Obat Huether-25 Davipharm ngobati epilepsi, konvulsi, nyegah migren (6 blister x 10 tablet)

Klompok farmakologis: obat anti-epilepsi, obat-obatan anti-epilepsi, perawatan migren liyane.

Topiramat minangka turunan sulfamat saka monosakarid. Mekanisme sing tepat saka anti-kejang lan pencegahan migren Topiramat isih durung dingerteni. Panliten babagan fisiologis lan biokimia ing sel saraf sing dikultur wis nemtokake telung sifat sing bisa nyumbang kanggo efek anti-epileptik saka Topiramat.

Aktivitas sing bola-bali amarga nyuda neuron sing diblokir dening Topiramat kanthi cara sing gumantung ing wektu, nyebabake blocker saluran sodium gumantung saka negara. Topiramat nambah frekuensi Y-AminobutyRat (GABA) ngaktifake reseptor GABAA lan nambah kemungkinan GABA nyebabake garis ion klorida menyang Neuron, nuduhake yen Topiramat nambah aktivitas neurotransmiter sing duweni efek nyegah.

Amarga sifat anti-epileptik Topiramat beda banget karo benzodiazepin, obat kasebut bisa nyuda klompok reseptor Gabaa sing ora sensitif marang benzodiazepin. Topiramat antagonis efek kainat nyebabake gugus kainat / ampa (A-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4propionic acid) saka reseptor asam amino duweni efek stimulasi (glutamat), nanging ora mengaruhi aktivitas N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) ing gugus reseptor NMDA. Efek Topiramat iki gumantung saka konsentrasi sekitar 1 - 200 μm, kanthi efek minimal 1 - 10 μm.

Kajaba iku, Topiramat nyegah sawetara isoenzim karbonat anhidrase. Efek farmakologis iki luwih lemah tinimbang acetazolamid, inhibitor karbonat anhidrase lan diarani ora menehi kontribusi akeh marang efek anti-epileptik saka Topiramat.

farmakokinetik

Dibandhingake karo obat anti-epileptik liyane, farmakokinetik Topiramat duweni farmakokinetik sing suwe, ora jelas farmakokinetik sing jelas, ora linier. kanggo protein lan kurang metabolit aktif.

Topiramat ora ndemek enzim metabolik, bisa digunakake utawa tanpa panganan, lan ora perlu ngawasi konsentrasi topiramat ing plasma kanthi rutin. Ing riset klinis, ora ana hubungan antara konsentrasi plasma lan efisiensi utawa efek sing ora dikarepake.

serepan:

Topiramat diserep kanthi cepet lan kuwat. Sawise njupuk 100 mg Topiramate ing wong sing sehat, konsentrasi puncak (cmax) ing plasma yaiku 1,5 μg / ml sing diraih sajrone 2-3 jam (TMAX). Adhedhasar jumlah isotop radioaktif sing ditemokake ing urin, persentase obat sing diserap nalika njupuk 100 mg Topiramat tandha 14C paling sethithik 81%. Pengaruh panganan ing bioavailabilitas ora signifikan sacara klinis.

Distribusi:

Umumé, 13 - 17% Topiramat disambungake karo protein plasma. Kemampuan kanggo ikatan karo sel getih abang sing kurang lan jenuh ing konsentrasi plasma 4 μg / ml. Distribusi integral berbanding terbalik karo dosis. Distribusi indikator rata-rata yaiku 0,80 - 0,55 l / kg kanthi dosis 100 - 1200 mg. Volume distribusi kena pengaruh jender, nilai ing wanita kira-kira 50% ing wong, amarga tingkat lemak sing luwih dhuwur ing awak wanita lan ora nyebabake efek klinis.

Metabolisme:

Topiramat ora akeh dimetabolisme (20%) ing sukarelawan sehat. Obat kasebut dimetabolisme nganti 50% ing pasien karo obat anti-epileptik sing nyentuh enzim metabolisme obat. Ana enem metabolit sing dibentuk kanthi hidroksilasi, hidrolisis lan glukuronid, sing wis diisolasi, diterangake lan dikualitasi saka plasma, cipratan lan manure.

Saben akun metabolis nyebabake

Jaman:

Ing manungsa, garis eliminasi utama Topiramat tetep lan metabolisme liwat ginjel (paling ora 81% saka dosis). Udakara 66% dosis Topiramat sing ditandhani 14C diilangi ing bentuk urin sing ora owah sajrone 4 dina. Sawise nggunakake Topiramat 50 mg lan 100 mg x 2 kali / dina, reresik ginjel kira-kira 18 ml / min lan 17 ml / min. Ana bukti reabsorpsi ing tubulus ginjel. Riset tikus nuduhake peningkatan sing signifikan ing reresik ginjel Topiramat nalika digunakake karo Probenecid. Reresik plasma ing manungsa kira-kira 20 - 30 ml/menit sawise ngombe.

linier:

Bedane konsentrasi plasma ing antarane obyek nalika nggunakake topiramat kurang, saengga bisa prédhiksi farmakokinetik. Kanthi reresik plasma sing tetep, farmakokinetik topiramat linier lan area ing ngisor kurva konsentrasi ing plasma mundhak sebanding karo dosis ing dosis siji 100 - 400 mg oral ing wong sehat. Pasien kanthi fungsi ginjel normal mbutuhake 4-8 dina kanggo entuk konsentrasi plasma ing negara sing stabil. CMAX sawise njupuk dosis bola-bali, 100 mg x 2 kaping / dina ing wong sehat 6,76 Ug / ml. Sawise dosis diulang 50 mg lan 100 mg Topiramat x 2 kali / dina, durasi rata-rata plasma kira-kira 21 jam.

Gunakake karo obat anti-epilepsi liyane:

Gunakake kombinasi bola-bali Topiramat 100 - 400 mg kaping pindho dina kanthi fenitoin utawa karbamazepine nambah proporsi dosis Topiramat ing plasma.

Subyek khusus:

Pasien gagal ginjal:

Reresik plasma lan reresik ginjel Topiramat nyuda ing pasien kanthi fungsi ginjel sing sedheng lan abot (CLCR ≤ 70 ml / menit). Mulane, konsentrasi plasma ing negara sing stabil bisa uga luwih dhuwur nalika nggunakake obat kasebut ing pasien kanthi gagal ginjal. Kajaba iku, pasien kanthi gagal ginjal mbutuhake wektu luwih akeh kanggo nggayuh kahanan stabil saben dosis. Ing pasien kanthi gagal ginjel medium lan abot, dianjurake kanggo nyuda dosis wiwitan lan dosis pangopènan. Topiramat diilangi saka pendarahan kanthi efektif kanthi hemolisis. Hemolisis sing dawa bisa nyuda tingkat Topiramat ing ngisor sing dibutuhake kanggo njaga anti-kejang. Kanggo nyegah nyuda kanthi cepet ing konsentrasi plasma nalika hemolisis, dosis tambahan Topiramat bisa dijupuk. Dosis pangaturan nyata kudu dicathet:

Reresik plasma Topiramat nyuda rata-rata 26% ing pasien kanthi gagal ati sing abot nganti abot. Mulane, ati-ati nalika nggunakake Topiramat ing pasien kanthi gagal ati.

Sepuh:

Reresik plasma Topiramat tetep ing wong tuwa tanpa penyakit ginjel.

Bocah-bocah (farmakokinetik bocah nganti 12 taun):

Farmakokinetik Topiramat ing bocah-bocah, kaya wong diwasa sing nggunakake obat-obatan ing perawatan tambahan, iku linear, tanpa preduli saka dosis gumantung ing dosis lan konsentrasi plasma stabilitas stabil mundhak proporsional kanggo dosis. Nanging, bocah-bocah duwe reresik sing luwih dhuwur lan wektu adol luwih cendhek. Konsentrasi plasma Topiramat nyebabake dosis mg / kg sing padha bisa uga luwih murah ing bocah tinimbang wong diwasa. Kaya ing wong diwasa, obat anti-epileptik enzim ati nyuda konsentrasi plasma ing kahanan sing stabil.

Umum banget (bisa nyebabake luwih saka 1 saka 10 wong):

Efek sing ora dikarepake ing bocah-bocah asring padha karo wong diwasa. Nanging, efek sing ora dikarepake ing ngisor iki luwih umum ing bocah tinimbang wong diwasa.

Umum (bisa mengaruhi 1 nganti 10 saka 100 wong):

Ati-ati nalika nggunakake

sadurunge nggunakake obat iki, hubungi dhokter yen sampeyan ngalami masalah kesehatan ing ngisor iki:

Yen sampeyan ora yakin yen sampeyan duwe salah siji saka kondisi ing ndhuwur, rembugan karo dhokter utawa apoteker sadurunge njupuk Topiramat.

Sampeyan ora kudu mungkasi obat kasebut tanpa takon dhokter.

Sampeyan uga kudu ngomong karo dhokter sadurunge njupuk obat sing ngemot Topiramat kanggo ngganti Huether-25/ Huether-50.

Sampeyan bisa uga ilang bobot nalika nggunakake Topiramat, mula bobote bakal dipriksa kanthi rutin nalika njupuk obat kasebut. Yen sampeyan mundhut bobote akeh banget utawa bocah nggunakake obat kasebut tanpa bobote cukup, sampeyan kudu takon dhokter.

Sawetara pasien sing diobati karo obat anti-epilepsi kayata Topiramat duwe pikiran ngrusak awake dhewe utawa bunuh diri. Yen sampeyan duwe pikirane ing sembarang wektu, hubungi dhokter langsung.

Obat kasebut ngandhut laktosa, kabarake dhokter yen sampeyan wis dikandhani tanpa toleransi kanggo jinis gula apa wae.

Obat-obatan sing ngandhut Polysorbat 80 bisa nyebabake alergi lan lenga jarak sing bisa nyebabake muntah, muntah, nyeri weteng, diare.

gunakake obat kanggo bocah

Ora ana rekomendasi kanggo nggunakake Topiramat ing perawatan utawa nyegah migren ing bocah-bocah amarga ora cukup informasi babagan safety lan efektifitas.

Efek obat kasebut ing nyopir lan mesin operasi

pusing, lemes lan masalah visual bisa kedadeyan nalika nggunakake Topiramat. Aja nyopir utawa ngoperasikake mesin tanpa takon dhokter dhisik.

Gunakake obat kanggo wanita nalika ngandhut lan nyusoni

Yen sampeyan lagi ngandhut utawa nyusoni, mikir yen sampeyan lagi ngandhut utawa arep ngandhut, takon dhokter sadurunge njupuk obat kasebut.

Dokter sampeyan bakal ngrembug kontrasepsi sing digunakake karo sampeyan, uga ngrembug apa Topiramat cocok kanggo sampeyan. Kaya obat anti-epilepsi liyane, Topiramat beresiko kanggo janin yen digunakake nalika meteng. Priksa manawa sampeyan ngerti risiko lan keuntungan nggunakake Topiramat kanggo nambani epilepsi nalika meteng.

Sampeyan ora kudu nggunakake Topiramat kanggo nyegah migren yen sampeyan lagi ngandhut utawa sampeyan bisa ngandhut lan ora nggunakake kontrasepsi sing efektif.

Wanita sing nyusoni nalika njupuk Topiramat kudu ngandhani dhokter sanalika bisa yen bocah kasebut duwe gejala sing ora normal.

Interaksi obat

Kabar menyang dhokter utawa apoteker babagan kabeh obat sing sampeyan gunakake, kalebu obat resep utawa non-resep, vitamin utawa jamu obat. Topiramat lan obatan tartamtu bisa mengaruhi saben liyane. Kadhangkala dosis Topiramat utawa obat liya kudu diatur.

Takon dhokter utawa apoteker yen sampeyan njupuk obat ing ngisor iki:

Takon dhokter yen sampeyan ngalami owah-owahan ing siklus getihen nalika njupuk pil KB lan Topiramat.

Simpen dhaptar obat sing sampeyan gunakake lan tuduhake dhokter utawa apoteker anyar sadurunge njupuk obat.

Yen sampeyan ora yakin yen ana kasus kasebut, rembugan karo dhokter utawa apoteker sadurunge njupuk obat.

Gunakake obat karo panganan lan ngombe:

Sampeyan bisa njupuk padha utawa ora karo panganan. Ngombe akeh banyu sak dina kanggo nyegah watu ginjel nalika nggunakake Topiramat. Sampeyan kudu ngindhari ngombe nalika nggunakake Topiramat.