Гепарів 0,5 мг Лікування хронічної вірусної інфекції гепатиту В (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Ентекавір

Склад

Інформація про склад	Зміст
Ентекавір	0,5 мг

Використання

Показання

Гепарів 0,5 мг показаний у таких випадках:

Лікування хронічного вірусного гепатиту В (HBV) у дорослих і дітей віком від 16 років із ознаками активного копіювання ДНК HBV-HBV підвищується в крові та підвищує постійну концентрацію амінотрансферази сироватки (АЛТ або АСТ) або має гістологічні ознаки активного захворювання печінки. Це показання базується на відповіді на гістологічні, вірусні, біохімічні та сироваткові аналізи у дорослих і дітей віком від 16 років до того, як вони не приймали нуклеозидні противірусні препарати, а також у дорослих із HBV, стійким до ламівудину, і HBeAg - позитивним або HBEAG - негативним, що супроводжується компенсацією функції печінки. Використовуйте Ентекавір для лікування хронічного гепатиту В та вірусу гепатиту В, стійкого до ламівудину.

Обмежені дані, пов’язані з HBV та ВІЛ-інфікованими пацієнтами.

Фармакологічні

Ентекавір — це синтетичний препарат, подібний до нуклеозиду пурину, отриманого з гуаніну, з противірусною активністю у людей (HBV). Препарат ферментує фосфорильні клітини з утворенням активної метаболічної речовини — ентекавіру трифосфату. Конкуруючи з природним субстратом дезоксигуанозинтрифосфату, ентекавір трифосфат пригнічує ДНК-полімеразу (транскрипцію ферменту) вірусу гепатиту В у людини, таким чином запобігаючи всім активним стадіям ферментів.

Ефективний спектр: Ентекавір має in vitro та in vivo активність проти HBV, включаючи деякі штами HBV, стійкі до ламівудину. Препарат також працює для обмеження in vitro проти деяких вірусів у людей, включаючи вірус простого герпесу типу 1 і 2 (ВПГ-1 і ВПГ-2), віруси Varicella Zoster і цитомегаловірус, але препарат не підтверджує клінічного ефекту. Ентекавір дещо впливає на ВІЛ-1 (концентрація ентекавіру, необхідна для інгібування копії вірусу, становить близько 50% [EC50] для ВІЛ-1 у діапазоні від 0,026 до понад 10 мікром).

Стійкість до ліків: при тривалому лікуванні у деяких пацієнтів деякі дані показують, що HBV повільно знижує чутливість до ентекавіру. У пацієнтів, які раніше не застосовували нуклеозид для ентекавіру протягом 96 тижнів, вірус повертається, викликаючи важке захворювання через резистентність до ліків, яка виникає менш ніж у 1% пацієнтів. У резистентних до ламівудину пацієнтів вірус спалахнув через резистентність до ентекавіру у 1% пацієнтів після першого року лікування та у 9% пацієнтів через другий рік лікування.

Стійкість до ентекавіру виникає в 2 етапи, спочатку мутантний M204V/i з подальшою заміною амінокислоти в RTI169, RTT184, STS202 або RTM250.

Існує перехресна резистентність між низкою нуклеозид-подібних препаратів, які мають анти-HBV анти-ламівудин та резистентність до телбівудину, чутливість яких до ентекавіру in vitro була знижена. Аденофір HBV також змінює чутливість до ентекавіру, яку спостерігали in vitro. HBV, виділений у пацієнтів, резистентних до ламівудину, невдалий при лікуванні ентекавіром, який все ще є чутливим до аденофіру. Ентекавір пригнічує вірус гепатиту В, інгібує як штами вірусу ламівудину, так і адефовіру.

Фармакокінетика

абсорбція

Пікова концентрація ентекавіру в плазмі здорових об'єктів досягається приблизно через 0,5 - 1,5 години після вживання.

Вплив їжі на всмоктування при пероральному прийомі: прийом 0,5 мг ентекавіру разом із звичайною їжею з високим вмістом жиру або перекусом призводить до уповільнення всмоктування (1,0–1,5 години, коли живіт ситий, порівняно з 0,75 години, коли ви голодні) знижує CMAX на 44–46% і AUC на 8–20%.

Розповсюдження

На підставі записів фармакокінетики ентекавіру після перорального прийому, очевидний інтеграл розподілу оцінюється як більший, ніж загальна кількість води в організмі, що показує, що ентекавір розподіляється в тканинах.

У дослідженнях In vitro близько 13% ентекавіру зв’язувалися з білком сироватки крові людини.

Метаболізм і виведення

Немає метаболіту окислення або ацетилювання у людей після вживання 14C-тоекавіру. Спостереження не виявили значних кількостей метаболітів II стадії (глюкуроніду та сульфатного комплексу). Ентекавір не є субстратом, інгібітором або індуктором ферментної системи цитохрому P450 (CYP450).

Після досягнення максимальної концентрації концентрація ентекавіру в плазмі знижується за експоненціальною функцією другого порядку з часом останнього продажу приблизно 128-149 годин. Індекс накопичення за спостереженням становить приблизно 2 рази при дозі 1 раз/добу, це показує, що час напіввідміни фактично становить приблизно 24 години.

Ентекавір в основному виводиться через нирки з неметаболічними препаратами, що виявляються із сечею в стабільному стані 62-73% дози. Діаліз не залежить від дози і коливається від 360 до 471 мл/хв, що свідчить про те, що ентекавір пройшов як клубочкову фільтрацію, так і субсекрецію.

Перед прийомом Гепарів 0,5 мг Лікування хронічної вірусної інфекції гепатиту В (3 блістери по 10 таблеток)

Як використовувати

пероральні препарати.

Препарат приймають під час голоду, не менше ніж за 2 години до або через 2 години після їжі. Розчин для перорального застосування не змішують з водою або будь-якою іншою рідиною. Мірну ложку після вживання необхідно промити водою.

Дозування

Дорослі та діти віком від 16 років із хронічним гепатитом В ніколи не отримували лікування препаратами, схожими на нуклеозиди

Дозування рекомендує приймати по 0,5 мг 1 раз на день.

дорослі та діти віком від 16 років мають в анамнезі кров HBV під час лікування ламівудином або HBV, як відомо, є анти-ламівудином або телбівудином

Приймати 1 мг перорально 1 раз.

Оптимальний час прийому ліків невідомий, але принаймні 1 рік. Може припинити лікування:

У людей HBeAg - позитивний результат, необхідно лікувати принаймні доки HBE сироватка не буде перенесена, рівні HBeAg і ДНК HBV стануть негативними (нижче порогу виявлення), що супроводжуватиметься виявленням HBE анти-HBE антитіл у 2 послідовних крові, що займає принаймні 3-6 місяців або поки не буде перенесено HBS-сервер або у разі відсутності ефекту через 1 рік. Більшість до тих пір, поки концентрація негативної ДНК-HBV (нижче порогу виявлення) і HBS передачі сироватки або поки його не видно. Якщо лікування триває більше 2 років, необхідно регулярно проводити повторну оцінку, щоб визначити, чи підходить лікування для пацієнтів.

Люди похилого віку

Без коригування дози. Однак слід пам'ятати, що у високих людей часто погана функція нирок.

ниркова недостатність

Необхідно відрегулювати дозу на основі CLCR. Зменшіть дозу, використовуючи пероральний розчин. Якщо розчин недоступний, відстань між дозами необхідно збільшити. За словами виробника, ви повинні пити один раз на день. Хворий на гемоліз повинен приймати ентекавір після добрива.

Cl (мл/хв)

Рекомендовані дози для невикористаних нуклеозидів

Рекомендовані дози для резисторів ламівудину

0,5 мг 1 раз

1 мг 1 раз

30–49

0,25 мг перорально 1 раз*
або 0,5 мг кожні 48 годин

0,5 мг 1 раз

10 - 29

0,15 мг 1 раз* або 0,5 мг кожні 72 години

0,3 мг 1 раз* або 0,5 мг кожні 48 годин

0,05 мг 1 раз* або 0,5 мг кожні 5 - 7 днів

0,1 мг перорально 1 раз* або 0,5 мг 72 години з 72 годин

печінка

Без коригування дози.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Деякі люди приймали 20 мг/день протягом 14 днів, а деякі приймали 1 дозу 40 мг, але ознак отруєння не було. При передозуванні необхідно стежити за еволюцією лікування.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвійній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Гепарів 0,5 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Під час клінічних випробувань у 3% або більше пацієнтів повідомлялося про такі небажані ефекти, як головний біль, втома, запаморочення, нудота, діарея, розлад травлення, блювота, сонливість і безсоння.

Поширений, ADR> 1/100

Нирки: кровотеча (9%), підвищення креатиніну (1-2%), глюкози в сечі (4%).

Психічні: безсоння, головний біль, запаморочення.

травлення: блювання, діарея, нудота, розлад травлення.

Печінка: підвищення трансамінази (> 10%), підвищення ліпази (7%), підвищення амілази (2-3%), підвищення білірубіну крові (2-3%).

усе тіло: втома.

Нечасто, 1/1 000

Шкіра: висип, випадання волосся.

Популярне здуття живота.

Рідко, ADR

Імунна реакція.

Деякі випадки молочнокислого ацидозу часто поєднуються з втратою печінки або іншим важким медичним захворюванням або приймають деякі інші ліки. Використовуйте Ентекавір в середньому 96 тижнів без толерантності до заміни.

Найпоширенішими відхиленнями при тестуванні в клінічному дослідженні Ентекавіру є підвищення АЛТ (у 5 разів вище нормальних рівнів: ВМН), гематурія, підвищення ліпази (принаймні в 2,1 рази ВМН), пульс глюкози, гіперлемін білірубін (більше ніж у 2 рази ВМН), підвищення АЛТ (більше ніж у 10 разів ВМН і в 2 рази вище рівня лікування на початку лікування). Helocons) Підвищення рівня глюкози в крові при голоді (понад 250 мг/дл) і підвищення креатиніну (принаймні 0,5 мг/дл).

Інструкції щодо поводження з ADR

Загалом, легкі побічні реакції, як правило, проявляються поза собою, без лікування. Серйозний гепатит може виникнути після припинення анти-HBV терапії, включаючи Ентекавір. Серйозний випадок, що проявляється АЛТ у 10 разів вище нормального високого рівня (ВМН) і вдвічі вище рівня сироватки на початку лікування. Середній час тяжкого захворювання настає приблизно через 23 тижні після припинення лікування. Важке захворювання після припинення лікування зазвичай поєднується зі збільшенням ДНК HBV, і більшість із них одужує. Найбільш серйозне захворювання після припинення лікування при HBeAg - негативний. Необхідно проводити регулярний клінічний і біохімічний моніторинг печінки принаймні через 6 місяців після припинення лікування. При необхідності можливе повторне лікування. Важкий гепатит також виникав під час лікування HBV ентекавіром у середньому через 4–5 тижнів після початку лікування, але лікування часто закінчувалося. Лікування ентекавіром необхідно припинити у будь-якого пацієнта з клінічними проявами або тестами, які вказують на молочнокислий ацидоз або тяжку печінкову токсичність (наприклад, жирова дистрофія печінки, навіть якщо трансамінази не підвищуються).

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Гепарів 0,5 мг протипоказаний у таких випадках:

Протипоказано, якщо в анамнезі є гіперчутливість до ентекавіру або до будь-якого компонента готового продукту.

Вагітні жінки, жінки, які годують груддю.

Діти до 16 років.

Обережно при застосуванні

спонтанний гепатит стає серйозним або виникає та часто проявляється тимчасовим підвищенням концентрації алату в сироватці крові. Після початку противірусного лікування у пацієнтів може підвищуватися рівень алату в сироватці крові, тоді як рівень ДНК HBV у сироватці знижується. У пацієнтів, які отримували ентекавір, тяжкі захворювання з’являються в середньому через 4-5 тижнів після початку лікування. У пацієнтів з компенсаційним захворюванням печінки сироваткові рівні підвищуються, часто без гіпоглікемії білірубіну крові, як при захворюваннях печінки. Якщо у пацієнта цироз печінки, високий ризик погіршення стану печінки і печінки. Тому під час лікування необхідно ретельно контролювати клінічні та біохімічні показники.

Повідомлялося про деякі випадки тяжкого захворювання внаслідок припинення лікування гепатиту В ентекавіром. Серйозна хвороба зупиняє Ентекавір часто в поєднанні з підвищенням сироваткової ДНК сироватки HBV і в більшості випадків самовиходу, але деякі випадки померли. Серед попередніх пацієнтів, які не застосовували нуклеозиди, які тепер лікуються ентекавіром, важкі випадки з’являються в середньому через 23-24 тижні після припинення лікування. Більшість випадків зустрічається у людей з HBeAg - негативним. Необхідно регулярно контролювати печінку як клінічно, так і біохімічно щонайменше через 6 місяців після припинення лікування. Якщо DNA-HBV підвищується або якщо це необхідно, дайте іншу порцію лікування. Будьте обережні при лікуванні пацієнтів із втратою печінки внаслідок багатьох допоміжних ускладнень із високим ризиком молочнокислого ацидозу. Будьте обережні при лікуванні ентекавіром людей із хронічним гепатитом В, не виявивши, що ця особа також інфікована ВІЛ, оскільки існує ризик ВІЛ-резистентних штамів, стійких до нуклеозидів, що інгібують ферменти зворотної транскрипції (НІРЗІ). Перед початком лікування Ентекавіром зробіть тест на ВІЛ. Оскільки існує ризик появи стійкого до НІЗТ ВІЛ, Ентекавір не слід застосовувати для лікування хронічних інфекцій ВГВ у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Будьте обережні, використовуючи Ентекавір для лікування хронічного гепатиту B, оскільки він може спричинити молочнокислий ацидоз, велику печінку та жирову дистрофію печінки у пацієнтів, які приймають лише нуклеозидні препарати або в комбінації з іншими противірусними препаратами. Більшість випадків зустрічається у жінок; Ожиріння та тривале лікування нуклеозидними препаратами, які інгібують протилежний код ферменту, також можуть бути факторами ризику. Необхідно з обережністю застосовувати препарати, схожі на нуклеозиди, людям із високим ризиком захворювань печінки, але молочнокислий ацидоз, збільшення печінки та ожиріння виникають у людей, які не належать до групи ризику. Прийом ентекавіру необхідно негайно припинити у будь-якого пацієнта з клінічними ознаками та тестами на лактоацидоз або важке отруєння печінки, навіть якщо трансамінази не підвищуються.

Невідомо про безпеку та ефективність ентекавіру для трансплантації печінки. Якщо вам потрібно використовувати ентекавір для трансплантації печінки, якщо ви приймаєте або приймаєте імунодепресант, який може вплинути на функцію нирок, наприклад циклоспорин, такролімус, необхідно контролювати функцію нирок до та під час лікування ентекавіром.

Для високих людей 65 років і більше досвіду недостатньо, щоб визначити, чи відрізняється відповідь від молодих людей. Оскільки ентекавір в основному виводиться через нирки, ризик ентекавіру може підвищуватися у людей з нирковою недостатністю. У людей похилого віку часто спостерігається порушення функції нирок, їм необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня ниркової недостатності та контролювати функцію нирок.

Коригування рекомендовано для пацієнтів із CLCR

Ентекавір не знижує ризик передачі вірусу іншим, тому необхідно вживати заходів профілактики.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Будьте обережні під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Вагітність

Дослідження за участю вагітних жінок не проводились, і немає даних про вплив ентекавіру на передачу ВГВ від матері до дитини; Дитині, народженій від HBV-інфікованої матері, часто рекомендують використовувати вакцину проти HBV та імунну глобус проти гепатиту B (HBIG).

Жінки під час пологів

Немає досліджень за участю вагітних жінок і даних про вплив ентекавіру на передачу ВГВ від матері до дитини. Тому доцільно застосовувати відповідні заходи для запобігання захворюванню немовлят на ВГВ.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає ентекавір у грудне молоко. Припиніть грудне вигодовування або прийом ліків залежно від важливості препарату для матері.

Лікарська взаємодія

Немає жодної взаємодії, якої слід уникати одночасного застосування з ентекавіром.

Ефекти та ефекти ентекавіру можуть посилюватися ганцикловіром, валганцикловіром, рибавірином.

Ентекавір не є субстратом і не інгібує та не стимулює іззим цитохрому P450 (CYP). Менша ймовірність взаємодії з фармакологічними препаратами з метаболічними препаратами, викликаними ISOENZYM CYP.

Препарат впливає на нирки або елімінує нирки: має здатність вступати у фармакологічну взаємодію з препаратами, які знижують функцію нирок або конкурують з Ентекавіром за позитивну секрецію через ниркові канальці. Етекавір у сироватці або комбінований препарат може підвищуватися. Потрібно стежити за допоміжними ускладненнями.

З адефовіром, ламівудином, тенофовіром, дизопроксилом: взаємодії немає.

Імунодепресанти: мають здатність взаємодіяти з фармакокінетикою (рівень ентекавіру в сироватці крові підвищується через заміну функції нирок) з циклоспорином або такролімусом. Необхідно контролювати функцію нирок до та під час лікування людини (трансплантації печінки), використовуючи циклоспорин, такролімус або інші імуносупресивні препарати, які можуть впливати на функцію нирок.

нуклеозиди та нуклеозидні препарати інгібують фермент зворотного коду: немає фармакологічної взаємодії з ламівудином або тенофовіру дизопроксилу фумаратом.

Зберігання

Зберігати в закритій упаковці, при температурі не вище 30 °С, уникаючи світла.

розчин для перорального застосування після відкриття флакона, розчин можна використовувати до закінчення терміну придатності, зазначеного на флаконі.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.