Ubat Huether-25 Davipharm merawat epilepsi, sawan, pencegahan migrain (6 lepuh x 10 tablet)

Kumpulan farmakologi: ubat anti-epileptik, persediaan anti-epileptik, rawatan migrain lain.

Topiramat ialah terbitan sulfamat daripada monosakarid. Mekanisme tepat anti-sawan dan pencegahan migrain Topiramat masih belum diketahui. Penyelidikan mengenai fisiologi dan biokimia pada sel saraf berbudaya telah mengenal pasti tiga sifat yang boleh menyumbang kepada kesan anti-epileptik Topiramat.

Aktiviti berulang adalah disebabkan oleh pengurangan lanjutan neuron yang disekat oleh Topiramat dalam cara yang bergantung pada masa, menyebabkan penyekat saluran natrium bergantung kepada keadaan. Topiramat meningkatkan kekerapan Y-AminobutyRat (GABA) mengaktifkan reseptor GABAA dan meningkatkan kemungkinan GABA menyebabkan garis iona klorida ke Neuron, menunjukkan bahawa Topiramat meningkatkan aktiviti neurotransmitter yang mempunyai kesan perencatan ini.

Oleh kerana sifat anti-epileptik Topiramat adalah ketara berbeza daripada benzodiazepin, ubat ini boleh menyederhanakan kumpulan reseptor Gabaa yang tidak sensitif kepada benzodiazepin. Topiramat antagonis kesan kainat menyebabkan kumpulan kainat/ ampa (A-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4propionic acid) reseptor asid amino mempunyai kesan merangsang (glutamat), tetapi tidak menjejaskan aktiviti N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) dalam kumpulan reseptor NMDA. Kesan Topiramat ini bergantung pada kepekatan kira-kira 1 - 200 μm, dengan kesan minimum 1 - 10 μm.

Selain itu, Topiramat menghalang beberapa isoenzim karbonik anhidrase. Kesan farmakologi ini jauh lebih lemah daripada acetazolamid, perencat karbonik anhidrase dan dikatakan tidak banyak menyumbang kepada kesan anti-epileptik Topiramat.

farmakokinetik

Berbanding dengan ubat anti-epileptik yang lain, farmakokinetik Topiramat mempunyai masa yang lama untuk menjual farmakokinetik farmakokinetik yang jelas, linear yang jelas, bukan linear yang jelas. kepada protein dan kekurangan metabolit aktif.

Topiramat tidak menyentuh enzim metabolik, boleh digunakan atau tanpa makanan, dan tidak perlu memantau kepekatan topiramat dalam plasma dengan kerap. Dalam penyelidikan klinikal, tiada hubungan antara kepekatan plasma dan kecekapan atau kesan yang tidak diingini.

penyerapan:

Topiramat diserap dengan cepat dan kuat. Selepas mengambil 100 mg Topiramate dalam orang yang sihat, kepekatan puncak (cmax) dalam plasma ialah 1.5 μg/ ml dicapai dalam masa 2-3 jam (TMAX). Berdasarkan jumlah isotop radioaktif yang diperolehi dalam air kencing, peratusan ubat yang diserap apabila mengambil 100 mg Topiramat menandakan 14C sekurang-kurangnya 81%. Kesan makanan terhadap bioavailabiliti bukanlah kepentingan klinikal yang ketara.

Pengedaran:

Secara amnya, 13 - 17% Topiramat disambungkan kepada protein plasma. Keupayaan untuk mengikat sel darah merah yang rendah dan tepu pada kepekatan plasma 4 μg/ ml. Taburan kamiran adalah berkadar songsang dengan dos. Taburan penunjuk purata ialah 0.80 - 0.55 l/ kg dengan dos 100 - 1200 mg. Jumlah pengedaran dipengaruhi oleh jantina, nilai pada wanita adalah kira-kira 50% pada lelaki, disebabkan oleh kadar lemak yang lebih tinggi dalam badan wanita dan tidak menyebabkan kesan klinikal.

Metabolisme:

Topiramat tidak banyak dimetabolismekan (20%) dalam sukarelawan yang sihat. Ubat ini dimetabolismekan sehingga 50% pada pesakit dengan ubat anti-epileptik yang menyentuh enzim metabolik ubat. Terdapat enam metabolit yang terbentuk melalui hidroksilasi, hidrolisis dan glukuronid, yang telah diasingkan, diterangkan dan dikualiti daripada plasma, air kencing dan baja.

Setiap akaun metabolik menyumbang

Era:

Pada manusia, garis penyingkiran utama Topiramat adalah malar dan metabolik adalah melalui buah pinggang (sekurang-kurangnya 81% daripada dos). Kira-kira 66% daripada dos Topiramat bertanda 14C disingkirkan dalam bentuk air kencing yang tidak berubah dalam masa 4 hari. Selepas menggunakan Topiramat 50 mg dan 100 mg x 2 kali / hari, pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 18 ml / min dan 17 ml / min. Terdapat bukti penyerapan semula dalam tubulus buah pinggang. Kajian tikus menunjukkan peningkatan ketara dalam pembersihan buah pinggang Topiramat apabila digunakan dengan Probenecid. Pembersihan plasma pada manusia adalah kira-kira 20 - 30 ml/minit selepas minum.

linear:

Perbezaan kepekatan plasma antara objek apabila menggunakan topiramat adalah rendah, jadi adalah mungkin untuk meramalkan farmakokinetik. Dengan pelepasan plasma yang berterusan, farmakokinetik topiramat linear dan kawasan di bawah lengkung kepekatan dalam plasma meningkat berkadar dengan dos dalam dos tunggal 100 - 400 mg oral pada orang yang sihat. Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal mungkin memerlukan 4-8 hari untuk mencapai kepekatan plasma dalam keadaan stabil. CMAX selepas mengambil dos berulang, 100 mg x 2 kali sehari pada orang yang sihat ialah 6.76 Ug/ ml. Selepas dos diulang 50 mg dan 100 mg Topiramat x 2 kali sehari, tempoh purata plasma adalah kira-kira 21 jam.

Gunakan dengan ubat anti-epileptik lain:

Gunakan kombinasi berulang Topiramat 100 - 400 mg dua kali sehari dengan fenitoin atau carbamazepine meningkatkan perkadaran dengan dos kepekatan plasma Topiramat.

Mata pelajaran khas:

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:

Pelepasan plasma dan pembersihan buah pinggang Topiramat berkurangan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas sederhana dan teruk (CLCR ≤ 70 ml/minit). Oleh itu, kepekatan plasma dalam keadaan stabil mungkin lebih tinggi apabila menggunakan ubat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Di samping itu, pesakit dengan kegagalan buah pinggang mengambil lebih banyak masa untuk mencapai keadaan stabil setiap dos. Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sederhana dan teruk, disyorkan untuk mengurangkan dos permulaan dan dos penyelenggaraan. Topiramat disingkirkan daripada pendarahan dengan berkesan melalui hemolisis. Hemolisis yang berpanjangan boleh mengurangkan paras Topiramat di bawah yang diperlukan untuk mengekalkan anti-sawan. Untuk mengelakkan penurunan pesat dalam kepekatan plasma apabila hemolisis, dos tambahan Topiramat boleh diambil. Dos pelarasan sebenar perlu diambil perhatian:

Pelepasan plasma Topiramat berkurangan secara purata 26% pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk hingga teruk. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan Topiramat pada pesakit dengan kegagalan hati.

Warga emas:

Pelepasan plasma Topiramat adalah malar pada orang tua tanpa penyakit buah pinggang.

Kanak-kanak (farmakokinetik kanak-kanak hingga 12 tahun):

Farmakokinetik Topiramat pada kanak-kanak, seperti orang dewasa yang menggunakan ubat dalam rawatan tambahan, adalah linear, tanpa mengira dos bergantung pada dos dan kestabilan kepekatan plasma yang stabil meningkat berkadar dengan dos. Walau bagaimanapun, kanak-kanak mempunyai pelepasan yang lebih tinggi dan masa jualan yang lebih singkat. Kepekatan plasma Topiramat menyebabkan dos yang sama mg/kg mungkin lebih rendah pada kanak-kanak berbanding orang dewasa. Seperti pada orang dewasa, ubat anti-epileptik enzim hati mengurangkan kepekatan plasma dalam keadaan stabil.

Sangat biasa (boleh menjejaskan lebih daripada 1 daripada 10 orang):

Kesan yang tidak diingini pada kanak-kanak selalunya sama seperti pada orang dewasa. Walau bagaimanapun, kesan tidak diingini berikut lebih kerap berlaku pada kanak-kanak berbanding orang dewasa.

Biasa (boleh menjejaskan 1 hingga 10 daripada 100 orang):

Berhati-hati apabila menggunakan

sebelum menggunakan ubat ini, maklumkan doktor anda jika anda mengalami masalah kesihatan berikut:

Jika anda tidak pasti sama ada anda mempunyai salah satu daripada keadaan di atas, berbincang dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil Topiramat.

Anda tidak seharusnya menghentikan ubat tanpa berunding dengan doktor.

Anda juga harus berbincang dengan doktor anda sebelum mengambil sebarang ubat yang mengandungi Topiramat untuk menggantikan Huether-25/ Huether-50.

Anda mungkin menurunkan berat badan apabila menggunakan Topiramat, jadi berat badan anda akan diperiksa secara berkala apabila mengambil ubat tersebut. Jika anda mengalami penurunan berat badan yang terlalu banyak atau kanak-kanak menggunakan ubat tanpa berat badan yang mencukupi, anda harus berjumpa doktor.

Beberapa pesakit yang dirawat dengan ubat anti-epilepsi seperti Topiramat mempunyai pemikiran untuk mencederakan diri sendiri atau membunuh diri. Jika anda mempunyai pemikiran ini pada bila-bila masa, hubungi doktor dengan segera.

Ubat itu mengandungi laktosa, maklumkan kepada doktor anda jika anda diberitahu tanpa toleransi terhadap sebarang jenis gula.

Ubat yang mengandungi Polysorbat 80 boleh menyebabkan alahan dan minyak kastor yang boleh menyebabkan muntah, muntah, sakit perut, cirit-birit.

gunakan dadah untuk kanak-kanak

Tiada cadangan untuk menggunakan Topiramat dalam rawatan atau pencegahan migrain pada kanak-kanak kerana maklumat yang tidak mencukupi tentang keselamatan dan keberkesanan.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan mesin

pening, keletihan dan masalah penglihatan mungkin berlaku apabila menggunakan Topiramat. Jangan memandu atau mengendalikan mesin tanpa berunding dengan doktor terlebih dahulu.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Jika anda hamil atau menyusu, fikir anda mungkin hamil atau berniat untuk hamil, rujuk doktor anda sebelum mengambil ubat.

Doktor anda akan membincangkan kontraseptif yang digunakan dengan anda, serta membincangkan sama ada Topiramat sesuai untuk anda. Seperti ubat anti-epilepsi yang lain, Topiramat berisiko untuk janin jika digunakan semasa mengandung. Pastikan anda memahami risiko dan faedah menggunakan Topiramat untuk merawat epilepsi semasa kehamilan.

Anda tidak boleh menggunakan Topiramat untuk mencegah migrain jika anda hamil atau anda berkemungkinan hamil dan tidak menggunakan kontraseptif yang berkesan.

Wanita yang menyusukan bayi semasa mengambil Topiramat mesti memberitahu doktor secepat mungkin jika kanak-kanak itu mempunyai sebarang tanda yang tidak normal.

Interaksi perubatan

Notis kepada doktor atau ahli farmasi anda tentang semua ubat yang anda gunakan, termasuk ubat preskripsi atau bukan preskripsi, vitamin atau herba ubatan. Topiramat dan ubat-ubatan tertentu boleh menjejaskan satu sama lain. Kadangkala dos Topiramat atau ubat lain perlu diselaraskan.

Beritahu doktor atau ahli farmasi jika anda mengambil ubat berikut:

Beritahu doktor anda jika anda mengalami perubahan dalam kitaran pendarahan semasa mengambil pil perancang dan Topiramat.

Simpan senarai ubat yang anda ambil dan tunjukkan kepada doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat baru.

Jika anda tidak pasti sama ada terdapat kes ini, berbincang dengan doktor atau ahli farmasi anda sebelum mengambil ubat.

Gunakan dadah dengan makanan dan minuman:

Anda boleh mengambil yang sama atau tidak dengan makanan. Minum banyak air pada siang hari untuk mengelakkan batu karang apabila menggunakan Topiramat. Anda harus mengelak daripada minum apabila menggunakan Topiramat.