Hepariv 0.5mg Kronik hepatit B virüsü enfeksiyonunun tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 3 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Entekavir

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Entekavir	0.5mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Hepariv 0,5 mg aşağıdaki durumlarda endikedir:

Kanda aktif olarak DNA-HBV artışlarını kopyalayan ve serum aminotransferazın (ALT veya AST) kalıcı konsantrasyonunu artıran veya aktif karaciğer hastalığına dair histolojik kanıtlara sahip olan HBV kanıtı olan yetişkinlerde ve 16 yaş veya üzeri çocuklarda kronik hepatit B virüsünün (HBV) tedavisi. Bu endikasyon, yetişkinlerde ve 16 yaş veya üzeri çocuklarda nükleozid antiviral ilaçlar alınmadan önce histolojik, virüs, biyokimya ve serum yanıtına ve lamivudine dirençli HBV ve karaciğer fonksiyonunun hala kompanse edildiği HBeAg - pozitif veya HBEAG - negatif olan yetişkinlere verilen cevaba dayanmaktadır. Kronik hepatit B ve lamivudine dirençli hepatit B virüsünü tedavi etmek için Entecavir kullanın.

HBV ve HIV ile enfekte hastalarla ilgili veriler kısıtlı.

Farmakolojik

Entekavir, insanlarda antiviral aktiviteye sahip (HBV) guanin'den türetilen nükleosid purine benzer sentetik bir ilaçtır. İlaç, Entecavir Trifosfat olan aktif bir metabolik maddeyi oluşturan fosforil hücrelerindeki enzimlerdir. Entekavir Trifosfat, Deoksiguanozin Trifosfatın doğal substratı ile rekabet ederek insanlarda hepatit B virüsünün DNA polimerazını (enzim transkripsiyonu) inhibe eder, böylece enzimlerin tüm aktif aşamalarını engeller.

Etki spektrumu: Entekavir, Lamivudin direncine sahip bazı HBV suşları da dahil olmak üzere HBV'ye karşı in vitro ve in vivo aktiviteye sahiptir. İlaç aynı zamanda insanlarda herpes simpleks tip 1 ve 2 virüsü (HSV-1 ve HSV-2), Varicella Zoster ve Sitomegalovirüs virüsleri de dahil olmak üzere bazı virüslere karşı in vitro sınırlama da sağlıyor ancak ilaç bunu klinik olarak kanıtlamıyor. Entecavir'in HIV-1 üzerinde birkaç etkisi vardır (kopya virüsünü inhibe etmek için Entecavir konsantrasyonunun HIV-1 için yaklaşık %50 [EC50] olması gerekir; 0,026 ile 10 mikromdan daha büyük arasında değişir).

İlaç direnci: Bazı hastalarda uzun süreli tedavi uygulandığında, bazı kanıtlar HBV'nin Entecavir'e duyarlılığı azaltmada yavaş olduğunu göstermektedir. Daha önce nükleosid kullanmamış hastalarda 96 hafta boyunca entecavir için virüs geri dönerek hastanın %1'inden azında oluşan ilaç direnci nedeniyle ciddi hastalığa neden oluyor. Lamivudine dirençli hastalarda, tedavinin ilk yılından sonra hastaların %1'inde ve tedavinin ikinci yılında hastaların %9'unda görülen Entecavir direnci nedeniyle virüs patlak verdi.

Entecavir direnci 2 aşamalı bir süreçte oluşur; başlangıçta mutant M204V/i, ardından RTI169, RTT184, STS202 veya RTM250'de Amino-asit değiştirilir.

Anti -HBV anti -lamivudine sahip nükleozid benzeri birçok ilaç ile Entecavir In Vitro'ya duyarlılığı azalmış olan Telbivudin direnci arasında çapraz direnç vardır. Adenofir HBV ayrıca in vitro görülen Entecavir'e karşı duyarlılığı da değiştirir. Lamivudin dirençli hastalardan izole edilen HBV, Adenofir'e hâlâ duyarlı olan Entecavir tedavisiyle başarısız oldu. Entekavir, hepatit B virüsünü inhibe eder, hem lamivudin hem de adefovir virüs suşlarını inhibe eder.

farmakokinetik

emilimi

Sağlıklı nesnelerde Entecavir'in plazmadaki zirve konsantrasyonu, içildikten yaklaşık 0,5 - 1,5 saat sonradır.

Yiyeceklerin oral emilim üzerindeki etkisi: Yüksek yağlı normal bir öğün veya atıştırmalıkla birlikte 0,5 mg entekavir içmek emilimin yavaşlamasına neden olur (açken 0,75 saate kıyasla karın tokken 1,0 - 1,5 saat) CMAX'ı %44 - 46 ve AUC'yi %8 - 20 azaltır.

Dağıtım

Entecavir'in oral yoldan sonra farmakokinetik kayıtlarına dayanarak, görünür dağılım integralinin vücuttaki toplam su miktarından daha fazla olduğu tahmin edilmektedir; bu da Entecavir'in dokuda dağıldığını göstermektedir.

In vitro'da Entecavir'in yaklaşık %13'ü insan serum proteini ile ilişkilidir.

Metabolizma ve eliminasyon

İnsanlarda 14C-toecavir içtikten sonra oksidasyon veya asetilasyon metaboliti yoktur. Gözlemler önemli miktarlarda evre II metabolitlerinin (glukuronid ve sülfat kompleksi) olmadığını göstermektedir. Entekavir, sitokrom P450 enzim sisteminin (CYP450) bir substratı, inhibitörü veya indüksiyonu değildir.

Pik konsantrasyona ulaştıktan sonra plazmadaki Entecavir konsantrasyonu ikinci dereceden üstel fonksiyonla azalır ve son satış süresi yaklaşık 128 - 149 saat olur. Gözlemin birikim indeksi günde 1 kez dozda yaklaşık 2 kattır, bu da yarı iptal süresinin gerçekte yaklaşık 24 saat olduğunu göstermektedir.

Entekavir, dozun %62 - 73'ü kadar stabil bir durumda idrarda geri kazanılan metabolik olmayan ilaçlarla esas olarak böbrekler yoluyla elimine edilir. Diyaliz doza bağlı değildir ve 360 ile 471 ml/dak arasında değişmektedir, bu da Entecavir'in hem glomerüler filtrasyonu hem de alt salgılamayı geçtiğini göstermektedir.

Almadan önce Hepariv 0.5mg Kronik hepatit B virüsü enfeksiyonunun tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Ağızdan alınan ilaçlar

nasıl kullanılır?

İlacı aç karnına, yemekten en az 2 saat önce veya 2 saat sonra alın. Oral çözelti su veya başka bir sıvı ile karıştırılmaz. İçtikten sonra ölçü kaşığı su ile yıkanmalıdır.

Dozaj

Kronik HBV'si olan 16 yaş ve üzeri yetişkinler ve çocuklar hiçbir zaman nükleozid benzeri ilaçlarla tedavi edilmemiştir

Dozaj günde 1 kez 0,5 mg alınmasını önerir.

yetişkinler ve 16 yaş ve üzeri çocuklarda lamivudin tedavisi sırasında kanda hbv öyküsü varsa veya HBV'nin anti-Lamivudin veya telbivudin olduğu bilinmektedir

1 kez oral olarak 1 mg alın.

Optimum ilaç tedavisi süresi bilinmiyor ancak en az 1 yıl. Tedaviyi durdurabilir:

HBeAg kişilerde - Pozitif, en azından HBE serumu transfer edilene kadar, HBeAg ve HBV DNA seviyeleri negatif hale gelinceye kadar (tespit eşiğinin altında) tedavi edilmelidir, buna eşlik eden 2 ardışık kanda HBE anti-HBE antikorlarının tespiti en az 3 ila 6 ay sürer veya HBS sunucusu transfer edilene kadar veya 1 yıl sonra hiçbir etki görülmemesi durumunda. Çoğu, negatif DNA-HBV konsantrasyonu (tespit eşiğinin altında) ve HBS serum transferine kadar veya görülmeyene kadar. Tedavinin 2 yıldan fazla sürmesi durumunda tedavinin hastalar için uygun olup olmadığının düzenli olarak yeniden değerlendirilmesi gerekir.

Yaşlı

Doz ayarlaması yok. Ancak uzun boylu kişilerde böbrek fonksiyonunun çoğunlukla zayıf olduğu unutulmamalıdır.

böbrek yetmezliği

Dozun CLCR'ye göre ayarlanması gerekir. Oral solüsyon kullanarak dozu azaltın. Solüsyon mevcut değilse dozlar arasındaki mesafe arttırılmalıdır. Üreticiye göre günde bir kez içmelisiniz. Hemoliz hastasının gübreden sonra entecavir alması gerekir.

Cl (ml/dakika)

Kullanılmayan nükleozidler için önerilen dozlar

Lamivudin dirençleri için önerilen dozlar

0,5 mg 1 kez

1 mg 1 kez

30 - 49

1 kez ağızdan 0,25 mg*
veya 48 saatte bir 0,5 mg

0,5 mg 1 kez

10 - 29

1 kez 0,15 mg* veya 72 saatte bir 0,5 mg

1 kez 0,3 mg* veya 48 saatte bir 0,5 mg

1 kez 0,05 mg* veya 5 - 7 günde bir 0,5 mg

0,1 mg oral 1 kez* veya 0,5 mg 72 saatten 72 saat sonra

karaciğer

Doz ayarlaması yok.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Aşırı dozda kullanıldığında ne yapılmalı? Bazı kişiler 14 gün boyunca günde 20 mg alırken, bazıları 1 doz 40 mg aldı ancak zehirlenme belirtisi göstermedi. Doz aşımı durumunda, başa çıkabilmek için gelişimin izlenmesi gerekir.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakınsa, unutulan dozu atlayınız ve bir sonraki dozu planlandığı saatte alınız. Reçete edilen dozun iki katı kullanılmaması gerektiğini unutmayın.

Yan etkiler

Hepariv 0.5mg kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.

Klinik çalışmalarda %3 veya daha fazla hastada baş ağrısı, yorgunluk, baş dönmesi, bulantı, ishal, hazımsızlık, kusma, uyuşukluk ve uykusuzluk gibi istenmeyen etkilerin de rapor edildiği rapor edilmiştir.

Ortak, ADR> 1/100

Böbrek: Kanama (%9), kreatinin artışı (%1-2), idrar glikozu (%4).

Zihinsel: Uykusuzluk, baş ağrısı, baş dönmesi.

sindirim: kusma, ishal, mide bulantısı, hazımsızlık.

Karaciğer karaciğeri: transaminaz artışı (> %10), lipaz artışı (%7), amilaz artışı (%2 - 3), kan bilirubin artışı (%2 - 3).

tüm vücut: yorgun.

Yaygın olmayan, 1/1 000

Cilt: döküntü, saç dökülmesi.

Popüler şişkinlik.

Nadir, ADR

Bağışıklık reaksiyonu.

Bazı laktik asidik asidoz vakaları genellikle karaciğer kaybı veya başka bir ciddi tıbbi hastalıkla birleşir veya başka ilaçlar alınır. Entecavir'i değiştirme toleransı olmadan ortalama 96 hafta kullanın.

Entecavir klinik deneyinde en yaygın test anormallikleri ALT'de artış (normal seviyelerden 5 kat daha fazla: ULN), hematüri, lipaz artışları (en az 2,1 ULN), glukoz nabzı, hiperlemin bilirubin (ULN'nin 2 katından daha büyük), ALT'de artış (ULN'nin 10 katından daha büyük ve Helocon'ların başlangıcındaki tedavi seviyesinin 2 katından fazla) Açlık sırasında kan şekerinin artması (üzerinde) 250 mg/dl) ve kreatinin artışı (en az 0,5 mg/dl).

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar

Genel olarak hafif ADR'ler genellikle tedavi gerektirmeden kendiliğinden ortaya çıkar. Entecavir de dahil olmak üzere anti-HBV tedavisi durdurulduktan sonra ciddi hepatit ortaya çıkabilir. Tedavinin başlangıcında normal yüksek seviyenin (ULN) 10 katı ve serumun iki katı kadar ALT tarafından ortaya çıkan ciddi parti. Şiddetli hastalığın ortalama süresi tedaviyi bıraktıktan yaklaşık 23 hafta sonra ortaya çıkar. Tedaviyi bıraktıktan sonra ciddi hastalık genellikle HBV'nin DNA artışıyla birleşir ve çoğu iyileşir. HBeAg tedavisini bıraktıktan sonra en ciddi hastalık negatiftir. Tedavinin durdurulmasından en az 6 ay sonra karaciğer takibi klinik ve biyokimyasal olarak düzenli olmalıdır. Gerekirse tekrar tedavi edilebilir. Tedavinin başlangıcından ortalama 4 ila 5 hafta sonra Entecavir ile HBV tedavisi sırasında da şiddetli hepatitle karşılaşıldı, ancak çoğu zaman tedavi sona erdi. Laktik asidik asidoz veya ciddi karaciğer toksisitesini (transaminaz artmasa bile karaciğer yağlanması gibi) düşündüren klinik belirtileri veya testleri olan her hastada Entekavir tedavisi durdurulmalıdır.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

Kontrendikedir

Hepariv 0,5 mg aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Entecavir'e veya bitmiş ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olduğunda kontrendikedir.

Hamile kadınlar, emziren kadınlar.

16 yaşın altındaki çocuklar.

Kullanırken dikkatli olun

spontan hepatit ciddileşir veya ortaya çıkar ve sıklıkla serum konsantrasyonunda geçici bir artışla kendini gösterir. Antiviral tedaviye başlandıktan sonra hastalarda HBV'nin DNA serum düzeyleri düşerken serum düzeyleri artabilmektedir. Entecavir ile tedavi edilen hastalarda ciddi hastalıklar tedavinin başlamasından ortalama 4 ila 5 hafta sonra ortaya çıkar. Kompanzasyon karaciğer hastalığı olan hastalarda, genellikle karaciğer hastalığında olduğu gibi bilirubin kanında hipoglisemi olmadan, serum seviyeleri arttı. Eğer hastada siroz varsa, kötüleştikten sonra karaciğer ve karaciğere yakalanma riski yüksektir. Bu nedenle tedavi sırasında klinik ve biyokimyanın yakından takip edilmesi gerekmektedir.

Hepatit B'ye karşı Entecavir tedavisinin durdurulmasına bağlı olarak ciddi hastalık vakaları rapor edilmiştir. Ciddi hastalık, Entecavir'i genellikle HBV'nin serum DNA serumunda artış ve çoğu vakada kendi kendini dışarı atma ile birleştirerek durdurur, ancak bazı vakalar ölmüştür. Daha önce nükleozid kullanmayan ve artık Entecavir ile tedavi edilen hastalar arasında ciddi vakalar, tedavi durdurulduktan ortalama 23 ila 24 hafta sonra ortaya çıkıyor. Vakaların çoğu HBeAg negatif olan kişilerde görülür. Tedaviyi bıraktıktan sonra en az 6 ay boyunca karaciğer hem klinik hem de biyokimyasal olarak düzenli olarak izlenmelidir. DNA-HBV artarsa veya gerekiyorsa tedaviye bir doz daha verin. Yüksek laktik asidik asidoz riski taşıyan birçok yardımcı komplikasyon nedeniyle karaciğer kaybı olan hastaları tedavi ederken dikkatli olun. Kronik HBV ile enfekte kişiler için Entecavir'i tedavi ederken, bu kişinin aynı zamanda HIV ile enfekte olduğunu tespit etmeden dikkatli olun çünkü ters transkripsiyonda (NRRTI) enzimleri inhibe eden nükleosidlere dirençli HIV'e dirençli suşların oluşma riski vardır. Entecavir tedavisine başlamadan önce HIV testi yapın. NRTI'ye dirençli HIV görünümü riski olabileceğinden Entecavir, HIV ile enfekte hastalarda kronik HBV enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılmamalıdır.

Entecavir'i kronik hepatit B'yi tedavi etmek için kullanırken dikkatli olun çünkü yalnızca nükleosid ilaçlarla veya diğer antiviral ilaçlarla kombinasyon halinde hastalarda laktik asidik asidoz, büyük karaciğer ve karaciğer yağlanmasına neden olabilir. Vakaların çoğu kadınlarda görülür; Obezite ve nükleozid ilaçlarla uzun süreli tedavi, zıt kod enzimini inhibe ettiğinde de risk faktörleri olabilir. Karaciğer hastalığı riski yüksek olan kişilerde nükleozid benzeri ilaçlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır, ancak risk altında olmayan kişilerde laktik asidik asidoz, karaciğer büyümesi ve yağlanma ortaya çıkar. Laktik asidoz veya ciddi karaciğer zehirlenmesi klinik belirtileri ve testleri olan herhangi bir hastada, transaminaz artmasa bile Entecavir derhal durdurulmalıdır.

Entecavir'in karaciğer transplantasyonlarında güvenliği ve etkinliği hakkında bilinmiyor. Siklosporin, takrolimus gibi böbrek fonksiyonunu etkileyebilecek bir bağışıklık baskılayıcı madde içeren veya almakta olan bir karaciğer nakli için Entekavir kullanmanız gerekiyorsa, Entekavir tedavisi öncesinde ve sırasında böbrek fonksiyonunu izlemelisiniz.

65 yaş ve üzeri uzun boylu kişiler için deneyim, tepkinin gençlerden farklı olup olmadığını belirlemek için yeterli değildir. Entecavir esas olarak böbrekler yoluyla elimine edildiğinden, böbrek yetmezliği olan kişilerde Entecavir kanser riski artabilir. Yaşlı kişilerde sıklıkla böbrek fonksiyon bozukluğu vardır, böbrek yetmezliğinin derecesine göre dozun ayarlanması ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi gerekir.

Hemoliz veya peritomolitomatik gübre dahil olmak üzere CLCR

Entecavir virüsün başkalarına bulaşma riskini azaltmaz, bu nedenle önleyici tedbirlerin alınması gerekir.

Araç ve makine kullanma becerisi

Araç ve makine kullanırken dikkatli olun.

Gebelik

Hamile kadınlarda herhangi bir araştırma yapılmamıştır ve Entecavir'in anneden çocuğa HBV bulaşması üzerindeki etkisine ilişkin hiçbir veri yoktur; HBV ile enfekte anneden doğan çocuğa sıklıkla HBV aşısı ve hepatit B bağışıklık küresini (HBIG) kullanması önerilir.

Doğum ve doğum sırasında kadınlar

Gebe kadınlarda yapılmış çalışma yoktur ve Entecavir'in HBV'nin anneden çocuğa bulaşması üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır. Bu nedenle bebeklerde HBV'ye yakalanmayı önlemek için uygun müdahalelerin kullanılması tavsiye edilir.

Emzirme dönemi

Entecavir'in anne sütünde olup olmadığı bilinmiyor. İlacın anne için önemine göre emzirmeyi veya ilacı kullanmayı bırakın.

İlaç etkileşimi

Entecavir ile aynı anda kullanılmaması için önerilmesi gereken bir etkileşim bulunmamaktadır.

Entecavir'in etki ve etkileri gansiklovir, Valgansiklovir, Ribavirin ile artabilir.

Entekavir bir substrat değildir ve sitokrom P450 (CYP) izozimini inhibe etmez veya uyarmaz. ISOENZYM CYP'nin neden olduğu metabolik ilaçlarla farmakolojik ilaçlarla etkileşime girme olasılığı daha düşüktür.

İlaç böbrekleri etkiler veya böbrekleri ortadan kaldırır: böbrek fonksiyonunu azaltan ilaçlarla farmakolojik etkileşimlerle etkileşime girme veya böbrek tübülleri yoluyla pozitif sekresyon için Entecavir ile rekabet etme yeteneğine sahiptir. Etecavir serumu veya kombine ilaç artabilir. Yardımcı komplikasyonları izlemek gerekir.

Adefovir, Lamivudin, Tenofovir, Disoproksil ile: etkileşim yok.

İmmünosupresan ilaçlar: Siklosporin veya takrolimus ile farmakokinetik (böbrek fonksiyonu değiştirildiği için Entekavir serum düzeyleri artar) ile etkileşime girme yeteneğine sahip olmak. Siklosporin, takrolimus veya böbrek fonksiyonunu etkileyebilecek diğer immünosüpresif ilaçlar kullanılarak insan (karaciğer nakli) tedavisi öncesinde ve tedavi sırasında böbrek fonksiyonu izlenmelidir.

Nükleosid ve nükleosid ilaçları ters kod enzimini inhibe eder: Lamivudin veya tenofovir disoproksil fumarat ile farmakolojik etkileşim yoktur.

Saklama

Kapalı ambalajında, 30°C'yi aşmayan sıcaklıklarda, ışıktan koruyarak saklayın.

Oral çözelti, flakon açıldıktan sonra, flakon üzerinde belirtilen son kullanma tarihine kadar kullanılabilir.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.