휴더25 다비팜정 간질, 경련, 편두통 예방치료제 (6수포 x 10정)

약리학 그룹: 항간질제, 항간질제, 기타 편두통 치료제.

토피라마트(Topiramat)는 단당류의 설파마트 유도체입니다. 토피라마트의 항경련 및 편두통 예방의 정확한 기전은 아직 알려져 있지 않습니다. 배양된 신경세포에 대한 생리학적, 생화학 연구를 통해 토피라마트의 항간질 효과에 기여할 수 있는 세 가지 특성이 확인되었습니다.

반복적인 활동은 토피라마트에 의해 차단된 뉴런이 시간 의존적으로 감소하여 상태에 따라 나트륨 채널 차단제가 발생하기 때문입니다. 토피라마트는 GABAA 수용체를 활성화하는 Y-AminobutyRat(GABA)의 빈도를 증가시키고 GABA가 뉴런으로의 염화물 이온선을 유발할 가능성을 증가시켜 토피라마트가 이러한 억제 효과를 갖는 신경 전달 물질의 활성을 증가시킨다는 것을 보여줍니다.

Topiramat의 항간질 특성은 벤조디아제핀과 눈에 띄게 다르기 때문에 이 약물은 벤조디아제핀에 민감하지 않은 Gabaa 수용체 그룹을 완화할 수 있습니다. Topiramat 길항제는 아미노산 수용체의 kainat/ampa 그룹(A-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4propionic acid)을 유발하는 kainat의 효과 자극 효과(글루타메이트)가 있지만 NMDA 수용체 그룹에서 N-Methyl-D-Aspartat(NMDA)의 활성에는 영향을 미치지 않습니다. Topiramat의 이러한 효과는 약 1~200μm의 농도에 따라 달라지며 최소 효과는 1~10μm입니다.

또한 Topiramat는 탄산 탈수효소의 일부 동종효소를 억제합니다. 이러한 약리학적 효과는 탈수효소 탄산억제제인 아세타졸라미드에 비해 훨씬 약해 토피라마트의 항뇌전증 효과에 큰 기여를 하지 못한다고 한다.

약동학

다른 항뇌전증제에 비해 토피라마트의 약동학은 혈장 판매 기간이 길고, 선형 약동학은 신장을 통해 명확하게 제거되고, 단백질과 크게 연관되지 않으며, 활성 대사체가 부족하다는 특징이 있다.

토피라마트는 대사 효소에 영향을 주지 않으며 음식 없이 사용 가능하며 정기적으로 혈장 내 토피라마트 농도를 모니터링할 필요가 없습니다. 임상 연구에서는 혈장 농도와 효율성 또는 원치 않는 효과 사이에 아무런 관계가 없습니다.

흡수:

토피라마트는 빠르고 강력하게 흡수됩니다. 건강한 사람이 토피라메이트 100mg을 복용한 후 혈장 내 최고 농도(cmax)는 2~3시간 이내에 1.5μg/ml에 도달합니다(TMAX). 소변에서 회수된 방사성 동위원소의 양을 기준으로 토피라메이트 100mg을 복용했을 때 흡수되는 약물의 비율은 14C를 최소 81%로 나타냅니다. 생체 이용률에 대한 식품의 영향은 임상적으로 유의미하지 않습니다.

배포:

일반적으로 Topiramat의 13~17%는 혈장 단백질과 연결되어 있습니다. 낮은 적혈구에 결합하고 혈장 농도 4 μg/ml에서 포화되는 능력. 적분분포는 선량에 반비례합니다. 평균 지표 분포는 100 - 1200 mg 투여량에서 0.80 - 0.55 l/kg입니다. 분포량은 성별에 따라 영향을 받으며, 여성의 체지방 비율이 높기 때문에 여성의 값은 남성의 약 50%이며 임상 효과를 일으키지 않습니다.

대사:

건강한 자원자에서는 토피라마트가 많이 대사되지 않습니다(20%). 약물 대사 효소에 영향을 미치는 항간질제를 복용하는 환자의 경우 이 약물은 최대 50%까지 대사됩니다. 수산화, 가수분해 및 글루쿠로니드에 의해 형성된 6가지 대사산물이 혈장, 소변 및 거름에서 분리, 기술 및 정성 평가되었습니다.

각 대사 계정은 Topiramat 마킹 14C 복용 후 배설되는 총 방사성 용량의

시대:

인간의 경우 Topiramat의 주요 배설 경로는 일정하며 대사는 신장을 통해 이루어집니다(용량의 최소 81%). 14C로 표시된 Topiramat 용량의 약 66%가 4일 이내에 변하지 않은 소변 형태로 제거되었습니다. 토피라마트 50mg 및 100mg x 2회/일 사용 후 신장 청소율은 약 18ml/분 및 17ml/분입니다. 세뇨관에서 재흡수된다는 증거가 있습니다. 쥐 연구에 따르면 Probenecid와 함께 사용할 경우 Topiramat의 신장 청소율이 크게 증가하는 것으로 나타났습니다. 인간의 혈장 청소율은 음주 후 약 20~30ml/분입니다.

선형:

토피라마트 사용 시 개체 간 혈장 농도 차이가 낮아 약동학 예측이 가능합니다. 혈장 청소율이 일정하면 선형 토피라마트의 약동학 및 혈장 내 농도 곡선 아래 면적은 건강한 사람의 경우 이 약 100~400mg의 단회 투여 용량에 비례하여 증가합니다. 정상적인 신장 기능을 가진 환자의 경우 안정적인 상태의 혈장 농도에 도달하려면 4~8일이 필요할 수 있습니다. 건강한 사람의 경우 100mg x 2회/일 반복복용 후 CMAX는 6.76Ug/ml입니다. 토피라마트 50mg 및 100mg을 1일 2회 반복 투여한 후 평균 혈장 지속시간은 약 21시간입니다.

다른 항간질제와 함께 사용:

토피라마트 100~400mg을 하루 2회 페니토인 또는 카르바마제핀과 반복적으로 병용 투여하면 토피라마트 혈장 농도에 비례하여 증가합니다.

특수 주제:

신부전 환자:

중증 및 중증 신기능 장애(CLCR ≤ 70ml/분) 환자의 경우 토피라마트의 혈장 청소율과 신장 청소율이 감소합니다. 따라서 신부전증 환자에게 이 약을 사용하는 경우 안정 상태의 혈장 농도가 더 높아질 수 있습니다. 또한 신부전증 환자는 각 용량의 안정적인 상태에 도달하는 데 더 많은 시간이 걸립니다. 중등도 및 중증 신부전 환자의 경우, 시작 용량과 유지 용량을 감량하는 것이 권장됩니다. 토피라마트는 용혈을 통해 효과적으로 출혈을 제거합니다. 장기간의 용혈은 항발작을 유지하는 데 필요한 수준 이하로 토피라마트 수준을 감소시킬 수 있습니다. 용혈 시 혈장 농도의 급격한 감소를 방지하기 위해 토피라마트를 추가 투여할 수 있습니다. 실제 조정 용량에 유의해야 합니다:

중증 내지 중증 간부전 환자에서 토피라마트의 혈장 청소율은 평균 26% 감소합니다. 따라서 간부전 환자에게 토피라마트를 사용할 때는 주의하십시오.

노인:

신장 질환이 없는 노인의 경우 토피라마트의 혈장 청소율은 일정합니다.

어린이(12세 이하 어린이의 약동학):

추가 치료에 약물을 사용하는 성인과 마찬가지로 소아의 토피라마트 약동학은 선형이며, 용량에 관계없이 용량에 따라 달라지며 혈장 농도의 안정적인 안정성은 용량에 비례하여 증가합니다. 그러나 어린이는 클리어런스가 더 높고 판매 시간이 더 짧습니다. 동일한 용량인 mg/kg의 토피라마트 혈장 농도는 성인보다 어린이에서 더 낮을 수 있습니다. 성인과 마찬가지로 간효소 항간질제는 안정적인 상태에서 혈장 농도를 감소시킵니다.

매우 흔함(10명 중 1명 이상에게 영향을 미칠 수 있음):

어린이에게 나타나는 원치 않는 영향은 성인과 동일한 경우가 많습니다. 그러나 다음과 같은 원치 않는 효과는 성인보다 어린이에게 더 흔합니다.

흔함(100명 중 1~10명에게 영향을 미칠 수 있음):

사용 시 주의하십시오.

이 약을 사용하기 전에 다음과 같은 건강 문제가 있는 경우 의사에게 알리십시오.

위의 상태 중 하나에 해당하는지 확실하지 않은 경우 토피라마트를 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하세요.

의사와 상의 없이 약을 중단해서는 안 됩니다.

또한 Huether-25/Huether-50을 대체하는 Topiramat가 포함된 약물을 복용하기 전에 의사와 상담해야 합니다.

Topiramat을 사용하면 체중이 감소할 수 있으므로 약물 복용 시 정기적으로 체중을 확인해야 합니다. 체중이 너무 많이 감소하거나 어린이가 적절한 체중 없이 약을 사용하는 경우에는 의사와 상담해야 합니다.

토피라마트와 같은 항간질제를 복용하고 있는 몇몇 환자들은 자해나 자살을 생각하기도 합니다. 언제든지 이러한 생각이 든다면 즉시 의사에게 연락하십시오.

이 약에는 유당이 포함되어 있으므로 어떤 종류의 설탕에도 내성이 없다는 말을 들었다면 담당 의사에게 알리십시오.

폴리소르바트 80이 함유된 약물은 구토, 구토, 복통, 설사를 유발할 수 있는 알레르기 및 피마자유를 유발할 수 있습니다.

어린이를 위한 약물 사용

안전성과 효과에 대한 정보가 충분하지 않아 어린이 편두통 치료 또는 예방에 Topiramat 사용을 권장하지 않습니다.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

Topiramat 사용 시 현기증, 피로 및 시력 문제가 발생할 수 있습니다. 의사와 먼저 상의하지 않고 운전하거나 기계를 조작하지 마세요.

임신 및 수유 중인 여성의 경우 약을 사용하십시오.

임신 중이거나 수유 중인 경우, 임신했을 수 있다고 생각되거나 임신할 계획이 있는 경우, 약을 복용하기 전에 의사와 상담하십시오.

담당 의사는 귀하에게 사용되는 피임법과 Topiramat이 귀하에게 적합한지 여부에 대해 논의할 것입니다. 다른 항간질제와 마찬가지로 Topiramat도 임신 중에 사용하면 태아에 위험이 있습니다. 임신 중 간질 치료에 Topiramat 사용의 위험과 이점을 이해했는지 확인하세요.

임신 중이거나 임신할 가능성이 있고 효과적인 피임법을 사용하지 않는 경우 편두통 예방을 위해 토피라마트를 사용해서는 안 됩니다.

토피라마트를 복용할 때 모유 수유를 하는 여성은 아이에게 비정상적인 징후가 있는 경우 가능한 한 빨리 의사에게 알려야 합니다.

약품 상호작용

처방약 또는 비처방약, 비타민 또는 약초를 포함하여 귀하가 사용하고 있는 모든 약품에 대해 의사나 약사에게 알리십시오. 토피라마트와 특정 약물은 서로 영향을 미칠 수 있습니다. 때때로 토피라마트나 다른 약물의 복용량을 조정해야 합니다.

다음 약물을 복용하고 있는 경우 의사나 약사에게 알리십시오.

피임약 및 토피라마트를 복용하는 동안 출혈 주기에 변화가 있으면 의사에게 알리십시오.

복용 중인 약물 목록을 보관하고 새로운 약을 복용하기 전에 의사나 약사에게 보여주세요.

이러한 경우가 있는지 확실하지 않은 경우에는 약을 복용하기 전에 의사나 약사와 상담하세요.

음식 및 음료와 함께 약물을 사용하는 경우:

음식과 동일하게 섭취하셔도 되고 안 드셔도 됩니다. Topiramat을 사용할 때 신장 결석을 예방하려면 낮 동안 물을 많이 마시십시오. 토피라마트를 사용할 때는 음주를 피해야 합니다.