Perawatan bubuk Hidrasec 10mg kanggo diare akut ing bocah-bocah (16 bungkus)

Thiorphan minangka inhibitor enkephalinase, peptidase membran sel sing ana ing pirang-pirang jaringan, utamane epitelium saka usus cilik. Enzim iki melu hidrolisis eksternal lan karusakan peptida endogen minangka enkefalin. Mulane, RaceCadotril nglindhungi enkephalin endogen sing nduweni aktivitas fisiologis ing saluran pencernaan, ndawakake efek sekresi ing saluran pencernaan.

racecadotril minangka obat anti-intestinal, sing diwatesi ing usus cilik. Iku nyuda sekresi banyu lan elektrolit ing usus cilik, disebabake kolera utawa racun inflamasi, lan ora mengaruhi aktivitas ekskresi dhasar.

Racecadotril kanthi cepet tumindak anti-diare tanpa ngganti wektu usus cilik.

Ing 2 studi klinis ing bocah-bocah, Racecadotril nyuda 40% lan 46% bobot pupuk sajrone 48 jam pisanan. Uga diakoni yen diare lan kompensasi banyu suda sacara signifikan.

Sinau analisis sintetik data (9 uji klinis acak saka racecadotril dibandhingake karo plasebo, bebarengan karo kompensasi lisan) ngumpulake data pribadhi saka 1384 bocah lanang lan wadon sing diare akut ing tingkat abot lan rawat inap utawa rawat rawat.

Umur rata-rata yaiku 12 sasi (udakara 6 - 39 sasi). Gunggunge 714 pasien ing umur 1 taun lan 670 pasien luwih saka 1 taun. Bobot rata-rata saka 7,4 kg nganti 12,2 kg. Total wektu diare yaiku 2,81 dina kanggo klompok plasebo lan 1,75 dina kanggo klompok raceCadotril.

Persentase pasien sing pulih ing grup Racecadotril luwih dhuwur tinimbang plasebo [HR): 2.04; 95% CI: 1,85 - 2,32; p

Kanggo sinau ing pasien asrama (n = 637 pasien), rasio rata-rata pupuk klompok sing nggunakake racecadotril dibandhingake karo plasebo yaiku 0,59 (95% CI: 0,51 - 0,74); p

racecadotril ora nyebabake kembung. Sajrone riset klinis, Racecadotril nyebabake konstipasi sekunder kanthi rasio sing padha karo plasebo. Nalika dijupuk kanthi lisan, obat kasebut mung tumindak ing pinggiran, tanpa pengaruh ing sistem saraf pusat.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

racecadotril cepet diserep sawise ngombe. Inhibitor enzim plasma diwiwiti sawise udakara 30 menit. Bioavailabilitas RaceCadotril ora diganti karo panganan, nanging konsentrasi puncak luwih alon kira-kira 1 jam 30 menit.

distribusi

Sawise njupuk 1 dosis Racecadotril ditandhani dening C-14, jumlah paparan karbon radioaktif sing diukur ing plasma kaping pirang-pirang luwih dhuwur tinimbang sel getih lan 3 kali luwih dhuwur tinimbang total getih. Mulane, tamba ora ditempelake ing sembarang sel getih. Distribusi karbon radioaktif ing jaringan liya ing awak iku moderat, dituduhake kanthi rata-rata distribusi aplikasi ing plasma 66,4 kg.

90% metabolit aktif racecadotril, thiorphan (= (rs) -N- (1-oxo-2- (mercaptomethyl) -3-phenylpropyl) glisin), disambungake karo protein plasma, utamane karo albumin.

Wektu lan jangkoan pengaruh racecadotril gumantung saka dosis.

Ing bocah-bocah, wektu kanggo nyandhet puncak Enkephalinase ing plasma kira-kira 2 jam lan padha karo 90% saka inhibisi kanthi dosis 1,5 mg / kg. Ing wong diwasa, wektu kanggo nyandhet Enkephalinase tekan puncak ing plasma kira-kira 2 jam lan padha karo 75% inhibisi ing dosis 100 mg.

Wektu inhibitor enkephalinase kira-kira 8 jam.

transformasi

Wektu sampah biologis Racecadotril diitung miturut inhibisi Enkephalinase plasma, kira-kira 3 jam.

racecadotril cepet dihidrolisis dadi thiorphan, sing aktif, diowahi maneh dadi metabolit non-aktif. Ambalan raceCadotril ora nyebabake akumulasi obat ing awak.

Data in vitro nuduhake racecadotril/thiorphan lan 4 metabolit non-aktif nyandhet enzim CYP kayata 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 lan 2C19 nganti tingkat efek klinis sing ana gandhengane.

Data in vitro nuduhake racecadotril/thiorphan lan 4 zat utama ing metabolisme non-aktivitas sing ora ngaktifake enzim CYP (kulawarga 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, kulawarga 1A, 2E1) lan enzim nggabungake UGTS kanggo efek klinis.

racecadotril ora ngganti lampiran protein saka bahan-bahan aktif sing kuwat ngiket protein kayata: Tolbutamide, Warfarin, Asam Niflamic, Digoxin utawa Phenytoin.

Ing pasien kanthi gangguan hepatik [sirosis, derajat B saka skala klasifikasi Child-Pugh], sifat dinamis saka metabolit lan TAX nuduhake aktivitas metabolit sing padha karo TAX sing luwih murah. luwih saka CMAX (-65%) lan AUC (-29%) yen dibandhingake karo obyek sehat.

Ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot (rasio Racecadotril 11 - 39 ml/menit) Sifat kinetik metabolisme Racecadotril nuduhake yen luwih murah tinimbang CMAX (-49%) lan luwih dhuwur tinimbang AUC (+16%) lan T1/2 yen dibandhingake karo sukarelawan sehat (rasio Timur> 70 ml/menit).

Ing bocah-bocah, asil farmakokinetik padha karo wong diwasa, tekan konsentrasi puncak sawise ngombe 2 jam 30 menit. Aja nglumpukake obat nalika njupuk dosis bola-bali saben 8 jam ing 7 dina.

Eliminasi