Le médicament Huether-25 Davipharm traite l'épilepsie, les convulsions, la prévention de la migraine (6 ampoules x 10 comprimés)

Groupe pharmacologique : médicaments antiépileptiques, préparations antiépileptiques, autres traitements contre la migraine.

Le topiramat est un dérivé sulfamate du monosaccharide. Le mécanisme exact de prévention des convulsions et de la migraine du Topiramat est encore inconnu. Des recherches physiologiques et biochimiques sur des cellules nerveuses en culture ont identifié trois propriétés qui peuvent contribuer à l'effet antiépileptique du Topiramat.

L'activité répétitive est due à la réduction prolongée des neurones bloqués par le Topiramat de manière dépendante du temps, provoquant des inhibiteurs des canaux sodiques selon l'état. Le topiramat augmente la fréquence d'activation des récepteurs GABAA par le Y-AminobutyRat (GABA) et augmente la possibilité que le GABA provoque la ligne chlorure iona dans le neurone, montrant que le topiramat augmente l'activité des neurotransmetteurs qui ont cet effet inhibiteur.

Étant donné que les propriétés antiépileptiques du Topiramat sont sensiblement différentes de celles des benzodiazépines, le médicament peut modérer le groupe des récepteurs Gabaa qui n'est pas sensible aux benzodiazépines. Le topiramat antagoniste de l'effet du kaïnat provoquant le groupe kaïnat/ampa (acide A-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazol-4propionique) du récepteur des acides aminés a un effet stimulant (glutamate), mais n'affecte pas l'activité du N-méthyl-D-aspartat (NMDA) dans les groupes de récepteurs NMDA. Ces effets du Topiramat dépendent de la concentration d'environ 1 à 200 μm, avec un effet minimum de 1 à 10 μm.

De plus, Topiramat inhibe certaines isoenzymes de l'anhydrase carbonique. Cet effet pharmacologique est beaucoup plus faible que celui de l'acétazolamide, un inhibiteur de l'anhydrase carbonique et ne contribuerait pas beaucoup à l'effet antiépileptique du Topiramat.

pharmacocinétique

Comparée à d'autres médicaments antiépileptiques, la pharmacocinétique du Topiramat a une longue période de vente dans le plasma, une pharmacocinétique linéaire, clairement éliminée par les reins, non liée de manière significative aux protéines et au manque de métabolites actifs.

Topiramat ne touche pas l'enzyme métabolique, peut être utilisé ou sans nourriture, et il n'est pas nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de topiramat dans le plasma. En recherche clinique, il n'y a aucune relation entre les concentrations plasmatiques et l'efficacité ou les effets indésirables.

absorption :

Topiramat est absorbé rapidement et fortement. Après avoir pris 100 mg de Topiramate chez des personnes en bonne santé, la concentration plasmatique maximale (cmax) est de 1,5 µg/ml, atteinte en 2 à 3 heures (TMAX). Sur la base de la quantité d'isotopes radioactifs récupérés dans l'urine, le pourcentage de médicaments absorbés lors de la prise de 100 mg de Topiramate marque 14C au moins 81 %. L'effet de la nourriture sur la biodisponibilité n'a pas de signification clinique significative.

Distribution :

En général, 13 à 17 % du Topiramat est lié aux protéines plasmatiques. La capacité de se lier aux globules rouges faibles et saturés à des concentrations plasmatiques de 4 μg/ml. La distribution intégrale est inversement proportionnelle à la dose. La distribution moyenne de l'indicateur est de 0,80 à 0,55 l/kg avec une dose de 100 à 1 200 mg. Le volume de distribution est affecté par le sexe, les valeurs chez les femmes sont d'environ 50 % chez les hommes, en raison du taux de graisse plus élevé dans le corps féminin et ne provoque pas d'effets cliniques.

Métabolisme :

Le topiramat n'est pas beaucoup métabolisé (20 %) chez les volontaires sains. Le médicament est métabolisé jusqu'à 50 % chez les patients prenant des médicaments antiépileptiques qui touchent les enzymes métaboliques des médicaments. Il existe six métabolites formés par hydroxylation, hydrolyse et glucuronide, qui ont été isolés, décrits et qualifiés à partir du plasma, de l'urine et du fumier.

Chaque compte métabolique représente

Ère :

Chez l'homme, la principale ligne d'élimination du Topiramat est constante et le métabolisme se fait par le rein (au moins 81 % de la dose). Environ 66 % de la dose de Topiramat marquée 14C est éliminée sous forme d'urine inchangée dans les 4 jours. Après avoir utilisé Topiramat 50 mg et 100 mg x 2 fois/jour, la clairance rénale est d'environ 18 ml/min et 17 ml/min. Il existe des preuves de réabsorption dans les tubules rénaux. Les recherches sur les rats montrent une augmentation significative de la clairance rénale du topiramat lorsqu'il est utilisé avec le probénécide. La clairance plasmatique chez l'homme est d'environ 20 à 30 ml/minute après avoir bu.

linéaire :

Les différences de concentrations plasmatiques entre les objets lors de l'utilisation du topiramat sont faibles, il est donc possible de prédire la pharmacocinétique. Avec une clairance plasmatique constante, la pharmacocinétique du topiramat linéaire et la zone située en dessous de la courbe de concentration plasmatique augmentent proportionnellement à la dose en dose unique de 100 à 400 mg par voie orale chez les personnes en bonne santé. Les patients ayant une fonction rénale normale peuvent avoir besoin de 4 à 8 jours pour atteindre des concentrations plasmatiques stables. CMAX après prise de la dose répétée, 100 mg x 2 fois/jour chez les personnes en bonne santé est de 6,76 µg/ml. Après avoir répété la dose de 50 mg et 100 mg de Topiramat x 2 fois/jour, la durée moyenne du plasma est d'environ 21 heures.

Utiliser avec d'autres médicaments antiépileptiques :

Utiliser une association répétée de Topiramat 100 à 400 mg deux fois par jour avec de la phénytoïne ou de la carbamazépine augmente proportionnellement à la dose de concentrations plasmatiques de Topiramat.

Matières spéciales :

Patients souffrant d'insuffisance rénale :

La clairance plasmatique et la clairance rénale du Topiramat diminuent chez les patients présentant une insuffisance rénale moyenne ou sévère (CLCR ≤ 70 ml/minute). Par conséquent, les concentrations plasmatiques à l’état stable peuvent être plus élevées lors de l’utilisation du médicament chez des patients présentant une insuffisance rénale. De plus, les patients souffrant d'insuffisance rénale mettent plus de temps pour atteindre l'état stable de chaque dose. Chez les patients présentant une insuffisance rénale moyenne à sévère, il est recommandé de réduire la dose initiale et la dose d'entretien. Le topiramat est éliminé efficacement des hémorragies par hémolyse. Une hémolyse prolongée peut réduire les niveaux de topiramat en dessous de ce qui est nécessaire pour maintenir les anti-épileptiques. Pour éviter une diminution rapide des concentrations plasmatiques en cas d'hémolyse, une dose supplémentaire de Topiramat peut être prise. La dose d'ajustement réelle doit être notée :

La clairance plasmatique du topiramat diminue en moyenne de 26 % chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère à sévère. Soyez donc prudent lorsque vous utilisez Topiramat chez des patients présentant une insuffisance hépatique.

Personnes âgées :

La clairance plasmatique du Topiramat est constante chez les personnes âgées sans maladie rénale.

Enfants (pharmacocinétique des enfants jusqu'à 12 ans) :

La pharmacocinétique du topiramat chez les enfants, comme chez les adultes utilisant des médicaments en traitement supplémentaire, est linéaire, quelle que soit la dose, la stabilité de la concentration plasmatique augmente proportionnellement à la dose. Cependant, les enfants ont un dédouanement plus élevé et un délai de vente plus court. La concentration plasmatique de topiramat entraîne une dose identique de mg/kg qui peut être inférieure chez les enfants que chez les adultes. Comme chez les adultes, les médicaments antiépileptiques à base d'enzymes hépatiques réduisent les concentrations plasmatiques à l'état stable.

Très fréquent (peut toucher plus d'1 personne sur 10) :

Les effets indésirables chez les enfants sont souvent les mêmes que chez les adultes. Cependant, les effets indésirables suivants sont plus fréquents chez les enfants que chez les adultes.

Fréquent (peut affecter 1 à 10 personnes sur 100) :

Soyez prudent lorsque vous utilisez

avant d'utiliser ce médicament, informez votre médecin si vous rencontrez les problèmes de santé suivants :

Si vous n'êtes pas sûr d'avoir l'une des affections ci-dessus, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre Topiramat.

Vous ne devez pas arrêter le médicament sans consulter le médecin.

Vous devez également parler à votre médecin avant de prendre un médicament contenant du Topiramat pour remplacer Huether-25/Huether-50.

Vous pouvez perdre du poids en utilisant Topiramat, votre poids sera donc vérifié régulièrement lors de la prise de ce médicament. Si vous perdez trop de poids ou si les enfants utilisent le médicament sans poids adéquat, vous devriez consulter un médecin.

Quelques patients traités avec des médicaments antiépileptiques tels que Topiramat ont des idées d'automutilation ou de suicide. Si vous avez ces pensées à tout moment, contactez immédiatement le médecin.

Le médicament contient du lactose, informez votre médecin si vous avez été informé d'une absence de tolérance à tout type de sucre.

Les médicaments contenant du Polysorbat 80 peuvent provoquer des allergies et les huiles de ricin peuvent provoquer des vomissements, des vomissements, des douleurs abdominales, de la diarrhée.

consommer des drogues pour les enfants

Il n'y a aucune recommandation d'utiliser Topiramat dans le traitement ou la prévention de la migraine chez les enfants en raison du manque d'informations sur la sécurité et l'efficacité.

L'effet du médicament sur la conduite automobile et l'utilisation de machines

des étourdissements, de la fatigue et des problèmes visuels peuvent survenir lors de l'utilisation de Topiramat. Ne conduisez pas et n'utilisez pas de machines sans consulter au préalable un médecin.

Utilisez des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Si vous êtes enceinte ou allaitez, si vous pensez être enceinte ou si vous avez l'intention de le devenir, consultez votre médecin avant de prendre le médicament.

Votre médecin discutera avec vous de la contraception utilisée et déterminera si Topiramat vous convient. Comme d'autres médicaments antiépileptiques, Topiramat présente un risque pour le fœtus s'il est utilisé pendant la grossesse. Assurez-vous de bien comprendre les risques et les avantages liés à l'utilisation de Topiramat pour traiter l'épilepsie pendant la grossesse.

Vous ne devez pas utiliser Topiramat pour prévenir la migraine si vous êtes enceinte ou si vous êtes susceptible de le devenir et si vous n'utilisez pas de contraception efficace.

Les femmes qui allaitent lorsqu'elles prennent Topiramat doivent informer le médecin dès que possible si l'enfant présente des signes anormaux.

Interaction médicinale

Avisez votre médecin ou votre pharmacien de tous les médicaments que vous utilisez, y compris les médicaments sur ordonnance ou en vente libre, les vitamines ou les herbes médicinales. Le topiramat et certains médicaments peuvent s'influencer mutuellement. Parfois, la dose de Topiramat ou d'autres médicaments doit être ajustée.

Informez le médecin ou le pharmacien si vous prenez les médicaments suivants :

Informez votre médecin si vous constatez un changement dans le cycle hémorragique pendant que vous prenez des pilules contraceptives et Topiramat.

Gardez une liste des médicaments que vous prenez et montrez-la à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre un nouveau médicament.

Si vous n'êtes pas sûr de l'existence de ces cas, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre le médicament.

Consommer des drogues avec de la nourriture et des boissons :

Vous pouvez prendre la même chose ou non avec de la nourriture. Buvez beaucoup d'eau pendant la journée pour éviter les calculs rénaux lors de l'utilisation de Topiramat. Vous devez éviter de boire lorsque vous utilisez Topiramat.