Hepariv 0,5 mg Leczenie przewlekłego zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B (3 blistry x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Entekawir

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Entekawir	0,5 mg

Używa

Wskazania

Hepariv 0,5 mg wskazany jest w następujących przypadkach:

Leczenie przewlekłego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV) u dorosłych i dzieci w wieku od 16 lat lub starszych, u których stwierdza się objawy HBV aktywnie kopiując wzrost DNA-HBV we krwi i zwiększający utrzymujące się stężenie aminotransferazy w surowicy (ALT lub AST) lub z histologicznymi cechami aktywnej choroby wątroby. Wskazanie to opiera się na odpowiedzi na badania histologiczne, wirusologiczne, biochemiczne i w surowicy u dorosłych i dzieci w wieku 16 lat lub starszych przed nieprzyjmowaniem nukleozydowych leków przeciwwirusowych oraz u dorosłych z HBV opornym na lamiwudynę i HBeAg - dodatnim lub HBEAG - ujemnym, któremu towarzyszy nadal wyrównana czynność wątroby. Entekawir należy stosować w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B i wirusa zapalenia wątroby typu B opornego na lamiwudynę.

Ograniczone dane dotyczące pacjentów zakażonych HBV i HIV.

Farmakokologiczny

Entekawir to syntetyczny lek podobny do nukleozydu puryny pochodzącej z guaniny, wykazujący działanie przeciwwirusowe u ludzi (HBV). Lek powoduje, że enzymy w komórkach fosforylowych tworzą aktywną substancję metaboliczną, którą jest trifosforan entekawiru. Konkurując z naturalnym substratem trifosforanu deoksyguanozyny, trifosforan entekawiru hamuje polimerazę DNA (transkrypcję enzymatyczną) wirusa zapalenia wątroby typu B u ludzi, zapobiegając w ten sposób wszystkim aktywnym etapom enzymów.

Spektrum skuteczne: Entekawir działa in vitro i in vivo przeciwko wirusowi HBV, w tym niektórym szczepom HBV opornym na lamiwudynę. Lek działa również w celu ograniczenia in vitro niektórych wirusów u ludzi, w tym wirusa opryszczki pospolitej typu 1 i 2 (HSV-1 i HSV-2), wirusa ospy wietrznej i półpaśca oraz wirusa cytomegalii, ale lek nie udowodnił tego w działaniu klinicznym. Entekawir ma niewielki wpływ na HIV-1 (stężenie entekawiru potrzebne do zahamowania kopii wirusa o około 50% [EC50] dla HIV-1 w zakresie od 0,026 do ponad 10 mikromów).

Lekooporność: Niektóre dowody wskazują, że w przypadku długotrwałego leczenia niektórych pacjentów HBV powoli zmniejsza wrażliwość na entekawir. U pacjentów, którzy wcześniej nie stosowali nukleozydu, w przypadku entekawiru przez 96 tygodni wirus powraca, powodując ciężką chorobę z powodu lekooporności, która występuje u mniej niż 1% pacjentów. U pacjentów opornych na lamiwudynę wirus wybuchł w wyniku oporności na entekawir, który wystąpił u 1% pacjentów po pierwszym roku leczenia i u 9% pacjentów w drugim roku leczenia. Oporność na entekawir pojawia się w 2 etapach, początkowo jako mutacja M204V/i, a następnie zastąpienie aminokwasu w RTI169, RTT184, STS202 lub RTM250.

Istnieje oporność krzyżowa pomiędzy wieloma lekami podobnymi do nukleozydów, które wykazują oporność przeciwko HBV, na lamiwudynę i telbiwudynę, której wrażliwość na entekawir in vitro jest zmniejszona. Adenofir HBV zmienia również wrażliwość na entekawir, co zaobserwowano in vitro. Wirus HBV wyizolowano od pacjentów opornych na lamiwudynę i nie powiodło się leczenie entekawirem, który jest nadal wrażliwy na adenofir. Entekawir hamuje wirusa zapalenia wątroby typu B, hamuje zarówno szczepy wirusa lamiwudyny, jak i adefowiru.

farmakokinetyka

wchłanianie

Maksymalne stężenie entekawiru w osoczu zdrowych osób występuje po około 0,5 - 1,5 godzinie po wypiciu.

Wpływ pokarmu na wchłanianie doustne: wypicie 0,5 mg entekawiru wraz z normalnym posiłkiem bogatym w tłuszcze lub przekąską prowadzi do spowolnienia wchłaniania (1,0–1,5 godziny przy pełnym brzuchu w porównaniu do 0,75 godziny w przypadku głodu) zmniejsza CMAX o 44–46% i AUC o 8–20%.

Dystrybucja

Na podstawie danych farmakokinetycznych entekawiru po podaniu doustnym szacuje się, że całka pozornej dystrybucji jest większa niż całkowita ilość wody w organizmie, co wskazuje, że entekawir ulega dystrybucji w tkankach.

W badaniach in vitro około 13% entekawiru wiąże się z białkiem ludzkiej surowicy.

Metabolizm i eliminacja

Po wypiciu 14C-toekawiru u ludzi nie dochodzi do utleniania ani acetylacji metabolitu. Obserwacje nie wykazały znaczących ilości metabolitów etapu II (kompleks glukuronidowo-siarczanowy). Entekawir nie jest substratem, inhibitorem ani indukcją układu enzymatycznego cytochromu P450 (CYP450).

Po osiągnięciu maksymalnego stężenia stężenie entekawiru w osoczu zmniejsza się zgodnie z funkcją wykładniczą drugiego rzędu, przy czym ostatni czas sprzedaży wynosi około 128 - 149 godzin. Obserwacyjny wskaźnik akumulacji wynosi około 2 razy przy dawce 1 raz dziennie, co pokazuje, że czas częściowego anulowania wynosi w rzeczywistości około 24 godzin.

Entekawir jest wydalany głównie przez nerki, a leki niemetaboliczne wydalane są z moczem w stabilnym stanie wynoszącym 62–73% dawki. Dializa nie zależy od dawki i mieści się w zakresie od 360 do 471 ml/min, co wskazuje, że entekawir przeszedł zarówno filtrację kłębuszkową, jak i częściowe wydzielanie.

Przed wzięciem Hepariv 0,5 mg Leczenie przewlekłego zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B (3 blistry x 10 tabletek)

Jak stosować

leki doustne.

Lek należy przyjmować w stanie głodu, co najmniej 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Roztworu doustnego nie należy mieszać z wodą ani żadnym innym płynem. Miarkę po wypiciu należy umyć wodą.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku od 16 lat z przewlekłym wirusem HBV nigdy nie byli leczeni lekami podobnymi do nukleozydów

Dawkowanie zaleca przyjmowanie 0,5 mg 1 raz dziennie.

dorośli i dzieci w wieku od 16 lat lub starsi, u których w trakcie leczenia lamiwudyną występowało zakażenie wirusem HBV we krwi lub wiadomo, że HBV działa anty-lamiwudyną lub telbiwudyną

Weź 1 mg doustnie 1 raz.

Optymalny czas leczenia nie jest znany, ale wynosi co najmniej 1 rok. Może przerwać leczenie:

U osób z HBeAg - Dodatni, należy leczyć co najmniej do czasu przeniesienia surowicy HBE, gdy poziomy HBeAg i DNA HBV staną się ujemne (poniżej progu wykrywalności), czemu towarzyszy wykrycie przeciwciał HBE anty-HBE w 2 kolejnych krwiach, co zajmuje co najmniej 3 do 6 miesięcy lub do momentu przeniesienia serwera HBS lub w przypadku braku efektu po 1 roku. Najczęściej do momentu uzyskania stężenia ujemnego DNA-HBV (poniżej progu wykrywalności) i transferu surowicy HBS lub do momentu jego niezauważenia. W przypadku leczenia trwającego dłużej niż 2 lata należy regularnie oceniać, czy leczenie jest odpowiednie dla pacjenta.

Osoby starsze

Brak dostosowania dawki. Należy jednak pamiętać, że u wysokich osób często czynność nerek jest słaba.

niewydolność nerek

Należy dostosować dawkę w oparciu o CLCR. Zmniejszyć dawkę stosując roztwór doustny. Jeżeli roztwór nie jest dostępny, należy zwiększyć odległość pomiędzy dawkami. Według producenta należy pić raz dziennie. Pacjent z hemolizą musi przyjmować entekawir po nawozie.

Cl (ml/minutę)

Zalecane dawki nieużywanych nukleozydów

Zalecane dawki oporników lamiwudyny

0,5 mg 1 raz

1 mg 1 raz

30–49

0,25 mg doustnie 1 raz*
lub 0,5 mg co 48 godzin

0,5 mg 1 raz

10–29

0,15 mg 1 raz* lub 0,5 mg co 72 godziny

0,3 mg 1 raz* lub 0,5 mg co 48 godzin

0,05 mg 1 raz* lub 0,5 mg co 5 - 7 dni

0,1 mg doustnie 1 raz* lub 0,5 mg co 72 godziny od 72 godzin

wątroba

Brak dostosowania dawki.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny.

Co zrobić w przypadku przedawkowania? Niektóre osoby przyjmowały 20 mg dziennie przez 14 dni, inne przyjmowały 1 dawkę 40 mg, ale nie wykazywały objawów zatrucia. W przypadku przedawkowania należy monitorować rozwój sytuacji.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Hepariv 0,5 mg mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

W badaniach klinicznych u 3% lub więcej pacjentów zgłoszono również działania niepożądane, takie jak ból głowy, zmęczenie, zawroty głowy, nudności, biegunka, niestrawność, wymioty, senność i bezsenność.

Wspólne, ADR> 1/100

Nerki: krwawienie (9%), zwiększone stężenie kreatyniny (1-2%), glukoza w moczu (4%).

Psychika: bezsenność, ból głowy, zawroty głowy.

trawienny: wymioty, biegunka, nudności, niestrawność.

Wątroba: zwiększona aktywność aminotransferaz (> 10%), zwiększona lipaza (7%), zwiększona amylaza (2 - 3%), zwiększona bilirubina we krwi (2 - 3%).

całe ciało: zmęczone.

Niezbyt często, 1/1 000

Skóra: wysypka, wypadanie włosów.

Popularne wzdęcia.

Rzadkie, ADR

Reakcja immunologiczna.

Niektóre przypadki kwasicy mleczanowej często łączą się z utratą wątroby lub inną poważną chorobą medyczną lub przyjmowaniem innych leków. Stosuj Entecavir średnio przez 96 tygodni bez tolerancji na wymianę.

Najczęstszymi nieprawidłowościami w wynikach badań klinicznych Entekawiru jest wzrost aktywności AlAT (5 razy większy od normalnego poziomu: GGN), krwiomocz, zwiększenie aktywności lipazy (co najmniej 2,1-krotność GGN), puls glukozy, hiperlemina, bilirubina (ponad 2-krotność GGN), zwiększenie aktywności AlAT (większe niż 10-krotność GGN i 2-krotność poziomu leczenia na początku leczenia Heloconami) Zwiększenie poziomu glukozy we krwi o godz. głód (ponad 250 mg/dl) i podwyższony poziom kreatyniny (co najmniej 0,5 mg/dl).

Instrukcje postępowania w ramach ADR

Ogólnie rzecz biorąc, lekkie działania niepożądane zwykle ustępują samoistnie i nie wymagają leczenia. Po zaprzestaniu leczenia lekami przeciw HBV, w tym entekawirem, może wystąpić poważne zapalenie wątroby. Poważna partia objawiająca się aktywnością ALT 10-krotnie wyższą niż normalnie wysoki poziom (GGN) i dwukrotnie większą niż w surowicy na początku leczenia. Średni czas wystąpienia ciężkiej choroby wynosi około 23 tygodni po zaprzestaniu leczenia. Ciężka choroba po zaprzestaniu leczenia zwykle wiąże się ze wzrostem DNA wirusa HBV i większość chorych wraca do zdrowia. Najpoważniejsza choroba po zaprzestaniu leczenia HBeAg – wynik ujemny. Należy regularnie monitorować czynność wątroby pod względem klinicznym i biochemicznym przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu leczenia. Jeśli to konieczne, można leczyć ponownie. Ciężkie zapalenie wątroby występowało również podczas leczenia HBV entekawirem średnio 4 do 5 tygodni po rozpoczęciu leczenia, ale często kończyło się leczenie. Leczenie entekawirem należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią objawy kliniczne lub wyniki badań sugerujące kwasicę mleczanową lub ciężkie uszkodzenie wątroby (takie jak stłuszczenie wątroby, nawet jeśli nie zwiększa się aktywność aminotransferaz).

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Hepariv 0,5 mg przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na entekawir lub którykolwiek składnik gotowego produktu w wywiadzie.

Kobiety w ciąży, kobiety karmiące.

Dzieci poniżej 16 roku życia.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

samoistne zapalenie wątroby staje się poważne lub występuje i często objawia się przejściowym wzrostem stężenia leku w surowicy. Po rozpoczęciu leczenia przeciwwirusowego stężenie alatu w surowicy może się zwiększyć u pacjentów, podczas gdy stężenie DNA wirusa HBV w surowicy spadnie. U pacjentów leczonych entekawirem ciężkie choroby pojawiają się średnio po 4 do 5 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. U pacjentów z kompensacyjną chorobą wątroby stężenie alatu w surowicy jest zwiększone, często bez hipoglikemii bilirubiny we krwi, podobnej do choroby wątroby. Jeśli u pacjenta występuje marskość wątroby, istnieje duże ryzyko wystąpienia choroby wątroby i wątroby w przypadku jej pogorszenia. Dlatego podczas leczenia należy ściśle monitorować stan kliniczny i biochemiczny.

Zgłaszano kilka przypadków ciężkiej choroby w wyniku zaprzestania leczenia wirusowego zapalenia wątroby typu B entekawirem. Poważna choroba zatrzymuje Entecavir, często w połączeniu ze zwiększonym stężeniem DNA w surowicy wirusa HBV i większością przypadków samookaleczenia, ale niektóre przypadki zakończyły się śmiercią. Wśród poprzednich pacjentów, którzy nie stosowali nukleozydów, obecnie leczonych entekawirem, ciężkie przypadki pojawiały się średnio 23 do 24 tygodni po zaprzestaniu leczenia. Większość przypadków występuje u osób z HBeAg – ujemnym. Należy regularnie monitorować czynność wątroby, zarówno klinicznie, jak i biochemicznie, przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu leczenia. Jeśli DNA-HBV wzrośnie lub jeśli zajdzie taka potrzeba, podać kolejną porcję leczenia. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z utratą wątroby na skutek wielu powikłań pomocniczych, obarczonych wysokim ryzykiem kwasicy mleczanowej. Należy zachować ostrożność podczas leczenia Entekawirem osób przewlekle zakażonych HBV bez wykrycia, że osoba ta jest również zakażona wirusem HIV, ponieważ istnieje ryzyko pojawienia się szczepów opornych na HIV, opornych na nukleozydy hamujące enzymy odwrotnej transkrypcji (NRRTI). Przed rozpoczęciem leczenia entekawirem należy wykonać test na obecność wirusa HIV. Ze względu na ryzyko pojawienia się wirusa HIV opornego na NRTI, entekawiru nie należy stosować w leczeniu przewlekłych zakażeń HBV u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Należy zachować ostrożność podczas stosowania entekawiru w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, ponieważ może on powodować kwasicę mleczanową, dużą wątrobę i stłuszczenie wątroby u pacjentów przyjmujących wyłącznie leki nukleozydowe lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi. Większość przypadków występuje u kobiet; Otyłość i długotrwałe leczenie lekami nukleozydowymi hamującymi enzym o przeciwnym kodzie również mogą być czynnikami ryzyka. Należy zachować ostrożność stosując leki podobne do nukleozydów u osób z wysokim ryzykiem chorób wątroby, ale u osób, które nie są zagrożone, występuje kwasica mleczanowa, powiększenie wątroby i otłuszczenie. Entekawir należy natychmiast przerwać u każdego pacjenta z objawami klinicznymi i wynikami badań w kierunku kwasicy mleczanowej lub ciężkiego zatrucia wątroby, nawet jeśli nie następuje zwiększenie aktywności aminotransferaz.

Nie wiadomo na temat bezpieczeństwa i skuteczności entekawiru w przypadku przeszczepów wątroby. Jeśli konieczne jest stosowanie leku Entecavir w przypadku przeszczepu wątroby, w przypadku którego stosuje się lub przyjmuje leki immunosupresyjne mogące wpływać na czynność nerek, takie jak cyklosporyna, takrolimus, należy monitorować czynność nerek przed i w trakcie leczenia entekawirem.

W przypadku wysokich osób w wieku 65 lat i więcej doświadczenie jest mniejsze, aby określić, czy reakcja różni się od reakcji młodych ludzi. Ponieważ entekawir jest wydalany głównie przez nerki, ryzyko toksycznego działania entekawiru może wzrosnąć u osób z niewydolnością nerek. Osoby w podeszłym wieku często mają upośledzoną czynność nerek, dlatego należy dostosować dawkę w zależności od stopnia niewydolności nerek i muszą monitorować czynność nerek.

Korekta zalecana u pacjentów z CLCR

Entekawir nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusa na inne osoby, dlatego należy podjąć środki zapobiegawcze.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Ciąża

Nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży ani nie ma danych dotyczących wpływu entekawiru na przenoszenie wirusa HBV z matki na dziecko; Dziecku urodzonemu przez matkę zakażoną HBV często zaleca się zaszczepienie się szczepionką przeciw wirusowi HBV i globusowi odpornościowemu przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B (HBIG).

Kobiety w czasie porodu

Nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży i nie ma danych dotyczących wpływu entekawiru na przenoszenie wirusa HBV z matki na dziecko. Dlatego wskazane jest podjęcie odpowiednich działań zapobiegających zakażeniu HBV u niemowląt.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy entekawir przenika do mleka matki, czy nie. Zaprzestań karmienia piersią lub przyjmowania leków w zależności od znaczenia leku dla matki.

Interakcje leków

Nie ma interakcji, których należy unikać jednoczesnego stosowania z Entekawirem.

Działanie i działanie entekawiru może nasilić się pod wpływem gancyklowiru, walgancyklowiru, rybawiryny.

Entekawir nie jest substratem i nie hamuje ani nie stymuluje cytochromu P450 (CYP). Mniejsze prawdopodobieństwo interakcji leków farmakologicznych z lekami metabolicznymi wywołanymi przez ISOENZYM CYP.

Lek wpływa na nerki lub eliminuje nerki: ma zdolność do interakcji z farmakologicznymi interakcjami z lekami zaburzającymi czynność nerek lub konkurującymi z Entekawirem o dodatnie wydzielanie przez kanaliki nerkowe. Może wzrosnąć stężenie etekawiru w surowicy lub leku złożonego. Należy monitorować komplikacje pomocnicze.

Z Adefowirem, Lamiwudyną, Tenofowirem, Dizoproksylem: brak interakcji.

Leki immunosupresyjne: posiadają zdolność interakcji z farmakokinetyką (stężenie entekawiru w surowicy wzrasta w wyniku zastąpienia czynności nerek) z cyklosporyną lub takrolimusem. Czynność nerek należy monitorować przed i w trakcie leczenia człowieka (przeszczepem wątroby) cyklosporyną, takrolimusem lub innymi lekami immunosupresyjnymi, które mogą wpływać na czynność nerek.

nukleozydy i leki nukleozydowe hamują enzym o odwrotnym kodzie: nie ma interakcji farmakologicznych z lamiwudyną ani fumaratem dizoproksylu tenofowiru.

Przechowywanie

Przechowywać w zamkniętych opakowaniach, w temperaturze nie wyższej niż 30°C, unikać światła.

roztwór doustny po otwarciu fiolki roztwór można stosować do terminu ważności podanego na fiolce.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.