Obat Huether-25 Davipharm mengobati epilepsi, kejang, pencegahan migrain (6 lepuh x 10 tablet)

Kelompok farmakologi: obat anti-epilepsi, obat anti-epilepsi, pengobatan migrain lainnya.

Topiramat merupakan turunan sulfamat dari monosakarida. Mekanisme pasti anti kejang dan pencegahan migrain Topiramat masih belum diketahui. Penelitian fisiologis dan biokimia pada sel saraf yang dikultur telah mengidentifikasi tiga sifat yang dapat berkontribusi terhadap efek anti-epilepsi Topiramat.

Aktivitas berulang disebabkan oleh pengurangan neuron yang berkepanjangan yang diblokir oleh Topiramat dengan cara yang bergantung pada waktu, menyebabkan penghambat saluran natrium tergantung pada kondisinya. Topiramat meningkatkan frekuensi Y-AminobutyRat (GABA) yang mengaktifkan reseptor GABAA dan meningkatkan kemungkinan GABA menyebabkan garis ion klorida ke dalam Neuron, menunjukkan bahwa Topiramat meningkatkan aktivitas neurotransmiter yang memiliki efek penghambatan ini.

Karena sifat anti-epilepsi Topiramat sangat berbeda dengan benzodiazepin, obat ini dapat memoderasi kelompok reseptor Gabaa yang tidak sensitif terhadap benzodiazepin. Topiramat antagonis efek kainat menyebabkan gugus kainat/ ampa (asam A-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4propionic) pada reseptor asam amino mempunyai efek merangsang (glutamat), namun tidak mempengaruhi aktivitas N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) pada kelompok reseptor NMDA. Efek Topiramat ini bergantung pada konsentrasi sekitar 1 - 200 μm, dengan efek minimum 1 - 10 μm.

Selain itu, Topiramat menghambat beberapa isoenzim karbonat anhidrase. Efek farmakologis ini jauh lebih lemah dibandingkan acetazolamide, penghambat karbonat anhidrase dan dikatakan tidak berkontribusi banyak terhadap efek anti-epilepsi Topiramat.

farmakokinetik

Dibandingkan dengan obat anti-epilepsi lainnya, farmakokinetik Topiramat telah lama menjual plasma, farmakokinetik linier, jelas dibersihkan melalui ginjal, tidak terkait secara signifikan dengan protein dan kurangnya metabolit aktif.

Topiramat tidak menyentuh enzim metabolik, dapat digunakan atau tanpa makanan, dan tidak perlu memantau konsentrasi topiramat dalam plasma secara teratur. Dalam penelitian klinis, tidak ada hubungan antara konsentrasi plasma dan efisiensi atau efek yang tidak diinginkan.

penyerapan:

Topiramat diserap dengan cepat dan kuat. Setelah mengonsumsi 100 mg Topiramate pada orang sehat, konsentrasi puncak (cmax) dalam plasma adalah 1,5 μg/ ml dicapai dalam waktu 2-3 jam (TMAX). Berdasarkan jumlah isotop radioaktif yang diperoleh dalam urin, persentase obat yang diserap saat mengonsumsi 100 mg Topiramate menandai 14C setidaknya 81%. Pengaruh makanan terhadap bioavailabilitas tidak signifikan secara klinis.

Distribusi:

Secara umum, 13 - 17% Topiramat terhubung ke protein plasma. Kemampuan berikatan dengan sel darah merah rendah dan jenuh pada konsentrasi plasma 4 μg/ ml. Distribusi integral berbanding terbalik dengan dosis. Distribusi indikator rata-rata adalah 0,80 - 0,55 l/kg dengan dosis 100 - 1200 mg. Volume distribusi dipengaruhi oleh jenis kelamin, nilai pada wanita sekitar 50% pada pria, karena tingkat lemak yang lebih tinggi di tubuh wanita dan tidak menimbulkan efek klinis.

Metabolisme:

Topiramat tidak banyak dimetabolisme (20%) pada sukarelawan sehat. Obat ini dimetabolisme hingga 50% pada pasien dengan obat anti-epilepsi yang menyentuh enzim metabolisme obat. Ada enam metabolit yang dibentuk oleh hidroksilasi, hidrolisis, dan glukuronid, yang telah diisolasi, dideskripsikan, dan dikualifikasi dari plasma, urin, dan kotoran.

Setiap akun metabolik menyumbang

Zaman:

Pada manusia, jalur eliminasi utama Topiramat adalah konstan dan metabolismenya melalui ginjal (setidaknya 81% dari dosis). Sekitar 66% dari dosis Topiramat bertanda 14C dieliminasi dalam bentuk urin yang tidak berubah dalam waktu 4 hari. Setelah penggunaan Topiramat 50 mg dan 100 mg x 2 kali/hari, klirens ginjal sekitar 18 ml/menit dan 17 ml/menit. Ada bukti reabsorpsi di tubulus ginjal. Penelitian pada tikus menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam pembersihan ginjal Topiramat bila digunakan dengan Probenecid. Pembersihan plasma pada manusia sekitar 20 - 30 ml/menit setelah minum.

linier:

Perbedaan konsentrasi plasma antar objek saat menggunakan topiramat rendah, sehingga farmakokinetik dapat diprediksi. Dengan pembersihan plasma yang konstan, farmakokinetik topiramat linier dan area di bawah kurva konsentrasi plasma meningkat sebanding dengan dosis dalam dosis tunggal 100 - 400 mg oral pada orang sehat. Pasien dengan fungsi ginjal normal mungkin memerlukan waktu 4-8 hari untuk mencapai konsentrasi plasma dalam keadaan stabil. CMAX setelah diminum dosis berulang, 100 mg x 2 kali/hari pada orang sehat adalah 6,76 Ug/ml. Setelah dosis diulang 50 mg dan 100 mg Topiramat x 2 kali/hari, durasi rata-rata plasma adalah sekitar 21 jam.

Gunakan dengan obat anti-epilepsi lainnya:

Gunakan kombinasi berulang Topiramat 100 - 400 mg dua kali sehari dengan fenitoin atau karbamazepin meningkatkan proporsi dosis konsentrasi Topiramat dalam plasma.

Mata pelajaran khusus:

Pasien gagal ginjal:

Pembersihan plasma dan pembersihan ginjal Topiramat menurun pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal sedang dan berat (CLCR ≤ 70 ml/menit). Oleh karena itu, konsentrasi plasma dalam keadaan stabil mungkin lebih tinggi bila obat digunakan pada pasien dengan gagal ginjal. Selain itu, pasien gagal ginjal membutuhkan waktu lebih lama untuk mencapai keadaan stabil setiap dosisnya. Pada pasien dengan gagal ginjal sedang dan berat, dianjurkan untuk mengurangi dosis awal dan dosis pemeliharaan. Topiramat dihilangkan dari perdarahan secara efektif dengan hemolisis. Hemolisis yang berkepanjangan dapat menurunkan kadar Topiramat di bawah yang diperlukan untuk mempertahankan anti-kejang. Untuk menghindari penurunan cepat konsentrasi plasma selama hemolisis, dosis tambahan Topiramat dapat diberikan. Dosis penyesuaian sebenarnya harus diperhatikan:

Klirens plasma Topiramat menurun rata-rata 26% pada pasien dengan gagal hati berat hingga berat. Oleh karena itu, berhati-hatilah saat menggunakan Topiramat pada pasien dengan gagal hati.

Lansia:

Pembersihan plasma Topiramat konstan pada orang tua tanpa penyakit ginjal.

Anak-anak (farmakokinetik anak hingga 12 tahun):

Farmakokinetik topiramat pada anak-anak, seperti orang dewasa yang menggunakan obat dalam pengobatan tambahan, adalah linier, terlepas dari dosisnya tergantung pada dosis dan stabilitas konsentrasi plasma yang stabil meningkat sebanding dengan dosis. Namun, anak-anak memiliki izin yang lebih tinggi dan waktu penjualan yang lebih singkat. Konsentrasi plasma topiramat menghasilkan dosis yang sama mg/kg mungkin lebih rendah pada anak-anak dibandingkan orang dewasa. Seperti pada orang dewasa, obat antiepilepsi enzim hati menurunkan konsentrasi plasma dalam keadaan stabil.

Sangat umum (dapat menyerang lebih dari 1 dari 10 orang):

Efek yang tidak diinginkan pada anak-anak seringkali sama dengan pada orang dewasa. Namun, efek yang tidak diinginkan berikut ini lebih sering terjadi pada anak-anak dibandingkan orang dewasa.

Umum (dapat mempengaruhi 1 hingga 10 dari 100 orang):

Berhati-hatilah saat menggunakan

sebelum menggunakan obat ini, beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami masalah kesehatan berikut:

Jika Anda tidak yakin apakah Anda mengalami salah satu kondisi di atas, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengonsumsi Topiramat.

Anda sebaiknya tidak menghentikan obat tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Anda juga harus berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum mengonsumsi obat apa pun yang mengandung Topiramat untuk menggantikan Huether-25/ Huether-50.

Berat badan Anda mungkin turun saat menggunakan Topiramat, sehingga berat badan Anda akan diperiksa secara rutin saat mengonsumsi obat tersebut. Jika Anda mengalami penurunan berat badan terlalu banyak atau anak-anak menggunakan obat tanpa berat badan yang memadai, sebaiknya konsultasikan ke dokter.

Beberapa pasien yang diobati dengan obat anti-epilepsi seperti Topiramat mempunyai pemikiran untuk melukai diri sendiri atau bunuh diri. Jika suatu saat Anda memiliki pemikiran seperti ini, segera hubungi dokter.

Obat tersebut mengandung laktosa, beri tahu dokter Anda jika Anda diberitahu tanpa toleransi terhadap jenis gula apa pun.

Obat yang mengandung Polysorbat 80 dapat menyebabkan alergi dan minyak jarak dapat menyebabkan muntah-muntah, sakit perut, diare.

menggunakan narkoba untuk anak-anak

Tidak ada rekomendasi penggunaan Topiramat dalam pengobatan atau pencegahan migrain pada anak karena tidak cukup informasi mengenai keamanan dan efektivitas.

Efek obat pada mengemudi dan mengoperasikan mesin

pusing, kelelahan dan masalah penglihatan dapat terjadi saat menggunakan Topiramat. Jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin tanpa berkonsultasi dengan dokter terlebih dahulu.

Gunakan obat untuk wanita selama hamil dan menyusui

Jika Anda sedang hamil atau menyusui, Anda mungkin sedang hamil atau berniat untuk hamil, konsultasikan dengan dokter Anda sebelum meminum obat tersebut.

Dokter Anda akan mendiskusikan kontrasepsi yang digunakan dengan Anda, serta mendiskusikan apakah Topiramat cocok untuk Anda. Seperti obat anti epilepsi lainnya, Topiramat berisiko bagi janin jika digunakan selama kehamilan. Pastikan Anda memahami risiko dan manfaat penggunaan Topiramat untuk mengatasi epilepsi selama kehamilan.

Anda tidak boleh menggunakan Topiramat untuk mencegah migrain jika Anda sedang hamil atau kemungkinan besar akan hamil dan tidak menggunakan kontrasepsi yang efektif.

Wanita yang sedang menyusui saat mengonsumsi Topiramat harus memberi tahu dokter sesegera mungkin jika anak memiliki tanda-tanda abnormal.

Interaksi obat

Pemberitahuan kepada dokter atau apoteker Anda tentang semua obat yang Anda gunakan, termasuk obat resep atau non-resep, vitamin atau tanaman obat. Topiramat dan obat-obatan tertentu dapat saling mempengaruhi. Sometimes the dose of Topiramat or other drugs need to be adjusted.

Beritahu dokter atau apoteker jika Anda sedang mengonsumsi obat berikut:

Beri tahu dokter Anda jika Anda mengalami perubahan siklus pendarahan saat mengonsumsi pil KB dan Topiramat.

Simpanlah daftar obat yang Anda pakai dan tunjukkan kepada dokter atau apoteker Anda sebelum meminum obat baru.

Jika Anda tidak yakin apakah ada kasus ini, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum meminum obat.

Menggunakan obat-obatan dengan makanan dan minuman:

Anda bisa meminumnya sama atau tidak dengan makanan. Minumlah banyak air di siang hari untuk mencegah batu ginjal saat menggunakan Topiramat. Anda sebaiknya menghindari minum saat menggunakan Topiramat.