Hepariv 0,5 mg Tratamentul infecției cronice cu virusul hepatitei B (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Entecavir

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Entecavir	0,5 mg

Utilizări

Indicații

Hepariv 0,5 mg este indicat în următoarele cazuri:

Tratamentul virusului hepatitei B cronice (VHB) la adulți și copii de la 16 ani sau mai mult cu dovezi ale VHB care copiază în mod activ creșterile ADN-VHB în sânge și cresc concentrația persistentă de aminotransferazei serice (ALT sau AST) sau care prezintă dovezi histologice de boală hepatică activă. Această indicație se bazează pe un răspuns histologic, viruși, biochimic și ser la adulți și copii de 16 ani sau mai mult înainte de a nu lua medicamente antivirale nucleozide și la adulții cu VHB rezistent la lamivudină și AgHBe - pozitiv sau HBEAG - negativ însoțit de funcția hepatică este încă compensată. Utilizați Entecavir pentru a trata hepatita cronică B și virusul hepatitic B rezistent la lamivudină.

Date restricționate referitoare la pacienții infectați cu VHB și HIV.

Farmacocologic

Entecavirul este un medicament sintetic similar cu nucleozidele purinei derivate din guanina cu activitate antivirală la om (HBV). Medicamentul este format din enzime în celulele fosforil pentru a forma o substanță metabolică activă, care este trifosfatul de entecavir. Concurând cu substratul natural al Deoxiguanozin Trifosfat, Entecavir Triphosphate inhibă ADN polimeraza (transcripția enzimatică) a virusului hepatitei B la om, prevenind astfel toate etapele active ale enzimelor.

Spectru eficient: Entecavirul are activitate in vitro și in vivo împotriva HBV, inclusiv a unor tulpini de HBV cu rezistență la lamivudină. Medicamentul funcționează, de asemenea, pentru a limita in vitro împotriva unor virusuri la om, inclusiv virusul herpes simplex de tip 1 și 2 (HSV-1 și HSV-2), virusurile Varicela Zoster și Cytomegalovirus, dar medicamentul nu dovedește efectul clinic. Entecavirul are câteva efecte asupra HIV-1 (concentrația de entecavir necesară pentru a inhiba virusul copiat cu aproximativ 50% [EC50] pentru HIV-1 variind de la 0,026 la mai mult de 10 micromi).

Rezistența la medicamente: în cazul tratamentului de lungă durată la unii pacienți, unele dovezi arată că VHB este lent în a reduce sensibilitatea la Entecavir. La pacienții care nu au mai utilizat nucleozide înainte, pentru entecavir timp de 96 de săptămâni, virusul revine să provoace boli severe din cauza rezistenței la medicamente care apare la mai puțin de 1% din pacient. La pacienții rezistenți la lamivudină, virusul a izbucnit din cauza rezistenței la Entecavir a apărut la 1% dintre pacienți după primul an de tratament și la 9% dintre pacienți în al doilea an de tratament. RTM250.

Există rezistență încrucișată între o serie de medicamente similare cu nucleozide care au rezistență anti-HBV anti-lamivudină și rezistență la telbivudină, care a fost redusă în sensibilitate la Entecavir in vitro. Adenofir HBV modifică, de asemenea, sensibilitatea la Entecavir care a fost observată in vitro. VHB a izolat de la pacienții rezistenți la lamivudină și a eșuat cu terapia cu Entecavir, care este încă sensibil la Adenofir. Entecavirul inhibă virusul hepatitei B, inhibă atât tulpinile de virus lamivudină, cât și adefovir.

farmacocinetică

absorbția

Concentrația maximă de Entecavir în plasmă în obiectele sănătoase este de aproximativ 0,5 - 1,5 ore după băut.

Efectul alimentelor asupra absorbției orale: bea 0,5 mg entecavir împreună cu o masă normală bogată în grăsimi sau o gustare duce la încetinirea absorbției (1,0 - 1,5 ore când abdomenul este plin, comparativ cu 0,75 ore când este foame) reduce CMAX 44 - 46% și ASC 8 -> 20%.

Distribuție

Pe baza înregistrărilor farmacocinetice ale Entecavirului după administrare orală, integrala de distribuție aparentă este estimată a fi mai mare decât cantitatea totală de apă din organism, ceea ce arată că Entecavirul este distribuit în țesut.

În cazul in vitro, aproximativ 13% din Entecavir este asociat cu proteinele serice umane.

Metabolismul și eliminarea

Nu există nici un metabolit de oxidare sau acetilare la om după consumul de 14C-toecavir. Observațiile nu sunt cantități semnificative de metaboliți din stadiul II (complex glucuronid și sulfat). Entecavirul nu este un substrat, un inhibitor sau o inducere a sistemului enzimatic citocrom P450 (CYP450).

După atingerea concentrației de vârf, concentrația de Entecavir în plasmă scade cu funcția exponențială de ordinul doi, cu ultima perioadă de vânzare de aproximativ 128 - 149 de ore. Indicele de acumulare de observație este de aproximativ 2 ori la o doză de 1 dată/zi, asta arată că timpul de semi-anulare este de fapt de aproximativ 24 de ore.

Entecavirul se elimină în principal prin rinichi cu medicamente nemetabolice recuperate în urină în stare stabilă de 62 - 73% din doză. Dializa nu depinde de doză și variază de la 360 la 471 ml/min, ceea ce arată că Entecavirul a trecut atât prin filtrarea glomerulară, cât și prin subsecreție.

Înainte de a lua Hepariv 0,5 mg Tratamentul infecției cronice cu virusul hepatitei B (3 blistere x 10 comprimate)

Cum să utilizați

medicamentele orale.

Luați medicamentul la foame, cu cel puțin 2 ore înainte sau 2 ore după masă. Soluția orală nu se amestecă cu apă sau cu orice alt lichid. Lingura de măsurat după băut trebuie spălată cu apă.

Dozaj

Adulții și copiii cu vârsta peste 16 ani sau mai mult de VHB cronic nu au fost niciodată tratați cu medicamente similare cu nucleozide

Dozajul recomandă să luați 0,5 mg o dată pe zi.

adulții și copiii cu vârsta de 16 ani sau mai mult au antecedente de hepatite virală în sânge în timpul tratamentului cu lamivudină sau se știe că anti-VHB este anti-Lamivudin sau telbivudin

Luați 1 mg oral o dată.

Timpul optim de administrare este necunoscut, dar cel puțin 1 an. Poate opri tratamentul:

La persoanele HBeAg - Pozitive, trebuie tratate cel puțin până când serul HBE este transferat, HBeAg și nivelurile ADN ale HBV devin negative (sub pragul de detecție), însoțite de detectarea anticorpilor HBE anti-HBE în 2 sânge consecutiv durează cel puțin 3 până la 6 luni sau până când serverul HBS nu este transferat sau în cazul 1 an de efect. Majoritatea până la concentrația de ADN-HBV negativ (sub pragul de detectare) și transferul serului HBS sau până când nu se vede. În cazul unui tratament care durează mai mult de 2 ani, este necesar să se reevalueze în mod regulat pentru a determina dacă tratamentul este potrivit pentru pacienți.

Vârstnici

Nicio ajustare a dozei. Cu toate acestea, trebuie amintit că funcția rinichilor este adesea slabă la persoanele înalte.

insuficiență renală

Trebuie să ajusteze doza pe baza CLCR. Reduceți doza utilizând soluție orală. Dacă soluția nu este disponibilă, distanța dintre doze trebuie mărită. Potrivit producătorului, ar trebui să bei o dată pe zi. Pacientul de hemoliză trebuie să ia entecavir după îngrășământ.

Cl (ml/minut)

Doze recomandate pentru nucleozide neutilizate

Doze recomandate pentru rezistențele de lamivudină

0,5 mg o dată

1 mg o dată

30 - 49

0,25 mg pe cale orală 1 dată*
sau 0,5 mg la fiecare 48 de ore

0,5 mg o dată

10 - 29

0,15 mg o dată* sau 0,5 mg la fiecare 72 de ore

0,3 mg o dată* sau 0,5 mg la fiecare 48 de ore

0,05 mg o dată* sau 0,5 mg la fiecare 5 - 7 zile

0,1 mg oral 1 dată* sau 0,5 mg 72 ore de la 72 ore

ficat

Nicio ajustare a dozei.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți când utilizați supradozaj? Unii oameni au luat 20 mg/zi timp de 14 zile, iar alții au luat 1 doză de 40 mg, dar nu au prezentat semne de otrăvire. În caz de supradozaj, este necesar să se monitorizeze evoluția de a gestiona.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Hepariv 0,5 mg, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

În studiile clinice, la 3% sau mai mulți pacienți au fost raportate efecte nedorite, cum ar fi dureri de cap, oboseală, amețeli, greață, diaree, indigestie, vărsături, somnolență și insomnie.

Frecvente, ADR> 1/100

Rinichi: sângerare (9%), creatinina crescută (1-2%), glucoză urinară (4%).

Mentale: insomnie, cefalee, amețeli.

digestive: vărsături, diaree, greață, indigestie.

Ficat hepatic: creșterea transaminazelor (> 10%), creșterea lipazei (7%), creșterea amilazei (2 - 3%), creșterea bilirubinei sanguine (2 - 3%).

tot corpul: obosit.

Mai puțin frecvente, 1/1 000

Piele: erupții cutanate, căderea părului.

Balonare populară.

Rar, ADR

Reacție imună.

Unele cazuri de acidoză acidă lactică sunt adesea combinate cu pierderea ficatului sau cu o altă boală medicală severă sau se iau alte medicamente. Utilizați Entecavir în medie 96 de săptămâni fără o toleranță de înlocuire.

Cele mai frecvente anomalii de testare în studiul clinic cu Entecavir sunt creșterea ALT (de 5 ori mai mare decât nivelurile normale: LSN), hematurie, creșteri ale lipazei (de cel puțin 2,1 ori LSN), pulsul glucozei, hiperlemin bilirubină (mai mare de 2 ori LSN), creșterea ALT (mai mare de 10 ori nivelul LSN și de 10 ori la începutul tratamentului). Helocons) Creșterea glicemiei la foame (peste 250 mg/dl) și creșterea creatininei (cel puțin 0,5 mg/dl).

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

În general, reacțiile adverse ușoare sunt de obicei din sine, fără tratament. Hepatita gravă poate apărea după întreruperea tratamentului anti-VHB, inclusiv Entecavir. Lotul grav se manifestă prin ALT cu de 10 ori nivelul normal ridicat (ULN) și de două ori mai mult ser la începutul tratamentului. Durata medie a bolii severe apare la aproximativ 23 de săptămâni după oprirea tratamentului. Boala severă după oprirea tratamentului este de obicei combinată cu creșterea ADN-ului VHB și majoritatea se vor recupera. Cea mai gravă boală după întreruperea tratamentului cu AgHBe - negativ. Monitorizarea ficatului trebuie efectuată clinic și biochimic în mod regulat la cel puțin 6 luni de la întreruperea tratamentului. Dacă este necesar, poate fi tratat din nou. Hepatită severă a apărut, de asemenea, în timpul tratamentului cu VHB cu Entecavir, în medie, la 4 până la 5 săptămâni după începerea tratamentului, dar adesea a rămas fără tratament. Tratamentul cu entecavir trebuie oprit la orice pacient cu manifestări clinice sau teste care se gândesc la acidoză acidă lactică sau toxicitate hepatică severă (cum ar fi ficatul gras, chiar dacă transaminazele nu cresc).

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Hepariv 0,5 mg contraindicat în următoarele cazuri:

Contraindicat atunci când există antecedente de hipersensibilitate la Entecavir sau la orice componentă a produsului finit.

Femeile însărcinate, femeile care alăptează.

Copii sub 16 ani.

Atenție la utilizarea

hepatita spontană devine gravă sau apare și adesea se manifestă prin creșterea temporară a concentrației serice alat. După începerea tratamentului antiviral, nivelurile serice de alat pot crește la pacienți, în timp ce nivelurile serice ale ADN-ului VHB scad. Printre pacienții tratați cu Entecavir, bolile severe apar în medie la 4 până la 5 săptămâni după începerea tratamentului. La pacienții cu boală hepatică compensatoare, nivelurile serice ale alat au crescut, adesea fără hipoglicemie a bilirubinei sanguine, cum ar fi boala hepatică. Dacă pacientul are ciroză, există un risc mare de apariție a ficatului și a ficatului după ce se agravează. Prin urmare, în timpul tratamentului, clinica și biochimia trebuie monitorizate îndeaproape.

Au fost raportate unele cazuri de boală severă ca urmare a opririi tratamentului împotriva hepatitei B cu Entecavir. Boala gravă oprește Entecavirul combinat adesea cu creșterea ADN-ului seric al HBV și în majoritatea cazurilor de auto-extincere, dar unele cazuri au murit. Printre pacienții anteriori care nu au utilizat nucleozide sunt acum tratați cu Entecavir, cazurile severe apar în medie la 23 până la 24 de săptămâni după întreruperea tratamentului. Cele mai multe cazuri apar la persoanele cu AgHBe - negativ. Trebuie să monitorizeze ficatul în mod regulat atât clinic cât și biochimic la cel puțin 6 luni de la întreruperea tratamentului. Dacă ADN-VHB crește sau dacă este necesar, administrați un alt lot. Fiți precauți atunci când tratați pacienți cu pierdere hepatică din cauza multor complicații auxiliare, cu risc crescut de acidoză acidă lactică. Fiți precauți atunci când tratați Entecavir pentru persoanele infectate cronic cu VHB fără a detecta că persoana respectivă este și infectată cu HIV deoarece există riscul apariției unor tulpini rezistente la HIV, rezistente la enzimele care inhibă transcripția nucleozidelor (NRRTI revers). Înainte de a începe tratamentul cu Entecavir, testați HIV. Deoarece poate exista un risc de apariție HIV rezistentă la NRTI, Entecavir nu trebuie utilizat pentru a trata infecțiile cronice cu VHB la pacienții infectați cu HIV.

Fiți precauți când utilizați Entecavir pentru a trata hepatita B cronică, deoarece poate provoca acidoză acidă lactică, ficatul mare și grăsime hepatică la pacienții care au doar medicamente antivirale nucleozide sau combinate cu alte medicamente. Cele mai multe cazuri apar la femei; Obezitatea și tratamentul pe termen lung cu medicamente nucleozide inhibă codul opus enzimei pot fi, de asemenea, factori de risc. Trebuie folosită prudență cu medicamentele similare cu nucleozide pentru persoanele care prezintă un risc crescut de boală hepatică, dar acidoza acidă lactică, ficatul mărit și grasimea apar la persoanele care nu sunt expuse riscului. Entecavirul trebuie oprit imediat la orice pacient cu semne clinice și teste pentru acidoză lactică sau intoxicație hepatică severă, chiar și atunci când transaminazele nu crește.

Nu se cunoaște siguranța și eficacitatea Entecavirului pentru transplanturile de ficat. Dacă trebuie să utilizați Entecavir pentru un transplant de ficat care are sau ia un imunosupresor care poate afecta funcția rinichilor, cum ar fi ciclosporina, tacrolimus, trebuie să monitorizeze funcția rinichilor înainte și în timpul tratamentului cu Entecavir.

Pentru persoanele înalte de 65 de ani sau mai mult, experiența este suficientă pentru a determina dacă răspunsul este diferit de cel al tinerilor. Deoarece entecavirul se elimină în principal prin rinichi, riscul de canxicitate al entecavirului poate crește la persoanele cu insuficiență renală. Persoanele în vârstă au adesea insuficiență renală, trebuie să ajusteze doza în funcție de gradul de insuficiență renală și trebuie să monitorizeze funcția renală.

Ajustare recomandată pentru pacienții cu CLCR

Entecavirul nu reduce riscul transmiterii virusului către alții, așa că trebuie luate măsurile de prevenire.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Aveți grijă când este utilizat pentru conducerea obiectelor și folosirea utilajelor.

Sarcina

Nu s-au efectuat cercetări la femeile însărcinate și nu există date privind efectul Entecavir asupra transmiterii VHB de la mamă la copil; Copilului născut din mamă infectată cu HBV i se recomandă adesea să folosească vaccinul HBV și globul imunitar împotriva hepatitei B (HBIG).

Femeile în timpul travaliului și nașterii

Nu există studii la femeile gravide și nu există date privind influența entecavirului asupra transmiterii VHB de la mamă la copil. Prin urmare, este recomandabil să folosiți intervenții adecvate pentru a preveni suferința de VHB la sugari.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă Entecavir este sau nu în laptele matern. Opriți alăptarea sau medicația în funcție de importanța medicamentului pentru mamă.

Interacțiunea medicamentoasă

Nu există nicio interacțiune care ar trebui recomandată pentru a evita utilizarea în același timp cu Entecavir.

Efectele și efectele entecavirului pot crește de ganciclovir, valganciclovir, ribavirină.

Entecavirul nu este un substrat și nu inhibă sau stimulează enzima citocromului P450 (CYP). Mai puțin probabil să interacționeze cu medicamentele farmacologice cu medicamentele metabolice cauzate de ISOENZYM CYP.

Medicamentul afectează rinichii sau elimină rinichii: are capacitatea de a interacționa cu interacțiuni farmacologice cu medicamente care reduc funcția rinichilor sau concurează cu Entecavir la secreție pozitivă prin tubii renali. Etecavir ser sau combinat poate crește. Necesitatea monitorizării complicațiilor auxiliare.

Cu Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproxil: nicio interacțiune.

Medicamente imunosupresoare: având capacitatea de a interacționa cu farmacocinetice (nivelurile serice de Entecavir cresc deoarece funcția renală este înlocuită) cu ciclosporină sau tacrolimus. Funcția rinichilor trebuie monitorizată înainte și în timpul tratamentului la om (transplant hepatic), folosind ciclosporină, tacrolimus sau alte medicamente imunosupresoare care pot afecta funcția renală.

Medicamentele nucleozide și nucleozide inhibă enzima codului invers: nu există nicio interacțiune farmacologică cu lamivudina sau tenofovir disoproxil fumarat.

Depozitare

A se pastra in ambalaj inchis, la temperaturi de cel mult 30°C, evitand lumina.

soluție orală după deschiderea flaconului, soluția poate fi utilizată până la data de expirare înscrisă pe flacon.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.