Pengobatan bubuk Hidrasec 10mg untuk diare akut pada anak (16 bungkus)

Thiorphan adalah penghambat enkephalinase, peptidase membran sel yang terdapat di banyak jaringan berbeda, terutama epitel usus kecil. This enzyme is involved in both external hydrolysis and endogenous peptide destruction as enkephaline. Oleh karena itu, RaceCadotril melindungi enkephalin endogen yang memiliki aktivitas fisiologis di saluran pencernaan, memperpanjang efek sekresinya di saluran pencernaan.

racecadotril adalah obat anti-usus, yang terbatas pada usus kecil. Ini mengurangi sekresi air dan elektrolit di usus kecil, yang disebabkan oleh kolera atau racun inflamasi, dan tidak mempengaruhi aktivitas ekskresi dasar.

racecadotril dengan cepat bekerja sebagai anti diare tanpa mengubah waktu kerja usus kecil.

Dalam 2 studi klinis pada anak-anak, Racecadotril mengurangi 40% dan 46% berat pupuk dalam 48 jam pertama. Diakui juga bahwa diare dan kompensasi air menurun secara signifikan.

Sebuah studi analisis sintetik data (9 uji klinis acak racecadotril dibandingkan dengan plasebo, bersama dengan kompensasi oral) mengumpulkan data pribadi dari 1.384 anak laki-laki dan perempuan dengan diare akut pada tingkat parah dan rawat inap atau rawat jalan.

Rata-rata usianya adalah 12 bulan (sekitar usia 6 - 39 bulan). Sebanyak 714 pasien berusia di bawah 1 tahun dan 670 pasien di atas 1 tahun. Berat rata-rata berkisar antara 7,4 kg hingga 12,2 kg. Total waktu diare adalah 2,81 hari untuk kelompok plasebo dan 1,75 hari untuk kelompok raceCadotril.

Persentase pasien sembuh pada kelompok Racecadotril lebih tinggi dibandingkan dengan plasebo [HR): 2,04; 95% CI: 1,85 - 2,32; p

Untuk penelitian pada pasien asrama (n = 637 pasien), rata-rata rasio pupuk kelompok yang menggunakan racecadotril dibandingkan dengan plasebo adalah 0,59 (95% CI: 0,51 - 0,74); p

racecadotril tidak menyebabkan kembung. Selama penelitian klinis, Racecadotril menyebabkan sembelit sekunder dengan rasio yang setara dengan plasebo. Bila diminum secara oral, obat hanya bekerja di bagian perifer, tanpa berpengaruh pada sistem saraf pusat.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

racecadotril cepat diserap setelah diminum. Inhibitor enzim plasma dimulai setelah sekitar 30 menit. Ketersediaan hayati RaceCadotril tidak digantikan oleh makanan, namun konsentrasi puncaknya diperlambat selama sekitar 1 jam 30 menit.

distribusi

Setelah meminum 1 dosis Racecadotril ditandai dengan C-14, jumlah paparan karbon radioaktif yang diukur dalam plasma berkali-kali lebih tinggi dari sel darah dan 3 kali lebih tinggi dari total darah. Oleh karena itu, obat tersebut tidak melekat pada sel darah apapun. Distribusi karbon radioaktif di jaringan tubuh lain tergolong sedang, ditunjukkan dengan rata-rata distribusi aplikasi dalam plasma sebesar 66,4 kg.

90% metabolit aktif racecadotril, thiorphan (= (rs) -N- (1-oxo-2- (mercaptomethyl) -3-phenylpropyl) glisin), berikatan dengan protein plasma, terutama dengan albumin.

Waktu dan rentang pengaruh racecadotril bergantung pada dosis.

Pada anak-anak, waktu untuk menghambat puncak Enkephalinase dalam plasma adalah sekitar 2 jam dan setara dengan 90% penghambatan pada dosis 1,5 mg/kg. Pada orang dewasa, waktu untuk menghambat Enkephalinase mencapai puncaknya dalam plasma sekitar 2 jam dan setara dengan 75% penghambatan pada dosis 100 mg.

Waktu penghambatan enkephalinase sekitar 8 jam.

transformasi

Waktu limbah biologis Racecadotril dihitung berdasarkan penghambatan Enkephalinase plasma, sekitar 3 jam.

racecadotril dengan cepat dihidrolisis menjadi tiorfan yang aktif, diubah kembali menjadi metabolit non-aktivitas. Pengulangan rasCadotril tidak menyebabkan penumpukan obat di dalam tubuh.

Data in vitro menunjukkan racecadotril/thiorphan dan 4 metabolit non-aktif menghambat enzim CYP seperti 3A4, 2D6, 2C9, 1A2, dan 2C19 hingga tingkat efek klinis terkait.

Data in vitro menunjukkan racecadotril/thiorphan dan 4 zat utama dalam metabolisme non-aktivitas yang tidak mengaktifkan enzim CYP (keluarga 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, keluarga 1A, 2E1) dan enzim menggabungkan UGTS untuk efek klinis.

racecadotril tidak mengubah perlekatan protein bahan aktif yang mengikat kuat protein seperti: Tolbutamide, Warfarin, Asam Niflamat, Digoxin atau Phenytoin.

Pada pasien dengan gangguan hati [sirosis, derajat B skala klasifikasi Child-Pugh], sifat dinamis metabolit dengan aktivitas racecadotril menunjukkan kesamaan antara TMAX dan T dan jumlah yang lebih rendah dari CMAX (-65%) dan AUC (-29%) jika dibandingkan dengan benda sehat.

Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (rasio Racecadotril 11 - 39 ml/menit) Sifat kinetik metabolisme Racecadotril menunjukkan lebih rendah dari CMAX (-49%) dan lebih tinggi dari AUC (+16%) dan T1/2 jika dibandingkan dengan sukarelawan sehat (rasio Timur> 70 mL/menit).

Pada anak-anak, hasil farmakokinetiknya mirip dengan orang dewasa, mencapai konsentrasi puncak setelah minum 2 jam 30 menit. Jangan menumpuk obat saat meminum dosis yang diulang setiap 8 jam dalam 7 hari.

Penghapusan

racecadotril dieliminasi dalam bentuk metabolisme aktif dan non-aktif, terutama melalui urin, dan kadarnya jauh lebih sedikit melalui feses. Eliminasi melalui paru-paru tidak berarti.