Huether-25 Davipharm-medicijn behandelt epilepsie, convulsies, preventie van migraine (6 blisters x 10 tabletten)

Farmacologische groep: anti-epileptica, anti-epileptische preparaten, andere migrainebehandelingen.

Topiramat is een sulfamaatderivaat van monosaccarid. Het exacte mechanisme van de anti-epileptica en de preventie van migraine door Topiramat is nog onbekend. Onderzoek naar de fysiologische en biochemie van gekweekte zenuwcellen heeft drie eigenschappen geïdentificeerd die kunnen bijdragen aan het anti-epileptische effect van Topiramat.

De repetitieve activiteit is te wijten aan de verlengde reductie van neuronen die op een tijdsafhankelijke manier door Topiramat worden geblokkeerd, waardoor afhankelijk van de toestand natriumkanaalblokkers ontstaan. Topiramat verhoogt de frequentie van Y-AminobutyRat (GABA)-activerende GABAA-receptoren en vergroot de mogelijkheid dat GABA de chloride-ionlijn naar Neuron veroorzaakt, wat aantoont dat Topiramat de activiteit verhoogt van neurotransmitters die dit remmende effect hebben.

Omdat de anti-epileptische eigenschappen van Topiramat merkbaar verschillen van benzodiazepine, kan het medicijn de Gabaa-receptorgroep matigen die niet gevoelig is voor benzodiazepine. Topiramat remt het effect van kainat, waardoor de kainat/ampa-groep (A-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4propionzuur) van de aminozuurreceptor een stimulerend effect heeft (glutamaat), maar de activiteit van N-methyl-D-aspartaat (NMDA) in NMDA-receptorgroepen niet beïnvloedt. Deze effecten van Topiramat zijn afhankelijk van de concentratie van ongeveer 1 - 200 μm, met een minimaal effect van 1 - 10 μm.

Bovendien remt Topiramat enkele iso-enzymen van koolzuuranhydrase. Dit farmacologische effect is veel zwakker dan acetazolamid, een anhydrase-koolzuurremmer, en zou niet veel bijdragen aan het anti-epileptische effect van Topiramat.

farmacokinetiek

Vergeleken met andere anti-epileptica heeft de farmacokinetiek van Topiramat een lange verkooptijd in plasma, lineaire farmacokinetiek, duidelijk geklaard door de nieren, niet significant gekoppeld aan eiwitten en gebrek aan actieve stoffen. metabolieten.

Topiramaat komt niet in aanraking met het metabolische enzym, kan met of zonder voedsel worden gebruikt en het is niet nodig om de topiramaatconcentratie in het plasma regelmatig te controleren. In klinisch onderzoek is er geen verband tussen plasmaconcentraties en efficiëntie of ongewenste effecten.

absorptie:

Topiramat wordt snel en sterk opgenomen. Na inname van 100 mg Topiramaat bij gezonde mensen bedraagt ​​de piekconcentratie (cmax) in plasma 1,5 μg/ml, bereikt binnen 2-3 uur (TMAX). Op basis van de hoeveelheid radioactieve isotopen die in de urine worden teruggevonden, bedraagt ​​het percentage geneesmiddelen dat wordt geabsorbeerd bij inname van 100 mg Topiramaat 14C ten minste 81%. Het effect van voedsel op de biologische beschikbaarheid heeft geen significante klinische betekenis.

Distributie:

Over het algemeen is 13 - 17% van Topiramaat gebonden aan plasma-eiwitten. Het vermogen om zich te binden aan lage rode bloedcellen en verzadigd bij plasmaconcentraties van 4 μg/ml. De integrale verdeling is omgekeerd evenredig met de dosis. De gemiddelde indicatorverdeling is 0,80 - 0,55 l/kg bij een dosis van 100 - 1200 mg. Het distributievolume wordt beïnvloed door het geslacht, de waarden bij vrouwen bedragen ongeveer 50% bij mannen, vanwege het hogere vetgehalte in het vrouwelijk lichaam en veroorzaken geen klinische effecten.

Metabolisme:

Topiramaat wordt bij gezonde vrijwilligers niet veel gemetaboliseerd (20%). Het medicijn wordt tot 50% gemetaboliseerd bij patiënten met anti-epileptica die in aanraking komen met metabolische enzymen van geneesmiddelen. Er zijn zes metabolieten gevormd door hydroxylering, hydrolyse en glucuronide, die zijn geïsoleerd, beschreven en gekwantificeerd uit plasma, urine en mest.

Elke metabolische rekening is verantwoordelijk voor

Tijdperk:

Bij mensen is de belangrijkste eliminatielijn van Topiramat constant en verloopt de metabolische eliminatie via de nieren (minstens 81% van de dosis). Ongeveer 66% van de dosis Topiramat bevatte 14C en werd binnen 4 dagen in de vorm van onveranderde urine geëlimineerd. Na gebruik van Topiramat 50 mg en 100 mg x 2 maal/dag bedraagt ​​de renale klaring ongeveer 18 ml/min en 17 ml/min. Er zijn aanwijzingen voor reabsorptie in de niertubuli. Onderzoek bij ratten toont een significante toename aan van de nierklaring van Topiramat bij gebruik in combinatie met Probenecid. De plasmaklaring bij mensen bedraagt ​​ongeveer 20 - 30 ml/minuut na het drinken.

lineair:

De verschillen in plasmaconcentraties tussen objecten zijn bij gebruik van topiramaat laag, waardoor het mogelijk is de farmacokinetiek te voorspellen. Bij een constante plasmaklaring neemt de farmacokinetiek van het lineaire topiramaat en het gebied onder de concentratiecurve in plasma proportioneel toe met de dosis in de enkelvoudige dosis van 100 - 400 mg oraal bij gezonde mensen. Patiënten met een normale nierfunctie hebben mogelijk 4 tot 8 dagen nodig om plasmaconcentraties in een stabiele toestand te bereiken. CMAX na herhaalde inname van de dosis, 100 mg x 2 maal/dag bij gezonde mensen is 6,76 Ug/ml. Nadat de dosis 50 mg en 100 mg Topiramat tweemaal daags is herhaald, bedraagt ​​de gemiddelde duur van het plasma ongeveer 21 uur.

Gebruik samen met andere anti-epileptica:

Als u een herhaalde combinatie van Topiramat 100 - 400 mg tweemaal daags gebruikt met fenytoïne of carbamazepine, neemt de dosis toe in verhouding tot de plasmaconcentraties van Topiramat.

Speciale onderwerpen:

Patiënten met nierfalen:

De plasmaklaring en de nierklaring van Topiramaat nemen af ​​bij patiënten met een matig tot ernstig verminderde nierfunctie (CLCR ≤ 70 ml/minuut). Daarom kunnen de plasmaconcentraties in een stabiele toestand hoger zijn bij gebruik van het geneesmiddel bij patiënten met nierfalen. Bovendien hebben patiënten met nierfalen meer tijd nodig om de stabiele toestand van elke dosis te bereiken. Bij patiënten met matig tot ernstig nierfalen wordt aanbevolen de startdosis en de onderhoudsdosis te verlagen. Topiramaat wordt effectief uit bloedingen geëlimineerd door hemolyse. Langdurige hemolyse kan de Topiramaat-spiegels verlagen tot onder het niveau dat nodig is om de anti-epileptica in stand te houden. Om een ​​snelle daling van de plasmaconcentraties bij hemolyse te voorkomen, kan een aanvullende dosis Topiramaat worden ingenomen. De werkelijke aanpassingsdosis moet worden genoteerd:

De plasmaklaring van Topiramat neemt gemiddeld met 26% af bij patiënten met ernstig tot ernstig leverfalen. Wees daarom voorzichtig bij het gebruik van Topiramaat bij patiënten met leverfalen.

Ouderen:

De plasmaklaring van Topiramaat is constant bij ouderen zonder nierziekte.

Kinderen (farmacokinetiek van kinderen tot 12 jaar):

De farmacokinetiek van Topiramaat bij kinderen is, net als bij volwassenen die geneesmiddelen gebruiken als aanvullende behandeling, lineair, waarbij ongeacht de dosis de stabiele stabiliteit in de plasmaconcentratie toeneemt evenredig met de dosis. Kinderen hebben echter een grotere opruiming en een kortere verkooptijd. De plasmaconcentraties van topiramaat bij dezelfde dosering van mg/kg kunnen bij kinderen lager zijn dan bij volwassenen. Net als bij volwassenen verlagen anti-epileptica met leverenzymen de plasmaconcentraties in een stabiele toestand.

Zeer vaak (kan bij meer dan 1 op de 10 mensen voorkomen):

Ongewenste effecten bij kinderen zijn vaak dezelfde als bij volwassenen. De volgende ongewenste effecten komen echter vaker voor bij kinderen dan bij volwassenen.

Vaak (kan bij 1 tot 10 op de 100 mensen voorkomen):

Wees voorzichtig bij het gebruik van

Voordat u dit medicijn gebruikt, moet u uw arts op de hoogte stellen als u de volgende gezondheidsproblemen heeft:

Als u niet zeker weet of u een van de bovengenoemde aandoeningen heeft, neem dan contact op met uw arts of apotheker voordat u Topiramat inneemt.

U mag niet stoppen met het geneesmiddel zonder uw arts te raadplegen.

U dient ook met uw arts te overleggen voordat u een geneesmiddel inneemt dat Topiramat bevat ter vervanging van Huether-25/Huether-50.

U kunt afvallen als u Topiramat gebruikt, dus uw gewicht zal regelmatig worden gecontroleerd als u het geneesmiddel gebruikt. Als u te veel gewicht verliest of als kinderen het medicijn gebruiken zonder voldoende gewicht, dient u een arts te raadplegen.

Een paar patiënten die worden behandeld met anti-epileptica zoals Topiramat, hebben de gedachte zichzelf te beschadigen of zelfmoord te plegen. Als u op enig moment deze gedachten heeft, neem dan onmiddellijk contact op met uw arts.

Het geneesmiddel bevat lactose. Waarschuw uw arts als u is verteld dat u geen enkele suikersoort verdraagt.

Geneesmiddelen die Polysorbat 80 bevatten, kunnen allergieën en ricinusolie veroorzaken die braken, braken, buikpijn en diarree kunnen veroorzaken.

gebruik drugs voor kinderen

Er is geen aanbeveling om Topiramat te gebruiken bij de behandeling of preventie van migraine bij kinderen vanwege onvoldoende informatie over de veiligheid en effectiviteit.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

duizeligheid, vermoeidheid en zichtproblemen kunnen optreden bij gebruik van Topiramat. Bestuur geen voertuigen en bedien geen machines zonder eerst uw arts te raadplegen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt dat u zwanger bent of van plan bent zwanger te worden, raadpleeg dan uw arts voordat u de medicatie inneemt.

Uw arts zal de gebruikte anticonceptie met u bespreken en ook bespreken of Topiramat geschikt voor u is. Net als andere anti-epileptica vormt Topiramat een risico voor de foetus als het tijdens de zwangerschap wordt gebruikt. Zorg ervoor dat u de risico's en voordelen begrijpt van het gebruik van Topiramat voor de behandeling van epilepsie tijdens de zwangerschap.

U mag Topiramat niet gebruiken om migraine te voorkomen als u zwanger bent of als de kans bestaat dat u zwanger wordt en geen effectieve anticonceptie gebruikt.

Vrouwen die borstvoeding geven terwijl ze Topiramat gebruiken, moeten de arts zo snel mogelijk op de hoogte stellen als het kind abnormale symptomen vertoont.

Medicinale interactie

Kennisgeving aan uw arts of apotheker over alle medicijnen die u gebruikt, inclusief geneesmiddelen op recept of zonder recept, vitamines of geneeskrachtige kruiden. Topiramaat en bepaalde geneesmiddelen kunnen elkaar beïnvloeden. Soms moet de dosis Topiramaat of andere geneesmiddelen worden aangepast.

Informeer de arts of apotheker als u de volgende geneesmiddelen gebruikt:

Breng uw arts op de hoogte als u een verandering in de bloedingscyclus ervaart terwijl u de anticonceptiepil en Topiramat gebruikt.

Houd een lijst bij van de geneesmiddelen die u gebruikt en laat dit aan uw arts of apotheker zien voordat u een nieuw geneesmiddel inneemt.

Als u niet zeker weet of er sprake is van deze gevallen, neem dan contact op met uw arts of apotheker voordat u het medicijn inneemt.

Gebruik drugs met eten en drinken:

Je kunt hetzelfde wel of niet met voedsel innemen. Drink tijdens het gebruik van Topiramat overdag veel water om nierstenen te voorkomen. U dient te vermijden dat u drinkt als u Topiramat gebruikt.