La medicina Huether-25 Davipharm tratta l'epilessia, le convulsioni, la prevenzione dell'emicrania (6 blister x 10 compresse)

Gruppo farmacologico: farmaci antiepilettici, preparati antiepilettici, altri trattamenti per l'emicrania.

Topiramat è un derivato sulfamato dei monosaccaridi. L’esatto meccanismo d’azione degli anticonvulsivanti e della prevenzione dell’emicrania di Topiramat è ancora sconosciuto. La ricerca fisiologica e biochimica sulle cellule nervose in coltura ha identificato tre proprietà che possono contribuire all'effetto antiepilettico del Topiramato.

L'attività ripetitiva è dovuta alla riduzione prolungata dei neuroni bloccati dal Topiramato in modo dipendente dal tempo, causando bloccanti dei canali del sodio a seconda dello stato. Topiramat aumenta la frequenza di Y-AminobutyRat (GABA) che attiva i recettori GABAA e aumenta la possibilità che il GABA causi la linea degli ioni cloruro nel neurone, dimostrando che Topiramat aumenta l'attività dei neurotrasmettitori che hanno questo effetto inibitorio.

Poiché le proprietà antiepilettiche del Topiramat sono notevolmente diverse dalle benzodiazepine, il farmaco può moderare il gruppo dei recettori Gabaa che non è sensibile alle benzodiazepine. Antagonisti del topiramat l'effetto del kainat che causa il gruppo kainat/ampa (acido A-amino-3-idrossi-5-metilisossazol-4propionico) del recettore degli aminoacidi ha un effetto stimolante (glutammato), ma non influenza l'attività dell'N-metil-D-aspartato (NMDA) nei gruppi dei recettori NMDA. Questi effetti di Topiramat dipendono dalla concentrazione di circa 1 - 200 μm, con l'effetto minimo di 1 - 10 μm.

Inoltre, Topiramat inibisce alcuni isoenzimi dell'anidrasi carbonica. Questo effetto farmacologico è molto più debole dell'acetazolamide, un inibitore dell'anidrasi carbonica e si dice che non contribuisca molto all'effetto antiepilettico di Topiramat.

farmacocinetica

Rispetto ad altri farmaci antiepilettici, la farmacocinetica di Topiramat ha un lungo tempo di vendita nel plasma, farmacocinetica lineare, chiaramente eliminata attraverso i reni, non significativamente legata alle proteine ​​e alla mancanza di metaboliti attivi.

Topiramat non tocca l'enzima metabolico, può essere utilizzato o lontano dai pasti e non è necessario monitorare regolarmente la concentrazione di topiramat nel plasma. Nella ricerca clinica, non esiste alcuna relazione tra le concentrazioni plasmatiche e l'efficienza o gli effetti indesiderati.

assorbimento:

Topiramat viene assorbito rapidamente e con forza. Dopo aver assunto 100 mg di topiramato in persone sane, la concentrazione massima (cmax) nel plasma è di 1,5 μg/ml raggiunta entro 2-3 ore (TMAX). Sulla base della quantità di isotopi radioattivi recuperati nelle urine, la percentuale di farmaci assorbiti durante l'assunzione di 100 mg di topiramato segna 14C almeno dell'81%. L'effetto del cibo sulla biodisponibilità non ha un significato clinico significativo.

Distribuzione:

In generale, il 13-17% di Topiramat è collegato alle proteine ​​plasmatiche. La capacità di legarsi ai globuli rossi bassi e saturi a concentrazioni plasmatiche di 4 μg/ml. La distribuzione integrale è inversamente proporzionale alla dose. La distribuzione media dell'indicatore è 0,80 - 0,55 l/ kg con una dose di 100 - 1200 mg. Il volume di distribuzione è influenzato dal sesso, i valori nelle donne sono circa il 50% negli uomini, a causa del tasso più elevato di grasso nel corpo femminile e non causa effetti clinici.

Metabolismo:

Topiramat non è molto metabolizzato (20%) nei volontari sani. Il farmaco viene metabolizzato fino al 50% nei pazienti con farmaci antiepilettici che entrano in contatto con gli enzimi metabolici del farmaco. Esistono sei metaboliti formati mediante idrossilazione, idrolisi e glucuronide, che sono stati isolati, descritti e qualitati dal plasma, dalle urine e dal letame.

Ciascun conto metabolico rappresenta

Epoca:

Nell'uomo, la principale linea di eliminazione del Topiramat è costante e il metabolismo avviene attraverso i reni (almeno l'81% della dose). Circa il 66% della dose di Topiramato marcava 14C eliminato sotto forma di urina immodificata entro 4 giorni. Dopo aver utilizzato Topiramato 50 mg e 100 mg x 2 volte/die, la clearance renale è di circa 18 ml/min e 17 ml/min. Vi è evidenza del riassorbimento nei tubuli renali. La ricerca sui ratti mostra un aumento significativo della clearance renale del Topiramat quando usato con Probenecid. La clearance plasmatica nell'uomo è di circa 20 - 30 ml/minuto dopo aver bevuto.

lineare:

Le differenze nelle concentrazioni plasmatiche tra gli oggetti quando si utilizza topiramat sono basse, quindi è possibile prevedere la farmacocinetica. Con una clearance plasmatica costante, la farmacocinetica del topiramat lineare e l'area sotto la curva di concentrazione nel plasma aumentano proporzionalmente alla dose in dose singola di 100 - 400 mg per via orale in persone sane. I pazienti con funzionalità renale normale possono necessitare di 4-8 giorni per raggiungere concentrazioni plasmatiche stabili. La CMAX dopo l'assunzione della dose ripetuta, 100 mg x 2 volte al giorno in persone sane, è pari a 6,76 Ug/ml. Dopo aver ripetuto la dose di 50 mg e 100 mg di Topiramat x 2 volte al giorno, la durata media del plasma è di circa 21 ore.

Utilizzare con altri farmaci antiepilettici:

L'uso di una combinazione ripetuta di Topiramato 100 - 400 mg due volte al giorno con fenitoina o carbamazepina aumenta proporzionalmente alla dose delle concentrazioni plasmatiche di Topiramato.

Argomenti speciali:

Pazienti con insufficienza renale:

La clearance plasmatica e la clearance renale di Topiramato diminuiscono nei pazienti con compromissione renale media e grave (CLCR ≤ 70 ml/minuto). Pertanto, le concentrazioni plasmatiche in uno stato stabile possono essere più elevate quando si utilizza il farmaco in pazienti con insufficienza renale. Inoltre, i pazienti con insufficienza renale impiegano più tempo per raggiungere lo stato stabile di ciascuna dose. Nei pazienti con insufficienza renale media e grave si raccomanda di ridurre la dose iniziale e la dose di mantenimento. Topiramat viene eliminato efficacemente dall'emorragia mediante emolisi. L'emolisi prolungata può ridurre i livelli di topiramato al di sotto di quelli necessari per mantenere gli anticonvulsivanti. Per evitare una rapida diminuzione delle concentrazioni plasmatiche in caso di emolisi, può essere assunta una dose aggiuntiva di Topiramato. Si deve annotare la dose effettiva di aggiustamento:

La clearance plasmatica di topiramato diminuisce in media del 26% nei pazienti con insufficienza epatica da grave a grave. Pertanto, prestare attenzione quando si usa Topiramato in pazienti con insufficienza epatica.

Anziani:

La clearance plasmatica del Topiramato è costante negli anziani senza malattie renali.

Bambini (farmacocinetica dei bambini fino a 12 anni):

La farmacocinetica del topiramat nei bambini, come negli adulti che utilizzano farmaci in trattamenti aggiuntivi, è lineare, indipendentemente dalla dose dipende dalla dose e la stabilità della concentrazione plasmatica aumenta proporzionalmente alla dose. Tuttavia, i bambini hanno uno spazio maggiore e tempi di vendita più brevi. I risultati della concentrazione plasmatica di topiramato alla stessa dose di mg/kg possono essere inferiori nei bambini rispetto agli adulti. Come negli adulti, i farmaci antiepilettici degli enzimi epatici riducono le concentrazioni plasmatiche in uno stato stabile.

Molto comune (può interessare più di 1 persona su 10):

Gli effetti indesiderati nei bambini sono spesso gli stessi che negli adulti. Tuttavia, i seguenti effetti indesiderati sono più comuni nei bambini che negli adulti.

Comune (può interessare da 1 a 10 persone su 100):

Sii cauto quando usi

Prima di usare questo farmaco, informa il tuo medico se riscontri i seguenti problemi di salute:

Se non è sicuro di avere una delle condizioni di cui sopra, si rivolga al medico o al farmacista prima di prendere Topiramat.

Non deve interrompere il medicinale senza consultare il medico.

Dovresti anche parlare con il tuo medico prima di assumere qualsiasi farmaco contenente Topiramat per sostituire Huether-25/Huether-50.

Potresti perdere peso quando usi Topiramat, quindi il tuo peso verrà controllato regolarmente durante l'assunzione del farmaco. Se hai una perdita di peso eccessiva o se i bambini usano il farmaco senza un peso adeguato, dovresti consultare un medico.

Alcuni pazienti trattati con farmaci antiepilettici come Topiramat hanno pensieri di autolesionismo o suicidio. Se in qualsiasi momento hai questi pensieri, contatta immediatamente il medico.

Il farmaco contiene lattosio, informa il tuo medico se ti è stato detto di non essere tollerato a qualsiasi tipo di zucchero.

I farmaci contenenti Polisorbato 80 possono provocare allergie e gli oli di ricino possono provocare vomito, vomito, dolori addominali, diarrea.

usano droghe per i bambini

Non vi è alcuna raccomandazione per l'uso di Topiramat nel trattamento o nella prevenzione dell'emicrania nei bambini a causa della mancanza di informazioni sufficienti sulla sicurezza e sull'efficacia.

L'effetto del farmaco sulla guida e sull'uso di macchinari

durante l'utilizzo di Topiramat possono verificarsi vertigini, affaticamento e problemi visivi. Non guidare o utilizzare macchinari senza prima consultare il medico.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Se sei incinta o stai allattando, pensi di essere incinta o intendi rimanere incinta, consulta il tuo medico prima di assumere il farmaco.

Il tuo medico discuterà con te la contraccezione utilizzata, oltre a discutere se Topiramat è adatto a te. Come altri farmaci antiepilettici, Topiramat è a rischio per il feto se usato durante la gravidanza. Assicurati di comprendere i rischi e i benefici dell'uso di Topiramat per trattare l'epilessia durante la gravidanza.

Non dovresti usare Topiramat per prevenire l'emicrania se sei incinta o se è probabile che rimanga incinta e non usi un metodo contraccettivo efficace.

Le donne che allattano al seno mentre assumono Topiramat devono informare il medico il prima possibile se il bambino presenta segni anormali.

Interazione medicinale

Avvisa il tuo medico o il farmacista di tutti i farmaci che stai utilizzando, inclusi farmaci con o senza prescrizione medica, vitamine o erbe medicinali. Topiramat e alcuni farmaci possono influenzarsi a vicenda. A volte è necessario aggiustare la dose di Topiramat o di altri farmaci.

Informa il medico o il farmacista se stai assumendo i seguenti farmaci:

Informa il tuo medico se noti un cambiamento nel ciclo emorragico mentre prendi la pillola anticoncezionale e Topiramat.

Tieni un elenco dei farmaci che stai assumendo e mostralo al medico o al farmacista prima di prendere un nuovo medicinale.

Se non sei sicuro che esistano questi casi, parla con il tuo medico o il farmacista prima di prendere il farmaco.

Usare farmaci con cibi e bevande:

Puoi assumere lo stesso o meno con il cibo. Bevi molta acqua durante il giorno per prevenire i calcoli renali quando usi Topiramat. Dovresti evitare di bere mentre usi Topiramat.