Hepariv 0,5 mg Trattamento dell'infezione cronica da virus dell'epatite B (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Entecavir

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Entecavir	0,5 mg

Usi

Indicazioni

Hepariv 0,5 mg è indicato nei seguenti casi:

Trattamento del virus dell'epatite B cronica (HBV) in adulti e bambini di età pari o superiore a 16 anni con evidenza di HBV che copia attivamente gli aumenti del DNA-HBV nel sangue e aumenta la concentrazione persistente di aminotransferasi sierica (ALT o AST) o con evidenza istologica di malattia epatica attiva. Questa indicazione si basa sulla risposta istologica, virale, biochimica e sierica negli adulti e nei bambini di 16 anni o più prima di non assumere farmaci antivirali nucleosidici e negli adulti con HBV resistente alla lamivudina e HBeAg positivo o HBEAG negativo accompagnato da una funzionalità epatica ancora compensata. Utilizzare Entecavir per trattare l'epatite cronica B e il virus dell'epatite B resistente alla lamivudina.

Dati riservati relativi ai pazienti con infezione da HBV e HIV.

Farmacologico

Entecavir è un farmaco sintetico simile alla purina nucleosidica derivata dalla guanina con attività antivirale nell'uomo (HBV). Il farmaco è costituito da enzimi nelle cellule fosforiliche per formare una sostanza metabolica attiva, che è Entecavir Trifosfato. Competendo con il substrato naturale della deossiguanosina trifosfato, Entecavir trifosfato inibisce la DNA polimerasi (trascrizione enzimatica) del virus dell'epatite B negli esseri umani, prevenendo così tutti gli stadi attivi degli enzimi.

Spettro efficace: Entecavir ha attività in vitro e in vivo contro l'HBV, inclusi alcuni ceppi di HBV resistenti alla lamivudina. Il farmaco funziona anche per limitare in vitro alcuni virus negli esseri umani, tra cui il virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2 (HSV-1 e HSV-2), i virus della Varicella Zoster e del Cytomegalovirus, ma il farmaco non lo dimostra in effetti clinici. Entecavir ha alcuni effetti sull'HIV-1 (la concentrazione di entecavir necessaria per inibire la copia del virus è di circa il 50% [EC50] per l'HIV-1, compresa tra 0,026 e oltre 10 micromi).

Resistenza ai farmaci: durante il trattamento a lungo termine in alcuni pazienti, alcune evidenze dimostrano che l'HBV è lento nel ridurre la sensibilità a Entecavir. Nei pazienti che non hanno mai utilizzato prima il nucleoside, per entecavir per 96 settimane, il virus ritorna a causare una malattia grave a causa della resistenza ai farmaci che si verifica in meno dell'1% dei pazienti. Nei pazienti resistenti alla lamivudina, il virus si è diffuso a causa della resistenza all'entecavir che si è verificata nell'1% dei pazienti dopo il primo anno di trattamento e nel 9% dei pazienti nel secondo anno di trattamento.

La resistenza all'entecavir si verifica in un processo di 2 fasi, inizialmente con la mutazione M204V/i seguita dalla sostituzione dell'amminoacido in RTI169, RTT184, STS202 o RTM250.

Esiste resistenza crociata tra un certo numero di farmaci nucleosidi simili che hanno anti-HBV anti-lamivudina e resistenza alla telbivudina, la quale è stata ridotta in sensibilità a Entecavir in vitro. L'Adenofir HBV modifica anche la sensibilità all'Entecavir osservata in vitro. L'HBV isolato da pazienti resistenti alla lamivudina ha fallito con la terapia con Entecavir che è ancora sensibile ad Adenofir. Entecavir inibisce il virus dell'epatite B, inibisce sia i ceppi virali della lamivudina che quelli dell'adefovir.

farmacocinetica

assorbimento

La concentrazione massima di Entecavir nel plasma in oggetti sani è di circa 0,5 - 1,5 ore dopo l'assunzione.

L'effetto del cibo sull'assorbimento orale: bere 0,5 mg di entecavir insieme a un normale pasto ricco di grassi o uno spuntino porta a un rallentamento dell'assorbimento (1,0 - 1,5 ore quando l'addome è pieno rispetto a 0,75 ore quando si ha fame) riduce la CMAX del 44 - 46% e l'AUC dell'8 - 20%.

Distribuzione

Sulla base dei dati farmacocinetici di Entecavir dopo somministrazione orale, si stima che l'integrale di distribuzione apparente sia superiore alla quantità totale di acqua nel corpo, il che dimostra che Entecavir è distribuito nei tessuti.

In vitro, circa il 13% di Entecavir è associato alle proteine del siero umano.

Metabolismo ed eliminazione

Non vi è alcuna ossidazione o acetilazione del metabolita negli esseri umani dopo aver bevuto 14C-toecavir. Le osservazioni non riguardano quantità significative di metaboliti di stadio II (complesso glucuronide e solfato). Entecavir non è un substrato, un inibitore o un'induzione del sistema enzimatico del citocromo P450 (CYP450).

Dopo aver raggiunto la concentrazione di picco, la concentrazione di Entecavir nel plasma diminuisce con la funzione esponenziale di secondo ordine con l'ultimo tempo di vendita di circa 128 - 149 ore. L'indice di accumulo di osservazione è di circa 2 volte ad una dose 1 volta/giorno, ciò dimostra che il tempo di semi-cancellazione è in realtà di circa 24 ore.

Entecavir viene eliminato principalmente attraverso i reni con farmaci non metabolici recuperati nelle urine in uno stato stabile pari al 62-73% della dose. La dialisi non dipende dalla dose e varia da 360 a 471 ml/min, il che dimostra che Entecavir ha superato sia la filtrazione glomerulare che la sub-secrezione.

Prima di prendere Hepariv 0,5 mg Trattamento dell'infezione cronica da virus dell'epatite B (3 blister x 10 compresse)

Come usare

farmaci per via orale.

Assumi il farmaco quando hai fame, almeno 2 ore prima o 2 ore dopo il pasto. La soluzione orale non è mescolata con acqua o con qualsiasi altro liquido. Il misurino dopo aver bevuto deve essere lavato con acqua.

Dosaggio

Adulti e bambini dai 16 anni in su con HBV cronico non sono mai stati trattati con farmaci nucleosidi-simili

Il dosaggio consiglia di assumere 0,5 mg 1 volta al giorno.

adulti e bambini di età pari o superiore a 16 anni hanno una storia di HBV nel sangue durante il trattamento con lamivudina o HBV noto come anti-Lamivudina o telbivudina

Prendi 1 mg di orale 1 volta.

La durata ottimale del trattamento non è nota, ma è almeno 1 anno. Può interrompere il trattamento:

Le persone HBeAg - Positive, devono essere trattate almeno fino al trasferimento del siero HBE, i livelli di HBeAg e DNA dell'HBV diventano negativi (al di sotto della soglia di rilevamento), accompagnati dal rilevamento di anticorpi HBE anti -HBE in 2 sangue consecutivi che richiedono almeno 3-6 mesi o fino al trasferimento del server HBS o in caso di assenza di effetti dopo 1 anno. La maggior parte fino alla concentrazione di DNA-HBV negativo (al di sotto della soglia di rilevamento) e al trasferimento del siero HBS o finché non viene vista. In caso di trattamento che dura più di 2 anni, è necessario rivalutarlo regolarmente per determinare se il trattamento è adatto ai pazienti.

Anziani

Nessun aggiustamento della dose. Tuttavia, va ricordato che la funzionalità renale è spesso scarsa nelle persone alte.

insufficienza renale

È necessario aggiustare la dose in base al CLCR. Ridurre la dose utilizzando la soluzione orale. Se la soluzione non è disponibile è necessario aumentare la distanza tra le dosi. Secondo il produttore, dovresti bere una volta al giorno. Il paziente con emolisi deve assumere entecavir dopo il fertilizzante.

Cl (ml/minuto)

Dosi raccomandate per nucleosidi non utilizzati

Dosi raccomandate per i resistori alla lamivudina

0,5 mg 1 volta

1 mg 1 volta

30 - 49

0,25 mg per via orale 1 volta*
o 0,5 mg ogni 48 ore

0,5 mg 1 volta

10 - 29

0,15 mg 1 volta* o 0,5 mg ogni 72 ore

0,3 mg 1 volta* o 0,5 mg ogni 48 ore

0,05 mg 1 volta* o 0,5 mg ogni 5 - 7 giorni

0,1 mg per via orale 1 volta* o 0,5 mg 72 ore da 72 ore

fegato

Nessun aggiustamento della dose.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio? Alcune persone hanno assunto 20 mg al giorno per 14 giorni e altre hanno assunto 1 dose da 40 mg ma non hanno mostrato segni di avvelenamento. In caso di sovradosaggio, è necessario monitorare l'evoluzione per gestirlo.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Hepariv 0,5 mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Negli studi clinici, nel 3% o più dei pazienti sono stati segnalati effetti indesiderati come mal di testa, affaticamento, vertigini, nausea, diarrea, indigestione, vomito, sonnolenza e insonnia.

Comune, ADR> 1/100

Rene: sanguinamento (9%), aumento della creatinina (1-2%), glucosio urinario (4%).

Mentale: insonnia, mal di testa, vertigini.

digestivo: vomito, diarrea, nausea, indigestione.

Fegato epatico: aumento delle transaminasi (> 10%), aumento della lipasi (7%), aumento dell'amilasi (2 - 3%), aumento della bilirubina nel sangue (2 - 3%).

tutto il corpo: stanco.

Non comune, 1/1 000

Pelle: eruzioni cutanee, perdita di capelli.

Gonfiore popolare.

Raro, ADR

Reazione immunitaria.

Alcuni casi di acidosi lattica sono spesso associati alla perdita del fegato o ad un'altra grave malattia medica o all'assunzione di altri farmaci. Utilizzare Entecavir in media per 96 settimane senza tolleranza alla sostituzione.

Le anomalie più comuni nei test nello studio clinico su Entecavir sono un aumento dell'ALT (5 volte superiore ai livelli normali: ULN), ematuria, aumenti della lipasi (almeno 2,1 volte ULN), polso glicemico, bilirubina iperlemina (superiore a 2 volte ULN), aumento dell'ALT (superiore a 10 volte ULN e 2 volte il livello del trattamento all'inizio dell'Helocons) Aumento della glicemia durante la fame (oltre 250 mg/dl) e aumento della creatinina (almeno 0,5 mg/dl).

Istruzioni su come gestire l'ADR

In generale, le ADR lievi sono solitamente avvenute in modo spontaneo, senza trattamento. L'epatite grave può verificarsi dopo l'interruzione della terapia anti-HBV, incluso Entecavir. Il lotto grave manifestava un livello di ALT 10 volte superiore al livello normale elevato (ULN) e due volte quello sierico all'inizio del trattamento. La durata media della malattia grave si verifica circa 23 settimane dopo l’interruzione del trattamento. Una malattia grave dopo l'interruzione del trattamento è solitamente combinata con un aumento del DNA dell'HBV e la maggior parte dei soggetti guarisce. Malattia più grave dopo l'interruzione del trattamento per HBeAg - negativa. Il monitoraggio del fegato deve essere effettuato regolarmente dal punto di vista clinico e biochimico almeno 6 mesi dopo l’interruzione del trattamento. Se necessario, può essere trattato nuovamente. Epatite grave si è verificata anche durante il trattamento con Entecavir per l'HBV in media da 4 a 5 settimane dopo l'inizio del trattamento, ma spesso il trattamento è terminato. Il trattamento con entecavir deve essere interrotto in qualsiasi paziente con manifestazioni cliniche o esami che facciano pensare ad acidosi lattica o grave tossicità epatica (come fegato grasso, anche se le transaminasi non aumentano).

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

Hepariv 0,5 mg è controindicato nei seguenti casi:

Controindicato in caso di storia di ipersensibilità ad Entecavir o ad uno qualsiasi dei componenti del prodotto finito.

Donne incinte, donne che allattano.

Bambini sotto i 16 anni.

Attenzione quando si utilizza

l'epatite spontanea diventa grave o si manifesta e spesso si manifesta con un aumento temporaneo della concentrazione sierica di alat. Dopo l'inizio del trattamento antivirale, i livelli sierici di alat possono aumentare nei pazienti mentre i livelli sierici del DNA dell'HBV diminuiscono. Tra i pazienti trattati con Entecavir, le malattie gravi compaiono in media 4-5 settimane dopo l'inizio del trattamento. Nei pazienti con malattia epatica compensativa, i livelli sierici di alat sono aumentati, spesso senza ipoglicemia della bilirubina nel sangue come malattia epatica. Se il paziente ha la cirrosi, c'è un alto rischio di peggioramento del fegato e del fegato. Pertanto, durante il trattamento, gli aspetti clinici e biochimici devono essere attentamente monitorati.

Sono stati segnalati alcuni casi di malattia grave dovuti alla sospensione del trattamento contro l'epatite B con Entecavir. La malattia grave si ferma Entecavir spesso combinato con un aumento del DNA sierico dell'HBV e la maggior parte dei casi di auto-out, ma alcuni casi sono morti. Tra i pazienti che in precedenza non utilizzavano nucleosidi sono ora trattati con Entecavir, i casi gravi compaiono in media 23-24 settimane dopo l'interruzione del trattamento. La maggior parte dei casi si verifica in persone con HBeAg negativo. È necessario monitorare regolarmente il fegato sia dal punto di vista clinico che biochimico almeno 6 mesi dopo l'interruzione del trattamento. Se il DNA-HBV aumenta o se necessario, somministrare un altro lotto al trattamento. Prestare attenzione quando si trattano pazienti con perdita di fegato dovuta a molte complicazioni ausiliarie, ad alto rischio di acidosi lattica. Essere prudenti quando si tratta Entecavir per persone con infezione cronica da HBV senza rilevare che la persona è anche infetta da HIV perché esiste il rischio di ceppi resistenti all'HIV resistenti ai nucleosidi che inibiscono gli enzimi nella trascrizione inversa (NRRTI). Prima di iniziare il trattamento con Entecavir, test HIV. Poiché potrebbe esserci il rischio di comparsa di HIV resistente agli NRTI, Entecavir non deve essere usato per trattare infezioni croniche da HBV in pazienti infetti da HIV.

Prestare attenzione quando si utilizza Entecavir per trattare l'epatite cronica B perché può causare acidosi lattica, fegato di grandi dimensioni e fegato grasso in pazienti con solo farmaci nucleosidi o in combinazione con altri farmaci antivirali. La maggior parte dei casi si verifica nelle donne; Anche l’obesità e il trattamento a lungo termine con farmaci nucleosidici che inibiscono l’enzima del codice opposto possono essere fattori di rischio. È necessario usare cautela con i farmaci nucleosidi-simili nei soggetti ad alto rischio di malattia epatica, ma l'acidosi lattica, l'ingrossamento del fegato e l'adiposità si verificano nei soggetti che non sono a rischio. Entecavir deve essere interrotto immediatamente in qualsiasi paziente con segni clinici e test per acidosi lattica o grave avvelenamento epatico anche quando le transaminasi non aumentano.

Non è nota la sicurezza e l'efficacia di Entecavir per i trapianti di fegato. Se è necessario utilizzare Entecavir per un trapianto di fegato che ha o sta assumendo un immunosoppressore che può influenzare la funzionalità renale come ciclosporina, tacrolimus, deve monitorare la funzionalità renale prima e durante il trattamento con Entecavir.

Per le persone alte di 65 anni o più, l'esperienza è inferiore per determinare se la risposta è diversa da quella dei giovani. Poiché Entecavir viene eliminato principalmente attraverso i reni, il rischio di cantossicità da Entecavir può aumentare nelle persone con insufficienza renale. Le persone anziane hanno spesso una funzionalità renale compromessa, necessitano di aggiustare la dose in base al grado di insufficienza renale e devono monitorare la funzionalità renale.

Aggiustamento consigliato per i pazienti con CLCR

Entecavir non riduce il rischio di trasmissione del virus ad altri, quindi è necessario adottare misure di prevenzione.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Fare attenzione quando si guida oggetti e si utilizza macchinari.

Gravidanza

Non sono state effettuate ricerche sulle donne in gravidanza e non ci sono dati sull'effetto di Entecavir sulla trasmissione dell'HBV da madre a figlio; Al bambino nato da madre infetta da HBV viene spesso consigliato di utilizzare il vaccino HBV e il sistema immunitario anti-epatite B (HBIG).

Donne durante il travaglio e il parto

Non esistono studi su donne in gravidanza e non esistono dati sull'influenza di Entecavir sulla trasmissione dell'HBV da madre a figlio. Pertanto, è consigliabile utilizzare interventi appropriati per prevenire la sofferenza dell'HBV nei neonati.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se Entecavir sia presente o meno nel latte materno. Interrompere l'allattamento al seno o i farmaci a seconda dell'importanza del farmaco per la madre.

Interazione farmacologica

Non esiste alcuna interazione che dovrebbe essere raccomandata per evitare l'uso contemporaneo con Entecavir.

Gli effetti e gli effetti di Entecavir possono aumentare con ganciclovir, valganciclovir, ribavirina.

Entecavir non è un substrato e non inibisce né stimola l'enzima citocromo P450 (CYP). Meno probabilità di interagire con farmaci farmacologici con farmaci metabolici causati da ISOENZYM CYP.

Il farmaco agisce sui reni o elimina i reni: ha la capacità di interagire con interazioni farmacologiche con farmaci che riducono la funzionalità renale o competono con Entecavir per la secrezione positiva attraverso i tubuli renali. Il siero di etecavir o il farmaco combinato possono aumentare. Necessità di monitorare le complicanze ausiliarie.

Con Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproxil: nessuna interazione.

Farmaci immunosoppressori: hanno la capacità di interagire farmacocineticamente (i livelli sierici di Entecavir aumentano perché la funzione renale viene sostituita) con ciclosporina o tacrolimus. La funzionalità renale deve essere monitorata prima e durante il trattamento umano (trapianto di fegato), utilizzando ciclosporina, tacrolimus o altri farmaci immunosoppressori che possono influire sulla funzionalità renale.

I farmaci nucleosidici e nucleosidici inibiscono l'enzima del codice inverso: non esiste alcuna interazione farmacologica con lamivudina o tenofovir disoproxil fumarato.

Conservazione

Conservare in confezione chiusa, a temperature non superiori a 30 ° C, evitando la luce.

soluzione orale dopo l'apertura della fiala, la soluzione può essere utilizzata fino alla data di scadenza riportata sulla fiala.

Altri farmaci

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.