Tratamento em pó Hidrasec 10 mg para diarreia aguda em crianças (16 embalagens)

O tiorfano é um inibidor da encefalinase, uma peptidase da membrana celular presente em diversos tecidos, principalmente no epitélio do intestino delgado. Esta enzima está envolvida tanto na hidrólise externa quanto na destruição de peptídeos endógenos como a encefalina. Portanto, RaceCadotril protege as encefalinas endógenas que possuem atividade fisiológica no trato gastrointestinal, prolongando seu efeito de secreção no trato gastrointestinal.

raccadotril é um medicamento anti-intestinal, que se limita ao intestino delgado. Reduz a secreção de água e eletrólitos no intestino delgado, causada por cólera ou toxinas inflamatórias, e não afeta a atividade excretora básica.

racecadotril atua rapidamente como antidiarreico sem alterar o tempo do intestino delgado.

Em 2 estudos clínicos em crianças, o Racecadotril reduziu em 40% e 46% o peso do fertilizante nas primeiras 48 horas. Também é reconhecido que a diarreia e a compensação hídrica diminuem significativamente.

Um estudo de análise sintética de dados (9 ensaios clínicos aleatórios de racecadotril em comparação com placebo, juntamente com compensação oral) coletou dados pessoais de 1.384 meninos e meninas com diarreia aguda de nível grave e pacientes internados ou ambulatoriais.

A idade média é de 12 meses (cerca de 6 a 39 meses de idade). Um total de 714 pacientes menores de 1 ano e 670 pacientes maiores de 1 ano. O peso médio varia de 7,4 kg a 12,2 kg. O tempo total de diarreia é de 2,81 dias para o grupo placebo e 1,75 dias para o grupo raceCadotril.

A porcentagem de pacientes em recuperação no grupo Racecadotril é maior que no grupo placebo [HR): 2,04; IC 95%: 1,85 - 2,32; p

Para estudo em pacientes internados (n = 637 pacientes), a proporção média de fertilizante do grupo que utiliza racecadotril em comparação ao placebo é de 0,59 (IC 95%: 0,51 - 0,74); p

racecadotril não causa inchaço. Durante a pesquisa clínica, o Racecadotril causa constipação secundária na proporção equivalente ao placebo. Quando tomado por via oral, o medicamento atua apenas na periferia, sem influência no sistema nervoso central.

Farmacocinética dinâmica

absorção

racecadotril é rapidamente absorvido após beber. Um inibidor da enzima plasmática começa após cerca de 30 minutos. A biodisponibilidade do RaceCadotril não é substituída pelos alimentos, mas o pico de concentração é retardado por cerca de 1 hora e 30 minutos.

distribuição

Depois de tomar 1 dose de Racecadotril marcada por C-14, a quantidade de exposição ao carbono radioativo medida no plasma é muitas vezes maior que a das células sanguíneas e 3 vezes maior que a do sangue total. Portanto, o medicamento não está ligado a nenhuma célula sanguínea. A distribuição de carbono radioativo em outros tecidos do corpo é moderada, expressa pela distribuição média aplicada no plasma de 66,4 kg.

90% dos metabólitos ativos do racecadotril, tiorfano (= (rs) -N- (1-oxo-2- (mercaptometil) -3-fenilpropil) glicina), estão ligados às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina.

O tempo e o alcance de influência do racecadotril dependem da dose.

Em crianças, o tempo para inibir os picos da encefalinase no plasma é de aproximadamente 2 horas e equivale a 90% da inibição na dose de 1,5 mg/kg. Em adultos, o tempo para inibir a encefalinase atinge um pico no plasma de aproximadamente 2 horas e é equivalente a 75% de inibição na dose de 100 mg.

O tempo do inibidor da encefalinase é de cerca de 8 horas.

transformação

O tempo de perda biológica do Racecadotril é calculado de acordo com a inibição plasmática da encefalinase, aproximadamente 3 horas.

racecadotril é rapidamente hidrolisado em tiorfano, que é ativo, transformado novamente em metabólitos sem atividade. A repetição do raceCadotril não provoca o acúmulo de drogas no organismo.

Dados in vitro mostram que racecadotril/tiorfano e 4 metabólitos não ativos inibem enzimas CYP, como 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 e 2C19, ao nível dos efeitos clínicos relacionados.

Dados in vitro mostram racecadotril/tiorfano e 4 substâncias principais no metabolismo sem atividade que não ativam a enzima CYP (família 3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, família 1A, 2E1) e enzimas combinam UGTS para efeitos clínicos.

racecadotril não altera a ligação proteica de ingredientes ativos que se ligam fortemente a proteínas, como: Tolbutamida, Varfarina, Ácido Niflâmico, Digoxina ou Fenitoína.

Em pacientes com insuficiência hepática [cirrose, o grau B da escala de classificação Child-Pugh], as propriedades dinâmicas dos metabólitos com a atividade do racecadotril mostraram semelhanças entre TMAX e T e quantidades inferiores a CMAX (-65%) e AUC (-29%) quando comparado a objetos saudáveis.

Em pacientes com insuficiência renal grave (proporção Racecadotril 11 - 39 ml/minuto) As propriedades cinéticas do metabolismo do Racecadotril demonstraram ser inferiores à CMAX (-49%) e superiores à AUC (+16%) e T1/2 quando comparados a voluntários saudáveis ​​(proporção East > 70 mL/minuto).

Em crianças, os resultados farmacocinéticos são semelhantes aos de um adulto, atingindo o pico de concentração após beber 2 horas e 30 minutos. Não acumule medicamentos ao tomar a dose repetida a cada 8 horas em 7 dias.

Eliminação

O racecadotril é eliminado na forma de metabolismo ativo e inativo, principalmente pela urina, e há muito menos nível pelas fezes. A eliminação pelos pulmões não é significativa.