Huether-25 Davipharm medicamento trata la epilepsia, convulsiones, prevención de la migraña (6 ampollas x 10 comprimidos)

Grupo farmacológico: fármacos antiepilépticos, preparados antiepilépticos, otros tratamientos para la migraña.

Topiramat es un derivado sulfamato de monosacárido. Aún se desconoce el mecanismo exacto de prevención de las convulsiones y la migraña del topiramato. Las investigaciones fisiológicas y bioquímicas en células nerviosas cultivadas han identificado tres propiedades que pueden contribuir al efecto antiepiléptico del Topiramat.

La actividad repetitiva se debe a la reducción prolongada de las neuronas bloqueadas por el Topiramat de forma dependiente del tiempo, provocando bloqueadores de los canales de sodio según el estado. Topiramat aumenta la frecuencia de Y-AminobutyRat (GABA) que activa los receptores GABAA y aumenta la posibilidad de que GABA provoque la línea de iones de cloruro en Neuron, lo que demuestra que Topiramat aumenta la actividad de los neurotransmisores que tienen este efecto inhibidor.

Debido a que las propiedades antiepilépticas del topiramat son notablemente diferentes de las benzodiazepinas, el fármaco puede moderar el grupo de receptores Gabaa que no es sensible a las benzodiazepinas. Antagonistas de topiramat el efecto del kainat que causa el grupo kainat/ampa (ácido A-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4propiónico) del receptor de aminoácidos tiene un efecto estimulante (glutamato), pero no afecta la actividad del N-metil-D-aspartato (NMDA) en los grupos receptores de NMDA. Estos efectos del topiramat dependen de la concentración de aproximadamente 1 a 200 μm, con un efecto mínimo de 1 a 10 μm.

Además, Topiramat inhibe algunas isoenzimas de la anhidrasa carbónica. Este efecto farmacológico es mucho más débil que el de la acetazolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica, y se dice que no contribuye mucho al efecto antiepiléptico del topiramat.

farmacocinética

En comparación con otros fármacos antiepilépticos, la farmacocinética del topiramat se vende desde hace mucho tiempo en plasma, farmacocinética lineal, claramente eliminada a través de los riñones, no relacionada significativamente con las proteínas y la falta de activos. metabolitos.

Topiramat no afecta la enzima metabólica, se puede usar o sin alimentos y no es necesario controlar regularmente la concentración de topiramat en plasma. En la investigación clínica, no existe relación entre las concentraciones plasmáticas y la eficacia o efectos no deseados.

absorción:

Topiramat se absorbe rápida y fuertemente. Después de tomar 100 mg de topiramato en personas sanas, la concentración máxima (cmax) en plasma es de 1,5 μg/ml, alcanzada en 2-3 horas (TMAX). Según la cantidad de isótopos radiactivos recuperados en la orina, el porcentaje de fármacos absorbidos al tomar 100 mg de topiramato marca 14C al menos el 81%. El efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad no tiene importancia clínica significativa.

Distribución:

En general, 13 - 17% de topiramat está conectado a proteínas plasmáticas. La capacidad de unirse a glóbulos rojos bajos y saturados en concentraciones plasmáticas de 4 μg/ ml. La distribución integral es inversamente proporcional a la dosis. La distribución media del indicador es de 0,80 - 0,55 l/ kg con una dosis de 100 - 1200 mg. El volumen de distribución se ve afectado por el género, los valores en las mujeres son alrededor del 50% en los hombres, debido a la mayor tasa de grasa en el cuerpo femenino y no causa efectos clínicos.

Metabolismo:

Topiramat no se metaboliza mucho (20%) en voluntarios sanos. El fármaco se metaboliza hasta en un 50% en pacientes que toman fármacos antiepilépticos en contacto con las enzimas metabólicas del fármaco. Hay seis metabolitos formados por hidroxilación, hidrólisis y glucurónido, que se han aislado, descrito y cualificado a partir de plasma, orina y estiércol.

Cada cuenta metabólica representa

Era:

En humanos, la principal vía de eliminación de Topiramat es constante y metabólica es a través del riñón (al menos el 81% de la dosis). Aproximadamente el 66% de la dosis de Topiramat marcada con 14C se eliminó en forma de orina sin cambios en 4 días. Después de usar Topiramat 50 mg y 100 mg x 2 veces/día, el aclaramiento renal es de aproximadamente 18 ml/min y 17 ml/min. Hay evidencia de reabsorción en los túbulos renales. La investigación en ratas muestra un aumento significativo en la eliminación renal de Topiramat cuando se usa con Probenecid. El aclaramiento plasmático en humanos es de aproximadamente 20 a 30 ml/minuto después de beber.

lineal:

Las diferencias en las concentraciones plasmáticas entre objetos cuando se usa topiramato son bajas, por lo que es posible predecir la farmacocinética. Con un aclaramiento plasmático constante, la farmacocinética del topiramato lineal y el área por debajo de la curva de concentración en plasma aumentan proporcionalmente a la dosis en una dosis única de 100 a 400 mg por vía oral en personas sanas. Los pacientes con función renal normal pueden necesitar de 4 a 8 días para alcanzar concentraciones plasmáticas en un estado estable. La CMAX después de tomar la dosis repetida, 100 mg x 2 veces/día en personas sanas es de 6,76 Ug/ml. Después de repetir la dosis de 50 mg y 100 mg de Topiramat x 2 veces/día, la duración promedio del plasma es de aproximadamente 21 horas.

Uso con otros medicamentos antiepilépticos:

El uso de una combinación repetida de Topiramat 100 - 400 mg dos veces al día con fenitoína o carbamazepina aumenta proporcionalmente a la dosis de las concentraciones plasmáticas de Topiramat.

Temas especiales:

Pacientes con insuficiencia renal:

El aclaramiento plasmático y renal de topiramat disminuye en pacientes con insuficiencia renal media y grave (CLCR ≤ 70 ml/minuto). Por lo tanto, las concentraciones plasmáticas en estado estable pueden ser mayores cuando se usa el medicamento en pacientes con insuficiencia renal. Además, los pacientes con insuficiencia renal necesitan más tiempo para alcanzar el estado estable de cada dosis. En pacientes con insuficiencia renal media y grave se recomienda reducir la dosis inicial y la dosis de mantenimiento. Topiramat se elimina eficazmente de la hemorragia mediante hemólisis. La hemólisis prolongada puede reducir los niveles de Topiramat por debajo de lo necesario para mantener los anticonvulsivos. Para evitar una rápida disminución de las concentraciones plasmáticas en caso de hemólisis, se puede tomar una dosis adicional de topiramato. Se debe anotar la dosis de ajuste real:

El aclaramiento plasmático de topiramat disminuye un promedio del 26 % en pacientes con insuficiencia hepática de grave a grave. Por tanto, tenga cuidado al utilizar Topiramat en pacientes con insuficiencia hepática.

Ancianos:

El aclaramiento plasmático de Topiramat es constante en personas mayores sin enfermedad renal.

Niños (farmacocinética de niños hasta 12 años):

La farmacocinética de topiramato en niños, al igual que en adultos que usan medicamentos en tratamiento adicional, es lineal, independientemente de la dosis depende de la dosis y la estabilidad estable de la concentración plasmática aumenta proporcionalmente a la dosis. Sin embargo, los niños tienen una mayor liquidación y un tiempo de venta más corto. La concentración plasmática de topiramato resulta en la misma dosis de mg/kg y puede ser menor en niños que en adultos. Al igual que en los adultos, los fármacos antiepilépticos de las enzimas hepáticas reducen las concentraciones plasmáticas en un estado estable.

Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas):

Los efectos no deseados en los niños suelen ser los mismos que en los adultos. Sin embargo, los siguientes efectos no deseados son más comunes en niños que en adultos.

Frecuentes (pueden afectar a 1 de cada 100 personas):

Tenga cuidado al usar

antes de usar este medicamento, notifique a su médico si tiene los siguientes problemas de salud:

Si no está seguro de tener una de las condiciones anteriores, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Topiramat.

No debe suspender el medicamento sin consultar al médico.

También debe hablar con su médico antes de tomar cualquier medicamento que contenga Topiramat para reemplazar Huether-25/Huether-50.

Puede perder peso cuando usa Topiramat, por lo que se controlará su peso regularmente mientras toma el medicamento. Si pierde demasiado peso o los niños usan el medicamento sin el peso adecuado, debe consultar a un médico.

Algunos pacientes tratados con medicamentos antiepilépticos como Topiramat tienen la idea de autolesionarse o suicidarse. Si tiene estos pensamientos en algún momento, comuníquese con el médico de inmediato.

El medicamento contiene lactosa, informe a su médico si le han dicho que no tiene tolerancia a ningún tipo de azúcar.

Los medicamentos que contienen Polysorbat 80 pueden causar alergias y aceites de ricino que pueden causar vómitos, vómitos, dolor abdominal y diarrea.

consumo de drogas en niños

No existe ninguna recomendación para el uso de Topiramat en el tratamiento o prevención de la migraña en niños debido a que no hay suficiente información sobre su seguridad y eficacia.

El efecto del medicamento sobre la conducción y el uso de maquinaria

Pueden producirse mareos, fatiga y problemas visuales al utilizar Topiramat. No conduzca ni maneje máquinas sin consultar primero al médico.

Use medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Si está embarazada o amamantando, cree que puede estar embarazada o tiene intención de quedar embarazada, consulte a su médico antes de tomar el medicamento.

Su médico discutirá con usted los anticonceptivos utilizados, así como si Topiramat es adecuado para usted. Al igual que otros fármacos antiepilépticos, Topiramat supone un riesgo para el feto si se utiliza durante el embarazo. Asegúrese de comprender los riesgos y beneficios de usar Topiramat para tratar la epilepsia durante el embarazo.

No debe usar Topiramat para prevenir la migraña si está embarazada o es probable que quede embarazada y no utiliza un método anticonceptivo eficaz.

Las mujeres que amamantan mientras toman Topiramat deben notificar al médico lo antes posible si el niño presenta algún signo anormal.

Interacción medicinal

Aviso a su médico o farmacéutico sobre todos los medicamentos que está utilizando, incluidos los medicamentos con o sin receta, vitaminas o hierbas medicinales. Topiramat y ciertos medicamentos pueden afectarse entre sí. A veces es necesario ajustar la dosis de Topiramat u otros medicamentos.

Notifique al médico o farmacéutico si está tomando los siguientes medicamentos:

Notifique a su médico si tiene un cambio en el ciclo de sangrado mientras toma píldoras anticonceptivas y Topiramat.

Mantenga una lista de los medicamentos que está tomando y muéstresela a su médico o farmacéutico antes de tomar un nuevo medicamento.

Si no está seguro de si se dan estos casos, consulte con su médico o farmacéutico antes de tomar el medicamento.

Usar drogas con alimentos y bebidas:

Puedes tomar lo mismo o no con alimentos. Beba mucha agua durante el día para prevenir cálculos renales cuando use Topiramat. Debe evitar beber mientras usa Topiramat.