Hepariv 0.5mg Rawatan jangkitan virus hepatitis B kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Entecavir

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Entecavir	0.5mg

Kegunaan

Petunjuk

Hepariv 0.5mg ditunjukkan dalam kes berikut:

Rawatan virus hepatitis B kronik (HBV) pada orang dewasa dan kanak-kanak dari 16 tahun atau lebih dengan bukti HBV secara aktif menyalin peningkatan DNA-HBV dalam darah dan meningkatkan kepekatan berterusan serum aminotransferase (ALT atau AST) atau mempunyai bukti histologi penyakit hati aktif. Petunjuk ini adalah berdasarkan tindak balas kepada histologi, virus, biokimia, dan serum pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 16 tahun atau lebih sebelum tidak mengambil ubat antiviral nukleosid dan pada orang dewasa dengan HBV tahan lamivudine dan HBeAg - positif atau HBEAG - negatif disertai dengan fungsi hati masih diberi pampasan. Gunakan Entecavir untuk merawat hepatitis B kronik dan virus hepatitis B yang tahan lamivudine.

Data terhad yang berkaitan dengan pesakit HBV dan HIV yang dijangkiti.

Farmakokologi

Entecavir ialah ubat sintetik yang serupa dengan nukleosid purin yang diperoleh daripada guanin dengan aktiviti antivirus pada manusia (HBV). Ubat ini adalah enzim dalam sel fosforil untuk membentuk bahan metabolik aktif, iaitu Entecavir Triphosphate. Dengan bersaing dengan substrat semula jadi Deoxyguanosin Triphosphate, Entecavir Triphosphate menghalang DNA polimerase (transkripsi enzim) virus hepatitis B pada manusia, sekali gus menghalang semua peringkat aktif enzim.

Spektrum berkesan: Entecavir mempunyai aktiviti in vitro dan in vivo terhadap HBV, termasuk beberapa strain HBV rintangan Lamivudine. Ubat ini juga berfungsi untuk mengehadkan In vitro terhadap beberapa virus pada manusia, termasuk virus herpes simplex jenis 1 dan 2 (HSV-1 dan HSV-2), virus Varicella Zoster dan Cytomegalovirus tetapi ubat itu tidak membuktikannya dalam kesan klinikal. Entecavir mempunyai sedikit kesan pada HIV-1 (Kepekatan Entecavir diperlukan untuk menghalang virus salinan kira-kira 50% [EC50] untuk HIV-1 antara 0.026 hingga lebih daripada 10 mikrom).

Rintangan dadah: Apabila rawatan jangka panjang pada sesetengah pesakit, beberapa bukti menunjukkan bahawa HBV lambat mengurangkan sensitiviti kepada Entecavir. Pada pesakit yang tidak pernah menggunakan nukleosid sebelum ini, untuk entecavir selama 96 minggu, virus kembali menyebabkan penyakit yang teruk akibat rintangan dadah yang berlaku kurang daripada 1% pesakit. Dalam pesakit yang tahan lamivudine, virus itu tercetus disebabkan oleh rintangan Entecavir berlaku pada 1% pesakit selepas tahun pertama rawatan dan pada 9% pesakit pada tahun kedua rawatan.

Rintangan Entecavir berlaku dalam proses 2 langkah, pada mulanya mutan M204V/i diikuti dengan menggantikan Amino-asid dalam RTI169, RTS2050, RTT2050 atau RTT205. Terdapat rintangan silang antara beberapa nukleosid -ubat serupa yang mempunyai rintangan anti-HBV anti-lamivudine dan Telbivudin, yang telah dikurangkan dalam sensitiviti kepada Entecavir In Vitro. Adenofir HBV juga menukar sensitiviti kepada Entecavir yang telah dilihat secara in vitro. HBV diasingkan daripada pesakit tahan lamivudin dan gagal dengan terapi Entecavir yang masih sensitif kepada Adenofir. Entecavir menghalang virus hepatitis B, menghalang kedua-dua strain virus lamivudine dan adefovir.

farmakokinetik

penyerapan

Kepekatan puncak Entecavir dalam plasma dalam objek yang sihat adalah kira-kira 0.5 - 1.5 jam selepas diminum.

Kesan makanan terhadap penyerapan oral: minum 0.5mg entecavir bersama-sama dengan makanan biasa yang tinggi lemak atau snek membawa kepada penyerapan yang perlahan (1.0 - 1.5 jam apabila perut kenyang berbanding 0.75 jam ketika lapar) mengurangkan CMAX 44 - 46% dan AUC 8 - 20%.

Pengagihan

Berdasarkan rekod farmakokinetik Entecavir selepas oral, kamiran pengedaran ketara dianggarkan lebih daripada jumlah keseluruhan air dalam badan, yang menunjukkan bahawa Entecavir diedarkan dalam tisu.

Pada In vitro, kira-kira 13% Entecavir dikaitkan dengan protein serum manusia.

Metabolisme dan penyingkiran

Tiada metabolit pengoksidaan atau asetilasi pada manusia selepas meminum 14C-toecavir. Pemerhatian bukanlah sejumlah besar metabolit peringkat II (kompleks glukuronid dan sulfat). Entecavir bukan substrat, perencat atau induksi sistem enzim cytochrom P450 (CYP450).

Selepas mencapai kepekatan puncak, kepekatan Entecavir dalam plasma berkurangan dengan fungsi eksponen tertib kedua dengan masa jualan terakhir kira-kira 128 - 149 jam. Indeks pengumpulan pemerhatian adalah kira-kira 2 kali pada dos 1 kali/hari, ini menunjukkan bahawa masa separuh pembatalan sebenarnya adalah kira-kira 24 jam.

Entecavir terutamanya disingkirkan melalui buah pinggang dengan ubat bukan metabolik yang dipulihkan dalam air kencing dalam keadaan stabil 62 - 73% daripada dos. Dialisis tidak bergantung pada dos dan berjulat antara 360 hingga 471 ml/min, yang menunjukkan bahawa Entecavir telah melepasi kedua-dua penapisan glomerular dan sub-rembesan.

Sebelum mengambil Hepariv 0.5mg Rawatan jangkitan virus hepatitis B kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral.

Ambil ubat semasa lapar, sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 2 jam selepas makan. Larutan oral tidak dicampur dengan air atau dengan sebarang cecair lain. Sudu penyukat selepas minum mesti dibasuh dengan air.

Dos

Dewasa dan kanak-kanak dari 16 tahun atau lebih daripada HBV kronik tidak pernah dirawat dengan ubat serupa nukleosid

Dos mengesyorkan mengambil 0.5mg 1 kali sehari.

orang dewasa dan kanak-kanak dari 16 tahun atau lebih mempunyai sejarah hbv darah semasa rawatan lamivudin atau HBV dikenali sebagai anti -Lamivudin atau telbivudin

Ambil 1mg oral 1 kali.

Masa pengambilan ubat yang optimum tidak diketahui tetapi sekurang-kurangnya 1 tahun. Boleh menghentikan rawatan:

Dalam orang HBeAg - Positif, mesti dirawat sekurang-kurangnya sehingga serum HBE dipindahkan, tahap HBeAg dan DNA HBV menjadi negatif (di bawah ambang pengesanan), disertai dengan pengesanan antibodi HBE anti -HBE dalam 2 darah berturut-turut mengambil masa sekurang-kurangnya 3 hingga 6 bulan atau sehingga pelayan 1 tahun tidak berkesan. Kebanyakan sehingga kepekatan negatif DNA-HBV (di bawah ambang pengesanan) dan pemindahan serum HBS atau sehingga ia tidak dilihat. Sekiranya rawatan berlangsung selama lebih daripada 2 tahun, adalah perlu untuk menilai semula secara berkala untuk menentukan sama ada rawatan itu sesuai untuk pesakit.

Warga emas

Tiada pelarasan dos. Walau bagaimanapun, harus diingat bahawa fungsi buah pinggang selalunya lemah pada orang yang tinggi.

kegagalan buah pinggang

Mesti melaraskan dos berdasarkan CLCR. Kurangkan dos dengan menggunakan larutan oral. Jika penyelesaian tidak tersedia, jarak antara dos mesti ditingkatkan. Menurut pengilang, anda perlu minum sekali sehari. Pesakit hemolisis mesti mengambil entecavir selepas baja.

Cl (ml/minit)

Dos yang disyorkan untuk nukleosida tidak digunakan

Dos yang disyorkan untuk perintang lamivudin

0.5mg 1 kali

1mg 1 kali

30 - 49

0.25mg secara lisan 1 kali*
atau 0.5mg setiap 48 jam

0.5mg 1 kali

10 - 29

0.15mg 1 kali* atau 0.5mg setiap 72 jam

0.3mg 1 kali* atau 0.5mg setiap 48 jam

0.05mg 1 kali* atau 0.5mg setiap 5 - 7 hari

0.1mg oral 1 kali* atau 0.5mg 72 jam daripada 72 jam

hati

Tiada pelarasan dos.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila menggunakan dos berlebihan? Sesetengah orang mengambil 20mg/hari selama 14 hari dan ada yang mengambil 1 dos 40mg tetapi tidak menunjukkan tanda-tanda keracunan. Apabila terlebih dos, adalah perlu untuk memantau evolusi untuk dikendalikan.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Hepariv 0.5mg, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Dalam ujian klinikal, 3% atau lebih pesakit dilaporkan kesan yang tidak diingini seperti sakit kepala, keletihan, pening, loya, cirit-birit, senak, muntah, mengantuk dan insomnia juga telah dilaporkan.

Biasa, ADR> 1/100

Buah pinggang: Pendarahan (9%), kreatinin meningkat (1-2%), glukosa kencing (4%).

Mental: Insomnia, sakit kepala, pening.

penghadaman: muntah, cirit-birit, loya, senak.

Hati hepatik: peningkatan transaminase (> 10%), peningkatan lipase (7%), peningkatan amilase (2 - 3%), peningkatan bilirubin darah (2 - 3%).

seluruh badan: letih.

Luar Biasa, 1/1 000

Kulit: ruam, rambut gugur.

Kembung perut yang popular.

Jarang, ADR

Reaksi imun.

Sesetengah kes asidosis berasid laktik sering digabungkan dengan kehilangan hati atau penyakit perubatan yang teruk atau sedang mengambil beberapa ubat lain. Gunakan Entecavir purata 96 minggu tanpa toleransi penggantian.

Keabnormalan ujian yang paling biasa dalam ujian klinikal Entecavir ialah peningkatan dalam ALT (5 kali lebih besar daripada paras normal: ULN), hematuria, peningkatan lipase (sekurang-kurangnya 2.1 kali ULN), nadi glukosa, bilirubin hiperlemin (lebih besar daripada 2 kali ULN), peningkatan ALT (lebih besar daripada 10 kali ULN dan 2 kali ganda daripada paras peningkatan glukosa darah pada permulaan rawatan Helocon yang lebih besar. 250 mg/dl), dan peningkatan kreatinin (sekurang-kurangnya 0.5 mg/dl).

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Secara amnya, ADR ringan biasanya keluar dari diri sendiri, tanpa rawatan. Hepatitis yang serius mungkin berlaku selepas menghentikan terapi anti-HBV, termasuk Entecavir. Kumpulan serius ditunjukkan oleh ALT sebanyak 10 kali ganda paras tinggi biasa (ULN) dan dua kali ganda serum pada permulaan rawatan. Purata masa penyakit teruk berlaku kira-kira 23 minggu selepas menghentikan rawatan. Penyakit yang teruk selepas menghentikan rawatan biasanya digabungkan dengan peningkatan DNA HBV dan kebanyakan mereka akan pulih. Penyakit paling serius selepas menghentikan rawatan dalam HBeAg - negatif. Pemantauan hati hendaklah secara klinikal dan biokimia secara berkala sekurang-kurangnya 6 bulan selepas menghentikan rawatan. Jika perlu, boleh dirawat semula. Hepatitis yang teruk juga dihadapi semasa dirawat dengan HBV dengan Entecavir secara purata 4 hingga 5 minggu selepas permulaan rawatan tetapi sering kehabisan rawatan. Rawatan entecavir mesti dihentikan dalam mana-mana pesakit dengan manifestasi klinikal atau ujian yang memikirkan asidosis berasid laktik atau ketoksikan hati yang teruk (seperti hati berlemak, walaupun transaminase tidak meningkat).

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Hepariv 0.5mg dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Kontraindikasi apabila terdapat sejarah hipersensitiviti kepada Entecavir atau dengan mana-mana komponen produk siap.

Wanita hamil, wanita menyusu.

Kanak-kanak di bawah umur 16 tahun.

Berhati-hati apabila menggunakan

hepatitis spontan menjadi serius atau berlaku dan sering dimanifestasikan oleh peningkatan sementara dalam kepekatan serum alat. Selepas memulakan rawatan antivirus, paras serum alat mungkin meningkat pada pesakit manakala paras serum DNA HBV menurun. Di antara pesakit yang dirawat dengan Entecavir, penyakit teruk muncul secara purata 4 hingga 5 minggu selepas permulaan rawatan. Pada pesakit dengan pampasan penyakit hati, paras serum alat meningkat, selalunya tanpa hipoglikemia bilirubin darah seperti penyakit hati. Sekiranya pesakit mengalami sirosis, terdapat risiko tinggi hati dan hati selepas menjadi lebih teruk. Oleh itu, semasa rawatan, klinikal dan biokimia mesti dipantau dengan teliti.

Beberapa kes penyakit teruk akibat penghentian rawatan terhadap hepatitis B dengan Entecavir telah dilaporkan. Penyakit serius menghentikan Entecavir sering digabungkan dengan peningkatan serum DNA serum HBV dan kebanyakan kes keluar sendiri, tetapi beberapa kes telah meninggal dunia. Antara pesakit terdahulu yang tidak menggunakan nukleosida kini dirawat dengan Entecavir, kes yang teruk muncul secara purata 23 hingga 24 minggu selepas menghentikan rawatan. Kebanyakan kes berlaku pada orang dengan HBeAg - negatif. Mesti memantau hati secara berkala secara klinikal dan biokimia sekurang-kurangnya 6 bulan selepas menghentikan rawatan. Jika DNA-HBV meningkat atau jika perlu, berikan rawatan kumpulan lain. Berhati-hati semasa merawat pesakit yang mengalami kehilangan hati akibat banyak komplikasi tambahan, berisiko tinggi untuk asidosis berasid laktik. Berhati-hati semasa merawat Entecavir untuk orang yang dijangkiti HBV kronik tanpa mengesan orang itu juga dijangkiti HIV kerana terdapat risiko strain tahan HIV yang tahan terhadap nukleosida dalam enzim transkripsi tranbalikan NRRT). Sebelum memulakan rawatan Entecavir, ujian HIV. Oleh kerana mungkin terdapat risiko penampilan HIV yang tahan NRTI, Entecavir tidak boleh digunakan untuk merawat jangkitan HBV kronik dalam pesakit yang dijangkiti HIV.

Berhati-hati apabila menggunakan Entecavir untuk merawat hepatitis B kronik kerana ia boleh menyebabkan asidosis berasid laktik, hati besar dan lemak hati pada pesakit yang hanya menggunakan ubat nukleosid atau digabungkan dengan ubat antivirus lain. Kebanyakan kes berlaku pada wanita; Obesiti dan rawatan jangka panjang dengan ubat nukleosid menghalang enzim kod bertentangan juga boleh menjadi faktor risiko. Berhati-hati mesti digunakan dengan nukleosid -ubat serupa untuk orang yang berisiko tinggi penyakit hati, tetapi asidosis berasid laktik, hati yang diperbesarkan dan kegemukan berlaku pada orang yang tidak berisiko. Entecavir mesti dihentikan serta-merta dalam mana-mana pesakit dengan tanda klinikal dan ujian untuk asidosis laktik atau keracunan hati yang teruk walaupun transaminase tidak meningkat.

Tidak diketahui tentang keselamatan dan keberkesanan Entecavir untuk pemindahan hati. Jika anda perlu menggunakan Entecavir untuk pemindahan hati yang telah atau sedang mengambil imunosupresan yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang seperti siklosporin, tacrolimus, mesti memantau fungsi buah pinggang sebelum dan semasa rawatan Entecavir.

Bagi orang tinggi berumur 65 tahun atau lebih, pengalaman kurang cukup untuk menentukan sama ada tindak balas berbeza daripada orang muda. Oleh kerana Entecavir terutamanya disingkirkan melalui buah pinggang, risiko keracunan Entecavir mungkin meningkat pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang. Orang tua selalunya mengalami gangguan fungsi buah pinggang, perlu melaraskan dos mengikut tahap kegagalan buah pinggang dan mesti memantau fungsi buah pinggang.

Pelarasan disyorkan untuk pesakit dengan CLCR

Entecavir tidak mengurangkan risiko penularan virus kepada orang lain, jadi langkah pencegahan mesti diambil.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Berhati-hati apabila digunakan untuk memandu objek dan mengendalikan jentera.

Kehamilan

Tiada kajian terhadap wanita hamil dan tiada data tentang kesan Entecavir pada penghantaran HBV daripada ibu kepada anak; Kanak-kanak yang dilahirkan daripada ibu yang dijangkiti HBV sering disyorkan untuk menggunakan vaksin HBV dan glob imun hepatitis B (HBIG).

Wanita semasa bersalin dan bersalin

Tiada kajian ke atas wanita hamil dan tiada data tentang pengaruh Entecavir terhadap penghantaran HBV daripada ibu kepada anak. Oleh itu, adalah dinasihatkan untuk menggunakan campur tangan yang sesuai untuk mengelakkan penderitaan HBV pada bayi.

Tempoh penyusuan

Tidak diketahui sama ada Entecavir berada dalam susu ibu atau tidak. Hentikan penyusuan susu ibu atau ubat bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu.

Interaksi ubat

Tiada interaksi yang harus disyorkan untuk dielakkan daripada menggunakan pada masa yang sama dengan Entecavir.

Kesan dan kesan Entecavir mungkin meningkat dengan ganciclovir, Valganciclovir, Ribavirin.

Entecavir bukan substrat dan tidak menghalang atau merangsang iszim sitokrom P450 (CYP). Kurang berkemungkinan berinteraksi dengan ubat farmakologi dengan ubat metabolik yang disebabkan oleh ISOENZYM CYP.

Ubat ini menjejaskan buah pinggang atau menghapuskan buah pinggang: mempunyai keupayaan untuk berinteraksi dengan interaksi farmakologi dengan ubat-ubatan yang mengurangkan fungsi buah pinggang atau bersaing dengan Entecavir kepada rembesan positif melalui tubul renal. Serum Etecavir atau ubat gabungan mungkin meningkat. Perlu memantau komplikasi tambahan.

Dengan Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproxil: tiada interaksi.

Ubat imunosupresan: Mempunyai keupayaan untuk berinteraksi dengan farmakokinetik (paras serum Entecavir meningkat kerana fungsi buah pinggang diganti) dengan siklosporin atau tacrolimus. Fungsi buah pinggang mesti dipantau sebelum dan semasa rawatan manusia (pemindahan hati), menggunakan siklosporin, tacrolimus atau ubat imunosupresif lain yang boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.

ubat nukleosid dan nukleosid menghalang enzim kod songsang: Tiada interaksi farmakologi dengan lamivudin atau tenofovir disoproxil fumarat.

Penyimpanan

Simpan dalam pembungkusan tertutup, pada suhu tidak melebihi 30 ° C, mengelakkan cahaya.

larutan oral selepas membuka vial, larutan itu boleh digunakan sehingga tarikh luput yang dinyatakan pada vial.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.