Hepariv 0,5 mg Tratamento da infecção crônica pelo vírus da hepatite B (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Entecavir

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Entecavir	0,5 mg

Usos

Indicações

Hepariv 0,5mg é indicado nos seguintes casos:

Tratamento do vírus da hepatite B crónica (VHB) em adultos e crianças com idade igual ou superior a 16 anos com evidência de VHB copiando ativamente aumentos de ADN-HBV no sangue e aumentando a concentração persistente de aminotransferase sérica (ALT ou AST) ou com evidência histológica de doença hepática ativa. Esta indicação é baseada na resposta histológica, viral, bioquímica e sérica em adultos e crianças de 16 anos ou mais antes de não tomarem medicamentos antivirais nucleosídeos e em adultos com HBV resistente à lamivudina e HBeAg - positivo ou HBEAG - negativo acompanhado de função hepática ainda compensada. Use Entecavir para tratar hepatite B crônica e vírus da hepatite B resistente à lamivudina.

Dados restritos relacionados a pacientes infectados por HBV e HIV.

Farmacocológico

Entecavir é um medicamento sintético semelhante ao nucleosídeo purina derivado da guanina com atividade antiviral em humanos (HBV). A droga é enzimas nas células fosforil para formar uma substância metabólica ativa, que é o trifosfato de entecavir. Ao competir com o substrato natural do trifosfato de desoxiguanosina, o trifosfato de entecavir inibe a DNA polimerase (transcrição enzimática) do vírus da hepatite B em humanos, prevenindo assim todos os estágios ativos das enzimas.

Espectro eficaz: Entecavir tem atividade in vitro e in vivo contra o VHB, incluindo algumas cepas de VHB resistentes à Lamivudina. A droga também funciona para limitar In vitro contra alguns vírus em humanos, incluindo o vírus herpes simplex tipo 1 e 2 (HSV-1 e HSV-2), vírus Varicela Zoster e Citomegalovírus, mas a droga não comprova isso em efeito clínico. O entecavir tem alguns efeitos sobre o HIV-1 (a concentração de entecavir necessária para inibir a cópia do vírus é de cerca de 50% [EC50] para o HIV-1, variando de 0,026 a mais de 10 micrômetros).

Resistência aos medicamentos: No tratamento a longo prazo em alguns pacientes, algumas evidências mostram que o VHB demora a reduzir a sensibilidade ao Entecavir. Em pacientes que não usaram nucleosídeo antes, para entecavir por 96 semanas, o vírus volta a causar doença grave devido à resistência aos medicamentos que ocorre em menos de 1% dos pacientes. Em pacientes resistentes à lamivudina, a eclosão do vírus devido à resistência ao Entecavir ocorreu em 1% dos pacientes após o primeiro ano de tratamento e em 9% dos pacientes no segundo ano de tratamento.

A resistência ao Entecavir ocorre no processo de 2 etapas, inicialmente mutante M204V/i seguido pela substituição do aminoácido em RTI169, RTT184, STS202 ou RTM250.

Há resistência cruzada entre vários medicamentos semelhantes a nucleosídeos que apresentam resistência anti-HBV, anti-lamivudina e telbivudina, cuja sensibilidade foi reduzida ao Entecavir In Vitro. O Adenofir HBV também altera a sensibilidade ao Entecavir observada in vitro. O VHB foi isolado de pacientes resistentes à lamivudina e falhou com a terapia com Entecavir, que ainda é sensível ao Adenofir. O entecavir inibe o vírus da hepatite B, inibe as cepas do vírus lamivudina e adefovir.

farmacocinética

absorção

A concentração máxima de Entecavir no plasma em objetos saudáveis é de cerca de 0,5 a 1,5 horas após a ingestão.

O efeito dos alimentos na absorção oral: beber 0,5 mg de entecavir junto com uma refeição normal com alto teor de gordura ou um lanche leva a uma absorção mais lenta (1,0 - 1,5 horas quando o abdômen está cheio em comparação com 0,75 horas quando está com fome) reduz a CMAX em 44 - 46% e a AUC em 8 - 20%.

Distribuição

Com base nos registros farmacocinéticos do Entecavir após administração oral, estima-se que a integral de distribuição aparente seja maior do que a quantidade total de água no corpo, o que mostra que o Entecavir é distribuído nos tecidos.

Em In vitro, cerca de 13% do Entecavir associado à proteína sérica humana.

Metabolismo e eliminação

Não há oxidação ou metabólito de acetilação em humanos após a ingestão de 14C-toecavir. As observações não são quantidades significativas de metabólitos do estágio II (complexo glicuronídeo e sulfato). O entecavir não é um substrato, um inibidor ou uma indução do sistema enzimático do citocromo P450 (CYP450).

Depois de atingir a concentração máxima, a concentração plasmática de Entecavir diminui com a função exponencial de segunda ordem com o último tempo de venda de cerca de 128 - 149 horas. O índice de acumulação de observação é de cerca de 2 vezes em uma dose de 1 vez/dia, isso mostra que o tempo de semi-cancelamento é na verdade de cerca de 24 horas.

O entecavir é eliminado principalmente pelos rins com medicamentos não metabólicos recuperados na urina num estado estável de 62 - 73% da dose. A diálise não depende da dose e varia de 360 a 471 ml/min, o que mostra que o Entecavir passou tanto pela filtração glomerular quanto pela subsecreção.

Antes de tomar Hepariv 0,5 mg Tratamento da infecção crônica pelo vírus da hepatite B (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

medicamentos orais.

Tome o medicamento com fome, pelo menos 2 horas antes ou 2 horas depois da refeição. A solução oral não é misturada com água ou qualquer outro líquido. A colher medidora após beber deve ser lavada com água.

Dosagem

Adultos e crianças a partir de 16 anos ou mais com VHB crônico nunca foram tratados com medicamentos semelhantes a nucleosídeos

A dosagem recomenda tomar 0,5 mg 1 vez ao dia.

adultos e crianças com 16 anos ou mais têm histórico de HBV no sangue durante o tratamento com lamivudina ou o HBV é conhecido por ser anti-Lamivudina ou telbivudina

Tome 1 mg por via oral 1 vez.

O tempo ideal de medicação é desconhecido, mas pelo menos 1 ano. Pode interromper o tratamento:

Em pessoas HBeAg - Positivas, devem ser tratadas pelo menos até que o soro HBE seja transferido, os níveis de HBeAg e DNA do HBV se tornem negativos (abaixo do limiar de detecção), acompanhado pela detecção de anticorpos HBE anti-HBE em 2 sangues consecutivos leva pelo menos 3 a 6 meses ou até que o servidor HBS seja transferido ou em caso de ausência de efeito após 1 ano. A maioria até a concentração de DNA-HBV negativo (abaixo do limiar de detecção) e transferência de soro HBS ou até que não seja visualizado. No caso de tratamento com duração superior a 2 anos, é necessário reavaliar regularmente para determinar se o tratamento é adequado para os pacientes.

Idosos

Sem ajuste de dose. No entanto, deve-se lembrar que a função renal costuma ser deficiente em pessoas altas.

insuficiência renal

Deve ajustar a dose com base no CLCR. Reduza a dose usando solução oral. Se a solução não estiver disponível, a distância entre as doses deve ser aumentada. Segundo o fabricante, você deve beber uma vez ao dia. O paciente da hemólise deve tomar entecavir após a fertilização.

Cl (ml/minuto)

Doses recomendadas para nucleosídeos não utilizáveis 

Doses recomendadas para resistores de lamivudina

0,5mg 1 vez

1mg 1 vez

30 - 49

0,25 mg por via oral 1 vez*
ou 0,5 mg a cada 48 horas

0,5mg 1 vez

10 - 29

0,15mg 1 vez* ou 0,5mg a cada 72 horas

0,3mg 1 vez* ou 0,5mg a cada 48 horas

0,05 mg 1 vez* ou 0,5 mg a cada 5 - 7 dias

0,1mg oral 1 vez* ou 0,5mg 72 horas a partir de 72 horas

fígado

Sem ajuste de dose.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Algumas pessoas tomaram 20 mg/dia durante 14 dias e outras tomaram 1 dose de 40 mg, mas não apresentaram sinais de intoxicação. Em caso de sobredosagem, é necessário acompanhar a evolução para tratar.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Hepariv 0,5 mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Em ensaios clínicos, 3% ou mais pacientes relataram efeitos indesejados, como dor de cabeça, fadiga, tontura, náusea, diarreia, indigestão, vômito, sonolência e insônia.

Comum, ADR> 1/100

Rim: Sangramento (9%), aumento da creatinina (1-2%), glicose urinária (4%).

Mental: Insônia, dor de cabeça, tontura.

digestivo: vômitos, diarréia, náusea, indigestão.

Fígado hepático: aumento da transaminase (> 10%), aumento da lipase (7%), aumento da amilase (2 - 3%), aumento da bilirrubina sanguínea (2 - 3%).

todo o corpo: cansado.

Incomum, 1/1 000

Pele: erupção cutânea, queda de cabelo.

Inchaço popular.

Raro, RAM

Reação imunológica.

Alguns casos de acidose láctica são frequentemente combinados com perda de fígado ou outra doença médica grave ou com o uso de outros medicamentos. Usar Entecavir em média 96 semanas sem tolerância de reposição.

As anormalidades de teste mais comuns no ensaio clínico de Entecavir são um aumento na ALT (5 vezes maior que os níveis normais: LSN), hematúria, aumento da lipase (pelo menos 2,1 vezes o LSN), pulso de glicose, hiperlemina bilirrubina (maior que 2 vezes o LSN), aumento da ALT (maior que 10 vezes o LSN e 2 vezes o nível do tratamento no início do Helocons) Aumento da glicose no sangue em fome (acima de 250 mg/dl) e aumento da creatinina (pelo menos 0,5 mg/dl).

Instruções sobre como lidar com ADR

Em geral, as RAMs leves geralmente ocorrem fora de si, sem tratamento. A hepatite grave pode ocorrer após interrupção da terapêutica anti-HBV, incluindo Entecavir. O lote grave manifestou-se por ALT em 10 vezes o nível alto normal (LSN) e duas vezes mais sérico no início do tratamento. O tempo médio de doença grave ocorre cerca de 23 semanas após a interrupção do tratamento. A doença grave após a interrupção do tratamento é geralmente combinada com o aumento do DNA do VHB e a maioria dos pacientes se recupera. A doença mais grave após interrupção do tratamento para HBeAg é negativa. A monitorização hepática deve ser clínica e bioquimicamente regular, pelo menos 6 meses após a interrupção do tratamento. Se necessário, pode ser tratado novamente. Hepatite grave também foi encontrada durante o tratamento com HBV com Entecavir, em média, 4 a 5 semanas após o início do tratamento, mas muitas vezes ficou sem tratamento. O tratamento com Entecavir deve ser interrompido em qualquer paciente com manifestações clínicas ou exames que sugiram acidose ácido láctica ou toxicidade hepática grave (como fígado gorduroso, mesmo que a transaminase não aumente).

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Hepariv 0,5mg contra-indicado nos seguintes casos:

Contraindicado quando há história de hipersensibilidade ao Entecavir ou a qualquer componente do produto acabado.

Mulheres grávidas, mulheres que amamentam.

Crianças menores de 16 anos.

Cuidado ao usar

a hepatite espontânea torna-se grave ou ocorre e muitas vezes se manifesta por um aumento temporário na concentração sérica de alat. Após o início do tratamento antiviral, os níveis séricos de alat podem aumentar nos pacientes, enquanto os níveis séricos de DNA do VHB diminuem. Entre os pacientes tratados com Entecavir, as doenças graves aparecem em média 4 a 5 semanas após o início do tratamento. Em pacientes com doença hepática compensatória, os níveis séricos de alat aumentaram, muitas vezes sem hipoglicemia de bilirrubina sanguínea, como doença hepática. Se o paciente tiver cirrose, há alto risco de doença hepática e hepática após piora. Portanto, durante o tratamento, os aspectos clínicos e bioquímicos devem ser monitorados de perto.

Foram notificados alguns casos de doença grave devido à interrupção do tratamento contra a hepatite B com Entecavir. A doença grave interrompe o Entecavir frequentemente combinado com aumento do DNA sérico do HBV e a maioria dos casos de auto-exclusão, mas alguns casos morreram. Entre os pacientes anteriores que não usaram nucleosídeos e agora são tratados com Entecavir, os casos graves aparecem em média 23 a 24 semanas após a interrupção do tratamento. A maioria dos casos ocorre em pessoas com HBeAg negativo. Deve monitorar o fígado regularmente, tanto clínica quanto bioquimicamente, pelo menos 6 meses após a interrupção do tratamento. Se o DNA-HBV aumentar ou se necessário, administre outro lote de tratamento. Seja cauteloso ao tratar pacientes com perda hepática devido a muitas complicações auxiliares, com alto risco de acidose láctica ácida. Seja cauteloso ao tratar Entecavir para pessoas infectadas pelo VHB crônica sem detectar que a pessoa também está infectada pelo HIV porque há risco de cepas resistentes ao HIV resistentes às enzimas inibidoras de nucleosídeos na transcrição reversa (ITRNR). Antes de iniciar o tratamento com Entecavir, faça o teste de HIV. Como pode haver risco de aparecimento de HIV resistente a NRTI, o Entecavir não deve ser usado para tratar infecções crônicas pelo VHB em pacientes infectados pelo HIV.

Seja cauteloso ao usar o Entecavir para tratar a hepatite B crônica, pois ele pode causar acidose láctica ácida, fígado grande e fígado gorduroso em pacientes com apenas medicamentos nucleosídeos ou em combinação com outros medicamentos antivirais. A maioria dos casos ocorre em mulheres; A obesidade e o tratamento prolongado com medicamentos nucleosídeos que inibem a enzima do código oposto também podem ser fatores de risco. Deve-se ter cuidado com medicamentos semelhantes aos nucleosídeos para pessoas com alto risco de doença hepática, mas acidose láctica, aumento do fígado e gordura ocorrem em pessoas que não correm risco. O Entecavir deve ser interrompido imediatamente em qualquer paciente com sinais clínicos e testes de acidose láctica ou intoxicação hepática grave, mesmo quando a transaminase não aumenta.

Desconhecido sobre a segurança e eficácia do Entecavir para transplantes de fígado. Se você tiver que usar Entecavir para um transplante de fígado que esteja tomando ou esteja tomando um imunossupressor que possa afetar a função renal, como ciclosporina, tacrolimus, deve monitorar a função renal antes e durante o tratamento com Entecavir.

Para pessoas altas de 65 anos ou mais, a experiência é menor o suficiente para determinar se a resposta é diferente da dos jovens. Como o Entecavir é eliminado principalmente pelos rins, o risco de toxicidade do Entecavir pode aumentar em pessoas com insuficiência renal. Os idosos muitas vezes apresentam comprometimento da função renal, precisam ajustar a dose de acordo com o grau de insuficiência renal e devem monitorar a função renal.

Ajuste recomendado para pacientes com CLCR

O entecavir não reduz o risco de transmissão do vírus a outras pessoas, portanto as medidas de prevenção devem ser tomadas.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Tenha cuidado ao dirigir objetos e operar máquinas.

Gravidez

Não houve pesquisas em mulheres grávidas e não há dados sobre o efeito do Entecavir na transmissão do VHB de mãe para filho; A criança nascida de mãe infectada pelo VHB é frequentemente recomendada a usar a vacina contra o VHB e o globo imune contra hepatite B (HBIG).

Mulheres durante o trabalho de parto e parto

Não existem estudos em mulheres grávidas e não existem dados sobre a influência do Entecavir na transmissão do VHB de mãe para filho. Portanto, é aconselhável utilizar intervenções adequadas para prevenir o sofrimento do VHB em bebês.

Período de amamentação

Não se sabe se o Entecavir está no leite materno ou não. Interrompa a amamentação ou a medicação dependendo da importância do medicamento para a mãe.

Interação medicamentosa

Não há interação que deva ser recomendada para evitar o uso ao mesmo tempo com Entecavir.

Os efeitos e efeitos do Entecavir podem aumentar com ganciclovir, Valganciclovir, Ribavirina.

O entecavir não é um substrato e não inibe nem estimula a enzima do citocromo P450 (CYP). Menos probabilidade de interagir com medicamentos farmacológicos com medicamentos metabólicos causados por ISOENZYM CYP.

O medicamento afeta os rins ou elimina os rins: tem a capacidade de interagir com interações farmacológicas com medicamentos que reduzem a função renal ou competem com o Entecavir para secreção positiva através dos túbulos renais. O soro de etecavir ou medicamento combinado pode aumentar. Necessidade de monitorar as complicações auxiliares.

Com Adefovir, Lamivudina, Tenofovir, Disoproxil: sem interação.

Medicamentos imunossupressores: Ter a capacidade de interagir com a farmacocinética (os níveis séricos de entecavir aumentam porque a função renal é substituída) com ciclosporina ou tacrolimus. A função renal deve ser monitorada antes e durante o tratamento em seres humanos (transplante de fígado), com uso de ciclosporina, tacrolimus ou outros medicamentos imunossupressores que possam afetar a função renal.

nucleosídeos e medicamentos nucleosídeos inibem a enzima do código reverso: Não há interação farmacológica com lamivudina ou tenofovir disoproxil fumarato.

Armazenamento

Armazenar em embalagens fechadas, em temperaturas não superiores a 30°C, evitando a luz.

solução oral após a abertura do frasco, a solução pode ser usada até o prazo de validade indicado no frasco.

Outras drogas

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