi faktor risiko. Perhatian harus digunakan dengan obat serupa nukleosid untuk orang yang berisiko tinggi terkena penyakit hati, namun asidosis asam laktat, pembesaran hati dan kegemukan terjadi pada orang yang tidak berisiko. Entecavir harus segera dihentikan pada setiap pasien dengan tanda-tanda klinis dan tes untuk asidosis laktat atau keracunan hati yang parah bahkan ketika transaminase tidak meningkat.

Tidak diketahui tentang keamanan dan efektivitas Entecavir untuk transplantasi hati. Jika Anda harus menggunakan Entecavir untuk transplantasi hati yang telah atau sedang memakai imunosupresan yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal seperti siklosporin, tacrolimus, harus memantau fungsi ginjal sebelum dan selama pengobatan Entecavir.

Untuk orang bertubuh tinggi berusia 65 tahun atau lebih, pengalaman tersebut kurang cukup untuk menentukan apakah responsnya berbeda dengan orang muda. Karena Entecavir sebagian besar dieliminasi melalui ginjal, risiko kanker Entecavir dapat meningkat pada orang dengan gagal ginjal. Orang lanjut usia seringkali mengalami gangguan fungsi ginjal, perlu menyesuaikan dosis sesuai derajat gagal ginjal dan harus memantau fungsi ginjal.

Penyesuaian direkomendasikan untuk pasien dengan CLCR

Entecavir tidak mengurangi risiko penularan virus ke orang lain, sehingga tindakan pencegahan harus dilakukan.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Berhati-hatilah saat digunakan untuk mengemudikan benda dan mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Belum ada penelitian pada wanita hamil dan belum ada data mengenai efek Entecavir terhadap penularan HBV dari ibu ke anak; Anak yang lahir dari ibu yang terinfeksi HBV seringkali dianjurkan untuk menggunakan vaksin HBV dan imun globe hepatitis B (HBIG).

Wanita saat melahirkan dan melahirkan

Belum ada penelitian pada ibu hamil dan belum ada data mengenai pengaruh Entecavir terhadap penularan HBV dari ibu ke anak. Oleh karena itu, disarankan untuk menggunakan intervensi yang tepat untuk mencegah penderitaan HBV pada bayi.

Masa menyusui

Tidak diketahui apakah Entecavir ada dalam ASI atau tidak. Hentikan pemberian ASI atau pengobatan tergantung pada pentingnya obat bagi ibu.

Interaksi obat

Tidak ada interaksi yang disarankan untuk menghindari penggunaan bersamaan dengan Entecavir.

Efek dan efek Entecavir dapat ditingkatkan dengan gansiklovir, Valgansiklovir, Ribavirin.

Entecavir bukan substrat dan tidak menghambat atau menstimulasi iszim sitokrom P450 (CYP). Kecil kemungkinannya untuk berinteraksi antara obat farmakologis dengan obat metabolik yang disebabkan oleh ISOENZYM CYP.

Obat mempengaruhi ginjal atau menghilangkan ginjal: memiliki kemampuan untuk berinteraksi dengan interaksi farmakologis dengan obat yang mengurangi fungsi ginjal atau bersaing dengan Entecavir untuk sekresi positif melalui tubulus ginjal. Serum etecavir atau obat kombinasi dapat meningkat. Perlu memantau komplikasi tambahan.

Dengan Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproxil: tidak ada interaksi.

Obat imunosupresan: Memiliki kemampuan berinteraksi secara farmakokinetik (kadar serum Entecavir meningkat karena fungsi ginjal digantikan) dengan siklosporin atau tacrolimus. Fungsi ginjal harus dipantau sebelum dan selama pengobatan manusia (transplantasi hati), menggunakan siklosporin, tacrolimus atau obat imunosupresif lainnya yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal.

obat nukleosid dan nukleosida menghambat enzim kode terbalik: Tidak ada interaksi farmakologis dengan lamivudin atau tenofovir disoproxil fumarat.

Penyimpanan

Simpan dalam kemasan tertutup, pada suhu tidak lebih dari 30 ° C, hindari cahaya.

larutan oral setelah vial dibuka, larutan boleh digunakan sampai tanggal kadaluwarsa yang tertera pada vial.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.