Huether-25 Daipharm lék léčí epilepsii, křeče, prevenci migrény (6 blistrů x 10 tablet)

Farmakologická skupina: antiepileptika, antiepileptické přípravky, jiná léčba migrény.

Topiramat je sulfamátový derivát monosacharidu. Přesný mechanismus prevence záchvatů a migrény u přípravku Topiramat není dosud znám. Fyziologický a biochemický výzkum na kultivovaných nervových buňkách identifikoval tři vlastnosti, které mohou přispívat k antiepileptickému účinku Topiramatu.

Opakující se aktivita je způsobena prodlouženou redukcí neuronů blokovaných Topiramatem časově závislým způsobem, což způsobuje blokátory sodíkových kanálů v závislosti na stavu. Topiramat zvyšuje frekvenci Y-AminobutyRat (GABA) aktivujících receptory GABAA a zvyšuje možnost, že GABA způsobí linii chloridových iontů do Neuron, což ukazuje, že Topiramat zvyšuje aktivitu neurotransmiterů, které mají tento inhibiční účinek.

Vzhledem k tomu, že se antiepileptické vlastnosti Topiramatu výrazně liší od benzodiazepinu, může lék zmírnit skupinu receptorů Gabaa, která není citlivá na benzodiazepiny. Antagonisté topiramátu účinek kainatu způsobujícího kainat/ampa skupinu (kyselina A-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4propionová) aminokyselinového receptoru má stimulační účinek (glutamát), ale neovlivňuje aktivitu N-methyl-D-aspartátu (NMDA) ve skupinách NMDA receptorů. Tyto účinky Topiramatu závisí na koncentraci asi 1 - 200 μm, s minimálním účinkem 1 - 10 μm.

Topiramat navíc inhibuje některé izoenzymy anhydrázy uhličité. Tento farmakologický účinek je mnohem slabší než acetazolamid, anhydrázový karbonický inhibitor, a říká se, že příliš nepřispívá k antiepileptickému účinku Topiramatu.

farmakokinetika

Ve srovnání s jinými antiepileptiky má farmakokinetika Topiramatu dlouhou dobu prodeje plazmy, jasně lineární farmakokinetiku ledviny a významně chybí aktivní ledviny metabolity.

Topiramat se nedotýká metabolického enzymu, lze jej užívat nebo bez jídla a není nutné pravidelně monitorovat koncentraci topiramátu v plazmě. V klinickém výzkumu neexistuje žádný vztah mezi plazmatickými koncentracemi a účinností nebo nežádoucími účinky.

absorpce:

Topiramat se rychle a silně vstřebává. Po užití 100 mg topiramátu u zdravých lidí je maximální koncentrace (cmax) v plazmě 1,5 μg/ml dosažená během 2-3 hodin (TMAX). Na základě množství radioaktivních izotopů zachycených v moči, procento léčiv absorbovaných při užití 100 mg topiramátu označuje 14C nejméně 81 %. Vliv potravy na biologickou dostupnost nemá významný klinický význam.

Distribuce:

Obecně je 13 - 17 % Topiramatu spojeno s plazmatickými proteiny. Schopnost vázat se na nízké červené krvinky a saturovat na plazmatické koncentrace 4 μg/ml. Integrální rozdělení je nepřímo úměrné dávce. Průměrná distribuce indikátoru je 0,80 - 0,55 l/ kg při dávce 100 - 1200 mg. Distribuční objem je ovlivněn pohlavím, hodnoty u žen jsou asi 50% u mužů, kvůli vyššímu podílu tuku v ženském těle a nezpůsobuje klinické účinky.

Metabolismus:

Topiramat není u zdravých dobrovolníků příliš metabolizován (20 %). Lék je metabolizován až z 50 % u pacientů s antiepileptiky, která se dotýkají metabolických enzymů léků. Existuje šest metabolitů tvořených hydroxylací, hydrolýzou a glukuronidem, které byly izolovány, popsány a kvalifikovány z plazmy, moči a hnoje.

Každý metabolický účet představuje

Éra:

U lidí je hlavní eliminační linie Topiramatu konstantní a metabolický probíhá ledvinami (nejméně 81 % dávky). Přibližně 66 % dávky Topiramatu označené 14C se vyloučilo ve formě nezměněné moči během 4 dnů. Po použití přípravku Topiramat 50 mg a 100 mg x 2krát/den je renální clearance přibližně 18 ml/min a 17 ml/min. Existují důkazy o reabsorpci v renálních tubulech. Výzkum na potkanech ukazuje významné zvýšení ledvinové clearance Topiramatu při použití s ​​Probenecidem. Plazmatická clearance u lidí je asi 20 - 30 ml/min po pití.

lineární:

Rozdíly v plazmatických koncentracích mezi objekty při použití topiramátu jsou nízké, takže je možné předpovědět farmakokinetiku. Při konstantní plazmatické clearance se farmakokinetika lineárního topiramátu a plocha pod křivkou koncentrace v plazmě zvyšuje úměrně dávce v jednotlivé dávce 100 - 400 mg perorálně u zdravých lidí. Pacienti s normální funkcí ledvin mohou potřebovat 4-8 dní k dosažení plazmatických koncentrací ve stabilním stavu. CMAX po opakovaném podání dávky 100 mg 2krát denně u zdravých lidí je 6,76 ug/ml. Po opakování dávky 50 mg a 100 mg Topiramatu x 2krát denně je průměrná doba trvání plazmy asi 21 hodin.

Užívání s jinými antiepileptiky:

Používejte opakovanou kombinaci Topiramatu 100 - 400 mg dvakrát denně s fenytoinem nebo karbamazepinem zvyšuje úměrně dávce plazmatické koncentrace Topiramatu.

Speciální předměty:

Pacienti se selháním ledvin:

Plazmatická clearance a renální clearance Topiramatu se snižují u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin (CLCR ≤ 70 ml/min). Proto mohou být plazmatické koncentrace ve stabilním stavu vyšší při použití léku u pacientů s renálním selháním. Navíc u pacientů s renálním selháním trvá dosažení stabilního stavu každé dávky déle. U pacientů se středně těžkým a těžkým selháním ledvin se doporučuje snížit počáteční dávku a udržovací dávku. Topiramat je účinně eliminován z krvácení hemolýzou. Prodloužená hemolýza může snížit hladiny Topiramatu pod úroveň nezbytnou k udržení anti-křečových účinků. Aby se zabránilo rychlému poklesu plazmatických koncentrací při hemolýze, může být podána další dávka přípravku Topiramat. Je třeba poznamenat skutečnou úpravu dávky:

Plazmatická clearance Topiramatu klesá v průměru o 26 % u pacientů se závažným až těžkým selháním jater. Proto buďte opatrní při používání přípravku Topiramat u pacientů s jaterním selháním.

Starší:

Plazmatická clearance Topiramatu je u starších osob bez onemocnění ledvin konstantní.

Děti (farmakokinetika dětí do 12 let):

Farmakokinetika topiramátu u dětí, stejně jako u dospělých užívajících léky v doplňkové léčbě, je lineární, přičemž bez ohledu na dávku závisí stabilní stabilita na dávce a plazmatické koncentraci úměrně dávce. Děti však mají vyšší clearance a kratší dobu prodeje. Plazmatická koncentrace topiramátu vede ke stejné dávce mg/kg může být u dětí nižší než u dospělých. Stejně jako u dospělých snižují antiepileptika jaterního enzymu plazmatické koncentrace ve stabilním stavu.

Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):

Nežádoucí účinky u dětí jsou často stejné jako u dospělých. Následující nežádoucí účinky jsou však častější u dětí než u dospělých.

Časté (mohou postihnout 1 až 10 ze 100 lidí):

Buďte opatrní při používání

před použitím tohoto léku informujte svého lékaře, pokud máte následující zdravotní problémy:

Pokud si nejste jisti, zda máte některý z výše uvedených stavů, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete Topiramat užívat.

Neměli byste přestat užívat lék bez porady s lékařem.

Měli byste se také poradit se svým lékařem, než začnete užívat jakýkoli lék obsahující Topiramat, který nahrazuje Huether-25/Huether-50.

Při užívání Topiramatu můžete zhubnout, takže při užívání léku bude vaše hmotnost pravidelně kontrolována. Pokud máte příliš velký úbytek hmotnosti nebo děti užívají lék bez přiměřené hmotnosti, měli byste se poradit s lékařem.

Několik pacientů léčených antiepileptiky, jako je Topiramat, má myšlenky na sebepoškozování nebo sebevraždu. Pokud máte tyto myšlenky kdykoli, okamžitě kontaktujte lékaře.

Lék obsahuje laktózu, informujte svého lékaře, pokud vám bylo řečeno, že netolerujete jakýkoli typ cukru.

Léky obsahující Polysorbat 80 mohou způsobit alergie a ricinové oleje, které mohou způsobit zvracení, zvracení, bolesti břicha, průjem.

užívat drogy pro děti

Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti neexistuje žádné doporučení používat Topiramat k léčbě nebo prevenci migrény u dětí.

Účinek léku na řízení a obsluhu strojů

Při používání přípravku Topiramat se mohou objevit závratě, únava a zrakové problémy. Neřiďte ani neobsluhujte stroje bez předchozí porady s lékařem.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že byste mohla být těhotná nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před užitím léku se svým lékařem.

Váš lékař s vámi prodiskutuje používanou antikoncepci a také, zda je pro vás Topiramat vhodný. Stejně jako ostatní antiepileptika je i Topiramat ohrožen pro plod, pokud je užíván během těhotenství. Ujistěte se, že rozumíte rizikům a přínosům užívání přípravku Topiramat k léčbě epilepsie během těhotenství.

Neměli byste užívat Topiramat k prevenci migrény, jste-li těhotná nebo je u vás pravděpodobné, že otěhotníte a nepoužíváte účinnou antikoncepci.

Ženy, které během užívání Topiramatu kojí, musí co nejdříve informovat lékaře, pokud má dítě jakékoli abnormální příznaky.

Interakce s léčivými přípravky

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, včetně léků na předpis i bez nich, vitamínů nebo léčivých bylin. Topiramat a některé léky se mohou vzájemně ovlivňovat. Někdy je třeba upravit dávku Topiramatu nebo jiných léků.

Informujte lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte následující léky:

Informujte svého lékaře, pokud se u vás během užívání antikoncepčních pilulek a Topiramatu změní cyklus krvácení.

Uchovávejte si seznam léků, které užíváte, a před užitím nového léku ukažte svému lékaři nebo lékárníkovi.

Pokud si nejste jisti, zda existují tyto případy, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, než začnete lék užívat.

Užívejte drogy s jídlem a pitím:

Totéž můžete užívat nebo ne s jídlem. Během dne pijte hodně vody, abyste předešli ledvinovým kamenům při užívání přípravku Topiramat. Při používání přípravku Topiramat byste se měli vyvarovat pití.