Гепарив 0,5 мг Лечение хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита В (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Энтекавир

Состав

Информация о составе	Содержание
Энтекавир	0,5 мг

Использование

Показания

Гепарив 0,5 мг показан в следующих случаях:

Лечение хронического вируса гепатита В (ВГВ) у взрослых и детей от 16 лет и старше с признаками ВГВ, активно копирующими ДНК-ВГВ, увеличивается в крови и повышает стойкую концентрацию сывороточных аминотрансфераз (АЛТ или АСТ) или имеет гистологические признаки активного заболевания печени. Это показание основано на ответе на гистологические, вирусные, биохимические и сывороточные реакции у взрослых и детей в возрасте 16 лет и старше, прежде чем они не принимали нуклеозидные противовирусные препараты, а у взрослых с ВГВ, резистентным к ламивудину и HBeAg-положительным или HBEAG-отрицательным, сопровождающимся компенсированной функцией печени. Используйте Энтекавир для лечения хронического гепатита В и вируса гепатита В, устойчивого к ламивудину.

Ограниченные данные касаются пациентов, инфицированных ВГВ и ВИЧ.

Фармакокологическая

Энтекавир – синтетический препарат, аналогичный нуклеозиду пурину, полученному из гуанина, обладающий противовирусной активностью у человека (ВГВ). Препарат вызывает ферменты фосфорильных клеток, образующие активное метаболическое вещество, которым является энтекавир трифосфат. Конкурируя с природным субстратом дезоксигуанозинтрифосфатом, энтекавир трифосфат ингибирует ДНК-полимеразу (транскрипцию фермента) вируса гепатита В у человека, тем самым предотвращая все активные стадии ферментов.

Спектр действия: Энтекавир обладает активностью in vitro и in vivo против ВГВ, включая некоторые штаммы ВГВ, устойчивые к ламивудину. Препарат также ограничивает in vitro некоторые вирусы у людей, включая вирусы простого герпеса 1 и 2 типов (ВПГ-1 и ВПГ-2), вирусы ветряной оспы и цитомегаловируса, но клинический эффект препарата не доказан. Энтекавир оказывает незначительное воздействие на ВИЧ-1 (концентрация энтекавира, необходимая для ингибирования копии вируса, составляет около 50% [EC50] для ВИЧ-1 в диапазоне от 0,026 до более 10 микрон).

Лекарственная устойчивость: при длительном лечении некоторых пациентов некоторые данные показывают, что вирус гепатита В медленно снижает чувствительность к энтекавиру. У пациентов, которые раньше не использовали нуклеозид, при приеме энтекавира в течение 96 недель вирус возвращается и вызывает тяжелое заболевание из-за лекарственной устойчивости, которая встречается менее чем у 1% пациентов. У пациентов, устойчивых к ламивудину, вспышка вируса из-за устойчивости к энтекавиру наблюдалась у 1% пациентов после первого года лечения и у 9% пациентов на втором году лечения.

Устойчивость к энтекавиру возникает в процессе двух этапов: первоначально мутантный M204V/i с последующей заменой аминокислоты в RTI169, RTT184, STS202 или RTM250.

Существует перекрестная резистентность между рядом нуклеозид-подобных препаратов, обладающих устойчивостью к анти-ВГВ, к ламивудину и к телбивудину, чувствительность которой снижена к энтекавиру in vitro. Аденофир HBV также изменяет чувствительность к энтекавиру, что наблюдалось in vitro. ВГВ, выделенный у пациентов, резистентных к ламивудину, не дал результатов при терапии энтекавиром, который все еще чувствителен к аденофиру. Энтекавир ингибирует вирус гепатита В, подавляет штаммы вируса как ламивудина, так и адефовира.

фармакокинетика

всасывание

Пиковая концентрация Энтекавира в плазме крови у здоровых людей составляет примерно 0,5 – 1,5 часа после употребления.

Влияние еды на всасывание при пероральном приеме: прием 0,5 мг энтекавира вместе с обычной пищей с высоким содержанием жиров или перекусом приводит к замедлению всасывания (1,0–1,5 часа при полном желудке по сравнению с 0,75 часа при голодании) снижает CMAX на 44–46 % и AUC 8 – 20 %.

Распространение

На основании данных фармакокинетики энтекавира после перорального приема кажущийся интеграл распределения оценивается больше, чем общее количество воды в организме, что показывает, что энтекавир распределяется в тканях.

При исследовании In vitro около 13% энтекавира связывается с белком сыворотки крови человека.

Метаболизм и выведение

После употребления 14C-тоэкавира у людей не происходит окисления или ацетилирования метаболита. Наблюдения не свидетельствуют о значительном количестве метаболитов II стадии (глюкуронидно-сульфатного комплекса). Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индукцией ферментной системы цитохрома P450 (CYP450).

После достижения пиковой концентрации концентрация энтекавира в плазме снижается по экспоненциальной функции второго порядка со временем последней реализации около 128-149 часов. Индекс накопления наблюдения составляет около 2 раз при дозе 1 раз/сут, это показывает, что время полуотмены фактически составляет около 24 часов.

Энтекавир выводится в основном через почки вместе с неметаболическими препаратами, выводимыми с мочой в стабильном состоянии в размере 62–73% дозы. Скорость диализа не зависит от дозы и составляет от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о том, что Энтекавир прошел как клубочковую фильтрацию, так и субсекрецию.

Прежде чем принимать Гепарив 0,5 мг Лечение хронической инфекции, вызванной вирусом гепатита В (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты.

Принимать препарат при голоде, не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после еды. Раствор для перорального применения не смешивают с водой или какой-либо другой жидкостью. Мерную ложку после питья необходимо промыть водой.

Дозировка

Взрослые и дети от 16 лет и старше с хроническим гепатитом В никогда не лечились нуклеозид-подобными препаратами

Дозировка рекомендует принимать по 0,5 мг 1 раз в день.

у взрослых и детей от 16 лет и старше в анамнезе наблюдался гепатит ВГВ в крови во время лечения ламивудином или ВГВ, как известно, анти-ламивудин или телбивудин

Принимайте 1 мг перорально 1 раз.

Оптимальное время приема препарата неизвестно, но оно составляет не менее 1 года. Можно прекратить лечение:

У людей с HBeAg - положительный результат, необходимо лечить по крайней мере до тех пор, пока не будет перенесена сыворотка HBE, уровни HBeAg и ДНК HBV не станут отрицательными (ниже порога обнаружения), что сопровождается обнаружением анти-HBE-антител HBE в 2 последовательных анализах крови, занимает не менее 3-6 месяцев или до момента переноса сервера HBS или в случае отсутствия эффекта через 1 год. Чаще всего до тех пор, пока концентрация отрицательной ДНК-HBV (ниже порога обнаружения) и HBS не перейдет в сыворотку или пока она не будет замечена. В случае продолжительности лечения более 2 лет необходимо регулярно проводить повторную оценку, чтобы определить, подходит ли лечение пациентам.

Пожилые люди

Никакой коррекции дозы. Однако следует помнить, что у высоких людей функция почек часто бывает плохой.

почечная недостаточность

Необходимо корректировать дозу на основе CLCR. Уменьшите дозу, используя раствор для перорального применения. Если раствора нет в наличии, расстояние между дозами необходимо увеличить. По словам производителя, пить следует один раз в день. Больной гемолизом после удобрения должен принять энтекавир.

Cl (мл/минуту)

Рекомендуемые дозы для неиспользуемых нуклеозидов

Рекомендуемые дозы для ламивудиновых резисторов

0,5мг 1 раз

1мг 1 раз

30–49

0,25 мг перорально 1 раз*
или 0,5 мг каждые 48 часов

0,5мг 1 раз

10–29

0,15мг 1 раз* или 0,5мг каждые 72 часа

0,3мг 1 раз* или 0,5мг каждые 48 часов

0,05мг 1 раз* или 0,5мг каждые 5 – 7 дней

0,1мг перорально 1 раз* или 0,5мг 72 часа из 72 часов

печень

Никакой коррекции дозы.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Некоторые люди принимали 20 мг/день в течение 14 дней, а некоторые принимали 1 дозу 40 мг, но у них не было признаков отравления. При передозировке необходимо следить за развитием ситуации.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Гепарива 0,5 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

В клинических исследованиях у 3% и более пациентов сообщалось о нежелательных эффектах, таких как головная боль, усталость, головокружение, тошнота, диарея, расстройство желудка, рвота, сонливость и бессонница.

Обыкновенный, ADR> 1/100

Почки: кровотечение (9%), повышение уровня креатинина (1-2%), уровня глюкозы в моче (4%).

Психическая: бессонница, головная боль, головокружение.

Пищеварительная: рвота, диарея, тошнота, расстройство желудка.

Печень: повышение трансаминаз (>10%), повышение липазы (7%), повышение амилазы (2 - 3%), повышение билирубина в крови (2 - 3%).

все тело: устало.

Необычный, 1/1 000

Кожа: сыпь, выпадение волос.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Гепарив 0,5 мг противопоказан в следующих случаях:

Противопоказан при наличии в анамнезе гиперчувствительности к энтекавиру или любому компоненту готового продукта.

Беременные женщины, кормящие женщины.

Дети до 16 лет.

Осторожность при применении

Спонтанный гепатит становится серьезным или возникает и часто проявляется временным повышением концентрации алатов в сыворотке. После начала противовирусного лечения уровни алатов в сыворотке крови у пациентов могут повышаться, тогда как уровни ДНК ВГВ в сыворотке снижаются. Среди пациентов, получавших Энтекавир, тяжелые заболевания появляются в среднем через 4–5 недель после начала лечения. У пациентов с компенсационным заболеванием печени уровни алатов в сыворотке повышались, часто без гипогликемии билирубина в крови, как при заболеваниях печени. Если у пациента цирроз печени, существует высокий риск поражения печени и печени после ее ухудшения. Поэтому во время лечения необходимо тщательно контролировать клинические и биохимические показатели.

Сообщалось о некоторых случаях тяжелого заболевания из-за прекращения лечения гепатита В энтекавиром. Серьезное заболевание останавливается Энтекавиром, который часто сочетается с увеличением сывороточной ДНК вируса гепатита В и в большинстве случаев самоизлечения, но в некоторых случаях наблюдался смертельный исход. Среди пациентов, ранее не принимавших нуклеозиды, теперь лечившихся энтекавиром, тяжелые случаи развиваются в среднем через 23–24 недели после прекращения лечения. Большинство случаев встречается у людей с HBeAg – отрицательным. Необходимо регулярно контролировать состояние печени как клинически, так и биохимически, по крайней мере, через 6 месяцев после прекращения лечения. Если уровень ДНК-HBV увеличивается или при необходимости назначьте лечение еще одной дозой. Будьте осторожны при лечении пациентов с поражением печени из-за множества дополнительных осложнений, с высоким риском лактатно-кислого ацидоза. Будьте осторожны при лечении энтекавиром людей, хронически инфицированных ВГВ, без выявления того, что человек также инфицирован ВИЧ, поскольку существует риск появления ВИЧ-резистентных штаммов, устойчивых к нуклеозидам, ингибирующим ферменты обратной транскрипции (НRRTI). Прежде чем начать лечение Энтекавиром, сделайте тест на ВИЧ. Поскольку может существовать риск появления НИОТ-резистентного ВИЧ, Энтекавир не следует использовать для лечения хронических инфекций ВГВ у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Будьте осторожны при использовании Энтекавира для лечения хронического гепатита В, поскольку он может вызвать молочнокислый ацидоз, увеличение печени и ожирение печени у пациентов, получающих только нуклеозидные препараты или в сочетании с другими противовирусными препаратами. Большинство случаев встречается у женщин; Ожирение и длительное лечение нуклеозидными препаратами, ингибирующими фермент противоположного кода, также могут быть факторами риска. С осторожностью следует применять нуклеозид-подобные препараты людям, которые входят в группу высокого риска заболеваний печени, однако лактатно-кислый ацидоз, увеличение печени и ожирение наблюдаются у людей, не входящих в группу риска. Применение энтекавира необходимо немедленно прекратить у любого пациента с клиническими признаками и результатами тестов на лактоацидоз или тяжелое отравление печени, даже если уровень трансаминаз не повышается.

Неизвестно о безопасности и эффективности энтекавира при трансплантации печени. Если вам необходимо использовать Энтекавир для трансплантации печени, если вы принимаете или принимаете иммунодепрессанты, которые могут повлиять на функцию почек, такие как циклоспорин, такролимус, необходимо контролировать функцию почек до и во время лечения Энтекавиром.

Для высоких людей 65 лет и старше опыта меньше, чтобы определить, отличается ли реакция от молодых людей. Поскольку энтекавир в основном выводится через почки, риск кантоксического действия энтекавира может увеличиться у людей с почечной недостаточностью. У пожилых людей часто наблюдаются нарушения функции почек, им необходимо корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности и контролировать функцию почек.

Корректировка рекомендуется для пациентов с CLCR

Энтекавир не снижает риск передачи вируса другим людям, поэтому необходимо принять меры профилактики.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Соблюдать осторожность при управлении предметами и работе с механизмами.

Беременность

Исследований у беременных женщин не проводилось и данных о влиянии Энтекавира на передачу ВГВ от матери к ребенку нет; Ребенку, рожденному от матери, инфицированной ВГВ, часто рекомендуется использовать вакцину против ВГВ и иммунный глобус против гепатита В (HBIG).

Женщины во время схваток и родов

Исследований у беременных женщин и данных о влиянии Энтекавира на передачу ВГВ от матери к ребенку не проводилось. Поэтому целесообразно использовать соответствующие меры для предотвращения заболевания ВГВ у младенцев.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, попадает ли Энтекавир в грудное молоко или нет. Прекратите грудное вскармливание или прием лекарств в зависимости от важности препарата для матери.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Не существует взаимодействия, которого следует избегать одновременного применения с энтекавиром.

Эффекты и эффекты Энтекавира могут усиливаться ганцикловиром, валганцикловиром, рибавирином.

Энтекавир не является субстратом и не ингибирует и не стимулирует фермент цитохрома P450 (CYP). Меньше вероятность взаимодействия фармакологических препаратов с метаболическими препаратами, вызванными ISOENZYM CYP.

Препарат влияет на почки или элиминирует почки: обладает способностью взаимодействовать при фармакологическом взаимодействии с препаратами, снижающими функцию почек, или конкурировать с Энтекавиром за положительную секрецию через почечные канальцы. Уровень этекавира в сыворотке или комбинированного препарата может увеличиться. Необходимо следить за вспомогательными осложнениями.

С Адефовиром, Ламивудином, Тенофовиром, Дизопроксилом: взаимодействия нет.

Имунодепрессанты: Обладают способностью фармакокинетически взаимодействовать (уровень энтекавира в сыворотке крови повышается из-за замещения функции почек) с циклоспорином или такролимусом. Функцию почек необходимо контролировать до и во время лечения человека (трансплантации печени) с использованием циклоспорина, такролимуса или других иммунодепрессантов, которые могут повлиять на функцию почек.

Нуклеозиды и нуклеозидные препараты ингибируют фермент обратного кода: фармакологического взаимодействия с ламивудином или тенофовира дизопроксилфумаратом не существует.

Хранение

Хранить в закрытой упаковке, при температуре не выше 30°С, избегая света.

Раствор для приема внутрь после открытия флакона, раствор можно использовать до истечения срока годности, указанного на флаконе.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.