Hidrasec 10 mg poederbehandeling voor acute diarree bij kinderen (16 verpakkingen)

Thiorphan is een enkefalinaseremmer, een celmembraanpeptidase dat aanwezig is in veel verschillende weefsels, voornamelijk het epitheel van de dunne darm. Dit enzym is betrokken bij zowel externe hydrolyse als endogene peptidevernietiging als enkefaline. Daarom beschermt RaceCadotril endogene enkefalines die fysiologische activiteit hebben in het maagdarmkanaal, waardoor hun secretie-effect in het maagdarmkanaal wordt verlengd. Racecadotril is een anti-intestinaal geneesmiddel dat beperkt is tot de dunne darm. Het vermindert de afscheiding van water en elektrolyten in de dunne darm, veroorzaakt door cholera of ontstekingstoxinen, en heeft geen invloed op de basale uitscheidingsactiviteit.

racecadotril werkt snel tegen diarree zonder de tijd van de dunne darm te veranderen.

In 2 klinische onderzoeken bij kinderen verminderde Racecadotril het gewicht van de meststof met 40% en 46% in de eerste 48 uur. Er wordt ook erkend dat diarree en watercompensatie aanzienlijk afnemen.

In een datasynthetisch analyseonderzoek (9 willekeurige klinische onderzoeken met racecadotril vergeleken met placebo, samen met orale compensatie) werden persoonlijke gegevens verzameld van 1384 jongens en meisjes met ernstige acute diarree, zowel intramuraal als poliklinisch.

De gemiddelde leeftijd is 12 maanden (ongeveer 6 - 39 maanden oud). In totaal waren er 714 patiënten jonger dan 1 jaar en 670 patiënten ouder dan 1 jaar. Het gemiddelde gewicht varieert van 7,4 kg tot 12,2 kg. De totale diarreetijd bedraagt ​​2,81 dagen voor de placebogroep en 1,75 dagen voor de raceCadotril-groep.

Het percentage patiënten dat herstelt in de Racecadotril-groep is hoger dan bij de placebo [HR): 2,04; 95% BI: 1,85 - 2,32; p

Voor onderzoek bij boardingpatiënten (n = 637 patiënten) is de gemiddelde kunstmestverhouding van de groep die racecadotril gebruikt in vergelijking met de placebo 0,59 (95% BI: 0,51 - 0,74); p

racecadotril veroorzaakt geen opgeblazen gevoel. Tijdens klinisch onderzoek veroorzaakt Racecadotril secundaire constipatie in een verhouding die gelijkwaardig is aan die van placebo. Bij orale inname werkt het medicijn alleen op de periferie, zonder invloed op het centrale zenuwstelsel.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie

racecadotril wordt na het drinken snel opgenomen. Een plasma-enzymremmer begint na ongeveer 30 minuten. De biologische beschikbaarheid van RaceCadotril wordt niet vervangen door voedsel, maar de piekconcentratie wordt gedurende ongeveer 1 uur en 30 minuten vertraagd.

distributie

Na inname van 1 dosis Racecadotril wordt deze gekenmerkt door C-14, de hoeveelheid blootstelling aan radioactieve koolstof gemeten in plasma is vele malen hoger dan die van bloedcellen en 3 maal hoger dan die van het totale bloed. Daarom is het medicijn niet aan bloedcellen gehecht. De verdeling van radioactieve koolstof in andere weefsels van het lichaam is matig, uitgedrukt in de gemiddelde apped-verdeling in plasma van 66,4 kg.

90% van de actieve metabolieten van racecadotril, thiorfan (= (rs) -N- (1-oxo-2- (mercaptomethyl) -3-fenylpropyl)glycine), zijn gekoppeld aan plasma-eiwitten, voornamelijk met albumine.

De tijd en het bereik van de invloed van racecadotril zijn afhankelijk van de dosis.

Bij kinderen duurt het ongeveer 2 uur voordat de enkefalinasepieken in het plasma worden geremd. Dit komt overeen met 90% van de remming bij een dosis van 1,5 mg/kg. Bij volwassenen bereikt de tijd om Enkefalinase te remmen een piek in plasma van ongeveer 2 uur en komt overeen met 75% remming bij een dosis van 100 mg.

De tijd voor de enkefalinaseremmer is ongeveer 8 uur.

transformatie

De biologische afvaltijd van racecadotril wordt berekend op basis van de remming van plasma-enkefalinase, ongeveer 3 uur.

racecadotril wordt snel gehydrolyseerd tot thiorfan, dat actief is, en weer omgezet in niet-actieve metabolieten. De herhaling van raceCadotril veroorzaakt geen ophoping van medicijnen in het lichaam.

In vitro gegevens tonen aan dat racecadotril/thiorphan en 4 niet-actieve metabolieten CYP-enzymen zoals 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 en 2C19 remmen tot een niveau dat verband houdt met klinische effecten.

Uit in-vitrogegevens blijkt dat racecadotril/thiorfan en 4 belangrijke stoffen in het niet-actieve metabolisme die het CYP-enzym niet activeren (familie 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, familie 1A, 2E1) en enzymen UGTS combineren voor klinische effecten.

racecadotril verandert niets aan de eiwitaanhechting van actieve ingrediënten die eiwitten sterk binden, zoals: tolbutamide, warfarine, niflamic zuur, digoxine of fenytoïne.

Bij patiënten met leverinsufficiëntie [cirrose, de graad B van de Child-Pugh classificatieschaal] hebben de dynamische eigenschappen van metabolieten met de activiteit van racecadotril de overeenkomsten aangetoond tussen TMAX en T en lagere hoeveelheden dan CMAX (-65%) en AUC (-29%) in vergelijking met gezonde objecten.

Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (Racecadotril 11 - 39 ml/minuut verhouding) De kinetische eigenschappen van het metabolisme van Racecadotril hebben aangetoond dat deze lager is dan CMAX (-49%) en hoger dan AUC (+16%) en T1/2 in vergelijking met gezonde vrijwilligers (Oost-ratio> 70 ml/minuut).

Bij kinderen zijn de farmacokinetische resultaten vergelijkbaar met die bij volwassenen, waarbij de piekconcentratie wordt bereikt na 2 uur en 30 minuten drinken. Verzamel geen medicijnen als u de dosis elke 8 uur in 7 dagen herhaalt.

Eliminatie

racecadotril wordt geëlimineerd in de vorm van actief en niet-actief metabolisme, voornamelijk via de urine, en in veel mindere mate via de ontlasting. Eliminatie via de longen heeft geen betekenis.